RU2018144286A - Кристалл производного хинолина - Google Patents

Кристалл производного хинолина Download PDF

Info

Publication number
RU2018144286A
RU2018144286A RU2018144286A RU2018144286A RU2018144286A RU 2018144286 A RU2018144286 A RU 2018144286A RU 2018144286 A RU2018144286 A RU 2018144286A RU 2018144286 A RU2018144286 A RU 2018144286A RU 2018144286 A RU2018144286 A RU 2018144286A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystals
ppm
spectrogram
spectrum
peaks
Prior art date
Application number
RU2018144286A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018144286A3 (ru
Inventor
Дональд Джон ДЕЙЛИ
Джон Гари Монтана
Джордж Хайнд
Мицуру ТЕРАМОТО
Такахиро ИТО
Original Assignee
ГБ001, Инк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ГБ001, Инк filed Critical ГБ001, Инк
Publication of RU2018144286A publication Critical patent/RU2018144286A/ru
Publication of RU2018144286A3 publication Critical patent/RU2018144286A3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • C07D215/22Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Claims (21)

1. Кристаллы соли [8-хлор-3-(4-хлорбензил)-4-дифторметокси-2-этилхинолин-5-илокси]-уксусной кислоты и L лизина.
2. Кристаллы по п. 1, которые представляют собой кристаллы A.
3. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре порошковой рентгеновской дифракции характеризуются пиками при дифракционных углах 2θ=6,0°, 10,0°, 10,7°, 12,1°, 18,4°, 19,2° и 20,1°.
4. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой порошковой рентгеновской дифракции, показанной на фигуре 1.
5. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре поглощения инфракрасного излучения характеризуются пиками поглощения при волновых числах 673 см-1, 810 см-1, 872 см-1, 1010 см-1, 1051 см-1, 1413 см-1 и 1568 см-1.
6. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой поглощения инфракрасного излучения, показанной на фигуре 3.
7. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре твердофазного 13C-ЯМР характеризуются пиками с химическим сдвигом при 107,1 ppm, 115,9 ppm, 127,5 ppm, 136,5 ppm, 145,7 ppm, 152,7 ppm, 153,8 ppm, 165,8 ppm, 175,8 ppm, 177,3 ppm и 179,5 ppm.
8. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой твердофазного 13C-ЯМР, показанной на фигуре 5.
9. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре твердофазного 19F-ЯМР характеризуются пиками с химическим сдвигом при 77,0 ppm и -72,3 ppm.
10. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой твердофазного 19F-ЯМР, показанной на фигуре 6.
11. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре твердофазного 15N-ЯМР характеризуются пиком с химическим сдвигом при 347,2 ppm.
12. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой твердофазного 15N-ЯМР, показанной на фигуре 7.
13. Кристаллы по п. 1, которые представляют собой кристаллы B.
14. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре порошковой рентгеновской дифракции характеризуются пиками при дифракционных углах 2θ=6,0°, 11,7°, 12,4°, 15,2°, 16,4°, 20,3° и 22,6°.
15. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой порошковой рентгеновской дифракции, показанной на фигуре 2.
16. Кристаллы по п. 1, которые в своем спектре поглощения инфракрасного излучения характеризуются пиками поглощения при волновых числах 667 см-1, 803 см-1, 885 см-1, 1012 см-1, 1032 см-1, 1402 см-1 и 1597 см-1.
17. Кристаллы по п. 1, которые характеризуются спектрограммой поглощения инфракрасного излучения, показанной на фигуре 4.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллы по любому из пп. 1-17 и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Антагонист CRTH2, содержащий в качестве активного ингредиента кристаллы по любому из пп. 1-17.
20. Терапевтическое лекарственное средство или профилактическое лекарственное средство для одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, бронхита, муковисцидоза, круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, хронического эозинофильного риносинусита и хронического неэозинофильного риносинусита, содержащее в качестве активного ингредиента кристаллы по любому из пп. 1-17.
21. Терапевтическое лекарственное средство или профилактическое лекарственное средство для одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из псориаза, атопического и неатопического дерматита, хронической спонтанной крапивницы, болезни Крона, язвенного колита, эозинофильной болезни желудочно-кишечного тракта и болезни раздраженного кишечника, содержащее в качестве активного ингредиента кристаллы по любому из пп. 1-17.
RU2018144286A 2016-05-16 2017-05-15 Кристалл производного хинолина RU2018144286A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2016097872 2016-05-16
JP2016-097872 2016-05-16
PCT/JP2017/018165 WO2017199903A1 (ja) 2016-05-16 2017-05-15 キノリン誘導体の結晶

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018144286A true RU2018144286A (ru) 2020-06-17
RU2018144286A3 RU2018144286A3 (ru) 2020-09-30

Family

ID=60325122

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018144286A RU2018144286A (ru) 2016-05-16 2017-05-15 Кристалл производного хинолина

Country Status (12)

