RU2008104776A - Соли и полиморфные модификации ингибитора vegf-r - Google Patents
Соли и полиморфные модификации ингибитора vegf-r Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008104776A RU2008104776A RU2008104776/04A RU2008104776A RU2008104776A RU 2008104776 A RU2008104776 A RU 2008104776A RU 2008104776/04 A RU2008104776/04 A RU 2008104776/04A RU 2008104776 A RU2008104776 A RU 2008104776A RU 2008104776 A RU2008104776 A RU 2008104776A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- bismaleate
- salt according
- morpholinoethoxy
- quinolin
- Prior art date
Links
- 229940124674 VEGF-R inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 title 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 42
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract 6
- LGXVKMDGSIWEHL-UHFFFAOYSA-N n,2-dimethyl-6-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)quinolin-4-yl]oxy-1-benzofuran-3-carboxamide Chemical compound C=1C=C2C(C(=O)NC)=C(C)OC2=CC=1OC(C1=CC=2)=CC=NC1=CC=2OCCN1CCOCC1 LGXVKMDGSIWEHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims abstract 4
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims abstract 4
- 238000000655 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 claims abstract 4
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соль бисмалеата N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси]бензофуран-3-карбоксамида. ! 2. Соль по п.1, где соль является кристаллическим веществом. ! 3. Соль по п.1, где соль представляет собой безводную кристаллическую соль. ! 4. Соль по п.3, где соль, по существу, является чистым полиморфом бисмалеата Формы I. ! 5. Соль по п.3, где соль имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, имеющую пик при угле дифракции (2θ), составляющий 18,6±0,1. ! 6. Соль по п.5, где соль имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, имеющую пики при углах дифракции (2θ), составляющие 4,0±0,1; 8,1±0,1; 18,1±0,1; 18,6±0,1; 21,6±0,1 и 26,2±0,1. ! 7. Соль по п.3, где соль имеет спектр ЯМР твердых тел, имеющий химический сдвиг 13C при 148,0±0,1 м.д. ! 8. Соль по п.7, где соль имеет спектр ЯМР твердых тел, имеющий химические сдвиги 13C при 148,0±0,1; 118,0±0,1; 124,2±0,1; 143,9±0,1 и 162,5±0,1 м.д. ! 9. Соль по п.1, где соль представляет собой смесь бисмалеата Формы I и бисмалеата Формы III. ! 10. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1-9. ! 11. Капсула, содержащая фармацевтическую композицию по п.10. ! 12. Капсула по п.11, содержащая соль бисмалеата N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси]бензофуран-3-карбоксамида, являющуюся эквивалентом 0,1-50 мг свободного основания. ! 13. Капсула по п.12, содержащая соль бисмалеата N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси]бензофуран-3-карбоксамида, являющуюся эквивалентом 0,5-25 мг свободного основания. ! 14. Способ лечения рака у млекопитающих, включающий в себя введение млекопитающему любого варианта терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.10.
Claims (14)
1. Соль бисмалеата N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси]бензофуран-3-карбоксамида.
2. Соль по п.1, где соль является кристаллическим веществом.
3. Соль по п.1, где соль представляет собой безводную кристаллическую соль.
4. Соль по п.3, где соль, по существу, является чистым полиморфом бисмалеата Формы I.
5. Соль по п.3, где соль имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, имеющую пик при угле дифракции (2θ), составляющий 18,6±0,1.
6. Соль по п.5, где соль имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, имеющую пики при углах дифракции (2θ), составляющие 4,0±0,1; 8,1±0,1; 18,1±0,1; 18,6±0,1; 21,6±0,1 и 26,2±0,1.
7. Соль по п.3, где соль имеет спектр ЯМР твердых тел, имеющий химический сдвиг 13C при 148,0±0,1 м.д.
8. Соль по п.7, где соль имеет спектр ЯМР твердых тел, имеющий химические сдвиги 13C при 148,0±0,1; 118,0±0,1; 124,2±0,1; 143,9±0,1 и 162,5±0,1 м.д.
9. Соль по п.1, где соль представляет собой смесь бисмалеата Формы I и бисмалеата Формы III.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1-9.
11. Капсула, содержащая фармацевтическую композицию по п.10.
12. Капсула по п.11, содержащая соль бисмалеата N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси]бензофуран-3-карбоксамида, являющуюся эквивалентом 0,1-50 мг свободного основания.
