RU2011138305A - Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана - Google Patents
Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011138305A RU2011138305A RU2011138305/15A RU2011138305A RU2011138305A RU 2011138305 A RU2011138305 A RU 2011138305A RU 2011138305/15 A RU2011138305/15 A RU 2011138305/15A RU 2011138305 A RU2011138305 A RU 2011138305A RU 2011138305 A RU2011138305 A RU 2011138305A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- delivery system
- drug delivery
- tirofiban
- transdermal drug
- transdermal
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 title 1
- 238000013271 transdermal drug delivery Methods 0.000 claims abstract 21
- 229960003425 tirofiban Drugs 0.000 claims abstract 15
- COKMIXFXJJXBQG-NRFANRHFSA-N tirofiban Chemical compound C1=CC(C[C@H](NS(=O)(=O)CCCC)C(O)=O)=CC=C1OCCCCC1CCNCC1 COKMIXFXJJXBQG-NRFANRHFSA-N 0.000 claims abstract 15
- 239000000463 material Substances 0.000 claims abstract 14
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims abstract 12
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 claims abstract 12
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims abstract 10
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 9
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 claims 7
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 5
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 3
- 238000012423 maintenance Methods 0.000 claims 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 3
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 3
- 238000004448 titration Methods 0.000 claims 3
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical group CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003522 acrylic cement Substances 0.000 claims 2
- 125000005233 alkylalcohol group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000012876 carrier material Substances 0.000 claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 claims 2
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 2
- 230000037317 transdermal delivery Effects 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims 1
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000004476 Acute Coronary Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010002388 Angina unstable Diseases 0.000 claims 1
- 101150006084 CHKB gene Proteins 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- 206010051055 Deep vein thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 claims 1
- 108010056764 Eptifibatide Proteins 0.000 claims 1
- 244000287680 Garcinia dulcis Species 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000032382 Ischaemic stroke Diseases 0.000 claims 1
- OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N Linoleic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N 0.000 claims 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- 239000004820 Pressure-sensitive adhesive Substances 0.000 claims 1
- 208000005485 Thrombocytosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000007814 Unstable Angina Diseases 0.000 claims 1
- 206010047249 Venous thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 1
- 208000025870 aspirin resistance Diseases 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 210000004351 coronary vessel Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims 1
- 229960004468 eptifibatide Drugs 0.000 claims 1
- GLGOPUHVAZCPRB-LROMGURASA-N eptifibatide Chemical compound N1C(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCCNC(=N)N)NC(=O)CCSSC[C@@H](C(N)=O)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H]1CC1=CN=C2[C]1C=CC=C2 GLGOPUHVAZCPRB-LROMGURASA-N 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 230000005714 functional activity Effects 0.000 claims 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003292 glue Substances 0.000 claims 1
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 claims 1
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000004332 intermediate coronary syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000002427 irreversible effect Effects 0.000 claims 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N linoleic acid Natural products CCCCC\C=C/C\C=C\CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N 0.000 claims 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims 1
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 1
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 claims 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002861 polymer material Substances 0.000 claims 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- XEIOPEQGDSYOIH-MURFETPASA-N propan-2-yl (9z,12z)-octadeca-9,12-dienoate Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(=O)OC(C)C XEIOPEQGDSYOIH-MURFETPASA-N 0.000 claims 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 claims 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 claims 1
- 230000000250 revascularization Effects 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- -1 sorbitol ester Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 206010043554 thrombocytopenia Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
- A61F13/00—Bandages or dressings; Absorbent pads
- A61F13/02—Adhesive bandages or dressings
- A61F13/0246—Adhesive bandages or dressings characterised by the skin-adhering layer
- A61F13/0253—Adhesive bandages or dressings characterised by the skin-adhering layer characterized by the adhesive material
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4515—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a butyrophenone group in position 1, e.g. haloperidol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61M—DEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
