RU2018144774A - Антагонист trpv4 - Google Patents

Антагонист trpv4 Download PDF

Info

Publication number
RU2018144774A
RU2018144774A RU2018144774A RU2018144774A RU2018144774A RU 2018144774 A RU2018144774 A RU 2018144774A RU 2018144774 A RU2018144774 A RU 2018144774A RU 2018144774 A RU2018144774 A RU 2018144774A RU 2018144774 A RU2018144774 A RU 2018144774A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
edema
disease
compound
pharmaceutically acceptable
pulmonary
Prior art date
Application number
RU2018144774A
Other languages
English (en)
Inventor
Карл А. БРУКС
Патрик Стой
Госэнь Е
Original Assignee
Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед filed Critical Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед
Publication of RU2018144774A publication Critical patent/RU2018144774A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)

Claims (28)

1. Соединение, которое представляет собой:
1-(((5S,7R)-3-(5-циклопропилпиразин-2-ил)-7-гидрокси-2-оксо-1-окса-3-азаспиро[4.5]декан-7-ил)метил)-1H-бензо[d]имидазол-6-карбонитрил;
Figure 00000001
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, которое представляет собой:
1-(((5S,7R)-3-(5-циклопропилпиразин-2-ил)-7-гидрокси-2-оксо-1-окса-3-азаспиро[4.5]декан-7-ил)метил)-1H-бензо[d]имидазол-6-карбонитрил;
Figure 00000002
.
3. Соединение по п. 1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль 1-(((5S,7R)-3-(5-циклопропилпиразин-2-ил)-7-гидрокси-2-оксо-1-окса-3-азаспиро[4.5]декан-7-ил)метил)-1H-бензо[d]имидазол-6-карбонитрила;
Figure 00000003
.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-3 и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Способ для получения фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп. 1-3, включающий приведение соединения в ассоциацию с фармацевтически приемлемым носителем.
6. Способ антагонизирования TRPV4 рецептора у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение такому млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-3.
7. Способ по п. 6, где млекопитающее представляет собой человека.
8. Фармацевтическая композиция по п. 4, где композиция находится в форме таблетки.
9. Фармацевтическая композиция по п. 4, где композиция находится в форме для внутривенного введения.
10. Способ лечения болезненного состояния, выбранного из следующих: атеросклероз, расстройства, связанные с вазогенным отеком, послеоперационный абдоминальный отек, отек глаза, отек головного мозга, местный и системный отек, задержка жидкости, сепсис, гипертензия, воспаление, дисфункции костной системы и застойная сердечная недостаточность, легочные расстройства, хроническая обструктивная болезнь легких, вентиляторное повреждение легких, высокогорный отек легких, острый респираторный дистресс-синдром, острое повреждение легких, фиброз легких, синусит/ринит, астма, кашель, острый кашель, суб-острый кашель, хронической кашель, легочная гипертензия, гиперактивный мочевой пузырь, цистит, боль, расстройства двигательных нейронов, генетические расстройства с приобретением функции, сердечно-сосудистое заболевание, дисфункция почек, инсульт, глаукома, ретинопатия, эндометриоз, преждевременные роды, дерматит, зуд, зуд при заболевании печени, диабет, метаболическое расстройство, ожирение, мигрень, панкреатит, опухолевая супрессия, иммуносупрессия, остеоартрит, болезнь Крона, колит, диарея, нарушение работы кишечника (гиперреактивность/гипореактивность), недержание кала, синдром раздраженной толстой кишки (СРТК), запор, кишечная боль и спазмы, глютеновая болезнь, непереносимость лактозы и метеоризм, включающий введение человеку, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп. 1-3.
11. Способ по п. 10, где соединение вводят перорально.
12. Способ по п. 10, где соединение вводят внутривенно.
13. Способ по п. 10, где соединение вводят путем ингаляции.
14. Способ по п. 10, где заболевание представляет собой застойную сердечную недостаточность.
15. Способ по п. 10, где заболевание представляет собой острое повреждение легких.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3 для применения в терапии.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-3 для получения лекарственного средства для применения в лечении или облегчении тяжести болезненного состояния, выбранного из следующих: атеросклероз, расстройства, связанные с вазогенным отеком, послеоперационный абдоминальный отек, отек глаза, отек головного мозга, местный и системный отек, задержка жидкости, сепсис, гипертензия, воспаление, дисфункции костной системы и застойная сердечная недостаточность, легочные расстройства, хроническая обструктивная болезнь легких, вентиляторное повреждение легких, высокогорный отек легких, острый респираторный дистресс-синдром, острое повреждение легких, фиброз легких, синусит/ринит, астма, кашель, острый кашель, суб-острый кашель, хронической кашель, легочная гипертензия, гиперактивный мочевой пузырь, цистит, боль, расстройства двигательных нейронов, генетические расстройства с приобретением функции, сердечно-сосудистое заболевание, дисфункция почек, инсульт, глаукома, ретинопатия, эндометриоз, преждевременные роды, дерматит, зуд, зуд при заболевании печени, диабет, метаболическое расстройство, ожирение, мигрень, панкреатит, опухолевая супрессия, иммуносупрессия, остеоартрит, болезнь Крона, колит, диарея, нарушение работы кишечника (гиперреактивность/гипореактивность), недержание кала, синдром раздраженной толстой кишки (СРТК), запор, кишечная боль и спазмы, глютеновая болезнь, непереносимость лактозы и метеоризм.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3 для применения в лечении болезненного состояния, выбранного из следующих: атеросклероз, расстройства, связанные с вазогенным отеком, послеоперационный абдоминальный отек, отек глаза, отек головного мозга, местный и системный отек, задержка жидкости, сепсис, гипертензия, воспаление, дисфункции костной системы и застойная сердечная недостаточность, легочные расстройства, хроническая обструктивная болезнь легких, вентиляторное повреждение легких, высокогорный отек легких, острый респираторный дистресс-синдром, острое повреждение легких, фиброз легких, синусит/ринит, астма, кашель, острый кашель, суб-острый кашель, хронической кашель, легочная гипертензия, гиперактивный мочевой пузырь, цистит, боль, расстройства двигательных нейронов, генетические расстройства с приобретением функции, сердечно-сосудистое заболевание, дисфункция почек, инсульт, глаукома, ретинопатия, эндометриоз, преждевременные роды, дерматит, зуд, зуд при заболевании печени, диабет, метаболическое расстройство, ожирение, мигрень, панкреатит, опухолевая супрессия, иммуносупрессия, остеоартрит, болезнь Крона, колит, диарея, нарушение работы кишечника (гиперреактивность/гипореактивность), недержание кала, синдром раздраженной толстой кишки (СРТК), запор, кишечная боль и спазмы, глютеновая болезнь, непереносимость лактозы и метеоризм.
19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3 для применения в лечении застойной сердечной недостаточности.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3 для применения в лечении острого повреждения легких.
21. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-3 для получения лекарственного средства для применения в лечении или облегчении тяжести застойной сердечной недостаточности.
22. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-3 для получения лекарственного средства для применения в лечении или облегчении тяжести острого повреждения легких.
RU2018144774A 2016-05-19 2017-05-18 Антагонист trpv4 RU2018144774A (ru)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662338625P 2016-05-19 2016-05-19
US62/338,625 2016-05-19
US201662404855P 2016-10-06 2016-10-06
US201662404823P 2016-10-06 2016-10-06
US62/404,823 2016-10-06
US62/404,855 2016-10-06
US201762482292P 2017-04-06 2017-04-06
US62/482,292 2017-04-06
PCT/IB2017/052936 WO2017199199A1 (en) 2016-05-19 2017-05-18 Trpv4 antagonist

