RU2007131538A

RU2007131538A - Радиоактивно меченые комплексы галлия, способы синтеза и применение для визуализации путем позитронно-эмиссионной томографии (пэт) экспресии рецептора эпидермального фактора роста (egfr) в злокачественных опухолях

Info

Publication number: RU2007131538A
Application number: RU2007131538/15A
Authority: RU
Inventors: Владимир ТОЛМАЧЕВ (SE); Владимир ТОЛМАЧЕВ; Бенгт ЛАНГСТРОМ (SE); Бенгт ЛАНГСТРОМ; Аса Лильегрен СУНДБЕРГ (SE); Аса Лильегрен СУНДБЕРГ; Ирина ВЕЛИКЬЯН (SE); Ирина ВЕЛИКЬЯН
Original assignee: Джи-И Хелткер Лимитед (GB); Джи-И Хелткер Лимитед
Priority date: 2005-02-22
Filing date: 2006-02-21
Publication date: 2009-03-27
Also published as: EP1850881A2; AU2006217612A1; MX2007010116A; CA2598863A1; US20110117012A1; KR20070106731A; CN101443051A; NO20074576L; WO2006090232A3; BRPI0608217A2; US20060188441A1; JP2008531988A; WO2006090232A2

Claims

1. Способ синтеза радиоактивно меченого комплекса галлия путем введения метки, включающий

(а) получение радиоизотопа ⁶⁸Са³⁺,

(б) взаимодействие указанного радиоизотопа ⁶⁸Ga³⁺ с хелатообразующим агентом с использованием микроволновой активации, и

(в) сбор полученного в результате радиоактивно меченого комплекса галлия.

2. Способ по п.1, где хелатообразующий агент представляет собой макроциклический хелатообразующий агент.

3. Способ по п.1, где хелатообразующий агент включает устойчивые донорные атомы, предпочтительно атомы О и N.

4. Способ по п.1, где хелатообразующий агент представляет собой бифункциональный хелатообразующий агент.

5. Способ по п.1, где хелатообразующий агент представляет собой бифункциональный хелатообразующий агент, содержащий нацеливающий вектор.

6. Способ по п.5, где нацеливающий вектор представляет собой эпидермальный фактор роста (EGF) или его часть, фрагмент, производное или комплекс.

7. Способ по п.6, где EGF представляет собой человеческий EGF (hEGF).

8. Способ по п.1, где микроволновую активацию осуществляют при 80-120 Вт, предпочтительно при 90-110 Вт.

9. Способ по п.1, где микроволновую активацию осуществляют в течение периода от 20 с до 2 мин, предпочтительно в течение периода от 30 с до 90 с.

10. Способ по п.1, где ⁶⁸Ga³⁺ получают путем приведения в контакт элюата с генератора ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga с анионообменником и элюции ⁶⁸Ga³⁺ с указанного анионообменника.

11. Способ по п.10, где генератор ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga включает колонку, содержащую диоксид титана.

12. Способ по п.11, где анионообменник содержит НСО₃ ^- в качестве противоионов.

13. Способ по п.10, где анионообменник представляет собой сильный анионообменник.

14. Радиоактивно меченый комплекс галлия, синтезированный способом по п.1.

15. Радиоактивно меченый комплекс галлия по п.14, имеющий формулу ⁶⁸Ga-DOTA-hEGF (DOTA - 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота).

16. Способ визуализации сверхэкспрессии рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) в опухолях, включающий введение радиоактивно меченого комплекса галлия человеку, где радиоактивно меченый комплекс галлия способен к визуализации путем позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), и обнаружение сверхэкспрессии EGFR в опухолях путем ПЭТ.

17. Способ по п.16, где радиоактивно меченый комплекс галлия представляет собой ⁶⁸Ga-DOTA-hEGF.