RU2018100879A

RU2018100879A - Быстродействующая распадающаяся в ротовой полости пленка для проведения местного обезболивания

Info

Publication number: RU2018100879A
Application number: RU2018100879A
Authority: RU
Inventors: Чиэнь-Чиао ВАН; Фан-Чу ЛИНЬ; Кэтрин ЛИ
Original assignee: Тахо Фармасьютикалз Лтд.
Priority date: 2016-06-30
Filing date: 2016-06-30
Publication date: 2020-07-30
Also published as: WO2018004576A2; JP2019523212A; EP3478274A2; WO2018004576A3; RU2018100879A3; EP3478274A4; AU2016399462A1; CN107949378A; US20180296495A1; AR108897A1; SG11201707776UA

Claims

1. Быстродействующая распадающаяся в ротовой полости пленка (РРПП), содержащая:

свободное основание лидокаина или его фармацевтически приемлемую соль;

по меньшей мере, один первичный пленкообразующий полимер;

по меньшей мере, один вторичный пленкообразующий полимер; и

по меньшей мере, один пластификатор,

где первичный пленкообразующий полимер и вторичный пленкообразующий полимер присутствуют в соотношении в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 20:1 в расчете на массу, и

где первичный пленкообразующий и вторичный пленкообразующий полимер являются гидрофильными.

2. Пленка по п. 1, где соль лидокаина включает гидрохлорид лидокаина.

3. Пленка по п. 1, где лидокаин присутствует в количестве, составляющем, по меньшей мере, от приблизительно 10% до приблизительно 60% в расчете на сухую массу указанной пленки.

4. Пленка по п. 1, где первичный пленкообразующий полимер включает гидроксипропилцеллюлозу (НРС) или гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС).

5. Пленка по п. 1, где вторичный пленкообразующий полимер включает полимеры НРС, НРМС, пуллулан и/или повидон (PVP).

6. Пленка по п. 4, где полимер НРМС включает продукты НРМС 3cps, НРМС 6cps или НРМС 15cps.

7. Пленка по п. 5, где полимер PVP включает продукты PVP K-30 или PVP K-90.

8. Пленка по п. 1, где, по меньшей мере, один пластификатор включает полиэтиленгликоль (PEG), глицерин или Tween 20.

9. Пленка по п. 8, где полимер PEG включает PEG 400, PEG 4000 и/или PEG 6000.

10. Пленка по п. 1, где сухая масса первичного полимера и сухая масса вторичного полимера находятся в соотношении в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 7:1.

11. Пленка по п. 1, где сухая масса первичного и вторичного полимеров и сухая масса пластификатора находятся в соотношении, составляющим приблизительно 4:1.

12. Пленка по п. 1, где первичный полимер включает продукт HPMS 6cps, а пластификатор включает пластификатор, характеризующийся высокой вязкостью, составляющей более, чем приблизительно 500 сПз, но менее, чем приблизительно 2000 сПз, и низкой молекулярной массой, составляющей менее, чем приблизительно 1000 дальтонов.

13. Пленка по п. 1, где первичный полимер включает продукт НРМС 15cps, а пластификатор включает пластификатор, характеризующийся низкой вязкостью, составляющей менее, чем приблизительно 200 сПз, но более, чем приблизительно 3 сПз, и высокой молекулярной массой, составляющей более, чем приблизительно 5000 дальтонов, но менее, чем приблизительно 5000000 дальтонов.

14. Пленка по п. 1, где первичный полимер включает продукт НРМС 15cps, вторичный полимер включает продукты НРМС 3cps или НРМС 6cps, а пластификатор включает глицерин или продукт PEG 6000, где первичный пленкообразующий полимер, вторичный пленкообразующий полимер и пластификатор присутствуют при соотношении в диапазоне от приблизительно 2:2:1 до приблизительно 7:1:2 в расчете на массу.

15. Пленка по п. 1, где первичный полимер включает продукт НРМС 15cps, вторичный полимер включает продукты НРМС 3cps, НРМС 6cps или пуллулан, а пластификатор включает продукт PEG 6000, где первичный пленкообразующий полимер, вторичный пленкообразующий полимер и пластификатор присутствуют при соотношении, составляющем приблизительно 3:1:1 при расчете на массу.

16. Пленка по п. 1, где первичный полимер включает продукт НРМС 6cps, вторичный полимер включает продукт НРМС 3cps или пуллулан, а пластификатор включает глицерин, где первичный пленкообразующий полимер, вторичный пленкообразующий полимер и пластификатор присутствуют в соотношении, составляющем приблизительно 3:1:1 в расчете на массу.

17. Пленка по п. 1, где первичный полимер включает продукт НРМС 6cps, вторичный полимер включает продукт PVP K-90, а пластификатор включает продукт PEG 4000, где первичный пленкообразующий полимер, вторичный пленкообразующий полимер и пластификатор присутствуют в соотношении, составляющем приблизительно 7:1:2 в расчете на массу.

18. Пленка по п. 1, где быстродействующая пленка РРПП распадается в течение приблизительно 60 секунд после введения.

19. Пленка по п. 1, где скорость растворения быстродействующей пленки РРПП делает возможным высвобождение приблизительно 90% лидокаина в течение периода времени в диапазоне от приблизительно 5 минут до приблизительно 10 минут после введения.

20. Пленка по п. 1, где скорость проникновения для быстродействующей пленки РРПП делает возможным проникновение от приблизительно 0,8 до приблизительно 1,7 мг/см² лидокаина через область воздействия, подвергаемую лечению при использовании пленки РРПП, в течение приблизительно 5 минут после введения.

21. Пленка по п. 1, где в пленке не имеется каких-либо следов органического растворителя.

22. Пленка по п. 1, где распадающуюся в ротовой полости пленку производят при использовании способа, включающего стадии:

смешивания местного обезболивающего средства, двух полимеров и, по меньшей мере, одного пластификатора в водном растворе;

перевода водного раствора на поверхность подходящего для использования материала носителя; и

высушивания водного раствора на поверхности материала носителя для получения пленки.

23. Пленка по п. 19, где распадающуюся в ротовой полости пленку производят без использования какого-либо органического растворителя.

24. Способ проведения местного обезболивания для пациента, испытывающего в этом потребность, при этом способ включает: пероральное введение пациенту, испытывающему в этом потребность, эффективного количества пленки по п. 1.

25. Способ по п. 24, где упомянутый способ используют во время поведения процедур хирургической стоматологии или стоматологического лечения.