RU2018125296A - Фармацевтические композиции для лечения диабета - Google Patents

Фармацевтические композиции для лечения диабета Download PDF

Info

Publication number
RU2018125296A
RU2018125296A RU2018125296A RU2018125296A RU2018125296A RU 2018125296 A RU2018125296 A RU 2018125296A RU 2018125296 A RU2018125296 A RU 2018125296A RU 2018125296 A RU2018125296 A RU 2018125296A RU 2018125296 A RU2018125296 A RU 2018125296A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
arg
aib
phe
pglu
glu
Prior art date
Application number
RU2018125296A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018125296A3 (ru
Inventor
РОЗА Марио ДЕ
Original Assignee
Калейде Фармасьютикалз Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Калейде Фармасьютикалз Аг filed Critical Калейде Фармасьютикалз Аг
Publication of RU2018125296A publication Critical patent/RU2018125296A/ru
Publication of RU2018125296A3 publication Critical patent/RU2018125296A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/07—Tetrapeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/28—Insulins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0021—Intradermal administration, e.g. through microneedle arrays, needleless injectors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1019—Tetrapeptides with the first amino acid being basic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1021—Tetrapeptides with the first amino acid being acidic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (15)

1. Применение пептида общей формулы (I):
L1-X1-X2-X3-X4,
где:
L1 представляет собой Н, или ацил, или возможно N-ацилированную и/или N-алкилированную и/или Сα-алкилированную аминокислоту, выбранную из Glu, Gln, Pro, гидрокси-Pro, Azt (азетидиновая кислота), Pip (пипеколиновая кислота), pGlu (пироглутаминовая кислота), Aib (α-амино-изомасляная кислота), Ас4с (1-аминоциклобутан-1-карбоновая кислота), Ас5с (1-аминоциклопентан-1-карбоновая кислота), Ас6с (1-аминоциклогексан-1-карбоновая кислота);
X1 и Х3, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой возможно N-алкилированную и/или Сα-алкилированную основную аминокислоту, выбранную из Arg, Orn и возможно гуанидилированного Lys, и фенилаланинов, замещенных в мета или пара положениях аминогруппой или гуанидиновой группой;
Х2 представляет собой возможно N-алкилированную аминокислоту, выбранную из Glu, Lys, α-метил-лейцина, α-метил-валина, α-метил-глутаминовой кислоты, Aib, Ас4с, Ас5с, Ас6с;
Х4 представляет собой гидрофобную аминокислоту, которая амидирована или не амидирована по С-концу и возможно Сα-алкилирована, выбранную из Phe, h-Phe (гомофенилаланин), Tyr, Trp, 1-Nal (β-1-нафтил-аланин), 2-Nal (β-2-нафтил-аланин), h-1-Nal (гомо-β-1-нафтил-аланин), h-2-Nal (гомо-β-2-нафтил-аланин), Cha (циклогексил-аланин), Chg (циклогексил-глицин), Phg (фенил-глицин);
и его солей в комбинации с инсулином для лечения глазных патологий, ассоциированных с диабетом.
2. Применение по п. 1, где пептид выбран из Ac-Arg-Glu-Arg-Phe-NH2; pGlu-Arg-Glu-Arg-Tyr-OH; Glu-Arg-Glu-Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Glu-Arg-Tyr-NH2; Ac-Arg-Glu-Arg-Trp-NH2; Ac-Arg-Glu-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Glu-N(Me)Arg-Tyr-NH2; Ac-Arg-Glu-N(Me)Arg-Trp-NH2; pGlu-Arg-Glu-N(Me)Arg-Phe-NH2; pGlu-Arg-Glu-N(Me)Arg-Tyr-NH2; pGlu-Arg-Glu-N(Me)Arg-Trp-NH2; pGlu-Arg-Glu-Arg-Phe-NH2; pGlu-Arg-Glu-Arg-Tyr-NH2; pGlu-Arg-Glu-Arg-Trp-NH2; Ac-Arg-Aib-Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Aib-Arg-Tyr-NH2; Ac-Arg-Aib-Arg-Trp-NH2; Ac-Aib-Arg-Aib-Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Aib-N(Me