RU2019137022A - Схема лечения 2-амино-1-(2-(4-фторфенил)-3-(4-фторфениламино)-8,8-диметил-5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-7(8н)-ил)этаноном и его комбинациями - Google Patents

Схема лечения 2-амино-1-(2-(4-фторфенил)-3-(4-фторфениламино)-8,8-диметил-5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-7(8н)-ил)этаноном и его комбинациями Download PDF

Info

Publication number
RU2019137022A
RU2019137022A RU2019137022A RU2019137022A RU2019137022A RU 2019137022 A RU2019137022 A RU 2019137022A RU 2019137022 A RU2019137022 A RU 2019137022A RU 2019137022 A RU2019137022 A RU 2019137022A RU 2019137022 A RU2019137022 A RU 2019137022A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lumefantrine
dose
compound
days
administered daily
Prior art date
Application number
RU2019137022A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019137022A3 (ru
RU2791466C2 (ru
Inventor
Джей Пракаш ДЖАИН
Франц Джоэл ЛЕОНГ
Корнелис ВИННИПС
Мари-Кристине ВОЛЬФ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2019137022A publication Critical patent/RU2019137022A/ru
Publication of RU2019137022A3 publication Critical patent/RU2019137022A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2791466C2 publication Critical patent/RU2791466C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06Antimalarials
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Claims (33)

1. 2–Амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–a]пиразин–7(8H)–ил)этанон или его фармацевтически приемлемая соль для применения в профилактике или лечении малярии или для замедления симптомов или улучшения состояний, связанных с малярией, где данное соединение вводят ежедневно в дозе от примерно 200 мг до примерно 350 мг в течение до от 1 до 5 дней, например 1–3 дня.
2. Соединение по п. 1, где соединение вводят ежедневно при дозе примерно 200 мг в течение от 1 до 3 дней, например 1 или 2 дня.
3. Соединение по п. 1, где соединение вводят ежедневно при дозе примерно 400 мг в течение от 1 до 3 дней, например 1 или 2 дня.
4. Соединение по п. 1, где соединение вводят ежедневно при дозе примерно 800 мг в течение от 2 до 5 дней, например 2 или 3 дня.
5. 2–Амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2– a]пиразин–7(8H)–ил)этанон или его фармацевтически приемлемая соль для применения в профилактике или лечении малярии или для замедления симптомов или улучшения состояний, связанных с малярией, где данное соединение вводят со вторым противомалярийным лекарственным средством.
6. Соединение по п. 5, где соединение вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 200 мг до примерно 1000 мг, в течение от 1 до 5 дней, например от 1 до 3 дней.
7. Соединение по п. 5 или 6, где вторым противомалярийным лекарственным средством является люмефантрин.
8. Соединение по п. 7, где люмефантрин включен в виде твердой дисперсии или микроэмульсии, например в виде твердой дисперсии.
9. Соединение по любому из пп. 6–8, где люмефантрин вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 400 мг до 1000 мг.
10. Соединение по любому из пп. 6–8, где люмефантрин вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 400 мг до 500 мг, например примерно 480 мг.
11. Соединение по любому из пп. 6–8, где люмефантрин вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 900 мг до примерно 1000 мг, например примерно 960 мг.
12. Способ профилактики или лечения малярии, или задержки появления симптомов или улучшения состояний, связанных с малярией, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту примерно от 200 мг до 350 мг 2–амино–1–(2–(4–фторфенила)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8Н)–ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли, принимаемых ежедневно в течение от 1 до 5 дней.
13. Способ по п. 11, где указанное соединение вводят при дозе, равной примерно 200 мг.
14. Способ по п. 11, где указанное соединение вводят ежедневно при дозе, равной примерно 400 мг.
15. Способ по п. 11, где указанное соединение вводят ежедневно при дозе, равной примерно 800 мг.
16. Способ по любому из пп. 11–14, где указанное соединение вводят ежедневно в течение от 1 до 3 дней, например 1 или 2 дня.
17. Способ профилактики или лечения малярии, или задержки появления симптомов или улучшения состояний, связанных с малярией, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту примерно от 200 мг до 1000 мг 2–амино–1–(2–(4–фторфенила)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8Н)–ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании со вторым противомалярийным препаратом.
18. Способ по п. 17, где вторым противомалярийным лекарственным средством является люмефантрин.
19. Способ по п.18, где люмефантрин вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 400 мг до 1000 мг.
20. Способ по любому из пп. 18 или 19, где люмефантрин вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 400 мг до 500 мг, например примерно 480 мг.
21. Способ по любому из пп. 18 или 19, где люмефантрин вводят ежедневно при дозе, равной примерно от 900 мг до 1000 мг, например примерно 960 мг.
22. Способ по любому из пп.18–21, где люмефантрин представляет собой твердую дисперсию или микроэмульсию, например твердую дисперсию.
23. Фармацевтическая комбинация, включающая люмефантрин и дозу от примерно 200 мг до примерно 1000 мг 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8Н)–ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли.
24. Фармацевтическая комбинация по п. 23, включающая примерно 200 мг 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8Н)–ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли.
25. Фармацевтическая комбинация по п. 23, включающая примерно 400 мг 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8Н)–ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли.
26. Фармацевтическая комбинация по п. 23, включающая примерно 800 мг 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8Н)–ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли.
27. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 23–26, включающая примерно от 400 мг до 1000 мг люмефантрина.
28. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 23–26, включающая примерно от 400 мг до 500 мг люмефантрина, например примерно 480 мг люмефантрина.
29. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 23–26, включающая примерно от 900 мг до 1000 мг люмефантрина, например примерно 960 мг люмефантрина.
30. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 23–29, где люмефантрин представляет собой микроэмульсию или твердую дисперсию, например твердую дисперсию.
31. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 23–30, предназначенная для ежедневного введения.
32. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 23–31, которая представляет собой комбинацию фиксированных доз.
33. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.22–32 для применения в профилактике или лечении малярии.
RU2019137022A 2017-04-24 2018-04-24 Схема лечения 2-амино-1-(2-(4-фторфенил)-3-(4-фторфениламино)-8,8-диметил-5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-7(8н)-ил)этаноном и его комбинациями RU2791466C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201711014459 2017-04-24
IN201711014459 2017-04-24
PCT/IB2018/052822 WO2018198021A1 (en) 2017-04-24 2018-04-24 Therapeutic regimen of 2-amino-l-(2-(4-fluorophenyl)-3-(4-fluorophenylamino)-8,8-dimethyl-5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-7(8h)-yl)ethanone and combinations thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019137022A true RU2019137022A (ru) 2021-05-25
RU2019137022A3 RU2019137022A3 (ru) 2021-08-31
RU2791466C2 RU2791466C2 (ru) 2023-03-09

