RU2010147833A - Пролекарства налмефена - Google Patents
Пролекарства налмефена Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010147833A RU2010147833A RU2010147833/04A RU2010147833A RU2010147833A RU 2010147833 A RU2010147833 A RU 2010147833A RU 2010147833/04 A RU2010147833/04 A RU 2010147833/04A RU 2010147833 A RU2010147833 A RU 2010147833A RU 2010147833 A RU2010147833 A RU 2010147833A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- compound according
- alkyl
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D489/00—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
- C07D489/06—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with a hetero atom directly attached in position 14
- C07D489/08—Oxygen atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! включающее любую его стереохимическую изомерную форму, где ! R1 обозначает С6-16алкил или С8-12алкиламино; ! или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, или сольват. ! 2. Соединение по п.1, где R1 обозначает С7алкил, С9алкил, С11алкил или С15алкил. ! 3. Соединение по п.1, где R1 обозначает С10алкиламино. ! 4. Соединение по п.1, представляющее собой ! ! ! 5. Соединение по п.1, представляющее собой ! ! 6. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения по любому из пп.1-5. ! 7. Способ получения фармацевтической композиции по п.6, отличающийся тем, что терапевтически активное количество соединения по любому из пп.1-5 тщательно перемешивают с фармацевтически приемлемым носителем. ! 8. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства. ! 9. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для лечения расстройств, связанных с злоупотреблением веществами и расстройств контроля над побуждениями. ! 10. Соединение по п.9, где указанное соединение вводится внутримышечно или подкожно. ! 11. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для получения лекарственного средства для лечения расстройств, связанных с злоупотреблением веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств контроля над побуждениями, таких как патологическое увлечение играми и шопомания. ! 12. Соединение по п.11, предназначенное для получения лекарственного средства, где указанное лекарственное средство вводится внутримышечно или подкожно. ! 13. Соединение по п.12, предназначенное для получен�
Claims (15)
1. Соединение формулы (I)
включающее любую его стереохимическую изомерную форму, где
R1 обозначает С6-16алкил или С8-12алкиламино;
или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, или сольват.
2. Соединение по п.1, где R1 обозначает С7алкил, С9алкил, С11алкил или С15алкил.
3. Соединение по п.1, где R1 обозначает С10алкиламино.
4. Соединение по п.1, представляющее собой
5. Соединение по п.1, представляющее собой
6. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения по любому из пп.1-5.
7. Способ получения фармацевтической композиции по п.6, отличающийся тем, что терапевтически активное количество соединения по любому из пп.1-5 тщательно перемешивают с фармацевтически приемлемым носителем.
8. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
9. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для лечения расстройств, связанных с злоупотреблением веществами и расстройств контроля над побуждениями.
10. Соединение по п.9, где указанное соединение вводится внутримышечно или подкожно.
11. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для получения лекарственного средства для лечения расстройств, связанных с злоупотреблением веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств контроля над побуждениями, таких как патологическое увлечение играми и шопомания.
12. Соединение по п.11, предназначенное для получения лекарственного средства, где указанное лекарственное средство вводится внутримышечно или подкожно.
13. Соединение по п.12, предназначенное для получения лекарственного средства, где указанное лекарственное средство представляет собой лекарственное средство с замедленным высвобождением.
14. Способ получения соединения формулы (I-a), представляющего собой соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает С6-16алкил, включающий этерификацию, которая может быть проведена известными методами путем взаимодействия налмефена (II) с ацилгалогенидом формулы (III) в присутствии основания, с отбором кислоты, высвобождаемой в ходе реакции
или, при необходимости, превращение соединения формулы (I-a) в фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль или, наоборот, превращение кислотно-аддитивной соли соединения (I-a) в форму свободного основания с использованием щелочи и, при необходимости, получение его стереохимически изомерных форм.
