RU2013154422A - Полимерные наночастицы, предназначенные для доставки лекарственных средств - Google Patents

Полимерные наночастицы, предназначенные для доставки лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2013154422A
RU2013154422A RU2013154422/15A RU2013154422A RU2013154422A RU 2013154422 A RU2013154422 A RU 2013154422A RU 2013154422/15 A RU2013154422/15 A RU 2013154422/15A RU 2013154422 A RU2013154422 A RU 2013154422A RU 2013154422 A RU2013154422 A RU 2013154422A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
nanoparticle according
nanoparticle
active substance
nanoparticles
block
Prior art date
Application number
RU2013154422/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Сальвадор Боррос ГОМЕС
МАУРО Примьяно Пио ДИ
Original Assignee
Институт Кимик Де Саррия
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB1107719.5A external-priority patent/GB201107719D0/en
Priority claimed from GBGB1205979.6A external-priority patent/GB201205979D0/en
Application filed by Институт Кимик Де Саррия filed Critical Институт Кимик Де Саррия
Publication of RU2013154422A publication Critical patent/RU2013154422A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51Nanocapsules; Nanoparticles
    • A61K9/5107Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/513Organic macromolecular compounds; Dendrimers
    • A61K9/5146Organic macromolecular compounds; Dendrimers obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyamines, polyanhydrides
    • A61K9/5153Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Наночастица, включающая блоксополимер и необязательно одно или несколько активных веществ, в которой:(i) блоксополимер включает блоки А и D;(ii) блок А состоит из первого полимера, включающего мономерные звенья В и С, при этом звено В является алифатической дикарбоновой кислотой, в которой общее число атомов углерода ≤30, и звено С является дигидроксильным или диаминомономером;(iii) блок D состоит из второго полимера, включающего углеводородную цепь, содержащую сложноэфирные или простые эфирные связи с гидроксильным числом ≥10.2. Наночастица по п.1, в которой блок А имеет формулу -[(B-C)-B]-, где n является числовым индексом, равным по меньшей мере 1, независимо выбираемым для каждого блока А.3. Наночастица по п.1, в которой мономерное звено С является алифатическим диолом с прямой цепью, включающим 4-10 атомов углерода.4. Наночастица по п.1, в которой мономерное звено С является 1,8-октандиолом.5. Наночастица по п.1, в которой мономерное звено В включает 4-10 атомов углерода.6. Наночастица по п.5, в которой мономерное звено В включает 5-10 атомов углерода.7. Наночастица по п.1, в которой полимер D выбирают из группы, состоящей из полиэтиленгликолей, полиамидоаминов, полиаминов, полиолов и их комбинаций.8. Наночастица по п.1, которая включает по меньшей мере одно активное вещество.9. Наночастица по п.1, в которой по меньшей мере одно активное вещество имело значение logP от -1,0 до +5,6.10. Наночастица по п.1, в которой по меньшей мере одно активное вещество выбирают из группы, включающей доцетаксель и паклитаксель.11. Наночастица по п.1, которая включает одно или несколько связующих агентов, пригодных для ковалентного присоединения к указанной наночастице

Claims (26)

