RU2013108339A - Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения - Google Patents

Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения Download PDF

Info

Publication number
RU2013108339A
RU2013108339A RU2013108339/04A RU2013108339A RU2013108339A RU 2013108339 A RU2013108339 A RU 2013108339A RU 2013108339/04 A RU2013108339/04 A RU 2013108339/04A RU 2013108339 A RU2013108339 A RU 2013108339A RU 2013108339 A RU2013108339 A RU 2013108339A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
tetrahydro
benzoxazepin
benzoxazepine
dihydro
Prior art date
Application number
RU2013108339/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2543485C2 (ru
Inventor
Андрей Александрович Иващенко
Николай Филиппович Савчук
Сергей Евгеньевич Ткаченко
Александр Викторович Хват
Original Assignee
Андрей Александрович Иващенко
Николай Филиппович Савчук
Алла Хем, Ллс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Андрей Александрович Иващенко, Николай Филиппович Савчук, Алла Хем, Ллс filed Critical Андрей Александрович Иващенко
Priority to RU2013108339/04A priority Critical patent/RU2543485C2/ru
Priority to PCT/RU2014/000108 priority patent/WO2014133414A2/ru
Publication of RU2013108339A publication Critical patent/RU2013108339A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2543485C2 publication Critical patent/RU2543485C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D267/02—Seven-membered rings
    • C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D267/12—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединения общей формулы I или их рацемические смеси, или индивидуальные оптические изомеры, или фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты,где: X представляет собой аминогруппу R′R′′N, замещенную или незамещенную необязательно одинаковыми заместителями R′ и R′′, или замещенную оксигруппу;R′R′′N-группа представляет собой неароматический азагетероцикл, предпочтительно азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гомопиперидин, гомопиперазин;R′ и R′′ - заместители аминогруппы R′ и R′′ представляют собой водород, алкил, замещенный алкил циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, ацил, ароил, гетероароил, алкилсульфонил, арилсульфонил, гетероарилсульфонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, гетероариламинокарбонил, гетероциклиламинокарбонил, алкиламинотиокарбонил, ариламинотиокарбонил, гетероариламинотиокарбонил, гетероциклиламинотиокарбонил, необязательно замещенный аминосульфонил,R′R′′N-группа может представлять неароматический азагетероцикл, предпочтительно азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гомопиперидин, гомопиперазин;Замещенная оксигруппа представляет собой гидроксигруппу, в которой водород замещен алкилом, алкенилом, циклоалкилом, циклоалкенилом, арилом, гетарилом и гетероциклилом, или ацилом, или аминокарбонильной группой, или оксикарбонильной группой;R1a и R1b представляют собой водород, алкил, илиR1a и R1b совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2)-, где n=2-5;R1c и R1d представляют собой водород, алкил, илиR1c и R1d совместно образуют полимет�

Claims (17)

1. Соединения общей формулы I или их рацемические смеси, или индивидуальные оптические изомеры, или фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты,
Figure 00000001
где: X представляет собой аминогруппу R′R′′N, замещенную или незамещенную необязательно одинаковыми заместителями R′ и R′′, или замещенную оксигруппу;
R′R′′N-группа представляет собой неароматический азагетероцикл, предпочтительно азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гомопиперидин, гомопиперазин;
R′ и R′′ - заместители аминогруппы R′ и R′′ представляют собой водород, алкил, замещенный алкил циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, ацил, ароил, гетероароил, алкилсульфонил, арилсульфонил, гетероарилсульфонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, гетероариламинокарбонил, гетероциклиламинокарбонил, алкиламинотиокарбонил, ариламинотиокарбонил, гетероариламинотиокарбонил, гетероциклиламинотиокарбонил, необязательно замещенный аминосульфонил,
R′R′′N-группа может представлять неароматический азагетероцикл, предпочтительно азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гомопиперидин, гомопиперазин;
Замещенная оксигруппа представляет собой гидроксигруппу, в которой водород замещен алкилом, алкенилом, циклоалкилом, циклоалкенилом, арилом, гетарилом и гетероциклилом, или ацилом, или аминокарбонильной группой, или оксикарбонильной группой;
R1a и R1b представляют собой водород, алкил, или
R1a и R1b совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2)n-, где n=2-5;
R1c и R1d представляют собой водород, алкил, или
R1c и R1d совместно образуют полиметиленовую цепочку -(СН2)n-, где n=2-5;
R2 представляет собой ацильную группу, тиоацильную группу, замещенную оксикарбонильную группу, замещенную амидиновую группу, замещенную аминокарбонильную группу, замещенную аминотиокарбонильную группу или сульфонильную группу;
R3 представляет собой водород, C1-C6 алкил, алкоксигруппу, галоген, CF3, CN.
