RU2011142008A

RU2011142008A - Соединения для лечения воспаления и боли

Info

Publication number: RU2011142008A
Application number: RU2011142008/04A
Authority: RU
Inventors: ЛОРЕН Джозеф П. СЕНТ
Original assignee: ОЛАТЕК ИНДАСТРИЗ ЭлЭлСи
Priority date: 2009-03-18
Filing date: 2010-03-16
Publication date: 2013-04-27
Also published as: EP2408740A2; JP2012520888A; MX2011009709A; US20100240756A1; KR20110128348A; AU2010226794A1; BRPI1014528A2; EP2408740B1; WO2010107807A3; CA2755678A1; EP2408740A4; CN102438983A; US7851650B2; WO2010107807A2; RU2520034C2; JP5587969B2

Abstract

1. Производное 2-N-галоген-4-метилсульфонил-масляной кислоты или его фармацевтически приемлемая соль или сольват;где X=F, Cl или Br2. Производное по п.1, где X=Cl.3. Фармацевтическая композиция, содержащая производное по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где фармацевтически приемлемый носитель содержит лауриллактат в количестве, равном 5-15% (м/м).5. Фармацевтическая композиция по п.3, которая находится в форме геля и содержит производное в количестве, равном приблизительно 0,03-0,3% (м/м).6. Способ получения производного по п.1, включающий стадии: (a) смешивания метионина, не смешивающегося с водой органического растворителя и галогенирующего агента, и взаимодействие при температуре между 0-30°C;(b) удаления водной фазы и(c) получения соединения в органическом растворителе.7. Способ по п.6, где указанный не смешивающийся с водой органический растворитель представляет собой этилацетат, гексан, гептан, метиленхлорид, минеральное масло или сложный эфир жирной кислоты.8. Способ по п.6, где указанный галогенирующий агент представляет собой гипохлорит.9. Способ по п.6, где метионин представляет собой D-метионин, L-метионин или их смесь.10. Способ получения производного по п.2, включающий стадии: (a) смешивания метионина, этилацетата и водного раствора гипохлорита и взаимодействие при температуре между 0-30°C;(b) удаления водной фазы;(c) получения соединения в этилацетате;(d) добавления растворителя сложного эфира лактата или растворителя сложного эфира жирной кислоты к раствору этилацетата и смешивания;(e) удаления этилацетатного растворителя и(f) получения соединения в растворителе сложном эфире лактата ил�

Claims

1. Производное 2-N-галоген-4-метилсульфонил-масляной кислоты или его фармацевтически приемлемая соль или сольват;

где X=F, Cl или Br

2. Производное по п.1, где X=Cl.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая производное по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где фармацевтически приемлемый носитель содержит лауриллактат в количестве, равном 5-15% (м/м).

5. Фармацевтическая композиция по п.3, которая находится в форме геля и содержит производное в количестве, равном приблизительно 0,03-0,3% (м/м).

6. Способ получения производного по п.1, включающий стадии: (a) смешивания метионина, не смешивающегося с водой органического растворителя и галогенирующего агента, и взаимодействие при температуре между 0-30°C;

(b) удаления водной фазы и

(c) получения соединения в органическом растворителе.

7. Способ по п.6, где указанный не смешивающийся с водой органический растворитель представляет собой этилацетат, гексан, гептан, метиленхлорид, минеральное масло или сложный эфир жирной кислоты.

8. Способ по п.6, где указанный галогенирующий агент представляет собой гипохлорит.

9. Способ по п.6, где метионин представляет собой D-метионин, L-метионин или их смесь.

10. Способ получения производного по п.2, включающий стадии: (a) смешивания метионина, этилацетата и водного раствора гипохлорита и взаимодействие при температуре между 0-30°C;

(b) удаления водной фазы;

(c) получения соединения в этилацетате;

(d) добавления растворителя сложного эфира лактата или растворителя сложного эфира жирной кислоты к раствору этилацетата и смешивания;

(e) удаления этилацетатного растворителя и

(f) получения соединения в растворителе сложном эфире лактата или в растворителе сложном эфире жирной кислоты.

11. Способ по п.10, где указанный растворитель сложный эфир лактата представляет собой лауриллактат, миристиллактат или цетиллактат.

12. Способ по п.10, где указанный растворитель сложный эфир жирной кислоты представляет собой изопропилмиристат.

13. Способ лечения воспаления, включающий стадии: идентификации субъекта, страдающего от воспаления, и введения субъекту производного по п.1 в количестве, эффективном для лечения воспаления.

14. Способ по п.13, где указанный способ снижает или облегчает симптомы локализованных проявлений воспаления характеризуемых острым или хроническим опуханием, болью или краснотой.

15. Способ по п.13, где указанное воспаление представляет собой воспаление суставов или мягких тканей.

16. Способ лечения боли, включающий стадии: идентификации субъекта, страдающего от боли, и введение субъекту производного по п.1 в количестве, эффективном для лечения боли.

17. Способ по п.16, где указанная боль представляет собой боль в результате ревматоидного артрита, боль в результате остеоартрита, суставную боль, мышечную боль, боль в сухожилиях или боль от ожогов.