RU2014152454A - Производное никотинамида в лечении острого коронарного синдрома - Google Patents

Производное никотинамида в лечении острого коронарного синдрома Download PDF

Info

Publication number
RU2014152454A
RU2014152454A RU2014152454A RU2014152454A RU2014152454A RU 2014152454 A RU2014152454 A RU 2014152454A RU 2014152454 A RU2014152454 A RU 2014152454A RU 2014152454 A RU2014152454 A RU 2014152454A RU 2014152454 A RU2014152454 A RU 2014152454A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
paragraphs
cyclodextrin
nicotinamide
cyclopropylcarbamoyl
Prior art date
Application number
RU2014152454A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл ДЖИРАРДИ
Дэвид ГРИНХАЛФ
Дэннис Л. СПРЕЧЕР
Роберт Николас УИЛЛЕТТ
Original Assignee
ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи filed Critical ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи
Publication of RU2014152454A publication Critical patent/RU2014152454A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/716—Glucans
    • A61K31/724—Cyclodextrins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/61—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule the organic macromolecular compound being a polysaccharide or a derivative thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
    • A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Способ предупреждения или уменьшения риска или тяжести серьезного нежелательного сердечно-сосудистого явления (МАСЕ) у субъекта, который ранее перенес эпизод острого коронарного синдрома (ACS), включающий введение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п. 1, где указанное МАСЕ представляет собой нестабильную стенокардию (UA).3. Способ по п. 1, где указанное МАСЕ представляет собой инфаркт миокарда с подъемом ST-сегмента (STEMI).4. Способ по п. 1, где указанное МАСЕ представляет собой инфаркт миокарда без подъема ST-сегмента (NSTEMI).5. Способ уменьшения сосудистого воспаления и/или стабилизации атеросклеротических бляшек у субъекта, который ранее перенес эпизод острого коронарного синдрома (ACS), включающий введение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли.6. Способ защиты миокарда и улучшения его функции во время и после эпизода острого коронарного синдрома (ACS), включающий введение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли.7. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение находится в форме свободного основания.8. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение вводят внутривенно.9. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение вводят перорально.10. Способ по п. 9, где соединение вводят в течение 3 месяцев после указанного эпизода острого коронарного синдрома (ACS).11. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение вводят в комбинации с дополнительным терапевтическим агентом.12. Способ по п. 11, где соединение вводят в комбинации с

Claims (18)

1. Способ предупреждения или уменьшения риска или тяжести серьезного нежелательного сердечно-сосудистого явления (МАСЕ) у субъекта, который ранее перенес эпизод острого коронарного синдрома (ACS), включающий введение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Способ по п. 1, где указанное МАСЕ представляет собой нестабильную стенокардию (UA).
3. Способ по п. 1, где указанное МАСЕ представляет собой инфаркт миокарда с подъемом ST-сегмента (STEMI).
4. Способ по п. 1, где указанное МАСЕ представляет собой инфаркт миокарда без подъема ST-сегмента (NSTEMI).
5. Способ уменьшения сосудистого воспаления и/или стабилизации атеросклеротических бляшек у субъекта, который ранее перенес эпизод острого коронарного синдрома (ACS), включающий введение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли.
6. Способ защиты миокарда и улучшения его функции во время и после эпизода острого коронарного синдрома (ACS), включающий введение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение находится в форме свободного основания.
8. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение вводят внутривенно.
9. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение вводят перорально.
10. Способ по п. 9, где соединение вводят в течение 3 месяцев после указанного эпизода острого коронарного синдрома (ACS).
11. Способ по любому из пп. 1, 5 или 6, где соединение вводят в комбинации с дополнительным терапевтическим агентом.
12. Способ по п. 11, где соединение вводят в комбинации с антитромбоцитарным агентом.
13. Фармацевтическая композиция, подходящая для внутривенного введения, содержащая 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид и один или более чем один циклодекстрин.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где циклодекстрин представляет собой производное β-циклодекстрина, выбранное из гидроксиалкил-β-циклодекстрина и сульфобутилового эфира β-циклодекстрина или их смесей.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, где циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 13-14, где концентрация 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида в композиции составляет примерно 0,4 мг/мл.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 13-15, где концентрация циклодекстрина составляет примерно 15% мас./об.
18. Способ изготовления фармацевтической композиции, как она определена в любом из пп. 13-17, включающий:
(а) предварительное растворение соединения 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамида в подходящем растворителе;
(б) приведение в контакт полученного в результате раствора с раствором, содержащим циклодекстрин с изотоническим агентом для образования циклодекстринового комплекса.
RU2014152454A 2012-07-17 2013-07-09 Производное никотинамида в лечении острого коронарного синдрома RU2014152454A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261672439P 2012-07-17 2012-07-17
US61/672,439 2012-07-17
PCT/US2013/049703 WO2014014706A1 (en) 2012-07-17 2013-07-09 Nicotinamide derivate in the treatment of acute coronary syndrome