- A61M37/00—Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61M—DEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
- A61M37/00—Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin
- A61M37/0015—Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin by using microneedles
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Система трансдермальной доставки лекарства, включающая:листовой материал, покрытый клеем на первой стороне;фармацевтическую композицию, контактирующую с второй стороной упомянутого листового материала и способную по меньшей мере частично пассивно диффундировать через упомянутый листовой материал на упомянутую первую сторону; и гибкую основу;отличающаяся тем, что:гибкая основа и листовой материал с клейким покрытием образуют карман, содержащий упомянутый фармацевтический состав;фармацевтическая композиция не способна пассивно диффундировать через гибкую основу;фармацевтическая композиция содержит тирофибан или его соль или гидрат; и клей на упомянутом листовом материале с клейким покрытием способен прилипать к коже пациента.2. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая устройство для просачивания в кожу или усилитель проникновения в кожу.3. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен в кармане.4. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен на или в листовом материале с клейким покрытием.5. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу покрыт или пропитан активным фармацевтическим ингредиентом таким образом, который усиливает доставку намеченной дозы пациенту.6. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу выбирают из группы, состоящей из N-мети�
Claims (26)
1. Система трансдермальной доставки лекарства, включающая:
листовой материал, покрытый клеем на первой стороне;
фармацевтическую композицию, контактирующую с второй стороной упомянутого листового материала и способную по меньшей мере частично пассивно диффундировать через упомянутый листовой материал на упомянутую первую сторону; и гибкую основу;
отличающаяся тем, что:
гибкая основа и листовой материал с клейким покрытием образуют карман, содержащий упомянутый фармацевтический состав;
фармацевтическая композиция не способна пассивно диффундировать через гибкую основу;
фармацевтическая композиция содержит тирофибан или его соль или гидрат; и клей на упомянутом листовом материале с клейким покрытием способен прилипать к коже пациента.
2. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая устройство для просачивания в кожу или усилитель проникновения в кожу.
3. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен в кармане.
4. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен на или в листовом материале с клейким покрытием.
5. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу покрыт или пропитан активным фармацевтическим ингредиентом таким образом, который усиливает доставку намеченной дозы пациенту.
6. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу выбирают из группы, состоящей из N-метил-2-пирролидона, олеиновой кислоты, алифатического спирта С8-С22, эфира сорбита, линолевой кислоты и изопропиллинолеата.
7. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая материал носителя в упомянутом кармане.
8. Система трансдермальной доставки лекарства по п.6, отличающаяся тем, что материал носителя выбирают из группы, состоящей из воды, минерального масла, силикона, неорганического геля, водной эмульсии, жидкого сахара, воска, вазелина, масла и полимерного материала.
9. Листовой материал с клейким покрытием, включающий (1) гибкую основу и (2) чувствительное к давлению клейкое покрытие, включающее однородную смесь из (а) акрилового клейкого полимера и (b) тирофибана в количестве по массе приблизительно 1-50% от совокупной массы клейкого покрытия.
10. Листовой материал с клейким покрытием по п.9, отличающийся тем, что акриловый клейкий полимер включает гидрофобный мономерный эфир акриловой и/или метакриловой кислоты и алкилового спирта, причем упомянутый алкиловый спирт имеет от 2 до 10 атомов углерода.
11. Трансдермальный пластырь, включающий: один или несколько защитных слоев;
матричный слой;
отличающийся тем, что матричный слой включает полимерный материал матрицы и тирофибан или его соль или гидрат в растворе или суспензии в упомянутом полимерном материале матрицы.
12. Трансдермальный пластырь по п.11, отличающийся тем, что полимерный материал матрицы выбирают из одного или больше из группы, состоящей из поливинилового спирта, поливинилпирролидона и желатина.
13. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция включает эптифибатид или его соль или гидрат.
14. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, отличающаяся тем, что трансдермальный пластырь доставляет тирофибан или его соль или гидрат со скоростью, приблизительно равной 0,10 мкг/кг/мин.
15. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, отличающаяся тем, что трансдермальный пластырь доставляет тирофибан или его соль или гидрат со скоростью, приблизительно равной 0,15 мкг/кг/мин.
16. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая систему для титрования введения.
17. Система трансдермальной доставки лекарства по п.16, отличающаяся тем, что система для титрования введения является отделением системы доставки лекарства в некотором количестве меньших пластырей, с некоторым количеством перфораций или без них.
18. Набор, включающий (а) анализ, выбираемый из группы, состоящей из анализа функциональной активности тромбоцитов, анализа реактивности тромбоцитов и анализа занятости рецепторов; (b) график или средство для определения титрования введения на основании результата упомянутого анализа; и (с) и систему трансдермальной доставки по п.16.