1. Наночастица, включающая блоксополимер и необязательно одно или несколько активных веществ, в которой:
(i) блоксополимер включает блоки А и D;
(ii) блок А состоит из первого полимера, включающего мономерные звенья В и С, при этом звено В является алифатической дикарбоновой кислотой, в которой общее число атомов углерода ≤30, и звено С является дигидроксильным или диаминомономером;
(iii) блок D состоит из второго полимера, включающего углеводородную цепь, содержащую сложноэфирные или простые эфирные связи с гидроксильным числом ≥10.
2. Наночастица по п.1, в которой блок А имеет формулу -[(B-C)n-B]-, где n является числовым индексом, равным по меньшей мере 1, независимо выбираемым для каждого блока А.
3. Наночастица по п.1, в которой мономерное звено С является алифатическим диолом с прямой цепью, включающим 4-10 атомов углерода.
4. Наночастица по п.1, в которой мономерное звено С является 1,8-октандиолом.
5. Наночастица по п.1, в которой мономерное звено В включает 4-10 атомов углерода.
6. Наночастица по п.5, в которой мономерное звено В включает 5-10 атомов углерода.
7. Наночастица по п.1, в которой полимер D выбирают из группы, состоящей из полиэтиленгликолей, полиамидоаминов, полиаминов, полиолов и их комбинаций.
8. Наночастица по п.1, которая включает по меньшей мере одно активное вещество.
9. Наночастица по п.1, в которой по меньшей мере одно активное вещество имело значение logP от -1,0 до +5,6.
10. Наночастица по п.1, в которой по меньшей мере одно активное вещество выбирают из группы, включающей доцетаксель и паклитаксель.
11. Наночастица по п.1, которая включает одно или несколько связующих агентов, пригодных для ковалентного присоединения к указанной наночастице одного или нескольких модифицирующих поверхность агентов.
12. Наночастица по п.1, которая присоединяет или включает по меньшей мере один модифицирующий поверхность агент.
13. Наночастица по п.11, в которой указанный по меньшей мере один модифицирующий поверхность агент выбирают из группы, состоящей из диагностического агента, нацеливающего агента, визуализирующего агента и терапевтического вещества.
14. Наночастица по п.11, в которой по меньшей мере один модифицирующий поверхность агент выбирают из группы, включающей полимеры с введенными тиоловыми группами, флуорофоры, сигнальные пептиды ВВВ и RGDS.
15. Наночастица по пп.12, 13 или 14, в которой по меньшей мере один модифицирующий поверхность агент является пептидом, включающим SEQ ID NO:1, 2, 3 или 4.
16. Наночастица по пп.10, 11, 12, 13 или 14, в которой модифицирующий поверхность агент ковалентно присоединен при помощи связующего агента, выбираемого из группы, состоящей из:
Figure 00000001
где m является числовым индексом, равным или больше 1; р является числовым индексом больше 1; q является числовым индексом больше 1 и «полимер Р» является блоксополимером.
17. Наночастица по п.11, в которой связующий агент является группой формулы (IV):
Figure 00000002
18. Композиция, включающая наночастицу по любому из предшествующих пунктов и носитель.
19. Композиция по п.18, которая является фармацевтической композицией, в которой указанный носитель является фармацевтически приемлемым разбавителем или наполнителем.
20. Композиция по п.18, в которой носитель является полярной жидкостью.
21. Композиция по п.18, в которой носитель является биологической жидкостью.
22. Способ получения наночастиц по пп.1-17, который включает:
i) растворение блоксополимера и активного вещества, если оно присутствует, в диффузионной среде с образованием первого раствора;
ii) смешивание первого раствора с дисперсной средой с образованием осажденных наночастиц, включающих указанный блоксополимер и указанное активное вещество, если оно присутствует, и жидкой фазы, включающей диффузионную и дисперсную среды; и
iii) выделение наночастиц из жидкой фазы,
при этом диффузионная среда включает растворитель, в котором растворяется блоксополимер и активное вещество, если оно присутствует, и дисперсная среда включает растворитель, в котором не растворяется блоксополимер и активное вещество, если оно присутствует, и, кроме того, диффузионная среда и дисперсная среда являются смешивающимися.
23. Способ получения композиции по любому из пп.18-21, который включает стадии, указанные в п.22, и дополнительную стадию:
iv) ресуспендирования наночастиц в носителе.
24. Способ получения наночастиц, содержащих активное вещество, и композиций по пп.1-21, который включает использование по меньшей мере одной жидкой среды, в которой растворено активное вещество.
25. Способ получения наночастиц, содержащих активное вещество, по пп.1-17, который включает стадии:
i) получение наночастиц;
ii) инкубацию указанных наночастиц с концентрированным раствором активного вещества; и
iii) выделение наночастиц, включающих указанное активное вещество, из жидкой фазы.
26. Способ получения композиции, содержащей активное вещество, по любому из пп.18-21, который включает стадии, указанные в п.25, и дополнительную стадию:
iv) ресуспендирования наночастиц в носителе.
RU2013154422/15A 2011-05-09 2012-05-09 Полимерные наночастицы, предназначенные для доставки лекарственных средств RU2013154422A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB1107719.5A GB201107719D0 (en) 2011-05-09 2011-05-09 Chemical compounds
GB1107719.5 2011-05-09
GB1205979.6 2012-04-03
GBGB1205979.6A GB201205979D0 (en) 2012-04-03 2012-04-03 Chemical compounds
PCT/IB2012/052320 WO2012153286A1 (en) 2011-05-09 2012-05-09 Polymeric nanoparticles for drug delivery

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013154422A true RU2013154422A (ru) 2015-06-20

Family

ID=46168557

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013154422/15A RU2013154422A (ru) 2011-05-09 2012-05-09 Полимерные наночастицы, предназначенные для доставки лекарственных средств

