RU2016113494A - Трициклические ингибиторы гиразы - Google Patents

Трициклические ингибиторы гиразы Download PDF

Info

Publication number
RU2016113494A
RU2016113494A RU2016113494A RU2016113494A RU2016113494A RU 2016113494 A RU2016113494 A RU 2016113494A RU 2016113494 A RU2016113494 A RU 2016113494A RU 2016113494 A RU2016113494 A RU 2016113494A RU 2016113494 A RU2016113494 A RU 2016113494A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
ring
substituent
group
Prior art date
Application number
RU2016113494A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2680138C2 (ru
RU2016113494A3 (ru
Inventor
Джон ФИНН
Лесли Уилльям ТАРИ
Чжиюн ЧЭНЬ
Цзюньху Чжан
Дуглас ФИЛЛИПСОН
Сук Дзоонг ЛИ
Майкл ТРЦОСС
Дэниел БЕНСЕН
Сяомин Ли
Минь Тэн
Воон ОНГ
Аллен Джон БОРХАРДТ
Тхань То ЛАМ
Филис С. ЛАЙТСТОУН
Серджо И. ВОНГ
Тоан Б. НГУЙЕН
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
ЛОРЕНС ЛИВЕРМОР НЭШНЛ СЕКЬЮРИТИ, ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп., ЛОРЕНС ЛИВЕРМОР НЭШНЛ СЕКЬЮРИТИ, ЭлЭлСи filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2016113494A publication Critical patent/RU2016113494A/ru
Publication of RU2016113494A3 publication Critical patent/RU2016113494A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2680138C2 publication Critical patent/RU2680138C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14—Ortho-condensed systems
    • C07D491/147—Ortho-condensed systems the condensed system containing one ring with oxygen as ring hetero atom and two rings with nitrogen as ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/16—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (87)

