RU2012109600A - Сольваты стероидов - Google Patents

Сольваты стероидов Download PDF

Info

Publication number
RU2012109600A
RU2012109600A RU2012109600/15A RU2012109600A RU2012109600A RU 2012109600 A RU2012109600 A RU 2012109600A RU 2012109600/15 A RU2012109600/15 A RU 2012109600/15A RU 2012109600 A RU2012109600 A RU 2012109600A RU 2012109600 A RU2012109600 A RU 2012109600A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dpi
powder inhaler
composition
heptane
beclomethasone
Prior art date
Application number
RU2012109600/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Иан Камерон Гарднер МАКАФФЕР
Питер Эрнст ТАСКО
Сушила ЖАНФРАНЧЕСКО
Грэхем Джон СВИФТ
Original Assignee
Бреф Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бреф Лимитед filed Critical Бреф Лимитед
Publication of RU2012109600A publication Critical patent/RU2012109600A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Композиция для порошкового ингалятора (DPI), содержащая сольват (i) беклометазона и (ii) гептан.2. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, где гептан представляет собой н-гептан.3. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1 или 2, где указанный сольват имеет кристаллическую форму.4. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, где указанный сольват получают путем кристаллизации в присутствии ультразвука.5. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, содержащая частицы диаметром 0,5-10 мкм.6. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.5, где распределение частиц по размеру соответствует следующему диапазону значений: X≥0,5 мкм, X≤3 мкм и X≤5 мкм.7. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, дополнительно содержащая бета-агонист.8. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.7, где указанный бета-агонист представляет собой салбутамол, левалбутерол или формотерол.9. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по любому из пп.1-8, дополнительно содержащая носитель.10. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.9, где указанный носитель представляет собой лактозу, маннит, глюкозу или полиэтиленгликоль.11. Способ получения сольвата беклометазона, включающий получение суспензии (i) капелек, содержащих беклометазон, растворенный в растворителе, в (ii) гептане, и применение ультразвука для обработки капелек с образованием сольвата.12. Способ по п.11, где указанный гептан представляет собой н-гептан.13. Способ по п.11 или 12, включающий сушку частиц сольвата путем распылительной сушки.14. Способ по п.11 или 12, где указанный сольват находится в кристаллической форме.15. Способ получения композиции беклометазона для п

Claims (17)

1. Композиция для порошкового ингалятора (DPI), содержащая сольват (i) беклометазона и (ii) гептан.
2. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, где гептан представляет собой н-гептан.
3. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1 или 2, где указанный сольват имеет кристаллическую форму.
4. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, где указанный сольват получают путем кристаллизации в присутствии ультразвука.
5. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, содержащая частицы диаметром 0,5-10 мкм.
6. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.5, где распределение частиц по размеру соответствует следующему диапазону значений: X10≥0,5 мкм, X50≤3 мкм и X90≤5 мкм.
7. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.1, дополнительно содержащая бета-агонист.
8. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.7, где указанный бета-агонист представляет собой салбутамол, левалбутерол или формотерол.
9. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по любому из пп.1-8, дополнительно содержащая носитель.
10. Композиция для порошкового ингалятора (DPI) по п.9, где указанный носитель представляет собой лактозу, маннит, глюкозу или полиэтиленгликоль.
11. Способ получения сольвата беклометазона, включающий получение суспензии (i) капелек, содержащих беклометазон, растворенный в растворителе, в (ii) гептане, и применение ультразвука для обработки капелек с образованием сольвата.
12. Способ по п.11, где указанный гептан представляет собой н-гептан.
13. Способ по п.11 или 12, включающий сушку частиц сольвата путем распылительной сушки.
14. Способ по п.11 или 12, где указанный сольват находится в кристаллической форме.
15. Способ получения композиции беклометазона для порошкового ингалятора, включающий:
(a) получение суспензии (i) капелек, содержащих беклометазон, растворенный в растворителе, в (ii) н-гептане;
(b) применение ультразвука для обработки капелек с получением частиц кристаллизованного беклометазона размером 0,5-5 мкм,
(с) сушку частиц путем распылительной сушки и
(d) объединение высушенных частиц с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
16. Способ по п.15, где указанный растворитель включает метанол.
17. Способ получения композиции беклометазона для порошкового ингалятора, включающий:
(а) получение суспензии (i) капелек, содержащих беклометазон, растворенный в метаноле, в (ii) н-гептане;
(b) применение ультразвука для обработки капелек с получением кристаллизованного беклометазона, имеющего распределение частиц по размеру в следующем диапазоне значений: X10≥0,5 мкм, X50≤3 мкм и X90≤5 мкм,
(с) сушку частиц путем распылительной сушки и
(d) объединение высушенных частиц с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
RU2012109600/15A 2009-08-14 2010-08-16 Сольваты стероидов RU2012109600A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0914240.7A GB0914240D0 (en) 2009-08-14 2009-08-14 Steroid solvates
GB0914240.7 2009-08-14
PCT/EP2010/061916 WO2011018532A2 (en) 2009-08-14 2010-08-16 Steroid solvates