)Arg-Tyr-NH2; Ac-Arg-Aib-N(Me)Arg-Trp-NH2; pGlu-Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-NH2; Glu-Arg-Aib-N(Me)Arg-Tyr-NH2; pGlu-Arg-Aib-N(Me)Arg-Trp-NH2; pGlu-Arg-Aib-Arg-Phe-NH2; pGlu-Arg-Aib-Arg-Tyr-NH2; pGlu-Arg-Aib-Arg-Trp-NH2; Ac-Arg-Ac5c-Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Ac5c-Arg-Tyr-NH2; Ac-Arg-Ac5c-Arg-Trp-NH2; Ac-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Tyr-NH2; Ac-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Trp-NH2; pGlu-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Phe-NH2; pGlu-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Tyr-NH2; pGlu-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Trp-NH2; pGlu-Arg-Ac5c-Arg-Phe-NH2; pGlu-Arg-Ac5c-Arg-Tyr-NH2; pGlu-Arg-Ac5c-Arg-Trp-NH2; Ac-Arg-Glu-Arg-Phe-OH; Ac-Arg-Glu-Arg-Tyr-OH; Ac-Arg-Glu-Arg-Trp-ОН; Ac-Arg-Glu-N(Me)Arg-Tyr-OH; pGlu-Arg-Glu-N(Me)Arg-Phe-OH; pGlu-Arg-Glu-Arg-Trp-ОН; Ac-Arg-Aib-Arg-Phe-OH; Ac-Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-OH; pGlu-Arg-Aib-N(Me)Arg-Tyr-OH; pGlu-Arg-Aib-Arg-Тrp-ОН; Ac-Arg-Ac5c-Arg-Phe-OH; Ac-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Tyr-OH; pGlu-Arg-Ac5c-N(Me)Arg-Trp-OH; pGlu-Arg-Ac5c-Arg-Trp-ОН; Ac-N(Me)Arg-Aib-Arg-Phe-NH2; Ac-N(Me)Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Arg-Aib-Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-N(Me)Arg-Aib-Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-N(Me)Arg-Aib-N(Me)Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-Arg-Aib-N(Me)Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-Aib-N(Me)Arg-Aib-Arg-Phe-NH2; Ac-Aib-N(Me)Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Aib-Arg-Aib-N(Me)Arg-Phe-NH2; Ac-Aib-Arg-Aib-Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-Aib-N(Me)Arg-Aib-Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-Aib-N(Me)Arg-Aib-N(Me)Arg-α(Me)Phe-NH2; Ac-Aib-Arg-Aib-N(Me)Arg-α(Me)Phe-NH2 или их солей.
3. Применение по п. 1, где пептид выбран из Ac-Arg-Aib-Arg-α(Me)Phe-NH2 или Ac-Aib-Arg-Aib-Arg-α(Me)Phe-NH2 или их солей.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию пептида, как он определен по любому из пп. 1-3, и инсулина в форме, подходящей для раздельного, одновременного или последовательного введения.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4 для применения в лечении осложнений диабета, в частности диабетической ретинопатии.
6. Фармацевтическая композиция по п. 4 или 5, содержащая единичную дозу пептида в диапазоне от 1 до 200 мг в комбинации со стандартными дозами инсулина.
7. Фармацевтическая композиция по п. 4 или 5, подходящая для введения подкожным, внутримышечным, внутривенным, пероральным, назальным, сублингвальным, местным, аэрозольным или трансдермальным путем или посредством ингаляции.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, подходящая для подкожного введения.
RU2018125296A 2016-01-12 2017-01-11 Фармацевтические композиции для лечения диабета RU2018125296A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT102016000002015 2016-01-12
ITUB2016A009928A ITUB20169928A1 (it) 2016-01-12 2016-01-12 Formulazioni farmaceutiche per il trattamento del diabete
PCT/EP2017/050495 WO2017121764A1 (en) 2016-01-12 2017-01-11 Pharmaceutical formulations for the treatment of diabetes

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018125296A true RU2018125296A (ru) 2020-02-13
RU2018125296A3 RU2018125296A3 (ru) 2020-05-13

Family

ID=55861084

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018125296A RU2018125296A (ru) 2016-01-12 2017-01-11 Фармацевтические композиции для лечения диабета