2. Соединения по п.1 общей формулы I.1 и I.2 или их рацемические смеси, или индивидуальные оптические изомеры, или фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты,
Figure 00000002
Figure 00000003
где:
R4a и R4b представляют собой водород или метил, или
R4a и R4b совместно образуют полиметиленовую цепочку -CH2-CH2-;
R4c и R4d представляют собой водород или метил, или
R4c и R4d совместно образуют полиметиленовую цепочку -CH2-CH2-;
R5 представляет собой ацильную группу, замещенную оксикарбонильную группу, замещенную аминокарбонильную группу и сульфонильную группу;
R6 представляет собой водород, необязательно замещенный C1-C6 алкил, необязательно замещенный циклоалкил, ацильную или сульфонильную группы;
R7 представляет собой водород, необязательно замещенные C1-C6 алкил, алкенил, алкинил, арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный аралкил, или
R6 и R7 могут образовывать совместно циклические заместители, при этом группа R6-N-R7 представляет необязательно замещенные азетидин, пирролидин, пиперидин, пиперазин, морфолин, тиоморфолин, а также анелированные азагетероциклы и циклы большего размера;
R8 представляет собой водород, необязательно замещенные C1-C6 алкил, алкенил, алкинил, арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный аралкил.
3. Соединения по п.2 общей формулы I.1.1, I.1.2, I.1.3, I.2.1, I.2.2 и I.1.2.3 или их рацемические смеси, или индивидуальные оптические изомеры, или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты,
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
где R4a, R4b, R4c и R4d имеют значения, определенные в п.2;
R9, R10, R11, R12 и R13 независимо друг от друга представляют собой водород, необязательно замещенные C1-C6 алкил, алкенил, алкинил, арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный аралкил, или
R12 и R13 могут образовывать совместно циклические заместители, при этом группа R12-N-R13 представляет необязательно замещенные азетидин, пирролидин, пиперидин, пиперазин, морфолин, тиоморфолин, а также анелированные азагетероциклы и циклы большего размера;
R14 представляет необязательно замещенный C1-C6 алкил, арил, алкенил, алкинил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный аралкил:
R15 представляет необязательно замещенный C1-C6 алкил, алкенил, алкинил, арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный аралкил.
4. Соединения по п.1, представляющие собой:
N-(4-фторбензил)-N′-({4-[(3-фторфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)ацетамид (I.1.1-01);
N-{[4-(циклопропилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-02);
N-(4-метилфенил)-N′-{[4-(2-фенилбутаноил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.1-03);
N-({4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-04);
N-({4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N′-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.1-05);
N-{[4-(3-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метил-N′-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.1-06);
N-{[4-(2-фуроил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-07);
N-(4-метилфенил)-N-({4-[(4-метилфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)ацетамид (I.1.1-08);
N-[(4-изобутирил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)метил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-09);
N-[(4-бутирил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)метил]-2-метил-N′-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.1-10);
2-метил-N-(4-метилфенил)-N′-{[4-(2-тиенилацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}пропанамид (I.1.1-11);
N-(4-метилфенил)-N′-{[4-(2-тиенилацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.1-12);
N-{[4-(4-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-фенил-циклопропанкарбоксамид (I.1.1-13);
N-({4-[(4-фторфенокси)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-14);
N-{[4-(3-метилбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.1-15);
N-{[4-(2,6-дифторбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-16);
N-{[4-(2,6-дифторбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метил-N′-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.1-17);
N-{[4-(3-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-18);
N-{[4-(2-фуроил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метил-N′-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.1-19);
2-метил-N-(4-метилфенил)-N′-{[4-(феноксиацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}пропанамид (I.1.1-20);
N-({4-[(4-метоксифенокси)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N′-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.1-21);
N-{[4-(циклопентилацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-22);
N-{[4-(2-метилбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-23);
N-{[4-(циклобутилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метил-N′-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.1-24);
N-{[4-(2-фторбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-25);
N-{[4-(циклопентилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-26);
N-{[4-(циклогексилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-27);
N-{[4-(4-метилбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-фенил-циклопропанкарбоксамид (I.1.1-28);
2-метил-N-(4-метилфенил)-N′-[(4-пропионил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)метил]пропанамид (I.1.1-29);
2-метил-N-{[4-(3-метилбутаноил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.1-30);
N-([4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)ацетамид (I.1.1-31);
N-([4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)пропанамид (I.1.1-32);
N-([4-пропионил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)ацетамид (I.1.1-33);
N-([4-бензоил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)ацетамид (I.1.1-34);
N-{[4-(4-метилбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)ацетамид (I.1.1-35);
N-{[4-(4-фторбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)ацетамид (I.1.1-36);
N-{[4-(2-фторбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)ацетамид (I.1.1-37);
N-{[4-(4-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)ацетамид (I.1.1-38);
N-{[4-(4-пиридоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)ацетамид (I.1.1-39);
N-{[4-(тиофен-2-карбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)ацетамид (I.1.1-40);
N-{[4-(тиофен-3-карбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(4-метил)пропионамид (I.1.1-41);
N-{[4-(3-пиридоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)пропионамид (I.1.1-42);
N-{[4-фенилацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)ацетамид (I.1.1-43);
N-{[4-(метиламино)ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)ацетамид (I.1.1-44);
N-{[4-(диметиламино)ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(метил)ацетамид (I.1.1-45);
N-{[4-(метиламино)ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(2-фенилэтил)ацетамид (I.1.1-46);
N-{[4-(диметиламино)ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(2-фенилэтил)ацетамид (I.1.1-47);
N-{[4-(3-пиридоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(этил)ацетамид (I.1.1-48);
N-{[4-(4-пиридоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(этил)ацетамид (I.1.1-49);
N-{[4-(2-гидроксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N′-(этил)ацетамид (I.1.1-50);
N-(1-{4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}-1-{метил}этил)-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-51);
