RU2011147726A - Диариловые эфиры - Google Patents

Abstract

1. Соединение формулы I:включая его любые возможные стереоизомеры, гдеR и R, независимо друг от друга, представляют собой бензоил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена и C-Cалкила, или -C(=O)-Het, где Het необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из Cалкила, или группу формулы -C(=O)-CH(R)-R, бензилоксикарбонил, C-Cалкилоксикарбонил, группу формулы HN-CH(R)-C(=O)-, группу формулы R-O-C(=O)-HN-CH(R)-C(=O)- или -C(=O)-C(=O)-фенил;Rпредставляет собой C-Cалкил, Cциклоалкил, бензил или фенил, где фенил может быть необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, C-Cалкила, метокси, трифторметокси, или два заместителя при соседних атомах кольца вместе с фенильным кольцом образуют бензодиоксол, и где C-Cалкил необязательно замещен моно- или диC-Cалкиламино, фенилсульфонилом, Het, и где бензил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, метокси;Rвыбирают из водорода, гидрокси, C-Cалкокси, амино, моно- или диC-Cалкиламино, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, имидазолила, C-Cалкилкарбониламино или C-Cалкилоксикарбониламино;Het представляет собой гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из O и N, и содержащую 4-7 атома в кольце, где упомянутое гетероциклическое кольцо соединено с карбонильным атомом углерода через атом углерода кольца и где по меньшей мере один из упомянутых гетероатомов является смежным с упомянутым атомом углерода кольца,Rи R, независимо друг от друга, представляют собой водород, гидрокс�

Claims (10)

1. Соединение формулы I:

включая его любые возможные стереоизомеры, где

R и R¹, независимо друг от друга, представляют собой бензоил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена и C₁-C₆алкила, или -C(=O)-Het, где Het необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из C_1-4алкила, или группу формулы -C(=O)-CH(R^x)-R⁶, бензилоксикарбонил, C₁-C₆алкилоксикарбонил, группу формулы H₂N-CH(R⁷)-C(=O)-, группу формулы R⁸-O-C(=O)-HN-CH(R⁷)-C(=O)- или -C(=O)-C(=O)-фенил;

R⁶ представляет собой C₁-C₄алкил, C_3-6циклоалкил, бензил или фенил, где фенил может быть необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, C₁-C₆алкила, метокси, трифторметокси, или два заместителя при соседних атомах кольца вместе с фенильным кольцом образуют бензодиоксол, и где C₁-C₄алкил необязательно замещен моно- или диC₁-C₆алкиламино, фенилсульфонилом, Het, и где бензил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, метокси;

R^x выбирают из водорода, гидрокси, C₁-C₆алкокси, амино, моно- или диC₁-C₆алкиламино, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, имидазолила, C₁-C₆алкилкарбониламино или C₁-C₆алкилоксикарбониламино;

Het представляет собой гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из O и N, и содержащую 4-7 атома в кольце, где упомянутое гетероциклическое кольцо соединено с карбонильным атомом углерода через атом углерода кольца и где по меньшей мере один из упомянутых гетероатомов является смежным с упомянутым атомом углерода кольца,

R² и R³, независимо друг от друга, представляют собой водород, гидроксил, C₁-C₄алкил или галоген;

R⁴ и R⁵, независимо друг от друга, представляют собой водород, C₁-C₄алкил, галоген или метокси;

каждый R⁷ независимо представляет собой водород, фенил или C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный метокси или фенилом; и,

R⁸ представляет собой C₁-C₄алкил или бензил; или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват.

2. Соединение по п. 1, в котором R² и R³ представляют собой водород, гидрокси или фтор, в частности в которых R² и R³ представляют собой водород.

3. Соединение по п. 1 или 2, в котором R и R¹, независимо друг от друга, представляют собой группы формулы -C(=O)-CH(R^x)-R⁶ или -C(=O)-Het, в частности в которых R и R¹, независимо друг от друга, представляют собой группы формулы -C(=O)-CH(R^X)-R⁶.

4. Соединение по п. 1, в котором R^x представляет собой гидрокси, C₁-C₆алкокси, амино, моно- или диC₁-C₆алкиламино, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, C₁-C₆алкилкарбониламино или C₁-C₆алкилоксикарбониламино; или где R^x представляет собой гидроксил, амино, диC₁-C₄алкиламино или морфолинил; или где R^x представляет собой гидрокси, амино или диметиламино.

5. Соединение по п. 1, в котором R⁶ представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное одним галогеном или C₁-C₆алкилом.

6. Соединение по п. 1, в котором R⁶ выбирают из фенила и изопропила.

7. Соединение по п. 1, в котором Het выбирают из 2-пиридинила, 2-пиримидила, 2-пиразинила, 2-имидазолила, 2-тиазолила, 2-тиофенила, 2-пиразолинила, 2-пиперидинила, 2-пирролидинила, 2-пирролила, 2-фуранила, 2-тетрагидрофуранила, 2-оксетанила, 2- или 3-морфолинила и 2-пиперазинила, в частности 2-тетрагидрофуранила.

8. Соединение по п. 1, в котором R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, метил, метокси или хлор, в частности в котором R⁴ и R⁵ представляют собой водород.

9. Соединение по п. 1, в котором группа

замещена в метаположении относительно кислородного мостика между двумя фенильными группами.

10. Фармацевтическая композиция для ингибирования репликации HCV, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.