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018144774A true RU2018144774A (ru) 2020-06-19

Family

ID=58772940

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018144774A RU2018144774A (ru) 2016-05-19 2017-05-18 Антагонист trpv4

Country Status (10)

Country Link
EP (1) EP3458451B1 (ru)
JP (1) JP6970691B2 (ru)
KR (1) KR20190005877A (ru)
CN (1) CN109153672B (ru)
AU (1) AU2017266562A1 (ru)
BR (1) BR112018073700A2 (ru)
CA (1) CA3024850A1 (ru)
ES (1) ES2813108T3 (ru)
RU (1) RU2018144774A (ru)
WO (1) WO2017199199A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018185701A1 (en) * 2017-04-06 2018-10-11 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Trpv4 antagonists as antitussive agents
WO2021170811A1 (en) * 2020-02-27 2021-09-02 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Method of treating eye disease using trpv4 antagonists
CN111704613B (zh) * 2020-06-23 2021-07-06 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 咪唑类衍生物及其作为trpv4抑制剂的用途
BR112022024553A2 (pt) 2020-07-16 2023-01-24 Raqualia Pharma Inc Composto com atividade inibidora de trpv4 ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo e seu uso, composição farmacêutica, método para se tratar uma doença da retina acompanhada de distúrbio do fluxo sanguíneo ou distúrbio celular, kit para uso na prevenção ou tratamento das doenças, marcador de doença para uma doença da retina, método para se detectar uma doença da retina, métodos de triagem para uma substância que suprime a expressão do gene de trpv4, uma que reduz o nível de expressão de uma proteína de trpv4 e uma que inibe a atividade de trpv4 e agente para prevenir ou tratar uma doença da retina
CN112375843A (zh) * 2020-10-09 2021-02-19 吉林医药学院 Frt细胞株在制备筛选trpv4调节剂的制剂或试剂盒中的应用
WO2024011214A1 (en) 2022-07-08 2024-01-11 Actio Biosciences, Inc. Therapeutic compounds and methods