N-(1-{4-[4-метоксибензоил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}-1-{метил}этил)-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-52);
N-(1-{4-[(3-фторфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}-1-{метил}этил)-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-53);
N-(1-{[4-(циклопропилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1-(метил)этил}-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-54);
N-[1-(4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-циклопропил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-55);
N-[(4-ацетил-5,5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-метил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-56);
N-[1(S)-(4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-этил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-57);
N-[1(R)-(4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-этил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-58);
N-[1(S)-(4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-этил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-57/58р);
N-[(4-ацетил-5(S)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-метил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-59);
N-[(4-ацетил-5(R)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-метил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-60);
N-[(4-ацетил-5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил)-метил]-N′-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.1-59/60р);
Метил 3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-01);
7-{[(Циклопропилкарбонил)(фенил)-амино]метил-N-(4-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-02);
N-(2-этилфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-03);
7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(3-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-04);
7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(4-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-05);
N-(изо-бутил)-7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-06);
7-{[(циклопропилкарбонил)-(фенил)амино]метил}-N-(3-фторфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-07);
N-(4-хлорфенил)-7-{[(циклопропилкарбонил)-(фенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-08);
N-(3,4-диметилфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)-амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-09);
N-(4-фторбензил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-10);
N-(2,4-дифторфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-11);
7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(3-фтор-4-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-12);
7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(3-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-13);
N-(2-фторфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-14);
7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(2,4-дифторфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-15);
7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(2-этилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-16);
7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-N-(3-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-17);
N-(втор-бутил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-18);
N-(2,5-диметилфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-19);
N-(трет-бутил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-20);
7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-N-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-21);
7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-N-циклопентил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-22);
N-(2-хлорфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-23);
N-(2,4-диметилфенил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-24);
N-(2-фурилметил)-7-{[изобутирил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.1.2-25);
этил 3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-26);
3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновой кислоты диметиламид (I.1.2-27);
3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновой кислоты метиламид (I.1.2-28);
3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновой кислоты N-циклопентиламид (I.1.2-29);
3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновая кислота (I.1.2-30);
N-[7-{[ацетил(метил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-N′-метил-карбоксамид (I.1.2-31);
N-[7-{[пропионил(метил)-амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-N′-метил-карбоксамид (I.1.2-32);
N-[7-{[ацетил(метил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-N′-фенил-карбоксамид (I.1.2-33);
3-({[7-{[ацетил(метил)амино]-метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновая кислота (I.1.2-34);
Метил 3-({[7-{[ацетил(метил)амино]-метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-35);
7-N-{[ацетил(метил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(пиридил-3)-карбоксамид (I.1.2-36);
7-N-{[ацетил(метил)амино] метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(пиридил-4)-карбоксамид (I.1.2-37);
7-N-{[ацетил(метил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-бензил-карбоксамид (I.1.2-38);
7-N-{[ацетил(метил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(4-метилфенил)-карбоксамид (I.1.2-39);
7-N-{[ацетил(метил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(4-фторфенил)-карбоксамид (I.1.2-40);
7-N-{[ацетил(этил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(2-фторфенил)-карбоксамид (I.1.2-41);
3-({[7-{[ацетил(этил)амино]-метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновая кислота (I.1.2-42);
Метил 3-({[7-{[ацетил(этил)амино]-метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-43);
3-({[7-{[(2-метилпропионил)-(этил)амино]-метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоновая кислота (I.1.2-44);
Метил 3-({[7-{[(2-метилпропионил)-(этил)амино]-метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-45);
N-[7-{[ацетил(2-фенилэтил)-амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-N′-метил-карбоксамид (I.1.2-46);
N-[7-{[ацетил(2-фенилэтил)-амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-N′-трет-бутил-карбоксамид (I.1.2-47);
7-N-{[ацетил(этил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-бензил-карбоксамид (I.1.2-48);
7-N-{[ацетил(этил)амино]метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(пиридил-3)-карбоксамид (I.1.2-49);
Метил 3-({[7-{[ацетил(2-фенилэтил)амино]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-50);
Метил 3-({[7-{[ацетил(метил)амино]-1-(метил)этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-51);
7-{[N-ацетил(метил)амино]-1-(метил)этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(4-метилфенил)-карбоксамид (I.1.2-52);
Метил-3-({[7-{[ацетил(2-фенилэтил)амино]-1(S)-этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-53);
Метил 3-({[7-{[ацетил(2-фенилэтил)амино]-1(R)-этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-54);
Метил 3-({[7-{[ацетил(2-фенилэтил)амино]-1-этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-53/54р);
7-{[N-ацетил(метил)амино]метил}-5(R)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(4-метилфенил)-карбоксамид (I.1.2-55);
7-{[N-ацетил(метил)амино]метил}-5(S)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(4-метилфенил)карбоксамид (I.1.2-56);
7-{[N-ацетил(метил)амино]метил}-5-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)}-N′-(4-метилфенил)-карбоксамид (I.1.2-55/56р);
Метил 3-({[7-{[ацетил(метил)амино]метил}-5-диметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-57);
