RU2011130559A - Одностадийный способ получения палиперидона и его оксалатной соли - Google Patents
Одностадийный способ получения палиперидона и его оксалатной соли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011130559A RU2011130559A RU2011130559/04A RU2011130559A RU2011130559A RU 2011130559 A RU2011130559 A RU 2011130559A RU 2011130559/04 A RU2011130559/04 A RU 2011130559/04A RU 2011130559 A RU2011130559 A RU 2011130559A RU 2011130559 A RU2011130559 A RU 2011130559A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- paliperidone
- trialkylphosphite
- agent
- pharmaceutically acceptable
- amide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Способ получения палиперидона формулы (I) или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата или их полиморфакоторый включает окисление рисперидона формулы (II) или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата или их полиморфавоздухом в качестве окисляющего средства при температуре от комнатной до -78°С в присутствии амида на основе силикона в качестве щелочного средства и, необязательно, в присутствии средства, которое способно восстановить образовавшийся гидропероксид до желаемого спирта.2. Способ по п.1, где щелочным средством является бис(триметилсилил)амид лития.3. Способ по п.1, где окисление проводится в простых эфирах, амидных или галогенированных растворителях.4. Способ по п.1, где температура реакции окисления находится в интервале между 0°С и -78°С.5. Способ по п.4, где температура реакции окисления находится между -40°С и -78°С.6. Способ по п.1, где средство, которое способно восстановить образовавшийся гидропероксид до желаемого спирта, представляет собой триалкилфосфит, фосфины или диметилсульфид.7. Способ по п.6, при котором триалкилфосфит является триэтил- или триметилфосфитом.8. Способ по п.7, при котором триалкилфосфит является триметилфосфитом.9. Способ по п.1, дополнительно включающий очистку полученного палиперидона через образование оксалатной соли.10. Применение палиперидона, полученного способом по любому одному из пп.1-9, для получения лекарственного средства.11. Фармацевтическая композиция, содержащая палиперидон, полученный способом по любому одному из пп.1-9, необязательно, вместе с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.
Claims (11)
1. Способ получения палиперидона формулы (I) или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата или их полиморфа
который включает окисление рисперидона формулы (II) или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата или их полиморфа
воздухом в качестве окисляющего средства при температуре от комнатной до -78°С в присутствии амида на основе силикона в качестве щелочного средства и, необязательно, в присутствии средства, которое способно восстановить образовавшийся гидропероксид до желаемого спирта.
2. Способ по п.1, где щелочным средством является бис(триметилсилил)амид лития.
3. Способ по п.1, где окисление проводится в простых эфирах, амидных или галогенированных растворителях.
4. Способ по п.1, где температура реакции окисления находится в интервале между 0°С и -78°С.
5. Способ по п.4, где температура реакции окисления находится между -40°С и -78°С.
6. Способ по п.1, где средство, которое способно восстановить образовавшийся гидропероксид до желаемого спирта, представляет собой триалкилфосфит, фосфины или диметилсульфид.
7. Способ по п.6, при котором триалкилфосфит является триэтил- или триметилфосфитом.
8. Способ по п.7, при котором триалкилфосфит является триметилфосфитом.
9. Способ по п.1, дополнительно включающий очистку полученного палиперидона через образование оксалатной соли.
10. Применение палиперидона, полученного способом по любому одному из пп.1-9, для получения лекарственного средства.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая палиперидон, полученный способом по любому одному из пп.1-9, необязательно, вместе с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08382084A EP2199293A1 (en) | 2008-12-22 | 2008-12-22 | One-step process for preparing paliperidone and its oxalate salt |
| EP08382084.5 | 2008-12-22 | ||
| PCT/EP2009/067132 WO2010072610A1 (en) | 2008-12-22 | 2009-12-15 | One-step process for preparing paliperidone and its oxalate salt |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011130559A true RU2011130559A (ru) | 2013-01-27 |
Family
ID=40470094
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011130559/04A RU2011130559A (ru) | 2008-12-22 | 2009-12-15 | Одностадийный способ получения палиперидона и его оксалатной соли |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP2199293A1 (ru) |
| KR (1) | KR20110101179A (ru) |
| CN (1) | CN102264735A (ru) |
| BR (1) | BRPI0923211A2 (ru) |
| MX (1) | MX2011006715A (ru) |
| RU (1) | RU2011130559A (ru) |
