RU2013102967A

RU2013102967A - Соединения, действующие на многочисленные рецепторы простагландина, дающие общую противовоспалительную реакцию

Info

Publication number: RU2013102967A
Application number: RU2013102967/04A
Authority: RU
Inventors: Дэвид Ф. ВУДВАРД; Джоуз Л. МАРТОС; Дженни В. ВАНГ; Хусси Дж. КАНГАСМЕТСА; Уильям К. КАРЛИНГ
Original assignee: Аллерган, Инк.
Priority date: 2010-07-01
Filing date: 2011-07-01
Publication date: 2014-08-10
Also published as: CA2804194C; CL2013000002A1; AU2011272716B2; JP5922116B2; AU2011272716A1; AR082073A1; SG186886A1; US8492424B2; CO6680625A2; KR20130141434A; MX2013000170A; TW201206891A; BR112013000065A2; ES2625355T3; WO2012003414A1; US20120165382A1; EP2588459B1; CA2804194A1; US20130253028A1; EP2588459A1

Abstract

1. Соединение, имеющее формулугде Rвыбран из группы, состоящей из OR, N(R)и N(R)SOR, где Rвыбран из группы, состоящей из Н, алкила и арила, где указанный алкил и арил могут быть замещены фтором;Rвыбран из группы, состоящей из Н и алкила;Rвыбран из группы, состоящей из Н и алкила; где Rи R, отдельно или вместе, могут образовывать циклоалкиловое кольцо;Х является (СН), где n равен 0 или целому числу от 1 до 3, при условии, что если n равен 0 или 1, то Rне является ORили NR;Rвыбран из группы, состоящей из Н, алкила и фторалкила;Rвыбран из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкила, арила, алкокси, арилокси, галогена, нитро, амино, циано и гидрокси, галоген-, нитро-, амино- и циано-замещенного алкила, арила, алкокси или арилокси;Rвыбран из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкила, арила, алкокси, арилокси, галогена, нитро, амино, циано и гидрокси, галоген-, нитро-, амино- и циано-замещенного алкила, арила, алкокси и арилокси;Z является (CH), где m равен 0 или целому числу от 1 до 3;Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SOи (CH), где р равен 0 или целому числу от 1 до 3; иW выбран из группы, состоящей из алкила и арила.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, чтогде Rвыбран из группы, состоящей из ОН и NHSOCF.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Rи Rявляются Н.4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Rявляется алкилом.5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что Rявляется метилом.6. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Rвыбран из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкила, арила, алкокси, арилокси, галогена, нитро, амино, циано и гидрокси, галоген-, нитро-, амино- и циано-замещенного алкила, арила, алкокси, арилокси, и Rявляется Н.7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что Rвыбран из группы, состоящей �

Claims

1. Соединение, имеющее формулу

где R₁ выбран из группы, состоящей из OR₇, N(R₇)₂ и N(R₇)SO₂R₇, где R₇ выбран из группы, состоящей из Н, алкила и арила, где указанный алкил и арил могут быть замещены фтором;

R₂ выбран из группы, состоящей из Н и алкила;

R₃ выбран из группы, состоящей из Н и алкила; где R₂ и R₃, отдельно или вместе, могут образовывать циклоалкиловое кольцо;

Х является (СН₂)_n, где n равен 0 или целому числу от 1 до 3, при условии, что если n равен 0 или 1, то R₁ не является OR₇ или NR₂;

R₄ выбран из группы, состоящей из Н, алкила и фторалкила;

R₅ выбран из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкила, арила, алкокси, арилокси, галогена, нитро, амино, циано и гидрокси, галоген-, нитро-, амино- и циано-замещенного алкила, арила, алкокси или арилокси;

R₆ выбран из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкила, арила, алкокси, арилокси, галогена, нитро, амино, циано и гидрокси, галоген-, нитро-, амино- и циано-замещенного алкила, арила, алкокси и арилокси;

Z является (CH₂)_m, где m равен 0 или целому числу от 1 до 3;

Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и (CH₂)_p, где р равен 0 или целому числу от 1 до 3; и

W выбран из группы, состоящей из алкила и арила.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

где R₁ выбран из группы, состоящей из ОН и NHSO₂CF₃.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₂ и R₃ являются Н.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R₄ является алкилом.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R₄ является метилом.

6. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₅ выбран из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкила, арила, алкокси, арилокси, галогена, нитро, амино, циано и гидрокси, галоген-, нитро-, амино- и циано-замещенного алкила, арила, алкокси, арилокси, и R₆ является Н.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R₅ выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкокси, галогена и фторированного алкила и алкокси.

8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R₅ выбран из группы, состоящей из хлора, брома и трифторметила.

9. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Z является (СН₂).

10. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Y является О.

11. Соединение по п.2, отличающееся тем, что W выбран из группы, состоящей из алкила, бензилила и галоген-замещенного бензила.

12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что W выбран из группы, состоящей из алкильной группы имеющей от 4 до 7 атомов углерода.

13. Соединение по п.2, отличающееся тем, что W является циклопентилом.

14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:

N-(3-{1-[5-Хлор-2-(4-хлор-бензилокси)-бензил]-5-метил-1Н-пиразол-3-ил}-пропионил)-С,С,С-трифторметансульфонамида,

3-{1-[5-Хлор-2-(2-этил-бутокси)-бензил]-5-метил-1Н-пиразол-3-ил}-пропионовой кислоты,

3-{1-[5-Бром-2-(2-этил-бутокси)-бензил]-5-метил-1Н-пиразол-3-ил}-пропионовой кислоты,

3-[1-(5-Бром-2-циклопентилметоксибензил)-5-метил-1Н-пиразол-3-ил]-пропионовой кислоты

и

3-[1-(2-Циклопентилметокси-5-трифторметилбензил)-5-метил-1Н-пиразол-3-ил]-пропионовой кислоты.

15. Соединение по п.1, отличающееся тем, что выбрано из группы, состоящей из:

и