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012109600A true RU2012109600A (ru) 2013-09-20

Family

ID=41171404

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012109600/15A RU2012109600A (ru) 2009-08-14 2010-08-16 Сольваты стероидов

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20120148638A1 (ru)
EP (1) EP2464339A2 (ru)
JP (1) JP2013501761A (ru)
AU (1) AU2010283727A1 (ru)
BR (1) BR112012003385A2 (ru)
CA (1) CA2770582A1 (ru)
GB (1) GB0914240D0 (ru)
RU (1) RU2012109600A (ru)
WO (1) WO2011018532A2 (ru)
ZA (1) ZA201200489B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0914231D0 (en) * 2009-08-14 2009-09-30 Breath Ltd Dry powder inhaler formulations
CN105726548B (zh) 2012-01-25 2019-05-14 奇斯药制品公司 用于吸入给药包含皮质类固醇和beta-肾上腺素能药物的干粉配制剂

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE3774T1 (de) * 1980-05-02 1983-06-15 Schering Corporation Beclomethason-ester-solvate, verfahren zu ihrer herstellung und herstellung einer formulierung.
BR0209433A (pt) 2001-05-05 2004-08-03 Accentus Plc Método para realizar cristalização, e, aparelho
WO2004073827A1 (en) * 2003-02-21 2004-09-02 The University Of Bath Process for the production of particles
EP1646354A4 (en) * 2003-07-22 2010-03-17 Baxter Int SMALL SPHERICAL PARTICLES OF LOW MOLECULAR WEIGHT MOLECULES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND USE
GB0806873D0 (en) * 2008-04-16 2008-05-21 Breath Ltd Steroid nebuliser formulation
BRPI0915803A2 (pt) 2008-07-18 2015-11-10 Prosonix Ltd processo para aumentar a cristalinidade de pelo menos um material sólido, partícula, composição farmacêutica, e, inalador
GB0900080D0 (en) * 2009-01-06 2009-02-11 Prosonix Ltd An apparatus and process for producing crystals

Also Published As

Publication number Publication date
EP2464339A2 (en) 2012-06-20
ZA201200489B (en) 2013-03-27
US20120148638A1 (en) 2012-06-14
CA2770582A1 (en) 2011-02-17
GB0914240D0 (en) 2009-09-30
BR112012003385A2 (pt) 2019-09-24
WO2011018532A2 (en) 2011-02-17
AU2010283727A1 (en) 2012-02-09
WO2011018532A3 (en) 2011-04-28
JP2013501761A (ja) 2013-01-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR20090030347A (ko) 신규 트리시클릭 스피로피페리딘 화합물, 이들의 합성 및 이들의 케모킨 수용체 활성의 조절제로서의 용도
RU2012109600A (ru) Сольваты стероидов
Xie et al. Tanshinone IIA and astragaloside IV promote the migration of mesenchymal stem cells by up-regulation of CXCR4
CN102947300B (zh) 生物碱氨基酯衍生物及其药物组合物
GB2450040A (en) Novel crystallization methods and novel crystalline and amorphous forms of halo-genated sugars
Watanabe et al. Fine structure of the acinar and duct cell components in the parotid and submandibular salivary glands of the rat: a TEM, SEM, and HRSEM study
CN104382884B (zh) 一种青蒿素衍生物的皮内给药微针制剂的制备方法
CN106511279A (zh) 多孔结构的载体颗粒及其制备方法和应用
CN105463702A (zh) 一种含蜂胶的静电复合纺纳米纤维膜及其生产方法
CN104274427A (zh) 格拉司琼气溶胶组合物及其用途
RU2012109599A (ru) Композиции для порошкового ингалятора
WO2021109771A1 (zh) 一种格隆溴铵和茚达特罗原料药微粉混合物的制备方法
CN1686480A (zh) 止咳喘滴丸及其制备方法
CN1709419A (zh) 一种治疗眼病的固本明目滴丸及其制备方法
CN103239399B (zh) 一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法
CN1686358A (zh) 一种黄瑞香粉针剂及其制备方法
CN1309379C (zh) 细辛脑滴丸及其制备方法
WO2015067111A1 (zh) 替格瑞洛中间体的制备方法
CN1301096C (zh) 一种用于补益肺肾的虫草滴丸及其制备方法
CN115737568A (zh) 一种利培酮鼻用粉雾剂及其制备方法
CN1686452A (zh) 两种治疗气管炎的口服滴丸及其制备方法
EP3176227A1 (en) Functional material, preparation method therefor, sealing material, display panel
CN1709413A (zh) 一种用于舒肝利胆的金黄利胆滴丸及其制备方法
CN1686454A (zh) 一种用于止咳化痰的消咳滴丸及其制备方法
CN1682816A (zh) 一种用于治疗多种癌症的消癌平滴丸及其制备方法