RU2010100819A - Способ изготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат - Google Patents

Способ изготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат Download PDF

Info

Publication number
RU2010100819A
RU2010100819A RU2010100819/15A RU2010100819A RU2010100819A RU 2010100819 A RU2010100819 A RU 2010100819A RU 2010100819/15 A RU2010100819/15 A RU 2010100819/15A RU 2010100819 A RU2010100819 A RU 2010100819A RU 2010100819 A RU2010100819 A RU 2010100819A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cellulose
starch
mainly
hydrochloride trihydrate
vardenafil hydrochloride
Prior art date
Application number
RU2010100819/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2493849C2 (ru
Inventor
Сандра БРЮК (DE)
Сандра Брюк
НАРУП Юлия ШУЛЬЦЕ (DE)
Наруп Юлия Шульце
Биргит ШНИТТЕР (DE)
Биргит ШНИТТЕР
Йогеш С ДЕШПАНДЕ (IN)
Йогеш С ДЕШПАНДЕ
Ганеш ГАТ (IN)
Ганеш Гат
Джавед ХУССАЙН (IN)
Джавед ХУССАЙН
Original Assignee
Рациофарм ГмбХ (DE)
Рациофарм Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рациофарм ГмбХ (DE), Рациофарм Гмбх filed Critical Рациофарм ГмбХ (DE)
Publication of RU2010100819A publication Critical patent/RU2010100819A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2493849C2 publication Critical patent/RU2493849C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат, в твердом виде, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат подвергают обработке с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами при температуре от приблизительно 20°C до приблизительно 45°C, предпочтительно от приблизительно 20°C до приблизительно 40°C, в частности от приблизительно 20°C до приблизительно 35°C, главным образом, от приблизительно 20°C до приблизительно 30°C, и особенно предпочтительно при приблизительно 23°C. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 30% до приблизительно 90%, предпочтительно приблизительно от 30% до приблизительно 50%, в частности приблизительно от 30% до приблизительно 40%, главным образом приблизительно от 33% до приблизительно 35%. ! 3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что температура технологического процесса составляет приблизительно 23°C, и при этом относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 33% до приблизительно 35%. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат смешивают с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами на первой стадии, затем смесь прессуют и таблетки необязательно покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что обработанное лекарственное средство покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя на последующей дополнительной стадии при температуре от приблизительно 40°C до приблизительно 55°C, предпочт

Claims (20)

1. Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат, в твердом виде, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат подвергают обработке с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами при температуре от приблизительно 20°C до приблизительно 45°C, предпочтительно от приблизительно 20°C до приблизительно 40°C, в частности от приблизительно 20°C до приблизительно 35°C, главным образом, от приблизительно 20°C до приблизительно 30°C, и особенно предпочтительно при приблизительно 23°C.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 30% до приблизительно 90%, предпочтительно приблизительно от 30% до приблизительно 50%, в частности приблизительно от 30% до приблизительно 40%, главным образом приблизительно от 33% до приблизительно 35%.
3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что температура технологического процесса составляет приблизительно 23°C, и при этом относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет приблизительно от 33% до приблизительно 35%.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что варденафила гидрохлорида тригидрат смешивают с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами на первой стадии, затем смесь прессуют и таблетки необязательно покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что обработанное лекарственное средство покрывают оболочкой в виде тонкого пленочного слоя на последующей дополнительной стадии при температуре от приблизительно 40°C до приблизительно 55°C, предпочтительно при приблизительно от 40°C до приблизительно 50°C, в частности при приблизительно 45°C.
6. Способ по п.1, включающий нижеприведенные стадии:
(a) предварительное прессование активного соединения, варденафила гидрохлорида тригидрата, в присутствии подходящих фармацевтических вспомогательных средств,
(b) последующее смешивание с дополнительными подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами,
(с) прессование и необязательно
(d) покрытие оболочкой.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что подходящие фармацевтические вспомогательные средства выбирают из связующих веществ, регуляторов текучести и/или скользящих веществ и необязательно также из наполнителей и/или разрыхлителей (веществ, увеличивающих распадаемость), и необязательно, пленкообразующего вещества.
8. Способ по п.6, отличающийся тем, что в соответствии со стадией (a) предварительное прессование осуществляют в присутствии, по крайней мере, одного связующего вещества.
9. Способ по п.6, отличающийся тем, что в соответствии со стадией (b) последующее смешивание осуществляют с, по крайней мере, одним регулятором текучести и, по крайней мере, одним скользящим веществом.
10. Способ по п.6, отличающийся тем, что в соответствии со стадией (d) покрытие оболочкой осуществляют с, по крайней мере, одним пленкообразующим веществом.
11. Способ по п.7, отличающийся тем, что связующее вещество выбирают из целлюлозы, в частности микрокристаллической целлюлозы или микроцеллюлозы, производных целлюлозы, в частности гидроксипропилметилцеллюлозы или гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона и/или крахмала и, в частности, связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу и/или поливинилпирролидон.
12. Способ по п.7, отличающийся тем, что регулятор текучести выбирают из диоксида кремния и/или сложного эфира глицерина и жирной кислоты.
13. Способ по п.7, отличающийся тем, что скользящее вещество выбирают из стеарата магния, стеарата кальция, фумаровой кислоты, стеарилфумарата натрия, стеариновой кислоты, талька, крахмала и/или твердых полиэтиленгликолей, и, в частности, скользящее вещество представляет собой стеарат магния.
14. Способ по п.7, отличающийся тем, что распадающееся вещество выбирают из поперечно сшитого поливинилпирролидона, крахмала, натрийкарбоксиметилкрахмала, карбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты, альгината кальция, пектиновой кислоты, формальдегидных желатинов и/или амилозы, и, в частности, распадающееся вещество представляет собой поперечно сшитый поливинилпирролидон.
15. Способ по п.7, отличающийся тем, что наполнитель выбирают из микрокристаллической целлюлозы, крахмала, моно- и дисахаридов, главным образом, лактозы, глюкозы и сахарозы, сахарных спиртов, главным образом, маннита и сорбита, дикальцийфосфата и/или карбоната кальция, и, в частности, наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
16. Способ по п.7, отличающийся тем, что пленкообразующее вещество выбирают из водорастворимых производных целлюлозы, главным образом, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы и натрийкарбоксиметилцеллюлозы, водонерастворимых производных целлюлозы, главным образом, этилцеллюлозы, ацетофталата целлюлозы и фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, полиакрилатов, полиметакрилатов, поливинилпирролидона, фталата поливинилацетата, поливинилацетата, поливиниловых спиртов, полиэтиленгликоля, жиров и сахарного сиропа, и, в частности, пленкообразующее вещество представляет собой смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
17. Способ по п.4, отличающийся тем, что регулятор текучести представляет собой коллоидный диоксид кремния или осажденный диоксид кремния, распадающееся вещество представляет собой поперечно сшитую карбоксиметилцеллюлозу (кроскармеллозу), поперечно сшитую натрийкарбоксиметилцеллюлозу (натриевую соль кроскармеллозы) или кукурузный крахмал, наполнитель представляет собой модифицированный крахмал (крахмал 1500), или пленкообразующее вещество на основе ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозы) или на основе ПВС (поливинилового спирта).
18. Способ по п.4, отличающийся тем, что он не включает в себя предварительное прессование активного соединения, варденафила гидрохлорида тригидрата.
19. Способ по п.4, отличающийся тем, что пленочное покрытие содержит один или несколько пигментов.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что пигмент выбирают из оксида железа, оксида алюминия и/или диоксида титана.
RU2010100819/15A 2007-06-12 2008-06-12 Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат RU2493849C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102007027067.6 2007-06-12
DE102007027067A DE102007027067A1 (de) 2007-06-12 2007-06-12 Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels enthaltend Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat
PCT/EP2008/004755 WO2008151811A2 (de) 2007-06-12 2008-06-12 Verfahren zur herstellung eines arzneimittels enthaltend vardenafil hydrochlorid trihydrat

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010100819A true RU2010100819A (ru) 2011-07-20
RU2493849C2 RU2493849C2 (ru) 2013-09-27

Family

ID=39986037

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010100819/15A RU2493849C2 (ru) 2007-06-12 2008-06-12 Способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат

Country Status (6)