13. Капсула по п.12, содержащая соль бисмалеата N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси]бензофуран-3-карбоксамида, являющуюся эквивалентом 0,5-25 мг свободного основания.
14. Способ лечения рака у млекопитающих, включающий в себя введение млекопитающему любого варианта терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.10.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US70633205P | 2005-08-08 | 2005-08-08 | |
| US60/706,332 | 2005-08-08 | ||
| US75018905P | 2005-12-14 | 2005-12-14 | |
| US60/750,189 | 2005-12-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008104776A true RU2008104776A (ru) | 2009-08-20 |
| RU2369607C1 RU2369607C1 (ru) | 2009-10-10 |
Family
ID=37320417
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008104776/04A RU2369607C1 (ru) | 2005-08-08 | 2006-07-27 | Соли и полиморфные модификации ингибитора vegf-r |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7928226B2 (ru) |
| EP (1) | EP1915368A1 (ru) |
| JP (1) | JP4536688B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080027923A (ru) |
| AR (1) | AR055600A1 (ru) |
| AU (1) | AU2006277742B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614115A2 (ru) |
| CA (1) | CA2615760A1 (ru) |
| IL (1) | IL188851A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008001838A (ru) |
| RU (1) | RU2369607C1 (ru) |
| TW (1) | TW200738689A (ru) |
| WO (1) | WO2007017740A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007017740A1 (en) | 2005-08-08 | 2007-02-15 | Pfizer Inc. | Salts and polymorphs of a vergf-r inhibitor |
| CL2008000070A1 (es) * | 2007-01-17 | 2008-07-25 | Lg Life Sciences Ltd | Monosal del acido maleico (3-[({1-[(2-amino-9h-purin-9-il)metil]ciclopropil}oxi)metil]-8,8-dimetil-3,7-dioxo-2,4,6-trioxa-3 lambda 5-fosfanon-1-il-pivalato; composicion farmaceutica que comprende a dicha monosal; y uso para el tratamiento del virus h |
| US8211911B2 (en) | 2008-08-19 | 2012-07-03 | Guoqing Paul Chen | Compounds as kinase inhibitors |
| WO2011020612A1 (en) * | 2009-08-21 | 2011-02-24 | Roche Diagnostics Gmbh | Use of a bis-maleic anhydride cross-linking agent for fixation of a cell or tissue sample |
| WO2012042421A1 (en) | 2010-09-29 | 2012-04-05 | Pfizer Inc. | Method of treating abnormal cell growth |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT1117659E (pt) | 1998-09-29 | 2004-04-30 | Wyeth Corp | Cianoquinolinas substituidas como inibidores de tirosina-quinases de proteinas |
| GB0008269D0 (en) | 2000-04-05 | 2000-05-24 | Astrazeneca Ab | Combination chemotherapy |
| AU7653601A (en) | 2000-08-09 | 2002-02-18 | Astrazeneca Ab | Quinoline derivatives having vegf inhibiting activity |
| BR0308162A (pt) | 2002-03-01 | 2004-12-07 | Pfizer | Derivados de indolil-uréia de tienopiridinas úteis como agentes antiangiogênicos e métodos para o seu uso |
| CA2551508C (en) * | 2003-12-23 | 2011-08-09 | Pfizer Inc. | Novel quinoline derivatives |
| US8091987B2 (en) | 2005-07-07 | 2012-01-10 | Xaar Plc | Ink jet print head with improved reliability |
| WO2007017740A1 (en) | 2005-08-08 | 2007-02-15 | Pfizer Inc. | Salts and polymorphs of a vergf-r inhibitor |
-
2006
- 2006-07-27 WO PCT/IB2006/002171 patent/WO2007017740A1/en active Application Filing
- 2006-07-27 BR BRPI0614115-3A patent/BRPI0614115A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-07-27 RU RU2008104776/04A patent/RU2369607C1/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-07-27 EP EP06779948A patent/EP1915368A1/en not_active Withdrawn
- 2006-07-27 MX MX2008001838A patent/MX2008001838A/es active IP Right Grant
