RU2017124612A - Комбинация производного 6-оксо-1, 6-дигидро-пиридазона, обладающего противораковой активностью, с ингибитором рэфр - Google Patents

Комбинация производного 6-оксо-1, 6-дигидро-пиридазона, обладающего противораковой активностью, с ингибитором рэфр Download PDF

Info

Publication number
RU2017124612A
RU2017124612A RU2017124612A RU2017124612A RU2017124612A RU 2017124612 A RU2017124612 A RU 2017124612A RU 2017124612 A RU2017124612 A RU 2017124612A RU 2017124612 A RU2017124612 A RU 2017124612A RU 2017124612 A RU2017124612 A RU 2017124612A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrimidin
dihydro
oxo
ylmethoxy
pyridazin
Prior art date
Application number
RU2017124612A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017124612A3 (ru
Inventor
Фридхельм БЛАДТ
Маня Фризе-Хамим
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=52133768&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2017124612(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU2017124612A publication Critical patent/RU2017124612A/ru
Publication of RU2017124612A3 publication Critical patent/RU2017124612A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (9)

1. Фармацевтическая композиция 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1 гидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом.
3. Фармацевтическая композиция 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом для применения в лечении заболеваний, выбранных из группы, включающей рак головы, шеи, глаз, рта, горла, пищевода, бронхов, гортани, глотки, грудной клетки, костей, легких, толстой кишки, прямой кишки, желудка, предстательной железы, мочевого пузыря, матки, шейки матки, груди, яичников, яичек или других репродуктивных органов, кожи, щитовидной железы, крови, лимфатических узлов, почек, печени, поджелудочной железы, головного мозга, центральной нервной системы, солидных опухолей и переносимых кровью опухолей.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3 гидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом для применения в лечении рака, выбранного из группы, включающей мелкоклеточный рак легких (МКРЛ), немелкоклеточный рак легких (НМКРЛ), плоскоклеточный рак головы и шеи (ПРГШ).
5. Применение 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата для изготовления лекарственного средства для лечения рака, причем лекарственное средство применяют в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом.
6. Применение по п. 5 гидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила для изготовления лекарственного средства для лечения рака, причем лекарственное средство применяют в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом.
7. Применение по п. 5 или 6 гидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила для изготовления лекарственного средства для лечения рака, выбранного из группы, включающей колоректальный рак, рак легких, груди, почек и глиобластомы, причем лекарственное средство применяют в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом.
8. Применение по пп. 5, 6 или 7 гидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила для изготовления лекарственного средства для лечения рака, выбранного из группы мелкоклеточного рака легких (МКРЛ), немелкоклеточного рака легких (НМКРЛ), плоскоклеточного рака головы и шеи (ПРГШ), причем лекарственное средство применяют в комбинации с N-[3-[[2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метокси-анилино]-5-(трифторметил)пиримидин-4-ил]амино]фенил]проп-2-енамидом.
9. Применение по пп. 5, 6, 7 или 8, в котором 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрил или его фармацевтически приемлемую соль и/или сольват или гидрат гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрил вводят пациенту в количестве от 250 мг до 12500 мг в неделю.
RU2017124612A 2014-12-12 2015-11-12 Комбинация производного 6-оксо-1, 6-дигидро-пиридазона, обладающего противораковой активностью, с ингибитором рэфр RU2017124612A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14004200 2014-12-12
EP14004200.3 2014-12-12
PCT/EP2015/002265 WO2016091346A1 (en) 2014-12-12 2015-11-12 Combination of a 6-oxo-1,6-dihydro-pyridazine derivative having anti-cancer activity with an egfr inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017124612A true RU2017124612A (ru) 2019-01-14
RU2017124612A3 RU2017124612A3 (ru) 2019-06-05

Family

ID=52133768

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017124612A RU2017124612A (ru) 2014-12-12 2015-11-12 Комбинация производного 6-оксо-1, 6-дигидро-пиридазона, обладающего противораковой активностью, с ингибитором рэфр

Country Status (17)

Country Link
US (2) US10532052B2 (ru)
EP (1) EP3229806A1 (ru)
JP (1) JP2017537939A (ru)
KR (1) KR20170090499A (ru)
CN (1) CN106999493A (ru)
AU (1) AU2015360005A1 (ru)
BR (1) BR112017012136A2 (ru)
CA (1) CA2970391A1 (ru)
CL (1) CL2017001478A1 (ru)
IL (1) IL252752A0 (ru)
MX (1) MX2017007372A (ru)
PH (1) PH12017500718A1 (ru)
RU (1) RU2017124612A (ru)
SG (1) SG11201704767YA (ru)
UA (1) UA120108C2 (ru)
WO (1) WO2016091346A1 (ru)
ZA (1) ZA201704654B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX371128B (es) 2014-12-12 2020-01-17 Japan Tobacco Inc Compuestos de dihidropirimidin-2-ona y su uso medico.
KR20200126973A (ko) 2018-02-28 2020-11-09 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤 4-메틸디히드로피리미디논 화합물 및 그의 의약 용도
US11455294B2 (en) * 2019-10-18 2022-09-27 Sap Se Information lifecycle management notification framework