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010510227A (ja) * 2006-11-20 2010-04-02 プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ 痛みおよび痒みの治療方法、組成物およびキット
TW200900060A (en) * 2007-02-01 2009-01-01 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
TW200944520A (en) * 2008-01-29 2009-11-01 Glaxo Group Ltd Spiro compounds as NPY Y5 receptor antagonists
JP5969016B2 (ja) * 2011-06-17 2016-08-10 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、（ナンバー２）、リミテッドＧｌａｘｏｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ （Ｎｏ．２） Ｌｉｍｉｔｅｄ Ｔｒｐｖ４拮抗薬
EP2720697B1 (en) * 2011-06-17 2016-07-20 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Trpv4 antagonists
JO3154B1 (ar) 2011-06-17 2017-09-20 Glaxosmithkline Llc عوامل مضادة لـ trpv4
WO2015136947A1 (en) * 2014-03-14 2015-09-17 Raqualia Pharma Inc. Azaspiro derivatives as trpm8 antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
AU2017266562A1 (en) 2018-11-15
JP6970691B2 (ja) 2021-11-24
EP3458451B1 (en) 2020-06-03
JP2019520327A (ja) 2019-07-18
CN109153672A (zh) 2019-01-04
KR20190005877A (ko) 2019-01-16
CA3024850A1 (en) 2017-11-23
EP3458451A1 (en) 2019-03-27
CN109153672B (zh) 2021-12-07
ES2813108T3 (es) 2021-03-22
WO2017199199A1 (en) 2017-11-23
BR112018073700A2 (pt) 2019-02-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018144774A (ru) Антагонист trpv4
WO2018082587A1 (zh) Hedgehog通路抑制剂在治疗纤维化疾病中的应用
JP2014506321A5 (ru)
JP2012526061A5 (ru)
RU2009135078A (ru) Новые способы
JP2016513668A5 (ru)
JP2018516266A5 (ru)
JP2019532054A5 (ru)
RU2015134581A (ru) Доноры нитроксила с улучшенным терапевтическим индексом
JP2016512817A5 (ru)
JP2006521356A (ja) シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬を使用することによるステロイド節約効果をもたらす方法、およびシクロオキシゲナーゼ−２阻害薬を含む組成物
US20050107349A1 (en) Method for the treatment or prevention of respiratory disorders with a cyclooxygenase-2 inhibitor in combination with a muscarinic receptor antagonist and compositions therewith
US20190248746A1 (en) Cyclopropyl unsaturated quinoline compound used as leukotriene receptor antagonist and applications thereof
TW201111392A (en) Novel [3,2-c] heteroaryl steroids as glucocorticoid receptor agonists, compositions and uses thereof
WO2021198745A1 (ja) 過敏性腸症候群又は炎症性腸疾患の予防又は治療のための医薬
CN103705500B (zh) Myrtucommuacetalone在治疗肾功能不全药物中的应用
WO2024041633A1 (zh) 一种稠环嘧啶类化合物的用途
Sundaravel et al. Methylene blue to the rescue in accidental treprostinil overdose
JP2008127359A (ja) アトピー性皮膚炎の予防及び／又は治療剤
Navarro et al. PIPELINE ON THE MOVE JULY 2015
US20060211668A1 (en) Use of ciclesonide for the treatment of inflammatory bowel diseases
TW201628623A (zh) 尿酸性或痛風性疾病的預防或治療
CN106265688A (zh) Friedolanostanes在治疗或预防急性心衰药物中的应用
JP5741433B2 (ja) 緩解期の炎症性腸疾患患者における排便異常治療剤
Kang et al. PS 1513; Rheumatology: T Cell Lymphoma in a Ankylosing Spondylitis Patient Treated with Adalimumab

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20200519