RU2019137136A - Противогельминтные депсипептидные соединения - Google Patents
Противогельминтные депсипептидные соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019137136A RU2019137136A RU2019137136A RU2019137136A RU2019137136A RU 2019137136 A RU2019137136 A RU 2019137136A RU 2019137136 A RU2019137136 A RU 2019137136A RU 2019137136 A RU2019137136 A RU 2019137136A RU 2019137136 A RU2019137136 A RU 2019137136A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- groups
- group
- alkyl
- halogen
- heteroaryl
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (105)
1. Циклическое депсипептидное соединение, имеющее формулу (I), или его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль:
(I)
где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой арил, карбоцикл, гетероарил или гетероцикл, необязательно замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, тиоамидо-группы, амино-группы, алкиламино-группы, диалкиламино-группы, алкила, галогеналкила, алкенила, галогеналкенила, алкинила, галогеналкинила, SF5, R5S(O)-, R5S(O)2-, R5C(O)-, R5R6NC(O)-, R5R6NC(O)NR5-, R5OC(O)-, R5C(O)O-, R5C(O)NR6-, -CN, -NO2, циклоалкила, гетероалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -O-гетероарила, -S-гетероарила, -O-гетероциклила или -S-гетероциклила, где каждый циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил необязательно дополнительно замещен одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, тиоамидо-группы, амино-группы, алкиламино-группы, диалкиламино-группы, алкила, галогеналкила, алкенила, галогеналкенила, алкинила, галогеналкинила, SF5, R5S(O)-, R5S(O)2-, R5C(O)-, R5R6NC(O)-, R5OC(O)-, R5C(O)O-, R5C(O)NR6-, -CN и -NO2;
R5 и R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галогеналкил, тиоалкил, алкилтиоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, алкенил, галогеналкенил, алкинил, галогеналкинил или группу -CH2C(O)NHCH2CF3; или R5 и R6 вместе с атомом(-ами), с которыми они связаны, образуют C3-C6 циклическую группу;
R’, R’’, R’’’ и R’’’’ каждый независимо представляют собой атом водорода или C1-C3алкил;
Ra и Rb независимо представляют собой атом водорода, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; и
(a) R1 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(b) R2 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(c) R3 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1, R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(d) R4 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1, R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(e) R1 и R2 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(f) R1 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(g) R1 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(h) R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(i) R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(j) R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 и R2 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(k) R1, R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R4 представляет собой C1-C8 алкил; или
(l) R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 представляет собой C1-C8 алкил; или
(m) R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2 представляет собой C1-C8 алкил; или
(n) R1, R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы и алкиламино-группы, диалкиламино-группы; и
R3 представляет собой C1-C8 алкил; или
(o) R1, R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы.
2. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где
(f) R1 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(h) R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(e) R1 и R2 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(g) R1 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(i) R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(j) R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 и R2 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил.
3. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где
(a) R1 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(b) R2 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(c) R3 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1, R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил; или
(d) R4 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1, R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил.
4. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где
(k) R1, R2 и R3 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R4 представляет собой C1-C8 алкил; или
(l) R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R1 представляет собой C1-C8 алкил; или
(m) R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы; и
R2 представляет собой C1-C8 алкил; или
(n) R1, R2 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы и алкиламино-группы, диалкиламино-группы; и
R3 представляет собой C1-C8 алкил.
5. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где
(o) R1, R2, R3 и R4 каждый независимо представляют собой C1-C8 алкил, замещенный одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, гетероарила, гетероциклила, галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, алкилсульфинила, галогеналкилсульфинила, алкилсульфонила, галогеналкилсульфонила, алкоксиалкокси-группы, оксо-группы, циано-группы, амино-группы, алкиламино-группы и диалкиламино-группы.
6. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где по меньшей мере один из R1, R2, R3 и R4 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
7. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 6, где один из R1, R2, R3 и R4 представляет собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
8. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 6, где два из R1, R2, R3 и R4 представляют собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
9. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 6, где три из R1, R2, R3 и R4 представляют собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
10. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 6, где каждый из R1, R2, R3 и R4 представляют собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
11. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 8, где R1 и R3 представляют собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
12. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 8, где R2 и R4 представляют собой C1-C8 алкил, замещенный галогеном.
13. Противогельминтный циклический депсипептид по любому из пп. 6 - 12, где галоген представляет собой фтор.
14. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где R1, R2, R3 и R4 представляют собой G-1:
где R1A, R1B, R1C, R1D и R1E независимо представляют собой атом водорода, галоген, циано-группу, гидрокси-группу, амино-группу, C1-3алкиламино-группу, C1-3галогеналкиламино-группу, C1-3диалкиламино-группу, C1-3дигалогеналкиламино-группу, C1-3алкил, C1-3галогеналкил, C1-3алкокси-группу, C1-3галогеналкокси-группу, C1-3алкилтио-группу или C1-3галогеналкилтио-группу.
15. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 14, где:
R1A, R1B, R1C независимо представляют собой метил, трифторметил или фтор; и
R1D и R1E независимо представляют собой атом водорода, метил или фтор.
16. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 15, где R1A представляет собой фтор; и R1D и R1E представляют собой атом водорода.
17. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 15, где:
R1A, R1B, R1C независимо представляют собой метил или фтор; и
R1D и R1E независимо представляют собой атом водорода или фтор.
18. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где R1, R2, R3 и R4 представляют собой CH2F, CHF2, CF3.
19. Противогельминтный циклический депсипептид по любому из предшествующих пунктов, где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой фенил, 5-членный или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси-группой, алкокси-группой, галогеналкокси-группой, алкилтио-группой, галогеналкилтио-группой, тиоамидо-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилом, галогеналкилом, алкенилом, галогеналкенилом, алкинилом, галогеналкинилом, SF5, R5S(O)-, R5S(O)2-, R5C(O)-, R5R6NC(O)-, R5R6NC(O)NR5-, R5OC(O)-, R5C(O)O-, R5C(O)NR6-, -CN, -NO2, циклоалкилом, гетероалкилом, гетероциклилом, арилом, гетероарилом, -O-гетероарилом, -S-гетероарилом, -O-гетероциклилом или -S-гетероциклилом, где каждый циклоалкил, гетероалкил, арил или гетероарил необязательно дополнительно замещен одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, тиоамидо-группы, амино-группы, алкиламино-группы, диалкиламино-группы, алкила, галогеналкила, алкенила, галогеналкенила, алкинила, галогеналкинила, SF5, R5S(O)-, R5S(O)2-, R5C(O)-, R5R6NC(O)-, R5R6NC(O)NR5-, R5OC(O)-, R5C(O)O-, R5C(O)NR6-, -CN и -NO2.
20. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 19, где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой фенил, 5-членный или 6-членный гетероарил, замещенный галогеном, -CN, алкилом, галогеналкилом, алкокси-группой, галогеналкокси-группой, алкилтио-группой, галогеналкилтио-группой, R5R6NC(O)- и гетероциклилом.
21. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 20, где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой фенил, 5-членный или 6-членный гетероарил, замещенный гетероциклилом, фтором, трифторметилом, трифторметокси-группой или циано-группой.
22. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 21, где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой фенил, 5-членный гетероциклил или пиридинил, замещенный морфолинилом, тетрагидропиранилом, тетразолилом или -S-тетразолилом.
23. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 20, где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой фенил, тиенил, оксазолил, изотиазолил, 1,3-4-тиадиазолил, пиразолил, фурил, имидазолил, пирролил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил или тетразинил, независимо необязательно замещенный R5R6NC(O)-, где R5 и R6 независимо представляют собой атом водорода, -CH2C(O)NHCH2CF3, или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C3-C6 циклический амин.
24. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 1, где Cy1 и Cy2 независимо представляют собой R1 - R8:
где Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8 и Y9 каждый независимо представляют собой C, CH или N; и X1, X2, X3, X4, X5, X6 и X7 независимо представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси-группу, алкокси-группу, галогеналкокси-группу, алкилтио-группу, галогеналкилтио-группу, тиоамидо-группу, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, алкил, галогеналкил, алкенил, галогеналкенил, алкинил, галогеналкинил, SF5, R5S(O)-, R5S(O)2-, R5C(O)-, R5R6NC(O)-, R5R6NC(O)NR5-, R5OC(O)-, R5C(O)O-, R5C(O)NR6-, -CN, -NO2, циклоалкил, гетероалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где каждый циклоалкил, гетероалкил, гетероциклил, арил или гетероарил необязательно дополнительно замещен одним или больше заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси-группы, алкокси-группы, галогеналкокси-группы, алкилтио-группы, галогеналкилтио-группы, тиоамидо-группы, амино-группы, алкиламино-группы, диалкиламино-группы, алкила, галогеналкила, алкенила, галогеналкенила, алкинила, галогеналкинила, SF5, R5S(O)-, R5S(O)2-, R5C(O)-, R5R6NC(O)-, R5R6NC(O)NR5-, R5OC(O)-, R5C(O)O-, R5C(O)NR6-, -CN и -NO2.
25. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 24, где X1, X2, X3, X4, X5, X6 и X7 независимо представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси-группу, алкокси-группу, галогеналкокси-группу, алкилтио-группу, галогеналкилтио-группу, R5R6NC(O)-, R5R6NC(O)NR5-, тиоамидо-группу, амино-группу, алкиламино-группу или диалкиламино-группу.
26. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 24, где X1, X2, X3, X4, X5, X6 и X7 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галогеналкил, алкенил, галогеналкенил, алкинил, галогеналкинил.
27. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 24, где X1, X2, X3, X4, X5, X6 и X7 независимо представляют собой атом водорода, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, трет-бутил, CF3, -CH2CF3, -CHFCF3 или CF2CF3.
28. Противогельминтный циклический депсипептид по п. 24, где X1, X2, X3, X4, X5, X6 и X7 независимо представляют собой атом водорода, гидрокси-группу, метокси-группу, трифторметокси-группу, -OCH2CF3, -OCHFCF3, -OCF2CF3, метилтио-группу, трифторметилтио-группу, -SCH2CF3, -SCHFCF3 или -SCF2CF3.
29. Противогельминтная ветеринарная композиция, содержащая противогельминтный циклический депсипептид по п. 1 или его фармацевтически или ветеринарно приемлемую соль, в комбинации с ветеринарно приемлемым носителем.
30. Противогельминтная ветеринарная композиция, содержащая противогельминтный циклический депсипептид по п. 1 или его фармацевтически или ветеринарно приемлемую соль, в комбинации со вторым паразитицидным действующим веществом и ветеринарно приемлемым носителем.
31. Способ лечения или предотвращения паразитной инфекции или заражения у животного, включающий введение млекопитающему паразитицидно эффективного количества противогельминтного циклического депсипептида по п. 1.
32. Применение противогельминтного циклического депсипептида по п. 1 для лечения или предотвращения паразитной инфекции или заражения паразитами у животного.
33. Применение противогельминтного циклического депсипептида по п. 1 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения паразитной инфекции или заражения паразитами у животного.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201561163997P | 2015-05-20 | 2015-05-20 | |
US61/163,997 | 2015-05-20 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017144495A Division RU2707298C2 (ru) | 2015-05-20 | 2016-05-20 | Противогельминтные депсипептидные соединения |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2019137136A true RU2019137136A (ru) | 2019-12-17 |
Family
ID=69005089
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019137136A RU2019137136A (ru) | 2015-05-20 | 2016-05-20 | Противогельминтные депсипептидные соединения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2019137136A (ru) |
-
2016
- 2016-05-20 RU RU2019137136A patent/RU2019137136A/ru unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017144495A (ru) | Противогельминтные депсипептидные соединения | |
JP2018502912A5 (ru) | ||
JP2018509418A5 (ru) | ||
JP2019504050A5 (ru) | ||
JP2017537882A5 (ru) | ||
RU2020123547A (ru) | Соединения и композиции для модуляции киназной активности мутантов egfr | |
RU2435760C2 (ru) | 1н-хиназолин-2,4-дионы | |
RU2017134776A (ru) | Арилзамещенные бициклические соединения в качестве гербицидов | |
JP2018516904A5 (ru) | ||
JP2017501237A5 (ru) | ||
RU2016152470A (ru) | Применение замещенных оксадиазолов для борьбы с фитопатогенными грибами | |
RU2017134973A (ru) | Бутиролактоны в качестве гербицидов | |
RU2012108622A (ru) | Пестицидные композиции | |
RU2016142309A (ru) | Пестицидно активные гетероциклические производные с серосодержащими заместителями | |
JP2017523997A5 (ru) | ||
JP2010540650A5 (ru) | ||
JP2018501226A5 (ru) | ||
JP2016528201A5 (ru) | ||
RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
RU2009141185A (ru) | Инсектицидные производные арилизоксазолина | |
RU2018127195A (ru) | Противогельминтные депсипептидные соединения | |
JP2015522650A5 (ru) | ||
RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
RU2005110061A (ru) | Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло(2,2,1)гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина | |
JP2009532486A5 (ru) |