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090155247A1 (en) 2005-02-18 2009-06-18 Ashkenazi Avi J Methods of Using Death Receptor Agonists and EGFR Inhibitors
US20060188498A1 (en) 2005-02-18 2006-08-24 Genentech, Inc. Methods of using death receptor agonists and EGFR inhibitors
DE102007032507A1 (de) * 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
US20110229469A1 (en) * 2008-10-01 2011-09-22 Ludwig Institute For Cancer Research Methods for the treatment of cancer
AU2009336839B2 (en) 2009-01-08 2015-12-24 Merck Patent Gmbh Novel polymorphic forms of 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride salt and processes of manufacturing thereof
MX2013004894A (es) 2010-11-01 2013-10-17 Celgene Avilomics Res Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos.
CA2866852C (en) 2012-03-15 2020-12-29 Celgene Avilomics Research, Inc. Solid forms of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor
JP6240658B2 (ja) 2012-03-19 2017-11-29 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung 抗がん活性を有する6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリダジン誘導体と他の抗腫瘍化合物との組み合わせ
RU2660354C2 (ru) * 2012-04-03 2018-07-05 Новартис Аг Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение
CN104703655A (zh) 2012-10-11 2015-06-10 默克专利股份公司 具有抗-癌活性的6-氧代-1,6-二氢-哒嗪衍生物与mek抑制剂的组合
JOP20200097A1 (ar) * 2013-01-15 2017-06-16 Aragon Pharmaceuticals Inc معدل مستقبل أندروجين واستخداماته

Also Published As

Publication number Publication date
JP2017537939A (ja) 2017-12-21
SG11201704767YA (en) 2017-07-28
BR112017012136A2 (pt) 2018-01-02
UA120108C2 (uk) 2019-10-10
US10532052B2 (en) 2020-01-14
RU2017124612A3 (ru) 2019-06-05
WO2016091346A1 (en) 2016-06-16
US20190388423A1 (en) 2019-12-26
ZA201704654B (en) 2019-08-28
CL2017001478A1 (es) 2018-01-05
AU2015360005A1 (en) 2017-07-27
EP3229806A1 (en) 2017-10-18
US20170319581A1 (en) 2017-11-09
CN106999493A (zh) 2017-08-01
KR20170090499A (ko) 2017-08-07
PH12017500718A1 (en) 2017-10-09
IL252752A0 (en) 2017-08-31
MX2017007372A (es) 2017-11-06
CA2970391A1 (en) 2016-06-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20120661T1 (hr) Derivati pirimidinil piridazinona
RU2014141934A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, которая обладает противораковым действием с другими противоопухолевыми соединениями
Brana et al. Locally advanced head and neck squamous cell cancer: treatment choice based on risk factors and optimizing drug prescription
RU2016129953A (ru) Фармацевтические комбинации
CL2021000491A1 (es) Combinaciones para tratamiento de ehna/ehgna y enfermedades relacionadas
JP2018505193A5 (ru)
JP2016521280A5 (ru)
JP2018512391A5 (ru)
JP2015524472A5 (ru)
JPWO2021121367A5 (ru)
HRP20120144T1 (en) Therapeutic uses of compounds having combined sert, 5-ht3 and 5-ht1a activity
BR112019006228A2 (pt) tratamento de câncer de próstata
RU2017124612A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1, 6-дигидро-пиридазона, обладающего противораковой активностью, с ингибитором рэфр
RU2016110874A (ru) Комбинация ингибитора alk и ингибитора cdk для лечения клеточных пролиферативных заболеваний
HRP20151186T1 (hr) Farmaceutska kombinacija
JP2014512355A5 (ru)
ANESTESIOLOGICA Chemotherapy induced cardiovascular toxicity: beyond anthracyclines
JP2015519347A5 (ru)
RU2017124371A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, обладающего противораковой активностью, с производным хиназолина
TN2011000240A1 (en) Hsp90 inhibitors for therapeutic treatment
RU2015117550A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, имеющего противораковую активность, с мек ингибитором
RU2016132400A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, имеющего противораковую активность, с гефитинибом
Banfor et al. ETA receptor blockade with atrasentan prevents hypertension with the multitargeted tyrosine kinase inhibitor ABT-869 in telemetry-instrumented rats
JP2013528215A5 (ru)
Kuo et al. Treatment of metastatic, refractory alveolar soft part sarcoma: case reports and literature review of treatment options in the era of targeted therapy

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200423