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
US11738028B2 (en) 2023-08-29
KR20190139291A (ko) 2019-12-17
RU2019137022A3 (ru) 2021-08-31
US20180303837A1 (en) 2018-10-25
JP2020517660A (ja) 2020-06-18
TW201842911A (zh) 2018-12-16
WO2018198021A1 (en) 2018-11-01
JP7377717B2 (ja) 2023-11-10
US20220088022A1 (en) 2022-03-24
EP3615030A1 (en) 2020-03-04
TWI791515B (zh) 2023-02-11
AU2021202235A1 (en) 2021-05-13
AU2021202235B2 (en) 2023-03-23
CA3059327A1 (en) 2018-11-01
MX2019012758A (es) 2019-12-16
CN110691597A (zh) 2020-01-14
US20200171037A1 (en) 2020-06-04
AU2018260414A1 (en) 2019-10-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2470642C2 (ru) Аналоги птерина для лечения состояния, чувствительного к вн4
WO2018155916A3 (ko) 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
JP2018521092A5 (ru)
JP2001247459A (ja) 癌の組み合わせ療法
KR20170056702A (ko) 지효성 약제학적 조성물
JP2019517549A5 (ru)
CN101346137A (zh) 含有孔布勒塔斯塔坦与抗癌剂的组合物
Sato et al. Efficacy of repeated lusutrombopag administration for thrombocytopenia in a patient scheduled for invasive hepatocellular carcinoma treatment
RU2007132971A (ru) Способы и материалы с транс-кломифеном для лечения мужского бесплодия
RU2019108259A (ru) Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы
JP2016537367A5 (ru)
RU2019137022A (ru) Схема лечения 2-амино-1-(2-(4-фторфенил)-3-(4-фторфениламино)-8,8-диметил-5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-7(8н)-ил)этаноном и его комбинациями
RU97104483A (ru) Соль янтарной кислоты 4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9н-пурин-9-ил]-2- циклопентен-1-метанола в качестве антивирусного агента
EP3609508A1 (en) Drug delivery system for the delivery of antiviral agents
AU615745B2 (en) Method of effecting immunosuppression
EP1216039B1 (de) Kombinationpräparat zur behandlung von sexueller dysfunktion
Oshima et al. Target blood concentrations of CYA and tacrolimus in randomized controlled trials for the prevention of acute GVHD after hematopoietic SCT
Presthus BC 105 AND METHYSERGIDE (DESERIL®) IN MIGRAINE PROPHYLAXIS
MX2019000159A (es) Pirrolo[2,3-d]piridazin-4-onas sustituidas y pirazolo[3,4-d]pirida zin-4-onas como inhibidores de la proteina quinasa.
RU2019109154A (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ТЕРАПИИ ДЕФИЦИТА ГОРМОНА РОСТА, СОДЕРЖАЩАЯ СЛИТЫЙ БЕЛОК hGH
RU2018114922A (ru) Лечение очаговой алопеции
TW201235038A (en) Sensitizer, kit and use for cancer therapy
FI3650024T3 (fi) Rifampisiineja sisältävä nenään annettava farmaseuttinen koostumus dementian hoitamiseksi
GR1008930B (el) Συμπληρωμα διατροφης απο φουντουκι και μεθοδος παραγωγης ενος τετοιου παρασκευασματος για την θεραπεια του καρκινου της ουροδοχου κυστης
Ehab et al. Alzheimer’s disease and its current treatments; Is there a possibility for a cure?