Country Link
US (1) US8772292B2 (ru)
EP (1) EP2170296A2 (ru)
CA (1) CA2687500A1 (ru)
DE (1) DE102007027067A1 (ru)
RU (1) RU2493849C2 (ru)
WO (1) WO2008151811A2 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201028168A (en) * 2008-12-19 2010-08-01 Solvay Pharm Bv Precompacted fast-disintegrating formulations of compounds with a low oral bioavailability
DE102009020888A1 (de) 2009-05-12 2010-11-18 Ratiopharm Gmbh Schmelztablette, enthaltend ein Vardenafil-Salz
CZ2011767A3 (cs) 2011-11-24 2013-06-05 Zentiva, K.S. Zpusob prípravy a izolace solí vardenafilu s kyselinami
CZ307091B6 (cs) * 2012-09-14 2018-01-10 Zentiva, K.S. Stabilní farmaceutický přípravek obsahující Vardenafil hydrochlorid
US20160317542A1 (en) 2013-12-09 2016-11-03 Respira Therapeutics, Inc. Pde5 inhibitor powder formulations and methods relating thereto
WO2019122245A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Karessa Pharma Ab Film formulation comprising vardenafil, method for its preparation, and use thereof
JP7336241B2 (ja) * 2019-04-02 2023-08-31 富士化学工業株式会社 バルデナフィル含有錠剤の製造方法
CN114246835A (zh) * 2022-01-05 2022-03-29 河北龙海药业有限公司 一种枸橼酸西地那非口腔崩解片的制备方法
CN115737581B (zh) * 2022-12-13 2024-03-12 上海普康药业有限公司 一种盐酸伐地那非口崩片及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU228196B1 (en) 1997-11-12 2013-01-28 Bayer Pharma AG 2-phenyl substituted imidazotriazinones, process for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
US6569461B1 (en) * 1999-03-08 2003-05-27 Merck & Co., Inc. Dihydroxy open-acid and salts of HMG-CoA reductase inhibitors
DE19944161A1 (de) * 1999-09-15 2001-03-22 Bayer Ag Neue Kombination zur Behandlung von sexueller Dysfunktion
DE10232113A1 (de) * 2002-07-16 2004-01-29 Bayer Ag Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat enthaltende Arzneimittel
DE102004023069A1 (de) 2004-05-11 2005-12-08 Bayer Healthcare Ag Neue Darreichungsformen des PDE 5-Inhibitors Vardenafil
DE102005009241A1 (de) 2005-03-01 2006-09-07 Bayer Healthcare Ag Arzneiformen mit kontrollierter Bioverfügbarkeit
DE102005009240A1 (de) * 2005-03-01 2006-09-07 Bayer Healthcare Ag Arzneiformen mit verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften
WO2007039420A1 (en) * 2005-09-23 2007-04-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel dosage formulation

Also Published As

Publication number Publication date
CA2687500A1 (en) 2008-12-18
DE102007027067A1 (de) 2008-12-18
RU2493849C2 (ru) 2013-09-27
US8772292B2 (en) 2014-07-08
WO2008151811A3 (de) 2009-03-26
WO2008151811A2 (de) 2008-12-18
US20100159003A1 (en) 2010-06-24
EP2170296A2 (de) 2010-04-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010100819A (ru) Способ изготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат
DK2580206T3 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION, WHICH INCLUDES an amide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof
TW201204414A (en) Coated tablet formulation and method
US20120283291A1 (en) Solid pharmaceutical composition comprising donepezil hydrochloride
US20130064888A1 (en) Pharmaceutical formulations
EP2496217B1 (en) Direct compression tablets of otilonium
TW201642864A (zh) 利伯西利（ｒｉｂｏｃｉｃｌｉｂ）錠劑
EP2323634B1 (en) Ropinirole composition
CN106176771B (zh) 一种拉米夫定-替诺福韦复方片及其制备方法
CA2560812A1 (en) Coated tablet formulation and method
JP2009534441A (ja) ピリジルメチルスルフィニルベンズイミダゾールのための経口速放医薬製剤
KR102481517B1 (ko) 약제학적 제제
CN104523642A (zh) 美托洛尔缓释片及其制备方法
JP7585043B2 (ja) レナリドミドを含む医薬組成物
WO2017037645A1 (en) Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide
US20160015646A1 (en) Oral delivery system for sorafenib tosylate
WO2015198225A1 (en) Oral pharmaceutical composition of tofacitinib
JP2020090484A (ja) エルロチニブを有効成分とする医薬錠剤
JP2018203706A (ja) ブロナンセリン含有錠剤
KR20140092695A (ko) 발사르탄 함유 경구용 약학 조성물
JP7581712B2 (ja) アビラテロン酢酸エステル含有製剤
JP7336241B2 (ja) バルデナフィル含有錠剤の製造方法
RU2362549C2 (ru) Таблетки в оболочке
WO2024115680A1 (en) Ribociclib salts and formulations thereof
JP2024007795A (ja) エゼチミブ・ロスバスタチン配合錠

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200613