Метил 3-({[7-{[ацетил(метил)амино]метил}-5(R)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-58);
Метил 3-({[7-{[ацетил(метил)амино]метил}-5(S)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-59);
Метил 3-({[7-{[ацетил(метил)амино]метил}-5-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил] карбонил} амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-58/59р);
Метил 3-({[7-{[ацетил(4-метилфенил)амино]метил}-5-диметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.1.2-60);
N-({4-[(4-хлорфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.3-01);
N-({4-[(4-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-(фенил)циклопропанкарбоксамид (I.1.3-02);
N-({4-[(4-изопропилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-(4-метилфенил)ацетамид (I.1.3-03);
N-(4-фторбензил)-N-({4-[(3-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)ацетамид (I.1.3-04);
N-(4-метилфенил)-N-({4-[(4-пропилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)ацетамид (I.1.3-05);
N-({4-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-2-метил-N-(4-метилфенил) пропанамид (I.1.3-06);
N-({4-[(3,4-диметилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-(4-фторбензил)ацетамид (I.1.3-07);
2-метил-N-(4-метилфенил)-N-{[4-(фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}пропанамид (I.1.3-08);
2-метил-N-(4-метилфенил)-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}пропанамид (I.1.3-09);
N-({4-[(3-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-2-метил-N-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.3-10);
N-({4-[(2,4-диметилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенил-циклопропанкарбоксамид (I.1.3-11);
N-({4-[(2-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-12);
N-({4-[(4-этилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-13);
N-({4-[(5-фтор-2-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-14);
N-({4-[(2-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-2-метил-N-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.3-15);
N-({4-[(2-хлорфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-16);
N-({4-[(2,4-диметилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-(4-фторбензил)ацетамид (I.1.3-17);
N-({4-[(2,5-диметилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-18);
(2-метил-N-(4-метилфенил)-N-{[4-(метилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}пропанамид (I1.3-19);
2-метил-N-({4-[(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-(4-метилфенил)пропанамид (I.1.3-20);
N-({4-[(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-21);
(N-(4-метилфенил)-N-{[4-(пропилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-22);
N-({4-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-23);
N-({4-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил}метил)-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-24);
N-{[4-(бутилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-N-фенилциклопропанкарбоксамид (I.1.3-25);
N-(4-метилфенил)-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-26);
N-метил-N-{[4-(метилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-27);
N-метил-N-{[4-(фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид I.1.3-28);
N-метил-N-{[4-(4-метилфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-29);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-30);
N-этил-N-{[4-(фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-31);
N-этил-N-{[4-(4-метилфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-32);
N-этил-N-{[4-(4-фторфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-33);
N-этил-N-{[4-(2-фторфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-34);
N-этил-N-{[4-(4-метоксифенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-35);
N-аллил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-36);
N-аллил-N-{[4-(фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-37);
N-аллил-N-{[4-(4-метил-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-38);
N-аллил-N-{[4-(4-фтор-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-39);
N-аллил-N-{[4-(4-метокси-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-40);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метилпропанамид (I.1.3-41);
N-этил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метилпропанамид (I.1.3-42);
N-метил-N-{[4-(4-хлорфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метилпропанамид (I.1.3-43);
N-метил-N-{[4-(4-фторфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метилпропанамид (I.1.3-44);
N-метил-N-{[4-(2-фторфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}-2-метилпропанамид (I.1.3-45);
N-фенилэтил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-46);
N-фенилэтил-N-{[4-(4-хлорфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-47);
N-фенилэтил-N-{[4-(4-фторфенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-48);
N-фенилэтил-N-{[4-(4-метил-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-49);
N-[2-(пирид-3-ил)этил]-N-{[4-(4-метокси-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-50);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1-метил(этил)}ацетамид (I.1.3-51);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1(R)-этил}ацетамид (I.1.3-52);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1(S)-этил}ацетамид (I.1.3-53);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1-этил}ацетамид (I.1.3-52/53р);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-54);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-5(R)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-55);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-5(S)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-56);
N-метил-N-{[4-(2-тиенилсульфонил)-5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-55/56р);
N-метил-N-{[4-(4-хлор-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1(R)-этил}ацетамид (I.1.3-57);
N-метил-N-{[4-(4-хлор-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1(S)-этил}ацетамид (I.1.3-58);
N-метил-N-{[4-(4-хлор-фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]-1-этил}ацетамид (I.1.3-57/58р);
N-метил-N-{[4-(4-хлор-фенилсульфонил)-5(S)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-59);
N-метил-N-{[4-(4-хлор-фенилсульфонил)-5(R)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-60);
N-метил-N-{[4-(4-хлор-фенилсульфонил)-5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-7-ил]метил}ацетамид (I.1.3-59/60р);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-01);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-02);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-(2-тиенилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-03);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-[3-(4-метоксифенил)пропаноил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-04);
4-(циклогексилкарбонил)-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-05);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-[(3-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-06);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-(3,4,5-триметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-07);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-(феноксиацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-08);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-(4-фторбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-09);
4-(3-хлорбензоил)-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-10);