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20180326014A1 (ru)
EP (1) EP3402505B1 (ru)
JP (1) JP2019504007A (ru)
KR (1) KR20180102091A (ru)
CN (1) CN108463238A (ru)
AU (1) AU2017206624A1 (ru)
CA (1) CA3011062A1 (ru)
HK (1) HK1259373A1 (ru)
IL (1) IL260512B (ru)
IT (1) ITUB20169928A1 (ru)
RU (1) RU2018125296A (ru)
WO (1) WO2017121764A1 (ru)
ZA (1) ZA201804588B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2023192691A2 (en) * 2022-04-01 2023-10-05 Wake Forest University Health Sciences Methods and formulations for intranasal delivery of insulin in the treatment of diabetic eye disease
IT202200007754A1 (it) 2022-04-19 2023-10-19 Iridea S R L Nuovi composti con attivita’ farmacologica

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPQ661800A0 (en) * 2000-03-31 2000-05-04 Metabolic Pharmaceuticals Limited Insulin-potentiating compounds
WO2002060473A2 (en) * 2001-01-31 2002-08-08 Colorado State University Research Foundation Method for treatment of diabetic retinopathy with naturally occurring insulin-like growth factors (igfs) and igf analogs
CA2519787C (en) * 2003-03-28 2012-06-05 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating diabetes by blocking vegf-mediated activity
ITMI20061607A1 (it) * 2006-08-09 2008-02-10 Maria Vincenza Carriero Peptidi con attivita farmacologica

Also Published As

Publication number Publication date
JP2019504007A (ja) 2019-02-14
CA3011062A1 (en) 2017-07-20
KR20180102091A (ko) 2018-09-14
HK1259373A1 (zh) 2019-11-29
WO2017121764A1 (en) 2017-07-20
IL260512B (en) 2020-04-30
EP3402505A1 (en) 2018-11-21
RU2018125296A3 (ru) 2020-05-13
EP3402505B1 (en) 2020-06-17
ITUB20169928A1 (it) 2017-07-12
ZA201804588B (en) 2019-09-25
AU2017206624A1 (en) 2018-07-26
CN108463238A (zh) 2018-08-28
US20180326014A1 (en) 2018-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP4299118A3 (en) Solid compositions comprising a glp-1 agonist, a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid and a lubricant
CA2704651C (en) Use of melanocortins to treat insulin sensitivity
AR105816A2 (es) Derivados de exendina-4 funcionalizada
CO6480996A2 (es) Preparaciones insulinicas que comprenden metionina
EP1626055A3 (en) Non-mammalian GnRH analogs and uses thereof in the regulation of the immune system
JP2011526886A5 (ru)
DK150146B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af somatostatinanaloge hepta- eller octapeptider eller salte eller complexer deraf
BR112013020005A8 (pt) peptídeo de fórmula geral r1-wn-xm-aa1-aa2-aa3-aa4-aa5-aa6-yp-zq-r2, seus estereoisômeros, misturas dos mesmos e/ou seus sais cosmética ou farmaceuticamente aceitáveis e composição cosmética ou farmacêutica
JP2011523935A5 (ru)
JP2016500682A5 (ru)
RU2019126232A (ru) Пептиды и способы для лечения диабета
JP2016510728A5 (ru)
RU2015103816A (ru) ПРОНИКАЮЩИЕ В КЛЕТКУ ПЕПТИДЫ, МИШЕНЬЮ КОТОРЫХ ЯВЛЯЕТСЯ eIF4E
CY1120852T1 (el) Φαρμακευτικη συνθεση η οποια περιλαμβανει ιβουπροφαινη, τραμαδολη και ενα βασικο αμινοξυ, μεθοδος παρασκευης αυτης και χρηση της ιδιας
RU2013120135A (ru) Глюкозозависимые инсулинотропные пептидные аналоги
RU2015110114A (ru) Ангиотензин в лечении состояний головного мозга
HRP20160481T1 (hr) Peptidi za cjepiva protiv alergije na brezu
RU2018125296A (ru) Фармацевтические композиции для лечения диабета
RU2015116264A (ru) Композиции и способы лечения сердечной недостаточности у пациентов с диабетом
JP2016513107A5 (ru)
EA201590601A1 (ru) Применение pedf-производных полипептидов для лечения остеоартрита
CA2769883A1 (en) Use of melanocortins to treat dyslipidemia
JP2009533355A5 (ru)
RU2016135003A (ru) Новые виды лечения
RU2018125290A (ru) Фармацевтические композиции и их применение для лечения пигментного ретинита

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200922