1. Соединение, имеющее структуру формулы I
Figure 00000001
Формула I
или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры и пролекарства,
где
L представляет собой O, S, NH или CH2;
R8 представляет собой:
a) NHCH3;
b) пролекарство-содержащий заместитель, где соединение имеет структуру формулы II:
Figure 00000002
Формула II
где R8b и R8c независимо представляют собой H или C1-C6 алкил;
где R8d представляет собой
Figure 00000003
,
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемую соль;
где Q представляет собой CH или N;
где R8e представляет собой (CR8g 2)n-основный амин, где каждый R8g независимо может представлять собой H или C1-C3 алкил;
где n представляет собой 0-2;
где R8f представляет собой водород или C1-C6 алкил, необязательно замещенный группой OH или NH2;
где R8e и R8f могут объединяться с образованием кольца;
где R8j и R8k независимо представляют собой H или C1-C8 углеводородный остаток; или
c) пролекарство-содержащий заместитель, где соединение имеет структуру формулы II’:
Figure 00000005
Формула II’;
R2 представляет собой:
a) фенил, тиадиазолил, пиридинил или пиримидинил, необязательно замещенный неинтерферирующим заместителем, где 2 необязательных неинтерферирующих заместителя могут объединяться с образованием конденсированного кольца; или
b) пролекарство-содержащий заместитель, где соединение имеет структуру формулы IV:
Figure 00000006
Формула IV
или его фармацевтически приемлемая соль;
где R2a содержит кислородный остаток, происходящий из R2, как в a), где R2 содержит OH группу, где OH группа из R2 замещается кислородным остатком в R2a, и где кислородный остаток связан с P;
Z и R4 объединены с образованием конденсированного кольца, или не объединены,
когда R4 не объединен с Z с образованием конденсированного кольца, R4 представляет собой:
C3-C20 алифатический углеводородный остаток, содержащий 1-6 гетероатомов, выбранных из O, S и N, где один гетероатом из этих 1-6 гетероатомов представляет собой N в скелете углеводородного остатка, и где N присоединен к C кольцу, где C3-C20 алифатический углеводородный остаток замещен по меньшей мере одним гидроксильным заместителем и 0-3 неинтерферирующими заместителями;
где R4 заместитель не выступает больше чем примерно на 3 Å ниже плоскости A, B и C колец в направлении нижней части GyrB/ParE связывающего кармана в связанной конформации; и
где R4 стерически не влияет на R2 или Z, когда соединение находится в связанной конформации;
c) пролекарство-содержащий заместитель, где соединение имеет структуру формулы V:
Figure 00000007
Формула V
или его фармацевтически приемлемая соль;
где R4a содержит кислородный остаток, происходящий из R4, как в a), где гидроксильный заместитель R4 замещается кислородным остатком в R4a, и где кислородный остаток связан с P;
когда R4 объединяется с Z с образованием конденсированного кольца, соединение имеет структуру формулы VI
Figure 00000008
Формула VI
где R4l представляет собой CR10, CR10CR11, NR12, O или S;
где R4m представляет собой CR10, CR10CR11 или NR12;
где R4n представляет собой CR10, CR10CR11, NR12, O или S
где каждый из R10, R11 и R12 независимо представляют собой Н, OH-содержащий заместитель, или неинтерферирующий заместитель, где по меньшей мере один из R10, R11 и R12 представляет собой OH-содержащий заместитель, где R10, R11 и R12 на двух смежных C или N могут образовывать конденсированное кольцо;
где R10, R11 и R12 не содержит N, непосредственно присоединенный к D кольцу;
где ни один из R4l, R4m, R4n и R4o не содержит основный амин;
пунктирные линии указывают необязательную двойную связь, когда два из R4l, R4m и R4n представляют собой CR10 и R4o представляет собой CH или N;
где R4o представляет собой:
a) связь, где образуется 7-членное D кольцо, где R4n может представлять собой CH, CH2, S, NH, O, CHF или CF2;
b) состоящую из 1 члена связь в скелете D кольца, где образуется 8-членное D кольцо, где состоящая из 1 члена связь может представлять собой CH, CH2, S, NH, O, CHF или CF2;
