RU2011138305A - Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана - Google Patents

Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана Download PDF

Info

Publication number
RU2011138305A
RU2011138305A RU2011138305/15A RU2011138305A RU2011138305A RU 2011138305 A RU2011138305 A RU 2011138305A RU 2011138305/15 A RU2011138305/15 A RU 2011138305/15A RU 2011138305 A RU2011138305 A RU 2011138305A RU 2011138305 A RU2011138305 A RU 2011138305A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
delivery system
drug delivery
tirofiban
transdermal drug
transdermal
Prior art date
Application number
RU2011138305/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2539398C2 (ru
Inventor
Джордж Роби ТОМАС
Давсон Джаймс РАЙМЕР
Алберт Д. ФРИЗЕН
Original Assignee
Медикю Интернэшинал Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Медикю Интернэшинал Инк. filed Critical Медикю Интернэшинал Инк.
Publication of RU2011138305A publication Critical patent/RU2011138305A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2539398C2 publication Critical patent/RU2539398C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61FFILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F13/00Bandages or dressings; Absorbent pads
    • A61F13/02Adhesive bandages or dressings
    • A61F13/0246Adhesive bandages or dressings characterised by the skin-adhering layer
    • A61F13/0253Adhesive bandages or dressings characterised by the skin-adhering layer characterized by the adhesive material
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4515Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a butyrophenone group in position 1, e.g. haloperidol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7084Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M37/00Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M37/00Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin
    • A61M37/0015Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin by using microneedles

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Система трансдермальной доставки лекарства, включающая:листовой материал, покрытый клеем на первой стороне;фармацевтическую композицию, контактирующую с второй стороной упомянутого листового материала и способную по меньшей мере частично пассивно диффундировать через упомянутый листовой материал на упомянутую первую сторону; и гибкую основу;отличающаяся тем, что:гибкая основа и листовой материал с клейким покрытием образуют карман, содержащий упомянутый фармацевтический состав;фармацевтическая композиция не способна пассивно диффундировать через гибкую основу;фармацевтическая композиция содержит тирофибан или его соль или гидрат; и клей на упомянутом листовом материале с клейким покрытием способен прилипать к коже пациента.2. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая устройство для просачивания в кожу или усилитель проникновения в кожу.3. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен в кармане.4. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен на или в листовом материале с клейким покрытием.5. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу покрыт или пропитан активным фармацевтическим ингредиентом таким образом, который усиливает доставку намеченной дозы пациенту.6. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу выбирают из группы, состоящей из N-мети�

Claims (26)

