RU2006146555A - INJECTED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POSOCONAZOLE WITH STABILIZED PARTICLES - Google Patents

INJECTED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POSOCONAZOLE WITH STABILIZED PARTICLES Download PDF

Info

Publication number
RU2006146555A
RU2006146555A RU2006146555/15A RU2006146555A RU2006146555A RU 2006146555 A RU2006146555 A RU 2006146555A RU 2006146555/15 A RU2006146555/15 A RU 2006146555/15A RU 2006146555 A RU2006146555 A RU 2006146555A RU 2006146555 A RU2006146555 A RU 2006146555A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
posaconazole
composition according
composition
average
max
Prior art date
Application number
RU2006146555/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Леонор ВИТЧИ-ЛАКШМАНАН (US)
Леонор ВИТЧИ-ЛАКШМАНАН
Сидней УГВУ (US)
Сидней УГВУ
Варда ЗАНДВАЙСС (US)
Варда ЗАНДВАЙСС
Кэтрин ХАРДЭЛО (US)
Кэтрин ХАРДЭЛО
Роберта ХЕА (US)
Роберта ХЕА
Гопал КРИШНА (US)
Гопал Кришна
Зайки ВАНГ (US)
Зайки ВАНГ
Марко ТАЛЬИЕТТИ (US)
Марко ТАЛЬИЕТТИ
Original Assignee
Шеринг Копрорейшн (Us)
Шеринг Копрорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34971355&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006146555(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Шеринг Копрорейшн (Us), Шеринг Копрорейшн filed Critical Шеринг Копрорейшн (Us)
Publication of RU2006146555A publication Critical patent/RU2006146555A/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

1. Состав, содержащий позаконазол, фосфолипид, термозащитный агент и буферную систему.2. Состав по п.1, дополнительно содержащий воду.3. Состав по п.2, в котором указанный состав простерилизован автоклавированием.4. Состав по п.2, в котором указанный состав простерилизован облучением.5. Состав по п.1, в котором указанная буферная система содержит фосфат натрия.6. Состав по п.1, в котором указанная буферная система содержит органический буфер.7. Состав по п.1, в котором указанная буферная система содержит, по меньшей мере, один из гистидина, лимонной кислоты, глицина, цитрата натрия, сульфата аммония или уксусной кислоты.8. Состав по п.1, в котором указанная буферная система поддерживает значение рН в диапазоне от около 3,0 до около 9,0.9. Состав по п.1, в котором указанная буферная система поддерживает значение рН в диапазоне от около 6,0 до около 8,0.10. Состав по п.1, в котором указанная буферная система поддерживает значение рН в диапазоне от около 6,4 до около 7,6.11. Состав по п.1, в котором указанный фосфолипид содержит 1-пальмитоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин (РОРС).12. Состав по п.1, в котором указанный термозащитный агент содержит трегалозу.13. Состав по п.2, в котором указанный фосфолипид содержит 1-пальмитоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин (РОРС), указанный термозащитный агент содержит трегалозу, а указанная буферная система содержит фосфат натрия.14. Состав по п.1, в котором указанные частицы позаконазола характеризуются распределением размеров, среднее значение которого составляет от около 1,0 до около 8,0 мкм при содержании частиц размером 10 мкм или более, составляющем не более около 3000, и при содержании частиц размером 25 мкм или более, со1. Composition containing posaconazole, phospholipid, thermal protective agent and buffer system. 2. The composition according to claim 1, additionally containing water. The composition according to claim 2, wherein said composition is sterilized by autoclaving. The composition according to claim 2, wherein said composition is sterilized by radiation. The composition according to claim 1, wherein said buffer system contains sodium phosphate. The composition according to claim 1, wherein said buffer system contains an organic buffer. The composition according to claim 1, wherein said buffer system comprises at least one of histidine, citric acid, glycine, sodium citrate, ammonium sulfate or acetic acid. The composition according to claim 1, wherein said buffer system maintains a pH in the range from about 3.0 to about 9.0.9. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system maintains a pH value in the range from about 6.0 to about 8.0.10. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system maintains a pH value in the range from about 6.4 to about 7.6.11. The composition according to claim 1, wherein said phospholipid contains 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (POPC). The composition according to claim 1, wherein said thermoprotective agent contains trehalose. The composition according to claim 2, wherein said phospholipid contains 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (POPC), said heat shield agent contains trehalose, and said buffer system contains sodium phosphate. The composition according to claim 1, in which the indicated particles of posaconazole are characterized by a size distribution, the average value of which is from about 1.0 to about 8.0 microns with a content of particles of 10 microns or more, comprising not more than about 3000, and with a content of particles of size 25 microns or more, with