15. Способ получения соединения формулы (I-b), представляющего собой соединение формулы (I), где R1 обозначает С8-12алкиламино, включающий взаимодействие налмефена (II) с изоцианатом формулы (IV)
или, при необходимости, превращение соединения формулы (I-b) в фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль или, наоборот, превращение кислотно-аддитивной соли соединения (I-b) в форму свободного основания с использованием щелочи и, при необходимости, получение его стереохимически изомерных форм.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08155094 | 2008-04-24 | ||
| EP08155094.9 | 2008-04-24 | ||
| PCT/EP2009/054882 WO2009130272A1 (en) | 2008-04-24 | 2009-04-23 | Nalmefene prodrugs |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010147833A true RU2010147833A (ru) | 2012-05-27 |
| RU2495042C2 RU2495042C2 (ru) | 2013-10-10 |
Family
ID=39816976
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010147833/04A RU2495042C2 (ru) | 2008-04-24 | 2009-04-23 | Пролекарства налмефена |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8440686B2 (ru) |
| EP (1) | EP2291380B1 (ru) |
| JP (1) | JP6009764B2 (ru) |
| KR (1) | KR101598137B1 (ru) |
| CN (1) | CN102066381A (ru) |
| AT (1) | ATE523512T1 (ru) |
| AU (1) | AU2009239929B2 (ru) |
| CA (1) | CA2722246C (ru) |
| CY (1) | CY1112295T1 (ru) |
| DK (1) | DK2291380T3 (ru) |
| ES (1) | ES2373364T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20110824T1 (ru) |
| ME (1) | ME01319B (ru) |
| PL (1) | PL2291380T3 (ru) |
| PT (1) | PT2291380E (ru) |
| RS (1) | RS52041B (ru) |
| RU (1) | RU2495042C2 (ru) |
| SI (1) | SI2291380T1 (ru) |
| WO (1) | WO2009130272A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2018359336B2 (en) | 2017-11-03 | 2024-06-20 | Nirsum Laboratories, Inc. | Opioid receptor antagonist prodrugs |
| TW202015684A (zh) * | 2018-06-21 | 2020-05-01 | 景凱生物科技股份有限公司 | 那曲酮、納美芬及其衍生物之前藥 |
| WO2020223894A1 (en) | 2019-05-07 | 2020-11-12 | Nirsum Laboratories, Inc. | Opioid receptor antagonist prodrugs |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4673679A (en) * | 1986-05-14 | 1987-06-16 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Use of prodrugs of 3-hydroxymorphinans to prevent bitter taste upon buccal, nasal or sublingual administration |
| US5086058A (en) * | 1990-06-04 | 1992-02-04 | Alko Ltd. | Method for treating alcoholism with nalmefene |
| JPH06271578A (ja) * | 1993-03-15 | 1994-09-27 | Natl Sci Council | 鎮痛剤ナルブフィン前薬の誘導体 |
| DE69427551T2 (de) | 1993-03-15 | 2002-05-16 | Nat Science Council Taipeh T A | Nalbuphinester und diese enthaltende Arzneimittel mit verzögerter Wirkstoffabgabe |
| US5869669A (en) * | 1996-07-26 | 1999-02-09 | Penick Corporation | Preparation of 14-hydroxynormorphinones from normorphinone dienol acylates |
| HUP0401022A3 (en) * | 2001-08-14 | 2006-11-28 | Biotie Therapies Corp | Method for the preparation of pharmaceutical compositions containing opioid antagonist for treating alcoholism or alcohol abuse |
| US20040033253A1 (en) * | 2002-02-19 | 2004-02-19 | Ihor Shevchuk | Acyl opioid antagonists |
| US7759358B2 (en) * | 2003-07-23 | 2010-07-20 | Crooks Peter A | Oral bioavailable prodrugs |
| WO2008101187A2 (en) * | 2007-02-16 | 2008-08-21 | Pharmacofore, Inc. | Pro-drugs of peripheral phenolic opioid antagonists |
| ES2377599T3 (es) * | 2008-04-24 | 2012-03-29 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Profármacos di-éster de nalmefeno |