где D кольцо не выступает больше чем примерно на 3 Å ниже плоскости A, B и C колец в направлении нижней части GyrB/ParE связывающего кармана в связанной конформации; и
где D кольцо стерически не влияет на R2, когда соединение находится в связанной конформации;
когда Z не объединен с R4 с образованием конденсированного кольца,
X представляет собой CH;
каждый из Y и Z независимо может представлять собой CRY или CRZ, соответственно, или N, где каждый из RY и RZ представляет собой независимо Н, галоген, такой как F, Cl или Br, CH3, CF3, CHF2, CH2F, или CN;
когда Z объединяется с R4 с образованием конденсированного кольца,
X представляет собой CH;
Y представляет собой N или CRY, где RY представляет собой Н, галоген, CH3, CF3, CHF2, CH2F или CN.
2. Соединение по п. 1, где каждый из Y или Z независимо представляют собой CH или CF.
3. Соединение по п. 2, где по меньшей мере один из Y и Z представляет собой CF.
4. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой 1,3,4-тиадиазолил.
5. Соединение по п. 1, где R4 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
6. Соединение по п. 1, где R4 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
.
7. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000022
R4 L R2 R5 SA EC8 EC+сыворотка
Figure 00000023
 O
Figure 00000024
 H ≤0,016 0,5 1
Figure 00000025
 O
Figure 00000026
 H ≤0,016 1 2
Figure 00000027
 O
Figure 00000028
 H 0,5 >16 16
Figure 00000029
 O
Figure 00000030
 H 2 >16 >16
Figure 00000031
 O
Figure 00000032
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000033
 O
Figure 00000034
 H ≤0,016 0,5 1
Figure 00000035
 O
Figure 00000036
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000037
 O
Figure 00000038
 H ≤0,016 1 2
Figure 00000039
 O
Figure 00000040
 H ≤0,016 1 4
Figure 00000041
 O
Figure 00000042
 H ≤0,016 0,25 2
Figure 00000043
 O
Figure 00000044
 H 0,03 1 4
Figure 00000045
 O
Figure 00000046
 H ≤0,016 1 2
Figure 00000047
 O
Figure 00000048
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000049
 O
Figure 00000050
 H ≤0,016 0,5 2
Figure 00000051
 O
Figure 00000052
 H ≤0,016 0,13 0,5
Figure 00000053
 O
Figure 00000054
 H 0,03 1 2
Figure 00000055
 O
Figure 00000056
 H ≤0,016 0,25 0,5
Figure 00000057
 O
Figure 00000058
 H ≤0,016 0,5 1
Figure 00000059
 O
Figure 00000060
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000061
 O F ≤0,016 0,5 8
Figure 00000063
 O
Figure 00000064
 F ≤0,016 0,5 4
Figure 00000065
 O
Figure 00000066
 H 4 >16 >16
Figure 00000067
O
Figure 00000068
 F 0,03 1 4
Figure 00000069
 O
Figure 00000070
 H 0,06 2 2
Figure 00000071
 O
Figure 00000072
 H 0,03 >16 4
Figure 00000073
 O
Figure 00000074
 H ≤0,016 0,5 8
Figure 00000075
 O
Figure 00000076
 H ≤0,016 1 16
Figure 00000077
 O
Figure 00000078
 H 0,13 4 4
Figure 00000079
 O
Figure 00000080
 H 0,06 0,5 4
Figure 00000081
 O
Figure 00000082
 H 16 >16 >16
Figure 00000083
 O
Figure 00000084
 H 16 >16 >16
Figure 00000085
 O
Figure 00000086
 H 2 >16 >16
Figure 00000087
 O
Figure 00000088
 H 1 16 >16
Figure 00000089
 O
Figure 00000090
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000091
 O
Figure 00000092
 H ≤0,016 0,5 2
Figure 00000093
 O
Figure 00000094
 H ≤0,016 0,5 2
Figure 00000095
 O
Figure 00000096
 H 0,03 1 4
Figure 00000097
 O
Figure 00000098
 H 0,25 4 >16
Figure 00000099
 O
Figure 00000100
 H 0,03 1 2
Figure 00000101
 O
Figure 00000102
 H ≤0,016 0,5 1
Figure 00000103
 O
Figure 00000104
 H 0,5 4 16
Figure 00000105
 O
Figure 00000106
 H 0,5 >16 >16
Figure 00000107
 O
Figure 00000108
 H ≤0,016 0,5 8
Figure 00000109
 O
Figure 00000110
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000111
 O
Figure 00000112
 H 0,03 1 8
Figure 00000113
 O
Figure 00000114
 H ≤0,016 0,06 1
Figure 00000115
 O
Figure 00000116
 H 0,06 2 4
Figure 00000117
 O
Figure 00000118
 H 0,13 8 >16
Figure 00000119
 O
Figure 00000120
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000121
 O
Figure 00000122
 H 0,03 0,5 4
Figure 00000123
 O
Figure 00000124
 H ≤0,016 0,25 0,5
Figure 00000125
 O
Figure 00000126
 H 0,13 8 16
Figure 00000127
