RU2011132024A

RU2011132024A - Комбинация пептидов

Info

Publication number: RU2011132024A
Application number: RU2011132024/04A
Authority: RU
Inventors: Гюнтер КЛЕТТ-ЛОХ
Original assignee: Гкл-Биотек Аг
Priority date: 2008-12-30
Filing date: 2009-12-30
Publication date: 2013-02-10
Also published as: EP2235038B1; US9850274B2; EP2235038A1; CA2753224C; CA2753224A1; US20120010149A1; WO2010075849A1; RU2482127C2

Abstract

1. Комбинация пептидов, отличающаяся тем, что пептиды с одинаковой в каждом случае длиной последовательности (SEQL) могут быть получены из смеси (А), содержащей- число x аминокислот с защищенными кислотными группами или число z пептидов с защищенными с помощью защитных групп кислотными группами и активированными аминогруппами, причем аминокислоты в смеси (А) находятся в определенном установленном молярном соотношении,и смеси (В), содержащей- число y аминокислот с защищенными с помощью защитных групп аминогруппами, причем молярное соотношение аминокислот смеси (В) такое же, как молярное соотношение аминокислот смеси (А), ипри этом число x=y.2. Комбинация пептидов по п.1, отличающаяся тем, что x является числом от 11 до 18 включительно.3. Комбинация пептидов по п.1 или 2, отличающаяся тем, что функциональные группы боковых цепей аминокислот защищены с помощью защитных групп.4. Комбинация пептидов по п.1, отличающаяся тем, что SEQL≥2.5. Комбинация пептидов по п.4, отличающаяся тем, что SEQL=2=z=(x*y), и кислотные группы, аминогруппы и функциональные группы боковых цепей аминокислот являются активированными.6. Комбинация пептидов по п.5, отличающаяся тем, что SEQL>2=(x*y)*y до ∞, и кислотные группы, аминогруппы и функциональные группы боковых цепей аминокислот являются активированными, причем ∞ представляет собой ((x*y)*y)*y, (((x*y)*y)*y)*y и т.д.7. Комбинация пептидов по п.1, отличающаяся тем, что к пептидам добавляют смесь из натуральных аминокислот в соотношении 100 г ±25 г пептида: 80 г ±20 г смеси аминокислот.8. Способ синтеза комбинации пептидов, отличающийся тем, что синтезируют пептиды с одинаковой в каждом случае длиной последовательности (SEQL), которые могут б

Claims

1. Комбинация пептидов, отличающаяся тем, что пептиды с одинаковой в каждом случае длиной последовательности (SEQL) могут быть получены из смеси (А), содержащей

- число x аминокислот с защищенными кислотными группами или число z пептидов с защищенными с помощью защитных групп кислотными группами и активированными аминогруппами, причем аминокислоты в смеси (А) находятся в определенном установленном молярном соотношении,

и смеси (В), содержащей

- число y аминокислот с защищенными с помощью защитных групп аминогруппами, причем молярное соотношение аминокислот смеси (В) такое же, как молярное соотношение аминокислот смеси (А), и

при этом число x=y.

2. Комбинация пептидов по п.1, отличающаяся тем, что x является числом от 11 до 18 включительно.

3. Комбинация пептидов по п.1 или 2, отличающаяся тем, что функциональные группы боковых цепей аминокислот защищены с помощью защитных групп.

4. Комбинация пептидов по п.1, отличающаяся тем, что SEQL≥2.

5. Комбинация пептидов по п.4, отличающаяся тем, что SEQL=2=z=(x*y), и кислотные группы, аминогруппы и функциональные группы боковых цепей аминокислот являются активированными.

6. Комбинация пептидов по п.5, отличающаяся тем, что SEQL>2=(x*y)*y до ∞, и кислотные группы, аминогруппы и функциональные группы боковых цепей аминокислот являются активированными, причем ∞ представляет собой ((x*y)*y)*y, (((x*y)*y)*y)*y и т.д.

7. Комбинация пептидов по п.1, отличающаяся тем, что к пептидам добавляют смесь из натуральных аминокислот в соотношении 100 г ±25 г пептида: 80 г ±20 г смеси аминокислот.

8. Способ синтеза комбинации пептидов, отличающийся тем, что синтезируют пептиды с одинаковой в каждом случае длиной последовательности (SEQL), которые могут быть получены из смеси (A), содержащей

и смеси (В), содержащей

- число y аминокислот с защищенными с помощью защитных групп аминогруппами, причем молярное соотношение аминокислот смеси (В) такое же, как молярное соотношение аминокислот смеси (А), и при этом число x=y.

9. Способ по п.8, отличающийся тем, что пептиды с SEQL=2 синтезируют из смеси (А) и (В), каждая из которых содержит 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 или 18 аминокислот.

10. Способ по п.8 или 9, отличающийся тем, что пептиды с SEQL>2 синтезируют из пептидов с SEQL≥2 и смеси (В), причем кислотные группы пептидов защищены, а их аминогруппы активированы.

11. Способ по п.8, отличающийся тем, что 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 или 18 аминокислот смеси (А) находятся в молярном соотношении, которое является таким же, как для аминокислот смеси (B).

12. Способ по п.8, отличающийся тем, что аминокислоты или пептиды с SEQL≥2 смеси (А) применяют в дальнейшем синтезе со смесью (В), и функциональные группы боковых цепей аминокислот смеси (В) защищены с помощью защитных групп.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что после синтеза пептидов с SEQL≥2, защищенные кислотные группы, аминогруппы и функциональные группы боковых цепей посредством отделения защитных групп активируют, и отличающийся тем, что в промежуточной стадии пептиды лиофилизируют и в виде водного раствора смешивают со смесью из натуральных аминокислот, причем соотношение пептидов к смеси аминокислот составляет 100 г ±25 г пептида: 80 г ±20 г смеси аминокислот, и/или в следующей стадии смесь пептидов с аминокислотами лиофилизируют.

14. Библиотека пептидов, содержащая комбинацию пептидов с одинаковой в каждом случае длиной последовательности SEQL≥2, состоящая из комбинации 2*11, 2*12, 2*13, 2*14, 2*15, 2*16, 2*17 или 2*18 аминокислот для SEQL=2 или, соответственно, состоящая из комбинации (SEQL=2)*11 до ∞, *12 до ∞, *13 до ∞, *14 до ∞, *15 до ∞, *16 до ∞, *17 до ∞ или *18 до ∞ аминокислот для SEQL>2, которые находятся в определенном установленном молярном соотношении, причем ∞ представляет собой, например ((SEQL=2)*11)*11, (((SEQL=2)*11)*11)*11 и т.д.

15. Комбинация пептидов или библиотека пептидов по одному из вышеуказанных пунктов, содержащая онкологический, иммунологический, дерматологический и/или эндокринологический действующий препарат.