4-(5-бром-2-фуроил)-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-11);
7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-4-(3,4,5-триметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-12);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-(2-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-13);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(3-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-14);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-(2-тиенилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-15);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-(3-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-16);
7-[(бензилокси)метил]-4-(3-фенилпропаноил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-17);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенокси)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-18);
4-(2,3-диметоксибензоил)-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-19);
4-(циклопентилкарбонил)-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-20);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-(циклопентилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-21);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-(4-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-22);
7-(метоксиметил)-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-23);
7-(этоксиметил)-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-24);
7-(аллилоксиметил)-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-25);
7-[2-фенилэтилокси(метил)]-4-[(4-метоксибензоил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-26);
7-[2-фенилэтилокси(метил)]-4-(пиридил-4-карбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-27);
7-[2-фенилэтилокси(метил)]-4-(2-гидроксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-28);
7-[2-фенилэтилокси(метил)]-4-(2,3-метилендиоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-29);
7-[2-фенилэтилокси(метил)]-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-30);
7-(аллилоксиметил)-4-(2-тиенилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-31);
7-[2-фенилэтилокси(метил)]-4-(2-тиенилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-32);
7-[2-диметиламино-этилокси(метил)]-4-(2-тиенилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-33);
7-[2-N-пирролидино-этилокси(метил)]-4-(2-тиенилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-34);
7-[2-диметиламино-этилокси(метил)]-4-(4-пиридилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-35);
7-[2-диметиламино-этилокси(метил)]-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-36);
7-[2-N-пирролидино-этилокси(метил)]-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-37);
7-[2-N-пирролидино-этилокси(метил)]-4-[(4-хлорфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-38);
7-[2-диметиламино-этилокси(метил)]-4-[(4-хлорфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-39);
7-[2-диметиламино-этилокси(метил)]-4-[(4-фторфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-40);
7-[2-гидроксиэтилокси(метил)]-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-41);
7-[2-гидроксиэтилокси(метил)]-4-[(4-хлорфенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-42);
7-[2-гидроксиэтилокси(метил)]-4-(4-метоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-43);
7-[2-гидроксиэтилокси(метил)]-4-(2-гидроксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-44);
7-[2-гидроксиэтилокси(метил)]-4-бензоил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-45);
7-[2-(2,3-диметоксифенил)этилокси(метил)]-4-ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-46);
7-[2-(2,3-диметоксифенил)этилокси(метил)]-4-тиенилкарбонил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-47);
7-[2-(2,3-диметоксифенил)этилокси(метил)]-4-(2-гидроксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-48);
7-[2-(2,3-диметоксифенил)этилокси (метил)]-4-(4-хлорбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-49);
7-[2-(2,3-диметоксифенил)этилокси(метил)]-4-циклогексилкарбонил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-50);
7-{1-[(3-фторбензил)окси]-1-(метил})этил-4-[(4-метокси-фенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-51);
7-{1(R)-[(3-фторбензил)окси]-1-(метил})этил-4-[(4-метокси-фенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-52);
7-{1(S)-[(3-фторбензил)окси]-1-(метил})этил-4-[(4-метокси-фенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (.2.1-53);
7-{1-[(3-фторбензил)окси]-1-(метил})этил-4-[(4-метокси-фенил)ацетил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-52/53р);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-54);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-5(R)-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-55);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-5(S)-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-56);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метоксифенил)ацетил]-5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.1-55/56р);
N-(2-этоксифенил)-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-01);
Этил 3-({[7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)бензоат (I.2.2-02);
этил 3-({[7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)бензоат (I.2.2-03);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-N-(2-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-04);
7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-N-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-05);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-N-(3-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-06);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-N-фенил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-07);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-N-(2,5-диметоксифенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-08);
этил 3-({[7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)бензоат (I.2.2-09);
N-(3-фторфенил)-7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-10);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-N-(4-фторфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-11);
N-(трет-бутил)-7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-12);
этил N-{[7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}-бета-аланинат (I.2.2-13);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-N-фенил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-14);
N-(3,5-диметоксифенил)-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-15);
этил 2-({[7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)бензоат (I.2.2-16);
7-[(бензилокси)метил]-N-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-17);
7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-N-(3-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)карбоксамид (I.2.2-18);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-N-(3-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)карбоксамид (I.2.2-19);
7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-N-(4-фторфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-20);
N-циклопентил-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-21);
N-бензил-7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-22);
N-(2,4-дифторфенил)-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-23);
7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-N-фенил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-24);