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20140213641A1 (ru)
EP (1) EP2706989A1 (ru)
JP (1) JP2014518862A (ru)
KR (1) KR20140041522A (ru)
CN (1) CN103635182A (ru)
AU (1) AU2012251971B2 (ru)
BR (1) BR112013028570A2 (ru)
CA (1) CA2835637A1 (ru)
MX (1) MX2013012934A (ru)
RU (1) RU2013154422A (ru)
WO (1) WO2012153286A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK1583562T3 (da) 2003-01-06 2011-09-19 Angiochem Inc Angiopep-1, beslægtede forbindelser og anvendelser deraf
US9365634B2 (en) 2007-05-29 2016-06-14 Angiochem Inc. Aprotinin-like polypeptides for delivering agents conjugated thereto to tissues
BRPI0920209A2 (pt) 2008-10-15 2015-12-22 Angiochem Inc conjugados de agonistas de glp-1 e usos dos mesmos
RU2531591C2 (ru) 2008-10-15 2014-10-20 Ангиокем Инк. Конъюгаты этопозида и доксорубицина для доставки лекарственных средств
US9914754B2 (en) 2008-12-05 2018-03-13 Angiochem Inc. Conjugates of neurotensin or neurotensin analogs and uses thereof
MX2011006685A (es) 2008-12-17 2011-09-27 Angiochem Inc Inhibidores de metaloproteinas de matriz de membrana tipo-1 y sus usos.
ES2729261T3 (es) 2009-04-20 2019-10-31 Angiochem Inc Tratamiento del cáncer de ovario utilizando un agente anticancerígeno conjugado con un análogo de Angiopep-2
IN2012DN00248A (ru) 2009-07-02 2015-05-01 Angiochem Inc
GB201220474D0 (en) * 2012-11-14 2012-12-26 Sagetis Biotech Sl Polypeptides
WO2015066535A1 (en) * 2013-11-01 2015-05-07 Yale University Modular particles for immunotherapy
EP3134462A4 (en) * 2014-04-24 2017-12-13 Rensselaer Polytechnic Institute Matrix-free polymer nanocomposites and related products and methods thereof
ES2826827T3 (es) 2015-06-15 2021-05-19 Angiochem Inc Métodos para el tratamiento de carcinomatosis leptomeníngea
US11627738B2 (en) 2016-01-06 2023-04-18 University Of Florida Research Foundation, Inc. Stimuli-responsive polymeric nanoparticles, methods of making stimuli-responsive polymeric nanoparticles, and methods of using stimuli-responsive polymeric nanoparticles
US20200323811A1 (en) * 2016-05-24 2020-10-15 Industry-University Cooperation Foundation Hanyang University Intranasal pharmaceutical composition comprising anticancer drugcontaining nanoparticles for treating brain diseases
CA3060306A1 (en) * 2017-05-09 2018-11-15 Dignity Health Drug delivery composition and method of fabrication
WO2023178038A1 (en) * 2022-03-14 2023-09-21 Fulgent Genetics, Inc. Nanoencapsulated pharmaceutical composition and use thereof
TR2022015809A2 (tr) * 2022-10-18 2022-10-21 Izmir Biyotip Ve Genom Merkezi Nöroloji̇k hastaliklarin tedavi̇si̇nde kullanima yöneli̇k bi̇r humani̇n yüklü kati li̇pi̇t nanoparti̇kül, humani̇n yüklü kati li̇pi̇t nanoparti̇kül üreti̇mi̇ i̇çi̇n bi̇r yöntem

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5565215A (en) * 1993-07-23 1996-10-15 Massachusettes Institute Of Technology Biodegradable injectable particles for imaging
AU9402198A (en) * 1997-09-26 1999-04-23 Becton Dickinson & Company Preparing conjugates using polyethylene glycol linkers
FR2777895A1 (fr) * 1998-04-28 1999-10-29 Debio Rech Pharma Sa Polymere sequence non-reticule,procede pour sa preparation, et ses utilisations
DE60034045T2 (de) * 1999-04-16 2007-11-22 WM. Marsh Rice University, Houston Mit Polypropylenfumarat-Diacrylat-Makromeren vernetzte biologisch abbaubare Polypropylenfumarat-Netzwerke
US6716821B2 (en) * 2001-12-21 2004-04-06 Immunogen Inc. Cytotoxic agents bearing a reactive polyethylene glycol moiety, cytotoxic conjugates comprising polyethylene glycol linking groups, and methods of making and using the same
WO2004089345A1 (en) * 2003-04-03 2004-10-21 Semafore Pharmaceuticals Inc. Bone targeting of biodegradable drug-containing nanoparticles
US7186789B2 (en) * 2003-06-11 2007-03-06 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Bioabsorbable, biobeneficial polyester polymers for use in drug eluting stent coatings
ES2232287B1 (es) * 2003-07-04 2006-11-01 Advanced In Vitro Cell Technologies, S.L. Nanoparticulas de derivados polioxietilenados.
US20060198868A1 (en) * 2005-01-05 2006-09-07 Dewitt David M Biodegradable coating compositions comprising blends
JP5630998B2 (ja) * 2006-05-15 2014-11-26 マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー 機能的粒子のためのポリマー
WO2008054544A2 (en) * 2006-05-22 2008-05-08 Immune Disease Institute, Inc. Method for delivery across the blood brain barrier
US20110027379A1 (en) * 2007-12-06 2011-02-03 Cornell University Oligo-Ethylene Glycol-Based Polymer Compositions and Methods of Use
ES2329329B1 (es) * 2008-05-23 2010-09-17 Institut Quimic De Sarria Cets, Fundacio Privada Pasta termoplastica para la reparacion tejidos vivos.