Claims (59)

1. Состав, содержащий позаконазол, фосфолипид, термозащитный агент и буферную систему.1. Composition containing posaconazole, phospholipid, thermal protective agent and buffer system. 2. Состав по п.1, дополнительно содержащий воду.2. The composition according to claim 1, additionally containing water. 3. Состав по п.2, в котором указанный состав простерилизован автоклавированием.3. The composition according to claim 2, in which the composition is sterilized by autoclaving. 4. Состав по п.2, в котором указанный состав простерилизован облучением.4. The composition according to claim 2, in which said composition is sterilized by radiation. 5. Состав по п.1, в котором указанная буферная система содержит фосфат натрия.5. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system contains sodium phosphate. 6. Состав по п.1, в котором указанная буферная система содержит органический буфер.6. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system contains an organic buffer. 7. Состав по п.1, в котором указанная буферная система содержит, по меньшей мере, один из гистидина, лимонной кислоты, глицина, цитрата натрия, сульфата аммония или уксусной кислоты.7. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system contains at least one of histidine, citric acid, glycine, sodium citrate, ammonium sulfate or acetic acid. 8. Состав по п.1, в котором указанная буферная система поддерживает значение рН в диапазоне от около 3,0 до около 9,0.8. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system maintains a pH value in the range from about 3.0 to about 9.0. 9. Состав по п.1, в котором указанная буферная система поддерживает значение рН в диапазоне от около 6,0 до около 8,0.9. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system maintains a pH value in the range from about 6.0 to about 8.0. 10. Состав по п.1, в котором указанная буферная система поддерживает значение рН в диапазоне от около 6,4 до около 7,6.10. The composition according to claim 1, in which the specified buffer system maintains a pH value in the range from about 6.4 to about 7.6. 11. Состав по п.1, в котором указанный фосфолипид содержит 1-пальмитоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин (РОРС).11. The composition according to claim 1, wherein said phospholipid contains 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (POPC). 12. Состав по п.1, в котором указанный термозащитный агент содержит трегалозу.12. The composition according to claim 1, in which the specified thermal protective agent contains trehalose. 13. Состав по п.2, в котором указанный фосфолипид содержит 1-пальмитоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин (РОРС), указанный термозащитный агент содержит трегалозу, а указанная буферная система содержит фосфат натрия.13. The composition according to claim 2, in which said phospholipid contains 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (POPC), said heat shield agent contains trehalose, and said buffer system contains sodium phosphate. 14. Состав по п.1, в котором указанные частицы позаконазола характеризуются распределением размеров, среднее значение которого составляет от около 1,0 до около 8,0 мкм при содержании частиц размером 10 мкм или более, составляющем не более около 3000, и при содержании частиц размером 25 мкм или более, составляющем не более около 300.14. The composition according to claim 1, in which these particles of posaconazole are characterized by a size distribution, the average value of which is from about 1.0 to about 8.0 microns with a content of particles of 10 microns or more, comprising not more than about 3000, and with a content particles with a size of 25 microns or more, comprising not more than about 300. 