-
2009
- 2009-04-23 JP JP2011505510A patent/JP6009764B2/ja active Active
- 2009-04-23 CN CN2009801142933A patent/CN102066381A/zh active Pending
- 2009-04-23 KR KR1020107025887A patent/KR101598137B1/ko active IP Right Grant
- 2009-04-23 RU RU2010147833/04A patent/RU2495042C2/ru active
- 2009-04-23 PL PL09733923T patent/PL2291380T3/pl unknown
- 2009-04-23 EP EP09733923A patent/EP2291380B1/en active Active
- 2009-04-23 ME MEP-2011-200A patent/ME01319B/me unknown
- 2009-04-23 AT AT09733923T patent/ATE523512T1/de active
- 2009-04-23 AU AU2009239929A patent/AU2009239929B2/en not_active Ceased
- 2009-04-23 ES ES09733923T patent/ES2373364T3/es active Active
- 2009-04-23 WO PCT/EP2009/054882 patent/WO2009130272A1/en active Application Filing
- 2009-04-23 RS RS20110534A patent/RS52041B/en unknown
- 2009-04-23 PT PT09733923T patent/PT2291380E/pt unknown
- 2009-04-23 SI SI200930109T patent/SI2291380T1/sl unknown
- 2009-04-23 US US12/937,744 patent/US8440686B2/en active Active
- 2009-04-23 CA CA2722246A patent/CA2722246C/en active Active
- 2009-04-23 DK DK09733923.8T patent/DK2291380T3/da active
-
2011
- 2011-11-09 HR HR20110824T patent/HRP20110824T1/hr unknown
- 2011-12-06 CY CY20111101207T patent/CY1112295T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20110034502A1 (en) | 2011-02-10 |
| HRP20110824T1 (hr) | 2012-01-31 |
| PT2291380E (pt) | 2011-12-22 |
| AU2009239929A1 (en) | 2009-10-29 |
| ES2373364T3 (es) | 2012-02-02 |
| ATE523512T1 (de) | 2011-09-15 |
| JP2011518805A (ja) | 2011-06-30 |
| CN102066381A (zh) | 2011-05-18 |
| DK2291380T3 (da) | 2011-12-05 |
| WO2009130272A1 (en) | 2009-10-29 |
| SI2291380T1 (sl) | 2012-01-31 |
| EP2291380B1 (en) | 2011-09-07 |
| CA2722246C (en) | 2016-06-21 |
| US8440686B2 (en) | 2013-05-14 |
| PL2291380T3 (pl) | 2012-02-29 |
| KR20110004877A (ko) | 2011-01-14 |
| AU2009239929B2 (en) | 2014-02-13 |
| CY1112295T1 (el) | 2015-12-09 |
| ME01319B (me) | 2013-12-20 |
| EP2291380A1 (en) | 2011-03-09 |
| CA2722246A1 (en) | 2009-10-29 |
| KR101598137B1 (ko) | 2016-02-29 |
| JP6009764B2 (ja) | 2016-10-19 |
| RU2495042C2 (ru) | 2013-10-10 |
| RS52041B (en) | 2012-04-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20240207411A1 (en) | Lymphatic system-directing lipid prodrugs | |
| RU2010147832A (ru) | Диэфирные пролекарства налмефена | |
| AU2012214347A1 (en) | Hybrid opioid compounds and compositions | |
| US11883497B2 (en) | Lymphatic system-directing lipid prodrugs | |
| ES2587856T3 (es) | Derivado de tetrahidrocarbolina | |
| RU2010119458A (ru) | 1,3,5-тризамещенное производное триазола | |
| CN1447792A (zh) | 新阿朴啡酯类及其治疗用途 | |
| RU2010147833A (ru) | Пролекарства налмефена | |
| CN103570626A (zh) | 二氢嘧啶衍生物的盐 | |
| CA2917780C (en) | Methods for reducing triglyceride, total cholesterol and low density lipoprotein blood levels | |
| CN103626773A (zh) | 鸭嘴花碱衍生物的盐 | |
| CN103626700A (zh) | 环丙烷二甲酰胺衍生物的盐 | |
| CN103833747A (zh) | 黄连碱衍生物的盐 | |
| CN103833748A (zh) | 傅氏唐松草碱衍生物的盐 | |
| CN103772475A (zh) | 锥丝亚胺衍生物的盐 | |
| CN103374008A (zh) | 白屈菜红碱衍生物的盐 | |
| CN103374010A (zh) | 甲氧基二氢两面针碱衍生物的盐 | |
| JP2017149763A (ja) | 注意欠陥多動性障害の処置のためのファセトペラン | |
| CN103570608A (zh) | 二氢吡啶衍生物的盐 | |
| CN103626760A (zh) | 骆驼蓬碱衍生物的盐 | |
| CN103059022A (zh) | 嘌呤衍生物及其药物用途 | |
| CN103508952A (zh) | 降荷叶碱衍生物的盐 | |
| CN103626764A (zh) | 哈尔醇衍生物的盐 | |
| CN103508951A (zh) | 羟基甲氧基阿朴啡衍生物的盐 | |
| CN103772470A (zh) | 锥丝明衍生物的盐 |