RU2019140604A

RU2019140604A - Эмульсия типа масло-в-воде

Info

Publication number: RU2019140604A
Application number: RU2019140604A
Authority: RU
Inventors: Торстен КРИСТИАНС; Ульрих КНИ; Кристоф АБЕЛЬС
Original assignee: Др.Аугуст Вольфф Гмбх Унд Ко. Кг Арцнаймиттель
Priority date: 2017-07-17
Filing date: 2018-07-16
Publication date: 2021-08-17
Also published as: US11191713B2; PT3431072T; CN110709054B; US20200101005A1; KR20200030067A; JP7257378B2; CA3061842C; KR102627092B1; ES2761325T3; EP3431072B1; EP3431072A1; DK3431072T3; CN110709054A; WO2019016139A1; IL270918B; AU2018304531A1; MX2019013746A; PL3431072T3; RU2019140604A3; CA3061842A1

Claims

1. Эмульсия типа масло–в–воде, содержащая по меньшей мере, одну соль гликопиррония (GP) и систему эмульгаторов, где указанная система эмульгаторов содержит по меньшей мере, один сложный эфир макроголь–глицерина и жирной кислоты, по меньшей мере, один сложный эфир глицерина и жирной кислоты, и по меньшей мере, один жирный спирт.

2. Эмульсия типа масло–в–воде по п. 1, которая содержит a) дисперсную/внутреннюю масляную фазу; b) непрерывную/внешнюю водную фазу, содержащую соль гликопиррония (GP); и c) систему эмульгаторов.

3. Эмульсия типа масло–в–воде по п. 1 и/или 2, где указанная GP соль выбрана из группы, состоящей из GP бромида, GP ацетата и GP тозилата.

4. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–3, где GP соль представляет собой рацемическую смесь бромида (3R)–3–[(2S)–(2–циклопентил–2–гидрокси–2–фенилацетил)окси]–1,1–диметилпирролидиния и бромида (3S)–3–[(2R)–(2–циклопентил–2–гидрокси–2–фенилацетил)окси]–1,1–диметилпирролидиния или рацемическую смесь тозилата (3R)–3–[(2S)–(2–циклопентил–2–гидрокси–2–фенилацетил)окси]–1,1–диметилпирролидиния и тозилата (3S)–3–[(2R)–(2–циклопентил–2–гидрокси–2–фенилацетил)окси]–1,1–диметилпирролидиния.

5. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–4, где указанная GP соль содержится в количестве от 0,05 до 5% мас., предпочтительно, от 0,1 до 3% мас., более предпочтительно, от 0,2 до 5% мас.. 2% мас. и, еще более предпочтительно, от 0,5 до 1,5% мас. в пересчете на совокупную массу эмульсии.

6. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–5, содержащая в качестве системы эмульгаторов комбинацию моностеарата макроголь–глицерина, моностеарата глицерина и смесь цетилового и стеарилового спирта с минимальным содержанием 40,0% мас. стеарилового спирта.

7. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–6, содержащая в качестве системы эмульгаторов комбинацию моностеарата макроголь–20–глицерина, моностеарата 40–55 глицерина и цетостеарилового спирта.

8. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–7, содержащаяот 4,0 до 10,0% мас., предпочтительно, от 5,0 до 9,0% мас., более предпочтительно, от 6,0 до 8,0% мас. и, еще более предпочтительно, от 6,5 до 7,5% мас. сложного эфира макроголь–глицерина и жирной кислоты, от 1,5 до 7,5% мас., предпочтительно, от 2,5 до 6,5% мас., более предпочтительно, от 3,5 до 5,5% мас. и, еще более предпочтительно, от 4,0 до 5,0% мас. сложного эфира глицерина и жирной кислоты, и от 5,0 до 11,0% мас., предпочтительно, от 6,0 до 10,0% мас., более предпочтительно, от 7,0 до 9,0% мас. и, еще более предпочтительно, от 7,5 до 8,5% мас. жирного спирта, в пересчете на совокупную массу эмульсии, соответственно.

9. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–8, где указанная система эмульгаторов содержитот 21 до 51% мас., предпочтительно, от 26 до 46% мас., более предпочтительно, от 31 до 41% мас. и, еще более предпочтительно, от 33 до 38% мас. сложного эфира макроголь–глицерина и жирной кислоты, от 8 до 38% мас., предпочтительно, от 13 до 33% мас., более предпочтительно, от 18 до 28% мас. и, еще более предпочтительно, от 21 до 26% мас. сложного эфира глицерина и жирной кислоты, и от 26 до 56% мас., предпочтительно, от 31 до 51% мас., более предпочтительно, от 36 до 46% мас. и, еще более предпочтительно, от 38 до 44% мас. жирного спирта, в пересчете на совокупную массу системы эмульгаторов.

10. Эмульсия типа масло–в–воде по любому из пп. 1–9 для применения в качестве лекарственного средства.

11. Эмульсия типа масло–в–воде для применения по п. 10, где подлежащее лечению клиническое расстройство выбрано из группы, состоящей из первичного и вторичного гипергидроза, околоушно–височного гипергидроза, связанного с синдромом Фрея, невралгии ушно–височного нерва, связанной с диабетической вегетативной невропатией, и чрезмерного потоотделения.

12. Эмульсия типа масло–в–воде для применения по любому из пп. 10 и/или 11, где указанную эмульсию наносят местно на кожу млекопитающего, предпочтительно, 1–4 раза в день, более предпочтительно, 1–2 раза в день, еще более предпочтительно, 1 раз в день перед сном, наиболее предпочтительно, 2–3 раза в неделю.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая эмульсию типа масло–в–воде по любому из пп. 1–9 и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных соединений.

14. Косметическая композиция, содержащая эмульсию типа масло–в–воде по любому из пп. 1–9 и одно или несколько косметически приемлемых вспомогательных соединений.

15. Нетерапевтическое применение эмульсии типа масло–в–воде по любому из пп. 1–9 в качестве косметического средства, предпочтительно для местного нанесения на кожу млекопитающего, в частности, для уменьшения потоотделения у людей, которые испытывают обычное потоотделение и/или чрезмерное потоотделение.