Country Link
US (2) US20190276405A1 (ru)
EP (1) EP3476835A4 (ru)
JP (1) JP6906510B2 (ru)
KR (1) KR20190018643A (ru)
CN (1) CN109415323A (ru)
AU (1) AU2017267768A1 (ru)
BR (1) BR112018073667A2 (ru)
CA (1) CA3025049A1 (ru)
MX (1) MX2018013764A (ru)
RU (1) RU2018144286A (ru)
TW (1) TW201808910A (ru)
WO (1) WO2017199903A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2020172380A1 (en) * 2019-02-22 2020-08-27 Gb001, Inc. Treatment of asthma patients having high baseline feno levels
WO2020227570A1 (en) * 2019-05-08 2020-11-12 Gb001, Inc. Methods of treating chronic rhinosinusitis with pexopiprant
WO2023080299A1 (ko) * 2021-11-08 2023-05-11 일동제약(주) 페닐 프로피온 산 유도체의 신규 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS557434B2 (ru) * 1973-01-30 1980-02-25
JPS4925118A (ru) * 1972-06-30 1974-03-06
JPH0714910B2 (ja) * 1988-12-13 1995-02-22 塩野義製薬株式会社 安定な結晶性の塩およびそれを含有するトロンボキサン受容体拮抗剤
JO3006B1 (ar) * 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
EA015358B1 (ru) * 2005-09-30 2011-06-30 Пульмаджен Терапьютикс (Эсме) Лимитед Хинолины и их терапевтическое применение
GB0519969D0 (en) * 2005-09-30 2005-11-09 Argenta Discovery Ltd Quinoline compounds
EP4074702A1 (en) * 2007-04-05 2022-10-19 Pfizer Products Inc. Crystalline forms of 6-[2-(methylcarbamoyl)phenylsulfanyl]-3-e-[2-(pyridin-2-yl)ethenyl]indazole suitable for the treatment of abnormal cell growth in mammals
EP2454238A1 (en) * 2009-07-17 2012-05-23 Exelixis, Inc. Crystalline forms of n-[3-fluoro-4-({6-(methyloxy)-7-[(3-morpholin-4-ylpropyl)oxy]-quinolin-4-yl}oxy)phenyl]-n'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1, 1-dicarboxamide
MX343383B (es) * 2010-02-12 2016-11-03 Pfizer Inc * Sales y polimorfos de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3, 4,5-tetrahidro-6h-acepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
WO2011112896A1 (en) * 2010-03-12 2011-09-15 Exelixis, Inc Hydrated crystalline forms of n-[3-fluoro-4-({6-(methyloxy)-7-[(3-morpholin-4-ylpropyl)oxy]-quinolin-4-yl}oxy)phenyl]-n'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide

Also Published As

Publication number Publication date
CA3025049A1 (en) 2017-11-23
KR20190018643A (ko) 2019-02-25
US20200017447A1 (en) 2020-01-16
CN109415323A (zh) 2019-03-01
MX2018013764A (es) 2019-08-05
RU2018144286A3 (ru) 2020-09-30
AU2017267768A1 (en) 2019-01-03
TW201808910A (zh) 2018-03-16
JPWO2017199903A1 (ja) 2019-02-28
US10626089B2 (en) 2020-04-21
BR112018073667A2 (pt) 2019-03-12
EP3476835A4 (en) 2020-01-01
JP6906510B2 (ja) 2021-07-21
WO2017199903A1 (ja) 2017-11-23
US20190276405A1 (en) 2019-09-12
EP3476835A1 (en) 2019-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018144286A (ru) Кристалл производного хинолина
HRP20171511T1 (hr) Ivabradin-hidroklorid, oblik iv
ES2869374T3 (es) Sales cristalinas de (S)-6-((1-acetilpiperidin-4-il)amino)-n-(3-(3,4-dihidroisoquinolin-2(1h)-il)-2-hidroxipropil)pirimidin-4-carboxamida
KR102150383B1 (ko) 안지오텐신 ii 수용체 길항제 대사물질과 nep 억제제의 화합물, 및 이의 제조 방법
RU2598606C3 (ru) Кристаллическая тозилатная соль (8s,9r)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1н-1,2,4-триазол-5-ил)-8-9-дигидро-2н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7н)-она
RU2015111259A (ru) Способы проведения терапии пирфенидоном
PH12017501661A1 (en) 1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and therapeutic uses thereof
US9173876B2 (en) Preparation and therapeutic applications of (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-3,5-difluorobenzamide
JP2016041701A5 (ru)
RU2014105881A (ru) Ансольваты солей норибогаина
JP2006249089A5 (ru)
RU2556206C3 (ru) Кристаллы
JP2015500236A5 (ru)
JP2007532560A5 (ru)
WO2015013169A9 (en) Bioconjugates of synthetic apelin polypeptides
WO2014108808A3 (en) Pharmaceutical formulations for the treatment and prevention of trauma-induced neuropathology and neurodegeneration
RU2019112457A (ru) Несольватированный кристалл, способ его получения и его применение
RU2013156344A (ru) Полиморф рифаксимина и способ его получения
CA2995077A1 (en) Pyridines and their use in the treatment of cancer
RU2017142958A (ru) Кристаллы азабициклического соединения
JP2015516425A5 (ru)
WO2011151436A3 (en) Azepin-derivatives as derivatives as g- protein coupled receptor (gpr43) agonists
RU2012146544A (ru) Новый полиморф
RU2016119998A (ru) Новые соединения
WO2013117503A3 (en) Pi3k inhibitors for treating fibrotic diseases

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20211214