7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-N-(4-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-25);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-N-(3-фторфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-26);
7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-N-(3-метилфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-27);
N-1,3-бензодиоксол-5-ил-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-28);
N-циклогексил-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-29);
7-{[(4-метилбензил)окси]метил}-N-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-30);
7-[(бензилокси)метил]-N-[3-(метилтио)фенил]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-31);
N-(2-этоксифенил)-7-метоксиметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-32);
N-(2-метоксифенил)-7-этоксиметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-33);
N-(2-этоксифенил)-7-аллилоксиметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-34);
N-(2-метоксифенил)-7-(2-фенилэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-35);
N-(2-этоксифенил)-7-(2-диметиламиноэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-36);
N-(2-метоксифенил)-7-(2-N-пирролидиноэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-37);
N-(2-этоксифенил)-7-(2-гидроксиэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-38);
N-(2-метоксифенил)-7-[2-(2,3-диметоксифенил)этилокси(метил)]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-39);
N-(2-метоксифенил)-7-[2-(4-хлорфенил)этилокси(метил)]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-40);
Метил 3-([7-метоксиметил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-41);
Метил 3-{[7-аллилоксиметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбониламино}тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-42);
Метил 3-{[7-(2-фенилэтил-окси(метил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбониламино}тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-43);
Метил 3-{[7-(2-диметиламиноэтил-окси(метил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбониламино}тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-44);
Метил 3-{[7-(2-N-пирролидино-этилокси(метил)-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]карбониламино}тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-45);
N-(3-метоксикарбонилфенил)-[7-метоксиметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-карбоксамид (I.2.2-46);
N-(3-метоксикарбонилфенил)-[7-аллилоксиметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-карбоксамид (I.2.2-47);
N-(3-метоксикарбонилфенил)-[7-(2-диметиламиноэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-карбоксамид (I.2.2-48);
N-(3-метоксикарбонилфенил)-[7-(2-N-пирролидиноэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-карбоксамид (I.2.2-49);
N-(3-метоксикарбонилфенил)-[7-(2-фенилэтилокси)метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)]-карбоксамид (I.2.2-50);
N-(2-этоксифенил)-7-{1-[(3-фторбензил)окси]-1-(метил)этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-51);
N-(2-этоксифенил)-7-{1-[(3-фторбензил)окси]-1(S)-этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-52);
N-(2-этоксифенил)-7-{1-[(3-фторбензил)окси]-1(R)-этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-53);
N-(2-этоксифенил)-7-{1-[(3-фторбензил)окси]-1-этил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-52/53р);
N-(2-этоксифенил)-7-[(3-фторбензил)оксиметил]-5-диметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-54);
N-(2-этоксифенил)-7-[(3-фторбензил)оксиметил]-5(S)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-55);
N-(2-этоксифенил)-7-[(3-фторбензил)оксиметил]-5(R)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-56);
N-(2-этоксифенил)-7-[(3-фторбензил)оксиметил]-5-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбоксамид (I.2.2-55/56);
Метил 3-({7-[1-(3-фторбензилокси)-1-метилэтил]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-57);
Метил 3-({7-[1-(3-фторбензилокси)-1(S)-этил]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-58);
Метил 3-({7-[1-(3-фторбензилокси)-1(R)-этил]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-59);
Метил 3-({7-[1-(3-фторбензилокси)-1-этил]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-58/59р);
Метил 3-{[7-(3-фторбензилокси)-метил]-5-диметил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-60);
Метил 3-{[7-(3-фторбензилокси)-метил]-5(S)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-61);
Метил 3-{[7-(3-фторбензилокси)-метил]-5(R)-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-62);
Метил 3-{[7-(3-фторбензилокси)-метил]-5-метил-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-карбонил}амино)тиофен-2-карбоксилат (I.2.2-61/62р);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(2-фторбензил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-01);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-[(3-метоксифенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-02);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-[(4-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-03);
7-[(бензилокси)метил]-4-(мезитилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-04);
4-{[7-[(бензилокси)метил]-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]сульфонил}бензонитрил (I.2.3-05);
7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-4-[(3-метоксифенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-06);
4-[(3-хлор-4-фторфенил)сульфонил]-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-07);
7-[(бензилокси)метил]-4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-08);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-(пропилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-09);
7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-10);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(3-хлор-4-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-11);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(3-метоксифенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-12);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-[(2,4-дифторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-13);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-(фенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-14);
4-[(5-хлор-2-тиенил)сульфонил]-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-15);
4-[(2,5-диметоксифенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-16);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-(пропилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-17);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(5-бром-2-тиенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-18);
4-[(5-хлор-2-тиенил)сульфонил]-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-19);
7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-4-[(5-фтор-2-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-20);
4-[(3-хлор-4-метоксифенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-21);
4-[(3-хлор-4-метилфенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-22);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(3-метоксифенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-23);
4-{[7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3-дигидро-1,4-бензоксазепин-4(5Н)-ил]сульфонил}бензонитрил (I.2.3-24);
4-(2,1,3-бензотиадиазол-4-илсульфонил)-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-25);
4-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-26);
7-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-4-[(2,4-диметилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-27);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(5-хлор-2-метоксифенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-28);