15. Состав по п.1, в котором указанные частицы позаконазола характеризуются распределением размеров, среднее значение которого составляет от около 1,0 до около 5,0 мкм при содержании частиц размером 10 мкм или более, составляющем не более около 3000, и при содержании частиц размером 25 мкм или более, составляющем не более около 300.15. The composition according to claim 1, in which these particles of posaconazole are characterized by a size distribution, the average value of which is from about 1.0 to about 5.0 microns with a content of particles of 10 microns or more, comprising not more than about 3000, and with a content of particles with a size of 25 microns or more, comprising not more than about 300. 16. Состав по п.1, в котором указанные частицы позаконазола характеризуются распределением размеров, среднее значение которого составляет от около 1,2 до около 4,5 мкм при содержании частиц размером 10 мкм или более, составляющем не более около 3000, и при содержании частиц размером 25 мкм или более, составляющем не более около 300.16. The composition according to claim 1, in which these particles of posaconazole are characterized by a size distribution, the average value of which is from about 1.2 to about 4.5 microns with a content of particles of 10 microns or more, comprising not more than about 3000, and with a content of particles with a size of 25 microns or more, comprising not more than about 300. 17. Состав по п.13, содержащий следующие ингредиенты:17. The composition according to item 13, containing the following ingredients: ИнгредиентIngredient Диапазон концентрацииConcentration range ПозаконазолPosaconazole около 50 мг/млabout 50 mg / ml РОРСRORS около 40 мг/млabout 40 mg / ml Моногидрат одноосновногоMonohydrate Monohydrate 0,345 мг/мл0.345 mg / ml фосфата натрия, USPsodium phosphate, USP   Безводный двухосновныйAnhydrous dibasic 1,065 мг/мл1,065 mg / ml фосфат натрия, USPsodium phosphate, USP  
ТрегалозаTrehalose 250 мг/мл250 mg / ml Вода для инъекций, USP q.s.Water for Injection, USP q.s. 1 мл1 ml AdAd  
18. Состав по п.13, содержащий следующие ингредиенты:18. The composition according to item 13, containing the following ingredients: ИнгредиентIngredient Диапазон концентрацииConcentration range ПозаконазолPosaconazole от около 1 до около 100from about 1 to about 100   мг/млmg / ml РОРСRORS от около 10 до около 60from about 10 to about 60   мг/млmg / ml Моногидрат одноосновногоMonohydrate Monohydrate от около 0,01 до около 0,6from about 0.01 to about 0.6 фосфата натрия, USPsodium phosphate, USP мг/млmg / ml Безводный двухосновныйAnhydrous dibasic от около 0,04 до около 1,5from about 0.04 to about 1.5 фосфат натрия, USPsodium phosphate, USP мг/млmg / ml ТрегалозаTrehalose от около 10 до около 300from about 10 to about 300   мг/млmg / ml Вода для инъекций, USP q.s.Water for Injection, USP q.s. 1 мл1 ml AdAd  
19. Состав по п.13, содержащий следующие ингредиенты:19. The composition according to item 13, containing the following ingredients: ИнгредиентIngredient Диапазон концентрацииConcentration range ПозаконазолPosaconazole от около 40 до около 60from about 40 to about 60   мг/млmg / ml РОРСRORS от около 20 до около 50from about 20 to about 50   мг/млmg / ml ТрегалозаTrehalose от около 100 до около 250from about 100 to about 250   мг/млmg / ml Вода для инъекций, USP q.s.Water for Injection, USP q.s. 1 мл1 ml AdAd  
20. Состав по п.1, дополнительно содержащий антиоксидант.20. The composition according to claim 1, additionally containing an antioxidant. 21. Состав по п.24, в котором антиоксидант содержит пропилгаллат в концентрации от около 0,02 до около 0,005 мг/мл и бутилированный гидрокситолуол в концентрации от около 0,1 до около 0,02 мг/мл или альфа-D-токоферол в концентрации от около 0,5 до около 0,01 мг/мл.21. The composition according to paragraph 24, in which the antioxidant contains propyl gallate in a concentration of from about 0.02 to about 0.005 mg / ml and butylated hydroxytoluene in a concentration of from about 0.1 to about 0.02 mg / ml or alpha-D-tocopherol in a concentration of from about 0.5 to about 0.01 mg / ml. 22. Состав по п.1, в котором отношение массы фосфолипида к массе позаконазола составляет от около 60:1 до около 1:10.22. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of phospholipid to the mass of posaconazole is from about 60: 1 to about 1:10. 23. Состав по п.1, в котором отношение массы фосфолипида к массе позаконазола составляет от около 1:1 до около 1:5.23. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of phospholipid to the mass of posaconazole is from about 1: 1 to about 1: 5. 