Also Published As

Publication number Publication date
AU2012251971B2 (en) 2015-04-30
JP2014518862A (ja) 2014-08-07
AU2012251971A1 (en) 2013-05-02
US20140213641A1 (en) 2014-07-31
CA2835637A1 (en) 2012-11-15
KR20140041522A (ko) 2014-04-04
MX2013012934A (es) 2014-03-05
CN103635182A (zh) 2014-03-12
EP2706989A1 (en) 2014-03-19
WO2012153286A1 (en) 2012-11-15
BR112013028570A2 (pt) 2019-09-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013154422A (ru) Полимерные наночастицы, предназначенные для доставки лекарственных средств
McKinlay et al. Charge-altering releasable transporters (CARTs) for the delivery and release of mRNA in living animals
Guan et al. Ultrasensitive pH triggered charge/size dual-rebound gene delivery system
Mandal Dendrimers in targeted drug delivery applications: A review of diseases and cancer
Lee et al. Enzyme-responsive doxorubicin release from dendrimer nanoparticles for anticancer drug delivery
Huo et al. pH-triggered surface charge-switchable polymer micelles for the co-delivery of paclitaxel/disulfiram and overcoming multidrug resistance in cancer
Deng et al. Self-assembled cationic micelles based on PEG-PLL-PLLeu hybrid polypeptides as highly effective gene vectors
Pearson et al. Dendritic nanoparticles: the next generation of nanocarriers?
Zhao et al. Integrin-targeting peptides for the design of functional cell-responsive biomaterials
Kim et al. VEGF siRNA delivery system using arginine-grafted bioreducible poly (disulfide amine)
Kumar et al. Novel polymeric nanoparticles for intracellular delivery of peptide Cargos: antitumor efficacy of the BCL-2 conversion peptide NuBCP-9
Du et al. 19F-and fluorescently labeled micelles as nanoscopic assemblies for chemotherapeutic delivery
Duan et al. Targeted and synergistic therapy for hepatocellular carcinoma: monosaccharide modified lipid nanoparticles for the co-delivery of doxorubicin and sorafenib
Mane et al. Amphiphilic homopolymer vesicles as unique nano-carriers for cancer therapy
Gu et al. Polymeric micelles based on poly (ethylene glycol) block poly (racemic amino acids) hybrid polypeptides: conformation-facilitated drug-loading behavior and potential application as effective anticancer drug carriers
Zheng et al. Fabrication of acidic pH-cleavable polymer for anticancer drug delivery using a dual functional monomer
Petkau-Milroy et al. Supramolecular polymers as dynamic multicomponent cellular uptake carriers
Shi et al. Acid-activatable theranostic unimolecular micelles composed of amphiphilic star-like polymeric prodrug with high drug loading for enhanced cancer therapy
Liu et al. Effects of pH-sensitive chain length on release of doxorubicin from mPEG-b-PH-b-PLLA nanoparticles
Zhao et al. Tumor acidity-induced sheddable polyethylenimine-poly (trimethylene carbonate)/DNA/polyethylene glycol-2, 3-dimethylmaleicanhydride ternary complex for efficient and safe gene delivery
Hu et al. Transferrin conjugated pH-and redox-responsive poly (amidoamine) dendrimer conjugate as an efficient drug delivery carrier for cancer therapy
Liu et al. Integrin-targeted pH-responsive micelles for enhanced efficiency of anticancer treatment in vitro and in vivo
Ren et al. A new peptide ligand for colon cancer targeted delivery of micelles
JP2010528122A5 (ru)
Gu et al. Preparation and in vitro characterization of pluronic-attached polyamidoamine dendrimers for drug delivery

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170621