4-[(4-хлорфенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-29);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(4-бромфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-30);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-31);
4-[(4-хлорфенил)сульфонил]-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-32);
4-[(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил]-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-33);
4-[(3-хлор-4-метоксифенил)сульфонил]-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-34);
4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илсульфонил)-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-35);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-[(2-фторфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-36);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(3-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-37);
7-{[(2-хлорбензил)окси]метил}-4-(2-тиенилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-38);
4-(2,1,3-бензотиадиазол-4-илсульфонил)-7-[(бензилокси)метил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-39);
7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-4-[(5-фтор-2-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-40);
4-[(3-хлор-4-фторфенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-41);
4-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-42);
7-[(бензилокси)метил]-4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил-сульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-43);
4-[(2,5-диметилфенил)сульфонил]-7-{[(2-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-44);
4-[(2,5-дифторфенил)сульфонил]-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-45);
7-[(бензилокси)метил]-4-[(2,4,5-триметилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-46);
4-[(2,4-дифторфенил)сульфонил]-7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-47);
4-[(5-хлор-2-метоксифенил)сульфонил]-7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-48);
7-{[(3-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-49);
7-{[(4-фторбензил)окси]метил}-4-[(4-метилфенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-50);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(4-фтор-фенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-51);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(4-хлор-фенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-52);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(4-метокси-фенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-53);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(2-фтор-фенилметил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-54);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(2-тиенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-55);
7-{[(2-N-пирролидино-этил)окси]метил}-4-[(4-фтор-фенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-56);
7-{[(2-N-пирролидино-этил)окси]метил}-4-[(4-хлор-фенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-57);
7-{[(2-N-пирролидино-этил)окси]метил}-4-[(4-метокси-фенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-58);
7-{[(2-N-пирролидино-этил)окси]метил}-4-[(2-фтор-фенилметил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-59);
7-{[(2-N-пирролидино-этил)окси]метил}-4-[(2-тиенил)сульфонил]-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-60);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(4-фтор-фенил)сульфонил]-5(R)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-61);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(4-фтор-фенил)сульфонил]-5(S)-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-62);
7-{[(2-диметиламино-этил)окси]метил}-4-[(4-фтор-фенил)сульфонил]-5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин (I.2.3-61/62р);
5. Способ получения соединений общей формулы I.1.1, по которому синтон А1 ацилируют подходящим ацилгалогенидом а2 (ацилхлоридом, ацилфторидом, ацилбромидом) в апротонном нейтральном растворителе (дихлорметан, диоксан, хлороформ и подобные) в присутствии основания (триэтиламин, DABCO, пиридин и подобные) и охлаждают
Figure 00000009
, где R4a, R4b, R4c, R4d, R9, R10, R11, R12, R13 и R14 имеют вышеуказанные значения.
6. Способ получения соединений общей формулы I.1.2, заключающийся во взаимодействии синтона A1 с трифосгеном в нейтральном апротонном растворителе в присутствии сильного ненуклеофильного основания (DIPEA, DABCO и подобные) с последующим добавлением в реакционную смесь амина a3 в атмосфере аргона,
Figure 00000010
где R4a, R4b, R4c, R4d, R9, R10, R11, R12, R13 и R14 имеют вышеуказанные значения.
7. Способ получения соединений общей формулы I.1.3, заключающийся во взаимодействие синтона Al и сульфохлорида а4 в инертном растворителе в присутствии сильного основания и последующем охлаждении,
Figure 00000011
где R4a, R4b, R4c, R4d, R9, R10, R11, R12, R13 и R14 имеют вышеуказанные значения.
8. Способ получения соединений общей формулы I.2.1, по которому синтон B1 ацилируют подходящим ацилгалогенидом b2 (ацилхлоридом, ацилфторидом, ацилбромидом) в апротонном нейтральном растворителе (дихлорметан, диоксан, хлороформ и подобные) в присутствии основания (триэтиламин, DABCO, пиридин и подобные) и охлаждают,
Figure 00000012
где R4a, R4b, R4c, R4d, R9, R10, R11, R12, R13 и R14 имеют вышеуказанные значения.
9. Способ получения соединений общей формулы I.2.2, заключающийся во взаимодействии синтона B1 с трифосгеном в нейтральном апротонном растворителе в присутствии сильного ненуклеофильного основания (DIPEA, DABCO и подобные) с последующим добавлением в реакционную смесь амина b3 в атмосфере аргона,
Figure 00000013
где R4а, R4b, R4с, R4d, R9, R10, R11, R12, R13 и R14 имеют вышеуказанные значения.
10. Способ получения соединений общей формулы I.2.3, заключающийся во взаимодействие синтона B1 и сульфохлорида b4 в инертном растворителе в присутствии сильного основания и последующем охлаждении,
Figure 00000014
где R4a, R4b, R4c, R4d, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 имеют значения, определенные выше.
11. Активный компонент, обладающий свойством агониста рецепторов желчных кислот TGR5, представляющий собой соединения общей формулы I по любому из пп. 1-4.
12. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболических заболеваний, содержащая в эффективном количестве активный компонент по п.11.
13. Фармацевтическая композиция по п.12 в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей, ректальных суспензий и гелей, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку.
14. Лекарственное комбинированное средство для профилактики и лечения метаболических заболеваний, содержащее в эффективном количестве активный компонент по п.11 или фармацевтическую композицию по п.12 и одно или несколько антидиабетических лекарственных веществ, для одновременного использования.
15. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболических заболеваний, содержащая в эффективном количестве лекарственное комбинированное средство по п.14.
16. Фармацевтическая композиция по п.15 в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей, ректальных суспензий и гелей, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку.
17. Способ профилактики и лечения метаболических заболеваний введением в эффективном количестве нового активного компонента по п.11 или фармацевтической композиции по пп.12, 13, 15, 16 или лекарственного комбинированного средства по п.14.