19. Способ введения эффективного количества тирофибана, ингибирующего тромбоциты, включающий:
(a) введение основной дозы тирофибана;
(b) измерение уровней ингибирования тромбоцитов с использованием анализа;
(c) введение увеличенной продолжительности скорректированной дозы тирофибана на основании результатов упомянутого анализа;
(d) по выбору, повторение шагов (b) и (c) с регулярным интервалом.
20. Способ введения эффективного количества тирофибана, ингибирующего тромбоциты, включающий:
(a) введение болюсной дозы тирофибана в количестве приблизительно 25 мкг/кг;
(b) трансдермальное введение поддерживающей дозы тирофибана со скоростью приблизительно от 0,1 до 0,15 мкг/кг/ч.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что болюсную дозу вводят трансдермально.
22. Способ по п.20, отличающийся тем, что поддерживающую дозу вводят в течение периода времени от 12 до 72 ч.
23. Способ по п.20, отличающийся тем, что поддерживающую дозу вводят, используя систему трансдермальной доставки по п.1.
24. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая некоторое количество перфораций для облегчения разрыва упомянутой системы доставки лекарства на некоторое количество меньших пластырей.
25. Способ обеспечения ингибирования тромбоцитов перед хирургической операцией пациента, принимающего пероральное и/или необратимое лекарство для ингибирования тромбоцитов, включающий:
(a) снятие пациента с перорального лекарства для ингибирования тромбоцитов приблизительно за 2-5 дней до хирургической операции;
(b) применение трансдермального пластыря, содержащего тирофибан и способного доставлять тирофибан упомянутому пациенту в таком количестве, что у пациента происходит ингибирование тромбоцитов на 60-80%;
(c) удаление упомянутого трансдермального пластыря за 2-8 ч перед хирургической операцией.
26. Способ лечения острого коронарного синдрома, нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST, ишемического инсульта, состояния после аортокоронарного шунтирования с неполной реваскуляризацией, тромбоцитоза с неясной этиологией, тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии, пациентов-аллергиков и/или с резистентностью к аспирину, индуцированной гепарином тромбоцитопении и состояния перед и во время перипроцедурного ЧKB, включающий введение тирофибана или его соли или гидрата посредством системы для трансдермальной доставки лекарства по п.1.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US16113209P | 2009-03-18 | 2009-03-18 | |
| US61/161,132 | 2009-03-18 | ||
| US24002109P | 2009-09-04 | 2009-09-04 | |
| US61/240,021 | 2009-09-04 | ||
| US25968309P | 2009-11-10 | 2009-11-10 | |
| US61/259,683 | 2009-11-10 | ||
| PCT/CA2010/000373 WO2010105342A1 (en) | 2009-03-18 | 2010-03-18 | Transdermal pharmaceutical preparation and administration of tirofiban |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011138305A true RU2011138305A (ru) | 2013-03-27 |
| RU2539398C2 RU2539398C2 (ru) | 2015-01-20 |
Family
ID=42739074
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011138305/15A RU2539398C2 (ru) | 2009-03-18 | 2010-03-18 | Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20120029447A1 (ru) |
| EP (1) | EP2408440B1 (ru) |
| JP (2) | JP2012520829A (ru) |
| CN (2) | CN102427806B (ru) |
| AU (1) | AU2010225405B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI1009313A2 (ru) |
| CA (1) | CA2755569A1 (ru) |
| RU (1) | RU2539398C2 (ru) |
| WO (1) | WO2010105342A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114984330A (zh) * | 2022-06-07 | 2022-09-02 | 新乡医学院 | 一种兼具抗凝与抗钙化的脱细胞血管支架及其制备方法 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5271940A (en) * | 1989-09-14 | 1993-12-21 | Cygnus Therapeutic Systems | Transdermal delivery device having delayed onset |
| NZ239846A (en) * | 1990-09-27 | 1994-11-25 | Merck & Co Inc | Sulphonamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof |
| US6117842A (en) * | 1998-03-09 | 2000-09-12 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| DE10033853A1 (de) * | 2000-07-12 | 2002-01-31 | Hexal Ag | Transdermales therapeutisches System mit hochdispersem Siliziumdioxid |
