RU2019111662A - Терапевтические комбинации, содержащие ингибитор raf и ингибитор erk - Google Patents
Терапевтические комбинации, содержащие ингибитор raf и ингибитор erk Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019111662A RU2019111662A RU2019111662A RU2019111662A RU2019111662A RU 2019111662 A RU2019111662 A RU 2019111662A RU 2019111662 A RU2019111662 A RU 2019111662A RU 2019111662 A RU2019111662 A RU 2019111662A RU 2019111662 A RU2019111662 A RU 2019111662A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- kras
- mutant
- acceptable salt
- inhibitor
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (31)
1. Фармацевтическая комбинация, содержащая
(i) ингибитор CRAF, который представляет собой соединение A,
или его фармацевтически приемлемую соль;
и
(ii) ингибитор ERK, который представляет собой соединение B,
или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая комбинация по п. 1, где ингибитор CRAF или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор ERK или его фармацевтически приемлемая соль вводятся по отдельности, одновременно или последовательно.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтическую комбинацию по п. 1 или 2 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
4. Фармацевтическая комбинация по п. 1 или 2 или фармацевтическая композиция по п. 3 для применения в лечении пролиферативного заболевания.
5. Фармацевтическая комбинация по п. 1 или 2 или фармацевтическая композиция по п. 3 для применения в лечении пролиферативного заболевания, представляющего собой солидную опухоль, которая содержит одно или несколько изменений митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK).
6. Фармацевтическая комбинация для применения по п. 4 или 5 или фармацевтическая композиция для применения по п. 4 или 5, где пролиферативное заболевание выбрано из группы, состоящей из KRAS-мутантного NSCLC (немелкоклеточного рака легкого), BRAF-мутантного NSCLC, KRAS-мутантного рака поджелудочной железы, KRAS-мутантного колоректального рака (CRC) и KRAS-мутантного рака яичника.
7. Фармацевтическая комбинация для применения по любому из пп. 4-6 или фармацевтическая композиция для применения по любому из пп. 4-6, где опухоль или рак экспрессирует по меньшей мере одну мутацию, выбранную из группы, состоящей из RAF-мутаций V600E, V600D и G464E и RAS-мутаций A146T, Q61L, Q61K, G12D, G12C, G13D, G12V и G12R.
8. Фармацевтическая комбинация для применения по любому из пп. 4-7 или фармацевтическая композиция для применения по любому из пп. 4-6, где ингибитор CRAF или его фармацевтически приемлемая соль вводятся в суточной дозе, составляющей приблизительно 100 мг, или приблизительно 150 мг, или приблизительно 200 мг, или приблизительно 250 мг.
9. Фармацевтическая комбинация для применения по любому из пп. 4-8 или фармацевтическая композиция для применения по любому из пп. 4-8, где ингибитор ERK или его фармацевтически приемлемая соль вводятся в дозе, составляющей приблизительно 50 мг в сутки, или приблизительно 75 мг в сутки, или приблизительно 100 мг в сутки.
10. Фармацевтическая комбинация для применения по любому из пп. 4-7 или фармацевтическая композиция для применения по любому из пп. 4-7, где (i) соединение A вводится в суточной дозе, составляющей 100 мг (например, один раз в сутки), и соединение B вводится в дозе, составляющей 100 мг (например, один раз в сутки), или
(ii) где соединение A вводится в суточной дозе, составляющей 200 мг (например, один раз в сутки), и соединение B вводится в дозе, составляющей 100 мг (например, один раз в сутки).
11. Ингибитор CRAF, который представляет собой соединение A,
или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении пролиферативного заболевания, которое выбрано из группы, состоящей из KRAS-мутантного NSCLC (немелкоклеточного рака легкого), BRAF-мутантного NSCLC, KRAS-мутантного рака поджелудочной железы, KRAS-мутантного колоректального рака (CRC) и KRAS-мутантного рака яичника, в комбинации с ингибитором ERK, который представляет собой соединение B,
или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Ингибитор CRAF для применения по п. 11, где пролиферативное заболевание представляет собой рак, который экспрессирует по меньшей мере одну мутацию, выбранную из группы, состоящей из RAF-мутаций V600E, V600D и G464E и RAS-мутаций A146T, Q61L, Q61K, G12D, G12C, G13D, G12V и G12R.
13. Ингибитор ERK, который представляет собой соединение B,
или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении пролиферативного заболевания, которое выбрано из группы, состоящей из KRAS-мутантного NSCLC (немелкоклеточного рака легкого), BRAF-мутантного NSCLC, KRAS-мутантного рака поджелудочной железы, KRAS-мутантного колоректального рака (CRC) и KRAS-мутантного рака яичника, в комбинации с ингибитором CRAF, который представляет собой соединение A,
или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Ингибитор ERK для применения по п. 13, где пролиферативное заболевание представляет собой рак, который экспрессирует по меньшей мере одну мутацию, выбранную из группы, состоящей из RAF-мутаций V600E, V600D и G464E и RAS-мутаций A146T, Q61L, Q61K, G12D, G12C, G13D, G12V и G12R.