- 2006-07-27 US US12/063,076 patent/US7928226B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-27 KR KR1020087002993A patent/KR20080027923A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-07-27 CA CA002615760A patent/CA2615760A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-27 AU AU2006277742A patent/AU2006277742B2/en not_active Ceased
- 2006-08-07 TW TW095128889A patent/TW200738689A/zh unknown
- 2006-08-07 AR ARP060103431A patent/AR055600A1/es unknown
- 2006-08-07 JP JP2006214277A patent/JP4536688B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-01-17 IL IL188851A patent/IL188851A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2007017740A1 (en) | 2007-02-15 |
| AU2006277742A1 (en) | 2007-02-15 |
| BRPI0614115A2 (pt) | 2011-03-09 |
| IL188851A0 (en) | 2008-04-13 |
| US20090048254A1 (en) | 2009-02-19 |
| JP4536688B2 (ja) | 2010-09-01 |
| MX2008001838A (es) | 2008-04-09 |
| EP1915368A1 (en) | 2008-04-30 |
| JP2007045822A (ja) | 2007-02-22 |
| CA2615760A1 (en) | 2007-02-15 |
| KR20080027923A (ko) | 2008-03-28 |
| AR055600A1 (es) | 2007-08-29 |
| US7928226B2 (en) | 2011-04-19 |
| RU2369607C1 (ru) | 2009-10-10 |
| AU2006277742B2 (en) | 2010-08-26 |
| TW200738689A (en) | 2007-10-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2668689C (en) | Substituted 3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2h-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-ol compounds and methods relating thereto | |
| RU2008104776A (ru) | Соли и полиморфные модификации ингибитора vegf-r | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| RU2012138892A (ru) | СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5,-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА | |
| FI2134702T4 (fi) | 6-[2-(metyylikarbamoyyli)fenyylisulfanyyli]-3-E-[2-(pyridiini-2-yyli)etenyyli]indatsolin kidemuotoja jotka soveltuvat nisäkkäiden poikkeavan solukasvun hoitamiseen | |
| GEP20105086B (en) | Potassium salt of an hiv integrase inhibitor | |
| JP2013503139A5 (ru) | ||
| RU2012140021A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 4-{[9-ХЛОР-7-(2-ФТОР-6-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5Н-ПИРИМИДО[5,4-d][2]БЕНЗАЗЕПИН-2-ИЛ]АМИНО}-2-МЕТОКСИБЕНЗОАТА НАТРИЯ | |
| RU2012146517A (ru) | Соли ральтегравира и их кристаллические формы | |
| RU2020116458A (ru) | Кристаллическая соль 2-амино-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диола и 4-(4-(1-изопропил-7-оксо-1,4,6,7-тетрагидроспиро[индазол-5,4ʼ-пиперидин]-1ʼ-карбонил)-6-метоксипиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
| EP3630109A1 (en) | Bacterial efflux pump inhibitors | |
| JP2015502371A5 (ru) | ||
| RU2010116397A (ru) | Кристаллическая форма 12-((r)-2-метилпирролидин-2-ил)-1н-бензимидазол-4-карбоксамида | |
| RU2011101661A (ru) | Пиримидилсульфонамидное производное и его применение для лечения хемокин-опосредованных заболеваний | |
| US8785663B2 (en) | Polymorphic forms of Lubiprostone | |
| JP2007045822A5 (ru) | ||
| JP7152078B2 (ja) | ホウ酸塩ベースの薬物およびその使用 | |
| KR20220005554A (ko) | 전구약물 화합물 | |
| ES2539236T3 (es) | Sal de ácido benzoico de Otamixaban | |
| EA201290156A1 (ru) | Комплексы вилдаглиптина с неорганической солью | |
| RU2006110541A (ru) | Соли и полиморфы пиррол-замещенного соединения индолинона | |
| EP2475361A1 (en) | N-substituted benzenepropanamide or benzenepropenamide for use in the treatment of pain and inflammation | |
| JP6827124B2 (ja) | （１ｒ，３ｓ）−３−（５−シアノ−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルカルバモイル）シクロペンタンカルボン酸のアミン塩 | |
| CN115197102B (zh) | 类肽异羟肟酸类恶性疟原虫氨肽酶抑制剂及其制备方法和应用 | |
| KR102501514B1 (ko) | 2'-아미노-6-(2-아미노-6-(1-이소프로필피페리딘-4-일)-5-메틸피리미딘-4-일)-3'-플루오로-[2,4'-바이피리딘]-5-올 3염산염 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110728 |