 O
Figure 00000128
 H ≤0,016 0,5 2
Figure 00000129
 O
Figure 00000130
 H 0,06 2 8
Figure 00000131
 O
Figure 00000132
 H 8 >16 >16
Figure 00000133
 O
Figure 00000134
 H 0,03 1 4
Figure 00000135
 O
Figure 00000136
 H 0,06 2 16
Figure 00000137
 O
Figure 00000138
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000139
 O
Figure 00000140
 H 0,25 16 >16
Figure 00000141
 O
Figure 00000142
 H ≤0,016 0,5 2
Figure 00000143
 O
Figure 00000144
 H 0,06 1 8
Figure 00000145
 O
Figure 00000146
 H 0,03 1 8
Figure 00000147
 O
Figure 00000148
 H 0,03 1 4
Figure 00000149
 O
Figure 00000150
 H 0,03 1 8
Figure 00000151
 OO
Figure 00000152
 H 0,03 >16 >16
Figure 00000153
 O
Figure 00000154
 H 0,06 1 4
Figure 00000155
 O
Figure 00000156
 H ≤0,03 0,5 >16
Figure 00000157
 O
Figure 00000158
 H 0,06 2 16
Figure 00000159
 O
Figure 00000160
 F ≤0,016 0,13 1
Figure 00000161
 O
Figure 00000162
 F 0,03 0,5 2
Figure 00000163
 O
Figure 00000164
 F 0,13 4 >16
Figure 00000165
 O
Figure 00000166
 H 0,25 8 8
Figure 00000167
 O
Figure 00000168
 H 0,03 2 4
Figure 00000169
 O
Figure 00000170
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000171
 O
Figure 00000172
 H 0,03 1 4
Figure 00000173
 O
Figure 00000174
 F ≤0,03 0,13 0,5
Figure 00000175
 O
Figure 00000176
 F ≤0,03 0,25 1
Figure 00000177
 O
Figure 00000178
 F 0,06 1 4
Figure 00000179
 O
Figure 00000180
 H 0,03 0,5 2
Figure 00000181
 O
Figure 00000182
 H ≤0,016 0,5 2
Figure 00000183
 O
Figure 00000184
 H ≤0,016 0,5 4
Figure 00000185
 O
Figure 00000186
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000187
 O
Figure 00000188
 H ≤0,016 0,13 1
Figure 00000189
 O
Figure 00000190
 H 0,13 4 4
Figure 00000191
 O
Figure 00000192
 H >16 >16 >16
Figure 00000193
 O
Figure 00000194
 H 0,13 8 16
Figure 00000195
 O
Figure 00000196
 H 0,13 2 4
Figure 00000197
 O
Figure 00000198
 H 0,25 >16 >16
Figure 00000199
 S
Figure 00000200
 H 0,13 2 >16
Figure 00000201
 S
Figure 00000202
 H 0,13 4 >16
Figure 00000203
 S
Figure 00000204
 H 0,13 1 16
Figure 00000205
 O
Figure 00000206
 H ≤0,03 1 8
Figure 00000207
 O
Figure 00000208
 H 0,13 2 4
Figure 00000209
 O
Figure 00000210
 H ≤0,03 1 2
Figure 00000211
 O
Figure 00000212
 F ≤0,03 0,13 0,5
Figure 00000213
 O
Figure 00000214
 H ≤0,016 0,25 1
Figure 00000215
 NH
Figure 00000216
 H ≤0,016 0,5 4
Figure 00000217
 O
Figure 00000218
 H 8 >16 >16
Figure 00000219
 O
Figure 00000220
 H 0,03 1 2
Figure 00000221
 O
Figure 00000222
 H <0,03 0,5 1
Figure 00000223
 O
Figure 00000224
 H <0,03 1 8
или соединение, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
8. Соединение по п. 1, где соединение имеет структуру формулы IV
Figure 00000229
Формула IV.
9. Соединение по п. 1, где необязательный неинтерферирующий заместитель на R2 представляет собой C1-C10 углеводородный остаток, содержащий 0-5 O, S или N атомов в своем скелете, необязательно замещенный одним или несколькими из OH, =O или NH2, где два заместителя на R2 могут образовывать конденсированное кольцо.
10. Соединение по п. 1, где необязательный неинтерферирующий заместитель на R2 представляет собой COOH, NH2, OH, CH3, CH2CH3, NH2, CH2NH2, NHCH3, CH2CH2NH2, CH2CH2OH, CH(CH3)OH, CH(CH3)OCH3, COOH, CONHOCH2CH2N(CH3), CONHOCH3, CH(CH3)OCH2OCH3, CH2COOH, CH2COOCH3,
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
.
11. Соединение по п. 1, где R4 не является
Figure 00000233
,
Figure 00000234
или
Figure 00000235
.
12. Соединение по п.1, где R4 содержит один N.
13. Композиция, включающая эффективное количество соединения по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
RU2016113494A 2013-09-11 2014-09-10 Трициклические ингибиторы гиразы RU2680138C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361876688P 2013-09-11 2013-09-11
US61/876,688 2013-09-11
PCT/US2014/055019 WO2015038661A1 (en) 2013-09-11 2014-09-10 Tricyclic gyrase inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016113494A true RU2016113494A (ru) 2017-10-16
RU2016113494A3 RU2016113494A3 (ru) 2018-05-31
RU2680138C2 RU2680138C2 (ru) 2019-02-18