| WO (1) | WO2010072610A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20120100188A1 (en) * | 2009-05-28 | 2012-04-26 | Actavis Group Ptc Ehf | Solid state forms of paliperidone salts and process for the preparation thereof |
| CN102153552B (zh) * | 2011-03-01 | 2012-08-22 | 吉林大学 | 两种帕潘立酮药物共晶及其制备方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4804663A (en) | 1985-03-27 | 1989-02-14 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 3-piperidinyl-substituted 1,2-benzisoxazoles and 1,2-benzisothiazoles |
| CA2000786C (en) | 1988-11-07 | 1999-01-26 | Cornelus G. M. Janssen | 3-piperidinyl-1,2-benzisoxazoles |
| EP1945640A2 (en) * | 2006-08-14 | 2008-07-23 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Process for the synthesis of 9-hydroxy risperidone (paliperidone) |
| JP2009524574A (ja) | 2006-08-23 | 2009-07-02 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | Ｃｍｈｔｐ及びその中間体の合成方法 |
| WO2008144073A1 (en) | 2007-05-21 | 2008-11-27 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Enzymatic process for the preparation of paliperidone and its intermediate cmhtp |
-
2008
- 2008-12-22 EP EP08382084A patent/EP2199293A1/en not_active Withdrawn
-
2009
- 2009-12-15 EP EP09793515A patent/EP2382213B1/en active Active
- 2009-12-15 CN CN2009801517440A patent/CN102264735A/zh active Pending
- 2009-12-15 BR BRPI0923211A patent/BRPI0923211A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-12-15 MX MX2011006715A patent/MX2011006715A/es active IP Right Grant
- 2009-12-15 WO PCT/EP2009/067132 patent/WO2010072610A1/en active Application Filing
- 2009-12-15 RU RU2011130559/04A patent/RU2011130559A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-12-15 KR KR1020117015252A patent/KR20110101179A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2382213A1 (en) | 2011-11-02 |
| CN102264735A (zh) | 2011-11-30 |
| KR20110101179A (ko) | 2011-09-15 |
| WO2010072610A1 (en) | 2010-07-01 |
| MX2011006715A (es) | 2011-07-20 |
| EP2382213B1 (en) | 2013-02-20 |
| BRPI0923211A2 (pt) | 2016-01-26 |
| EP2199293A1 (en) | 2010-06-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR0212458A (pt) | Composto ou sal farmaceuticamente aceitável, ou um éster hidrolizável in vivo deste, pró-droga, método para a produção de um efeito antibacteriano em um animal de sangue quente, uso de um composto ou sal farmaceuticamente aceitável, ou um éster hidrolizável in vivo deste, composição farmacêutica, e, processo para a preparação de um composto ou sais farmaceuticamente aceitável, ou ésteres hidrolizáveis in vivo deste | |
| IN2014MN02106A (ru) | ||
| MX2018009944A (es) | Procedimiento para la preparacion del acido 4-fenil-5-alcoxicarbon il-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il-[metil]3-oxo-5,6,8,8a- tetrahidro-1h-imidazo[1,5a]pirazin-2-il-carboxilico. | |
| WO2008032162A8 (en) | Pyrido (2, 3-d) pyrimidin0ne compounds and their use as pi3 inhibitors | |
| AU2013261267A8 (en) | Carboxylic acid compounds | |
| RS53638B1 (en) | CRYSTAL SOLVATES OF DERIVATIVES (1S) -1,5-ANHYDRO-1-C- (3 - ((PHENYL) METHYL) PHENYL) -D-GLUCITOL WITH ALCOHOLS AS INHIBITORS OF SGLT2 FOR TREATMENT OF DIABETES | |
| NZ631762A (en) | 5-membered heteroaryls and their use as antiviral agents | |
| TW200612948A (en) | 2-substituted heteroaryl compounds | |
| JP2011500539A5 (ru) | ||
| JP2017537949A5 (ru) | ||
| AR094311A1 (es) | Derivados de tetrahidroespiro-ciclopropil-pirido[1,2-a]pirazina inhibidores de la integrasa del hiv | |
| CY1116057T1 (el) | Παραγωγα κιναζολιν-4(3η)-ονης που χρησιμοποιουνται ως αναστολεις κινασης ρι3 | |
| RU2006130684A (ru) | Бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов | |
| RS54661B1 (en) | SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDASINES | |
| JP2014507477A5 (ru) | ||
| RU2014117188A (ru) | Способ получения производных 4,4-дифтор-3,4-дигидроизохинолина | |
| RU2008127445A (ru) | Бициклические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных или антиаллергических агентов | |
| RU2009133453A (ru) | Фторсодержащее пиразолкарбонитрильное производное и способ его получения и фторсодержащее производное пиразолкарбоновой кислоты, полученное с применением фторсодержащего пиразолкарбонитрильного производного и способ его получения | |
| GEP20156267B (en) | 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE DERIVATIVES | |
| DE602006021539D1 (en) | Morpholine als 5ht2c-agonisten | |
| JP2016507581A5 (ru) | ||
| TW200833736A (en) | Polytrimethylene ether glycol esters | |
| BRPI0612475B8 (pt) | métodos para a preparação de um composto | |
| UA102289C2 (ru) | Гербициды, полученные из циклопентадиона | |
| MX2015016971A (es) | Formulacion que comprende un agente hipolipidemico. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20131015 |