1. Система трансдермальной доставки лекарства, включающая:
листовой материал, покрытый клеем на первой стороне;
фармацевтическую композицию, контактирующую с второй стороной упомянутого листового материала и способную по меньшей мере частично пассивно диффундировать через упомянутый листовой материал на упомянутую первую сторону; и гибкую основу;
отличающаяся тем, что:
гибкая основа и листовой материал с клейким покрытием образуют карман, содержащий упомянутый фармацевтический состав;
фармацевтическая композиция не способна пассивно диффундировать через гибкую основу;
фармацевтическая композиция содержит тирофибан или его соль или гидрат; и клей на упомянутом листовом материале с клейким покрытием способен прилипать к коже пациента.
2. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая устройство для просачивания в кожу или усилитель проникновения в кожу.
3. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен в кармане.
4. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу расположен на или в листовом материале с клейким покрытием.
5. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу покрыт или пропитан активным фармацевтическим ингредиентом таким образом, который усиливает доставку намеченной дозы пациенту.
6. Система трансдермальной доставки лекарства по п.2, отличающаяся тем, что усилитель просачивания или проникновения в кожу выбирают из группы, состоящей из N-метил-2-пирролидона, олеиновой кислоты, алифатического спирта С8-С22, эфира сорбита, линолевой кислоты и изопропиллинолеата.
7. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая материал носителя в упомянутом кармане.
8. Система трансдермальной доставки лекарства по п.6, отличающаяся тем, что материал носителя выбирают из группы, состоящей из воды, минерального масла, силикона, неорганического геля, водной эмульсии, жидкого сахара, воска, вазелина, масла и полимерного материала.
9. Листовой материал с клейким покрытием, включающий (1) гибкую основу и (2) чувствительное к давлению клейкое покрытие, включающее однородную смесь из (а) акрилового клейкого полимера и (b) тирофибана в количестве по массе приблизительно 1-50% от совокупной массы клейкого покрытия.
10. Листовой материал с клейким покрытием по п.9, отличающийся тем, что акриловый клейкий полимер включает гидрофобный мономерный эфир акриловой и/или метакриловой кислоты и алкилового спирта, причем упомянутый алкиловый спирт имеет от 2 до 10 атомов углерода.
11. Трансдермальный пластырь, включающий: один или несколько защитных слоев;
матричный слой;
отличающийся тем, что матричный слой включает полимерный материал матрицы и тирофибан или его соль или гидрат в растворе или суспензии в упомянутом полимерном материале матрицы.
12. Трансдермальный пластырь по п.11, отличающийся тем, что полимерный материал матрицы выбирают из одного или больше из группы, состоящей из поливинилового спирта, поливинилпирролидона и желатина.
13. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция включает эптифибатид или его соль или гидрат.
14. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, отличающаяся тем, что трансдермальный пластырь доставляет тирофибан или его соль или гидрат со скоростью, приблизительно равной 0,10 мкг/кг/мин.
15. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, отличающаяся тем, что трансдермальный пластырь доставляет тирофибан или его соль или гидрат со скоростью, приблизительно равной 0,15 мкг/кг/мин.
16. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая систему для титрования введения.
17. Система трансдермальной доставки лекарства по п.16, отличающаяся тем, что система для титрования введения является отделением системы доставки лекарства в некотором количестве меньших пластырей, с некоторым количеством перфораций или без них.
18. Набор, включающий (а) анализ, выбираемый из группы, состоящей из анализа функциональной активности тромбоцитов, анализа реактивности тромбоцитов и анализа занятости рецепторов; (b) график или средство для определения титрования введения на основании результата упомянутого анализа; и (с) и систему трансдермальной доставки по п.16.
19. Способ введения эффективного количества тирофибана, ингибирующего тромбоциты, включающий:
(a) введение основной дозы тирофибана;
(b) измерение уровней ингибирования тромбоцитов с использованием анализа;
(c) введение увеличенной продолжительности скорректированной дозы тирофибана на основании результатов упомянутого анализа;
(d) по выбору, повторение шагов (b) и (c) с регулярным интервалом.
20. Способ введения эффективного количества тирофибана, ингибирующего тромбоциты, включающий:
(a) введение болюсной дозы тирофибана в количестве приблизительно 25 мкг/кг;
(b) трансдермальное введение поддерживающей дозы тирофибана со скоростью приблизительно от 0,1 до 0,15 мкг/кг/ч.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что болюсную дозу вводят трансдермально.
22. Способ по п.20, отличающийся тем, что поддерживающую дозу вводят в течение периода времени от 12 до 72 ч.
23. Способ по п.20, отличающийся тем, что поддерживающую дозу вводят, используя систему трансдермальной доставки по п.1.
24. Система трансдермальной доставки лекарства по п.1, кроме того включающая некоторое количество перфораций для облегчения разрыва упомянутой системы доставки лекарства на некоторое количество меньших пластырей.
25. Способ обеспечения ингибирования тромбоцитов перед хирургической операцией пациента, принимающего пероральное и/или необратимое лекарство для ингибирования тромбоцитов, включающий:
(a) снятие пациента с перорального лекарства для ингибирования тромбоцитов приблизительно за 2-5 дней до хирургической операции;
(b) применение трансдермального пластыря, содержащего тирофибан и способного доставлять тирофибан упомянутому пациенту в таком количестве, что у пациента происходит ингибирование тромбоцитов на 60-80%;
(c) удаление упомянутого трансдермального пластыря за 2-8 ч перед хирургической операцией.
26. Способ лечения острого коронарного синдрома, нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST, ишемического инсульта, состояния после аортокоронарного шунтирования с неполной реваскуляризацией, тромбоцитоза с неясной этиологией, тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии, пациентов-аллергиков и/или с резистентностью к аспирину, индуцированной гепарином тромбоцитопении и состояния перед и во время перипроцедурного ЧKB, включающий введение тирофибана или его соли или гидрата посредством системы для трансдермальной доставки лекарства по п.1.
RU2011138305/15A 2009-03-18 2010-03-18 Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана RU2539398C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US16113209P 2009-03-18 2009-03-18
US61/161,132 2009-03-18
US24002109P 2009-09-04 2009-09-04
US61/240,021 2009-09-04
US25968309P 2009-11-10 2009-11-10
US61/259,683 2009-11-10
PCT/CA2010/000373 WO2010105342A1 (en) 2009-03-18 2010-03-18 Transdermal pharmaceutical preparation and administration of tirofiban