| DE10060852A1 (de) * | 2000-12-06 | 2002-06-20 | Hexal Ag | Absorptionsmittel und Kanalbildner enthaltende wirkstoffundurchlässige Deckschicht oder abziehbare Schutzschicht eines transdermalen therapeutischen Systems |
| US20040072750A1 (en) * | 2001-05-03 | 2004-04-15 | David Phillips | Compounds and methods for the modulation of CD154 |
| US6770660B2 (en) * | 2002-05-06 | 2004-08-03 | Artery Llc | Method for inhibiting platelet aggregation |
| WO2004036226A1 (en) * | 2002-10-15 | 2004-04-29 | The University Of Tennessee Research Foundation | Methods for assessment of platelet aggregation |
| AR049847A1 (es) * | 2004-07-29 | 2006-09-06 | Merck & Co Inc | Inhibidores de los canales de potasio |
-
2010
- 2010-03-18 CN CN201080021932.4A patent/CN102427806B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-03-18 JP JP2012500012A patent/JP2012520829A/ja active Pending
- 2010-03-18 BR BRPI1009313A patent/BRPI1009313A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-03-18 EP EP10753026.3A patent/EP2408440B1/en not_active Not-in-force
- 2010-03-18 WO PCT/CA2010/000373 patent/WO2010105342A1/en active Application Filing
- 2010-03-18 RU RU2011138305/15A patent/RU2539398C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-03-18 AU AU2010225405A patent/AU2010225405B2/en not_active Ceased
- 2010-03-18 CN CN201510756414.1A patent/CN105311003A/zh active Pending
- 2010-03-18 CA CA2755569A patent/CA2755569A1/en not_active Abandoned
- 2010-03-18 US US13/257,009 patent/US20120029447A1/en not_active Abandoned
-
2013
- 2013-12-11 US US14/102,724 patent/US20140100537A1/en not_active Abandoned
-
2015
- 2015-05-07 JP JP2015095030A patent/JP2015187115A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI1009313A2 (pt) | 2018-01-30 |
| US20140100537A1 (en) | 2014-04-10 |
| EP2408440A1 (en) | 2012-01-25 |
| RU2539398C2 (ru) | 2015-01-20 |
| AU2010225405A1 (en) | 2011-11-10 |
| CN105311003A (zh) | 2016-02-10 |
| CN102427806A (zh) | 2012-04-25 |
| US20120029447A1 (en) | 2012-02-02 |
| AU2010225405B2 (en) | 2014-10-23 |
| JP2012520829A (ja) | 2012-09-10 |
| EP2408440A4 (en) | 2013-10-09 |
| WO2010105342A1 (en) | 2010-09-23 |
| JP2015187115A (ja) | 2015-10-29 |
| CA2755569A1 (en) | 2010-09-23 |
| CN102427806B (zh) | 2015-11-25 |
| EP2408440B1 (en) | 2016-05-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5856573B2 (ja) | 経皮デリバリーシステム | |
| TWI389709B (zh) | 經皮治療系統 | |
| KR101784035B1 (ko) | 메만틴의 경피 투여 | |
| US9295655B2 (en) | Fentanyl transdermal patch | |
| CA2875454C (en) | Composition for patch preparation comprising drug, organic solvent, lipophilic mass base, and powder | |
| HRP960608A2 (en) | Transdermal device for the delivery of flurbiprofen | |
| JP2016502989A5 (ru) | ||
| DK175774B1 (da) | Farmaceutisk præparat til transdermal systemisk administration af et farmakologisk aktivt middel, fremgangsmåde til fremstilling deraf samt anvendelse af ketotifen til fremstilling af et lægemiddel | |
| KR20090049597A (ko) | 첩부제 | |
| RU2432179C2 (ru) | Фармацевтический препарат абсорбционного типа для чрезкожного введения | |
| US20080175890A1 (en) | Transdermal delivery systems | |
| RU2011138305A (ru) | Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана | |
| CN113710238A (zh) | 透皮治疗系统 | |
| Chorghe et al. | Transdermal drug delivery system: A review | |
| NO178784B (no) | Fremgangsmåte for fremstilling av et transdermalt terapeutisk system med norpseudoefedrin som virkestoff | |
| US5705186A (en) | Pharmaceutical composition for the systemic transdermal administration having the active substance morphine-6-glucuronide | |
| JP2012520829A5 (ru) | ||
| RU2791107C1 (ru) | Трансдермальная терапевтическая система | |
| JP7072046B2 (ja) | ファンプリジンｔｔｓ | |
| Fugate et al. | A Review on Transdermal Drug Delivery System | |
| US20050025818A1 (en) | Transdermal warfarin system | |
| WO2014159778A1 (en) | Transdermal drug delivery system containing fentanyl |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170319 |