RU2012112424A - Способы и фармацевтические композиции для лечения синдрома дауна - Google Patents

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение Формулы I пригодная для лечения синдрома Даунавключая изомеры, стереоизомеры, энантиомеры, диастиомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и пролекарства;где:каждый Rнезависимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, R, и -O-R, где Rпредставляет собой замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или арильную или аралкильную группу, содержащую 6-14 атомов углерода;Rвыбран из О или S;Rпредставляет собой (СН)m, где m равно 1, 2 или 3;Rвыбран из группы, состоящей из N и (CH), где n равно 1 или 2, при условии, что, когдаRпредставляет собой азот, то m в Rне должен быть равным 1;Rпредставляет собой Н;каждый Rявляется независимо --X, --R, --OR, --SR, --N(R), --CN, --NO, --NC(O)R, --C(O)R, --C(O)N(R), --S(O)R, --S(O)NR, --S(O)R, --C(O)R, --C(O)OR, или --C(O)N(R);где каждый Х независимо является галогеном; икаждый Rпредставляет собой независимо Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероцикл, защитную группу или фрагмент пролекарства; ифармацевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один Rотличен от водорода и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что Rможет быть либо такой же, как другие или, по меньшей мере, один Rотличается, и фармацевтически приемлемый носитель.4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтические композиции пригодны для супрессии активности Dyrk1a.5. Способ лечения синдрома Дауна у млекопитающего, включающий введение фармацевтической композиции в эффективном количестве, указанная фармацевтическая композиция, содержащая:и фармацевтически приемлемый носитель.6. Спо�

Claims (6)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение Формулы I пригодная для лечения синдрома Дауна

включая изомеры, стереоизомеры, энантиомеры, диастиомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и пролекарства;

где:

каждый R₁ независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, R₇, и -O-R₇, где R₇ представляет собой замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или арильную или аралкильную группу, содержащую 6-14 атомов углерода;

R₂ выбран из О или S;

R₃ представляет собой (СН₂)m, где m равно 1, 2 или 3;

R₄ выбран из группы, состоящей из N и (CH_n), где n равно 1 или 2, при условии, что, когда

R₄ представляет собой азот, то m в R₃ не должен быть равным 1;

R₆ представляет собой Н;

каждый R₈ является независимо --X, --R₉, --OR₉, --SR₉, --N(R₉)₂, --CN, --NO₂, --NC(O)R₉, --C(O)R₉, --C(O)N(R₉)₂, --S(O)₂R₉, --S(O)₂NR₉, --S(O)R₉, --C(O)R₉, --C(O)OR₉, или --C(O)N(R₉)₂;

где каждый Х независимо является галогеном; и

каждый R₉ представляет собой независимо Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероцикл, защитную группу или фрагмент пролекарства; и

фармацевтически приемлемый носитель.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один R₁ отличен от водорода и фармацевтически приемлемый носитель.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что R₁ может быть либо такой же, как другие или, по меньшей мере, один R₁ отличается, и фармацевтически приемлемый носитель.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтические композиции пригодны для супрессии активности Dyrk1a.

5. Способ лечения синдрома Дауна у млекопитающего, включающий введение фармацевтической композиции в эффективном количестве, указанная фармацевтическая композиция, содержащая:

и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что ингибируется активность Dyrk1a.