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011138305A true RU2011138305A (ru) 2013-03-27
RU2539398C2 RU2539398C2 (ru) 2015-01-20

Family

ID=42739074

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011138305/15A RU2539398C2 (ru) 2009-03-18 2010-03-18 Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана

Country Status (9)

Country Link
US (2) US20120029447A1 (ru)
EP (1) EP2408440B1 (ru)
JP (2) JP2012520829A (ru)
CN (2) CN102427806B (ru)
AU (1) AU2010225405B2 (ru)
BR (1) BRPI1009313A2 (ru)
CA (1) CA2755569A1 (ru)
RU (1) RU2539398C2 (ru)
WO (1) WO2010105342A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114984330A (zh) * 2022-06-07 2022-09-02 新乡医学院 一种兼具抗凝与抗钙化的脱细胞血管支架及其制备方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5271940A (en) * 1989-09-14 1993-12-21 Cygnus Therapeutic Systems Transdermal delivery device having delayed onset
NZ239846A (en) 1990-09-27 1994-11-25 Merck & Co Inc Sulphonamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof
US6117842A (en) * 1998-03-09 2000-09-12 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
DE10033853A1 (de) * 2000-07-12 2002-01-31 Hexal Ag Transdermales therapeutisches System mit hochdispersem Siliziumdioxid
DE10060852A1 (de) * 2000-12-06 2002-06-20 Hexal Ag Absorptionsmittel und Kanalbildner enthaltende wirkstoffundurchlässige Deckschicht oder abziehbare Schutzschicht eines transdermalen therapeutischen Systems
US20040072750A1 (en) * 2001-05-03 2004-04-15 David Phillips Compounds and methods for the modulation of CD154
US6770660B2 (en) * 2002-05-06 2004-08-03 Artery Llc Method for inhibiting platelet aggregation
US20050019742A1 (en) * 2002-10-15 2005-01-27 Jennings Lisa K. Methods for assessment of platelet aggregation
AR049847A1 (es) * 2004-07-29 2006-09-06 Merck & Co Inc Inhibidores de los canales de potasio

Also Published As

Publication number Publication date
CN102427806A (zh) 2012-04-25
EP2408440A1 (en) 2012-01-25
US20140100537A1 (en) 2014-04-10
JP2012520829A (ja) 2012-09-10
JP2015187115A (ja) 2015-10-29
EP2408440A4 (en) 2013-10-09
BRPI1009313A2 (pt) 2018-01-30
EP2408440B1 (en) 2016-05-11
CN102427806B (zh) 2015-11-25
CN105311003A (zh) 2016-02-10
AU2010225405B2 (en) 2014-10-23
RU2539398C2 (ru) 2015-01-20
CA2755569A1 (en) 2010-09-23
WO2010105342A1 (en) 2010-09-23
AU2010225405A1 (en) 2011-11-10
US20120029447A1 (en) 2012-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5856573B2 (ja) 経皮デリバリーシステム
TWI389709B (zh) 經皮治療系統
KR101784035B1 (ko) 메만틴의 경피 투여
US9295655B2 (en) Fentanyl transdermal patch
CA2875454C (en) Composition for patch preparation comprising drug, organic solvent, lipophilic mass base, and powder
HRP960608A2 (en) Transdermal device for the delivery of flurbiprofen
JP2016502989A5 (ru)
US8252319B2 (en) Transdermal delivery system for sufentanil
RU2432179C2 (ru) Фармацевтический препарат абсорбционного типа для чрезкожного введения
RU2011138305A (ru) Трансдермальный фармацевтический препарат и введение тирофибана
JP2602108B2 (ja) 活性成分としてノルプソイドエフェドリンを有する皮膚経由医薬
Chorghe et al. Transdermal drug delivery system: A review
US5705186A (en) Pharmaceutical composition for the systemic transdermal administration having the active substance morphine-6-glucuronide
JP2012520829A5 (ru)
RU2791107C1 (ru) Трансдермальная терапевтическая система
US7323191B2 (en) Transdermal warfarin system
JP7072046B2 (ja) ファンプリジンtts
Fugate et al. A Review on Transdermal Drug Delivery System
WO2014159778A1 (en) Transdermal drug delivery system containing fentanyl

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170319