15. Комбинированный препарат, содержащий (а) одну или несколько единиц дозы ингибитора CRAF по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, и (b) одну или несколько единиц дозы ингибитора ERK по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662396504P | 2016-09-19 | 2016-09-19 | |
| US62/396,504 | 2016-09-19 | ||
| PCT/IB2017/055641 WO2018051306A1 (en) | 2016-09-19 | 2017-09-18 | Therapeutic combinations comprising a raf inhibitor and a erk inhibitor |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019111662A true RU2019111662A (ru) | 2020-10-19 |
| RU2019111662A3 RU2019111662A3 (ru) | 2020-11-26 |
| RU2774612C2 RU2774612C2 (ru) | 2022-06-21 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US10973829B2 (en) | 2021-04-13 |
| BR112019005046A2 (pt) | 2019-06-18 |
| AU2017329090B2 (en) | 2019-08-22 |
| US20220008426A1 (en) | 2022-01-13 |
| KR102341660B1 (ko) | 2021-12-23 |
| JP2019532051A (ja) | 2019-11-07 |
| EP3515446A1 (en) | 2019-07-31 |
| KR20190052062A (ko) | 2019-05-15 |
| CN109715163B (zh) | 2022-11-22 |
| RU2019111662A3 (ru) | 2020-11-26 |
| JP7114575B2 (ja) | 2022-08-08 |
| CN109715163A (zh) | 2019-05-03 |
| AU2017329090B9 (en) | 2019-09-05 |
| WO2018051306A1 (en) | 2018-03-22 |
| CL2019000681A1 (es) | 2019-05-17 |
| EP3515446B1 (en) | 2023-12-20 |
| MX2019003095A (es) | 2019-07-04 |
| US12011449B2 (en) | 2024-06-18 |
| US20190358236A1 (en) | 2019-11-28 |
| AU2017329090A1 (en) | 2019-03-21 |
| IL264931B (en) | 2021-09-30 |
| CA3037456A1 (en) | 2018-03-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019532051A5 (ru) | ||
| Thomas-Schoemann et al. | Drug interactions with solid tumour-targeted therapies | |
| Hoeflich et al. | Intermittent administration of MEK inhibitor GDC-0973 plus PI3K inhibitor GDC-0941 triggers robust apoptosis and tumor growth inhibition | |
| Fu et al. | Phase I study of pazopanib and vorinostat: a therapeutic approach for inhibiting mutant p53-mediated angiogenesis and facilitating mutant p53 degradation | |
| Ducreux et al. | Efficacy and safety of bevacizumab-based combination regimens in patients with previously untreated metastatic colorectal cancer: final results from a randomised phase II study of bevacizumab plus 5-fluorouracil, leucovorin plus irinotecan versus bevacizumab plus capecitabine plus irinotecan (FNCLCC ACCORD 13/0503 study) | |
| Ding et al. | The use of apatinib in treating nonsmall-cell lung cancer: case report and review of literature | |
| Blagosklonny | Selective anti-cancer agents as anti-aging drugs | |
| Scagliotti et al. | A randomized phase II study of bortezomib and pemetrexed, in combination or alone, in patients with previously treated advanced non-small-cell lung cancer | |
| Sarfaty et al. | RET fusion lung carcinoma: response to therapy and clinical features in a case series of 14 patients | |
| Jiang et al. | Concurrent HER or PI3K inhibition potentiates the antitumor effect of the ERK inhibitor ulixertinib in preclinical pancreatic cancer models | |
| Wells Jr et al. | Update: the status of clinical trials with kinase inhibitors in thyroid cancer | |
| JP2017514847A5 (ru) | ||
| Kim et al. | Phase I dose-escalation study of copanlisib in combination with gemcitabine or cisplatin plus gemcitabine in patients with advanced cancer | |
| Pillai et al. | Heat shock protein 90 inhibitors in non-small-cell lung cancer | |
| Hsieh et al. | Histologic evolution from adenocarcinoma to squamous cell carcinoma after gefitinib treatment | |
| Choo et al. | PK-PD modeling of combination efficacy effect from administration of the MEK inhibitor GDC-0973 and PI3K inhibitor GDC-0941 in A2058 xenografts | |
| London | Small molecule inhibitors in veterinary oncology practice | |
| ES2688809T3 (es) | Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y MEK para tratar el cáncer | |
| Lankheet et al. | Concentrations of erlotinib in tumor tissue and plasma in non–small-cell lung cancer patients after neoadjuvant therapy | |
| Tsai et al. | Combined epidermal growth factor receptor (EGFR)-tyrosine kinase inhibitor and chemotherapy in non-small-cell lung cancer: chemo-refractoriness of cells harboring sensitizing-EGFR mutations in the presence of gefitinib | |
| Rota Caremoli et al. | Tivantinib: critical review with a focus on hepatocellular carcinoma | |
| MG Saez | Treatment directed to signalling molecules in patients with advanced differentiated thyroid cancer | |
| Skorda et al. | Kinase inhibitors in the treatment of ovarian cancer: current state and future promises | |
| Ding et al. | Multitarget inhibitors derived from crosstalk mechanism involving VEGFR2 | |
| Kim et al. | Phase II study of induction chemotherapy with docetaxel, capecitabine, and cisplatin plus bevacizumab for initially unresectable gastric cancer with invasion of adjacent organs or paraaortic lymph node metastasis |