RU2013108339/04A 2013-02-26 2013-02-26 Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения RU2543485C2 (ru)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013108339/04A RU2543485C2 (ru) 2013-02-26 2013-02-26 Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения
PCT/RU2014/000108 WO2014133414A2 (ru) 2013-02-26 2014-02-19 Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013108339/04A RU2543485C2 (ru) 2013-02-26 2013-02-26 Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013108339A true RU2013108339A (ru) 2014-09-10
RU2543485C2 RU2543485C2 (ru) 2015-03-10

Family

ID=51428924

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013108339/04A RU2543485C2 (ru) 2013-02-26 2013-02-26 Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2543485C2 (ru)
WO (1) WO2014133414A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2594154C2 (ru) * 2014-11-10 2016-08-10 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Московский физико-технический институт (государственный университет)" КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-(N-П-ТОЛИЛАЦЕТАМИДО)МЕТИЛ)-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[f][1,4]ОКСАЗЕПИН-4-КАРБОКСАМИДО)ТИОФЕН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017049176A1 (en) * 2015-09-16 2017-03-23 Metacrine, Inc. Farnesoid x receptor agonists and uses thereof
DK3350165T3 (da) 2015-09-16 2023-09-25 Organovo Inc Farnesoid-X-receptoragonister og anvendelser deraf
EP3350158A4 (en) 2015-09-16 2019-05-08 Metacrine, Inc. X FARNESOID RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
EP3350166A4 (en) 2015-09-16 2019-05-01 Metacrine, Inc. FARNESOID-X RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
CN115028617A (zh) * 2016-05-24 2022-09-09 基因泰克公司 Cbp/ep300的杂环抑制剂及其在治疗癌症中的用途
EP3596053B1 (en) 2017-03-15 2023-08-16 Organovo, Inc. Farnesoid x receptor agonists and uses thereof
CN110637015B (zh) 2017-03-15 2024-04-02 奥加诺沃公司 法尼醇x受体激动剂及其用途
WO2019055877A1 (en) 2017-09-15 2019-03-21 Forma Therapeutics, Inc. TETRAHYDROIMIDAZO QUINOLINE COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF CBP / P300
SG11202012767UA (en) 2018-06-29 2021-01-28 Forma Therapeutics Inc Inhibiting creb binding protein (cbp)
SG11202102651SA (en) 2018-09-18 2021-04-29 Metacrine Inc Farnesoid x receptor agonists and uses thereof
US11801243B2 (en) 2020-09-23 2023-10-31 Forma Therapeutics, Inc. Bromodomain inhibitors for androgen receptor-driven cancers
US11795168B2 (en) 2020-09-23 2023-10-24 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting cyclic amp-responsive element-binding protein (CREB) binding protein (CBP)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR054368A1 (es) * 2005-06-01 2007-06-20 Takeda Pharmaceutical Metodo para tratar hiperlipidemia
RU2303597C1 (ru) * 2006-05-12 2007-07-27 Иващенко Андрей Александрович Фармацевтическая композиция, способы ее получения и применения
KR20100098491A (ko) * 2007-11-30 2010-09-07 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 파킨슨병의 운동 합병증 또는 정신증상을 개선하는 약제
PE20091339A1 (es) * 2007-12-21 2009-09-26 Glaxo Group Ltd Derivados de oxadiazol con actividad sobre receptores s1p1
US20100305093A1 (en) * 2009-04-09 2010-12-02 Exelixis, Inc. Inhibitors of mTOR and Methods of Making and Using

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2594154C2 (ru) * 2014-11-10 2016-08-10 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Московский физико-технический институт (государственный университет)" КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-(N-П-ТОЛИЛАЦЕТАМИДО)МЕТИЛ)-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[f][1,4]ОКСАЗЕПИН-4-КАРБОКСАМИДО)ТИОФЕН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Also Published As

Publication number Publication date
RU2543485C2 (ru) 2015-03-10
WO2014133414A3 (ru) 2014-12-18
WO2014133414A2 (ru) 2014-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013108339A (ru) Гетероциклические агонисты рецепторов желчных кислот tgr5, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения
ES2675914T3 (es) Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina
JP6207399B2 (ja) Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
NO324792B1 (no) Farmasoytisk aktive sulfonamidderivater
ES2272742T3 (es) Inhibidores del receptor plaquetario de adp.
CN101784533B (zh) 4-苄基氨基喹啉、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途
SK3662003A3 (en) Pharmaceutically active sulfonamide derivatives bearing both lipophilic and ionisable moieties as inhibitors of protein junkinases
BG103530A (bg) Сулфонамидни производни, метод за тяхното получаване и използването им като лекарствени средства
JP5792619B2 (ja) 新規なカリウムチャネルブロッカー
AU2004212985A1 (en) Phenylenediamine urotensin-II receptor antagonists and CCR-9 antagonists
JP2004534755A5 (ru)
CN102459159A (zh) 烷酰基氨基苯甲酰胺苯胺hdac抑制剂化合物
JP2005505586A5 (ru)
JP2005522452A5 (ru)
AU2013302473A1 (en) Pyrrolopyrazoles as N-type calcium channel blockers
ES2582585T3 (es) Compuestos inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1
US7288538B2 (en) Phenylenediamine urotensin-II receptor antagonists and CCR-9 antagonists
JP2011522801A (ja) ＣＣＲ１０のα−置換Ｎ−スルホニルグリシン（ＧＹＬＣＩＮＥ）アミドアンタゴニスト、それらを含有する組成物およびそれらを使用するための方法
AU2011202788B9 (en) 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines as 5-HT2C receptor agonists
RU2004127238A (ru) Бензолсульфонамидные производные как антипсихотические средства

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180227