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014152454A true RU2014152454A (ru) 2016-09-10

Family

ID=48794245

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014152454A RU2014152454A (ru) 2012-07-17 2013-07-09 Производное никотинамида в лечении острого коронарного синдрома

Country Status (11)

Country Link
US (2) US20150209337A1 (ru)
EP (1) EP2874627A1 (ru)
JP (1) JP2015522612A (ru)
KR (1) KR20150036631A (ru)
CN (1) CN104507478A (ru)
AU (1) AU2013290577A1 (ru)
BR (1) BR112015000964A2 (ru)
CA (1) CA2879222A1 (ru)
IN (1) IN2014KN02981A (ru)
RU (1) RU2014152454A (ru)
WO (1) WO2014014706A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9707219B2 (en) 2013-07-10 2017-07-18 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Losmapimod for use in treating glomerular disease
WO2019071147A1 (en) 2017-10-05 2019-04-11 Fulcrum Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF KINASE P38 REDUCING EXPRESSION OF DUX4 GENE AND DOWNSTREAM GENES FOR THE TREATMENT OF FSHD
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9711643D0 (en) * 1997-06-05 1997-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Glass thermoplastic systems
ATE485275T1 (de) * 2002-02-12 2010-11-15 Glaxosmithkline Llc Nicotinamide und deren verwendung als p38 inhibitoren
GB0318814D0 (en) * 2003-08-11 2003-09-10 Smithkline Beecham Corp Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
US20160367542A1 (en) 2016-12-22
WO2014014706A1 (en) 2014-01-23
KR20150036631A (ko) 2015-04-07
EP2874627A1 (en) 2015-05-27
IN2014KN02981A (ru) 2015-05-08
CA2879222A1 (en) 2014-01-23
BR112015000964A2 (pt) 2017-06-27
US20150209337A1 (en) 2015-07-30
AU2013290577A1 (en) 2015-02-26
JP2015522612A (ja) 2015-08-06
CN104507478A (zh) 2015-04-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Boriani et al. Pharmacological cardioversion of atrial fibrillation: current management and treatment options
Ehrlich et al. Novel approaches for pharmacological management of atrial fibrillation
RU2015137785A (ru) Фторсодержащие антагонисты интергрина
HUE027551T2 (en) Compositions containing amiodarone and cyclodextrin sulfoalkyl ester
JP2010525083A5 (ru)
RU2014152454A (ru) Производное никотинамида в лечении острого коронарного синдрома
Loftsson et al. Enalaprilat and enalapril maleate eyedrops lower intraocular pressure in rabbits
RU2015134583A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие доноры нитроксила
WO2015034678A3 (en) Corticosteroid containing orally disintegrating tablet compositions for eosinophilic esophagitis
EA201370175A1 (ru) Клатратный комплекс циклодекстрина или арабиногалактана с 9-фенил-симм-октагидроселеноксантеном, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство
US20150238448A1 (en) Formulation of radioprotective alpha, beta unsaturated aryl sulfones
US20230277674A1 (en) Pharmaceutical composition for the parenteral administration of ultrashort-effective beta-adrenoreceptor antagonists
PE20212367A1 (es) Rendimiento mejorado de formulaciones solidas y solubilizadas amorfas para lograr concentraciones de plasma terapeuticas
KR20210054540A (ko) 아네톨 트리티온 또는 이의 유도체의 사이클로덱스트린 복합체를 포함하는 약제학적 조성물
JP7314986B2 (ja) 眼科用製品及び粘度低下抑制方法
AR116922A1 (es) Formulación basada en ciclodextrina de un inhibidor de bcl-2
FI3737470T3 (fi) 3-fenyyli-4-heksyylihappojohdannaisia GPR40-agonisteina
RU2008110644A (ru) Применение производных глутаровой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей в качестве противоаритмических средств
PE20130782A1 (es) Composiciones farmaceuticas que consisten de paracetamol y el proceso para la preparacion del mismo
JP5804432B2 (ja) ガルシノール、シクロデキストリンの複合体およびその方法
RU2018128032A (ru) Полимеры на основе циклодекстрина, способы, композиции и применение
JP2014088379A (ja) ブロムフェナク含有組成物
JP4942336B2 (ja) フラビンアデニンジヌクレオチド含有水性組成物
JP2011502169A5 (ru)
WO2020219880A3 (en) Cyclodextrin supramolecular scaffolds and uses thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20160711