Family

ID=52666234

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016113494A RU2680138C2 (ru) 2013-09-11 2014-09-10 Трициклические ингибиторы гиразы

Country Status (8)

Country Link
US (1) US10385055B2 (ru)
EP (1) EP3044225A4 (ru)
CN (1) CN105899511B (ru)
AU (1) AU2014318838B2 (ru)
BR (1) BR112016005361B8 (ru)
RU (1) RU2680138C2 (ru)
WO (1) WO2015038661A1 (ru)
ZA (1) ZA201601628B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2829939C (en) * 2011-03-15 2020-10-13 Trius Therapeutics, Inc. Tricyclic gyrase inhibitors
CN105189505B (zh) * 2012-09-12 2019-03-22 默克夏普&多梅有限公司 用作抗菌剂的三环促旋酶抑制剂
RU2019133662A (ru) 2017-03-24 2021-04-26 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное 2(1h)-хинолинона
JP7344125B2 (ja) 2017-03-30 2023-09-13 エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー 細菌感染の治療及び予防のための新規ピリド［２，３－ｂ］インドール化合物
CN110801455B (zh) * 2019-11-12 2020-06-02 河北医科大学第二医院 用于治疗mrsa的药物组合物及其应用

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2158127C2 (ru) * 1994-12-23 2000-10-27 Варнер-Ламберт Компани Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, азотсодержащие трициклические соединения, фармацевтическая композиция, предназначенная для введения ингибитора тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, например, erb-b2, erb-b3 или erb-b4, и противозачаточная композиция
US6874491B2 (en) 2003-01-15 2005-04-05 William Bednar Crossbow rope cocking device
US20090143399A1 (en) 2003-10-14 2009-06-04 Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Protein Kinase Inhibitors
US20090099165A1 (en) 2003-10-14 2009-04-16 Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Protein Kinase Inhibitors
US20080051414A1 (en) 2003-10-14 2008-02-28 Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Protein Kinase Inhibitors
DE602004022318D1 (de) 2003-10-14 2009-09-10 Supergen Inc Proteinkinaseinhibitoren
US7982035B2 (en) * 2007-08-27 2011-07-19 Duquesne University Of The Holy Spirit Tricyclic compounds having antimitotic and/or antitumor activity and methods of use thereof
CA2829939C (en) * 2011-03-15 2020-10-13 Trius Therapeutics, Inc. Tricyclic gyrase inhibitors
CN105189505B (zh) 2012-09-12 2019-03-22 默克夏普&多梅有限公司 用作抗菌剂的三环促旋酶抑制剂

Also Published As

Publication number Publication date
RU2680138C2 (ru) 2019-02-18
US20160222015A1 (en) 2016-08-04
BR112016005361B8 (pt) 2023-04-18
AU2014318838B2 (en) 2018-06-07
WO2015038661A1 (en) 2015-03-19
CN105899511B (zh) 2019-06-07
US10385055B2 (en) 2019-08-20
AU2014318838A1 (en) 2016-03-24
EP3044225A1 (en) 2016-07-20
BR112016005361A8 (pt) 2018-01-30
EP3044225A4 (en) 2017-03-08
BR112016005361B1 (pt) 2022-12-27
CN105899511A (zh) 2016-08-24
RU2016113494A3 (ru) 2018-05-31
ZA201601628B (en) 2017-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016113494A (ru) Трициклические ингибиторы гиразы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
AU2015339511B2 (en) Bromodomain inhibitors
RU2019100295A (ru) Соединения и композиции для подавления активности shp2
EA201692215A1 (ru) Пирролбензодиазепины и конъюгаты направленного действия
RU98110565A (ru) Новые соединения и их композиции, обладающие противовоспалительной и противотромботической активностями
RU2011150654A (ru) Композиции для лечения злоупотребления веществами, вызывающими болезненное пристрастие, и улучшения поведения, связанного со злоупотреблениями
RU2012149448A (ru) Новые конъюгаты аналогов сс-1065 и бифункциональные линкеры
RU2013142448A (ru) Новые сульфонаминохинолиновые антагонисты гепсидина
MX342806B (es) Compuestos y método para reducir el ácido úrico.
RU2012140961A (ru) ПРОИЗВОДНОЕ 1,3,4,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ
JP2022000421A5 (ru)
AR069804A1 (es) Agonistas del receptor glucocorticoide c20- c21 sustituido
JP2015500795A5 (ru)
RU2014139169A (ru) Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков
RU2012155118A (ru) Способы лечения биполярного расстройства
RU2007125660A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
CA2635093A1 (en) Derivatives of sulindac, use thereof and preparation thereof
RU2015122032A (ru) Оксазолидинонсодержащие соединения, композиции и способы их использования
RU2018115278A (ru) Egfr киназы ингибитор, способ его получения и применения
HRP20110755T1 (hr) Novi derivati diazenij-diolata, postupak za njegovu pripravu i farmaceutski pripravci koji ga sadržavaju
RU2017115809A (ru) Комбинированная терапия ингибиторами с-с хемокинового рецептора 9 (ccr9) и антителами, блокирующими альфа4бета7-интегрин
RU2015143841A (ru) Ингибиторы hdac
RU2013136861A (ru) Новое производное индола или индазола или его соль