24. Состав по п.1, в котором отношение массы фосфолипида к массе позаконазола составляет от около 1:1 до около 4:5.24. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of phospholipid to the mass of posaconazole is from about 1: 1 to about 4: 5. 25. Состав по п.1, в котором отношение массы термозащитного агента к массе позаконазола составляет от около 300:1 до около 1:10.25. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of the thermal protective agent to the mass of posaconazole is from about 300: 1 to about 1:10. 26. Состав по п.1, в котором отношение массы термозащитного агента к массе позаконазола составляет от около 1:1 до около 6:1.26. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of thermal protective agent to the mass of posaconazole is from about 1: 1 to about 6: 1. 27. Состав по п.1, в котором отношение массы термозащитного агента к массе позаконазола составляет от около 30:1 до около 1:6.27. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of thermal protective agent to the mass of posaconazole is from about 30: 1 to about 1: 6. 28. Состав по п.1, в котором отношение массы термозащитного агента к массе фосфолипида составляет от около 5:4 до около 30:4.28. The composition according to claim 1, in which the ratio of the mass of thermal protective agent to the mass of phospholipid is from about 5: 4 to about 30: 4. 29. Состав по любому из пп.1, 11, 12, 13, 17, 18 и 19, дополнительно содержащий второй активный ингредиент, выбранный из одного или нескольких из группы, состоящей из противогрибковых средств, таких как азолы; амфотерицина В; дезоксихолатамфотерицина В; флуцитозина; тербинафина; антибактериальных средств; противовирусных средств; стероидов; нестероидных противовоспалительных средств (НСПВС); химиотерапевтических средств; и противорвотных средств.29. The composition according to any one of claims 1, 11, 12, 13, 17, 18 and 19, further comprising a second active ingredient selected from one or more of the group consisting of antifungal agents, such as azoles; amphotericin B; deoxycholate amphotericin B; flucytosine; terbinafine; antibacterial agents; antiviral agents; steroids; non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs); chemotherapeutic agents; and antiemetics. 30. Состав по п.2, обеспечивающий создание средней максимальной концентрации позаконазола в плазме (Сmax), составляющей, по меньшей мере, около 467 нг/мл в равновесном состоянии, и среднего значения площади под кривой концентрации позаконазола в плазме за 24 часа (AUC), составляющего, по меньшей мере, около 9840 нг·ч/мл в равновесном состоянии, если указанный состав вливают в течение около 1 ч, вводя 100 мг позаконазола, и повторяют по прошествии около 24 ч.30. The composition according to claim 2, ensuring the creation of an average maximum plasma concentration of posaconazole (C max ) of at least about 467 ng / ml in equilibrium, and the average area under the plasma concentration curve of posaconazole in 24 hours ( AUC), which is at least about 9840 ng · h / ml in equilibrium, if the composition is poured over about 1 hour, introducing 100 mg of posaconazole, and is repeated after about 24 hours. 31. Состав по п.2, обеспечивающий создание средней максимальной концентрации позаконазола в плазме (Сmax), составляющей, по меньшей мере, около 852 нг/мл в равновесном состоянии, и среднего значения площади под кривой концентрации позаконазола в плазме за 24 ч (AUC), составляющего, по меньшей мере, около 24600 нг·ч/мл в равновесном состоянии, если указанный состав вливают в течение около 1 ч, вводя 200 мг позаконазола, и повторяют по прошествии около 24 ч.31. The composition according to claim 2, ensuring the creation of an average maximum plasma concentration of posaconazole (C max ) of at least about 852 ng / ml in equilibrium, and an average area under the plasma concentration curve of posaconazole in 24 hours ( AUC), which is at least about 24,600 ng · h / ml in equilibrium, if the composition is poured over about 1 hour, introducing 200 mg of posaconazole, and is repeated after about 24 hours. 32. Состав по п.2, обеспечивающий создание средней максимальной концентрации позаконазола в плазме (Сmax), составляющей, по меньшей мере, около 1480 нг/мл в равновесном состоянии, и среднего значения площади под кривой концентрации позаконазола в плазме за 24 ч (AUC), составляющего, по меньшей мере, около 24600 нг·ч/мл в равновесном состоянии, если указанный состав вливают в течение около 1 ч, вводя 200 мг позаконазола, и повторяют по прошествии около 24 ч.32. The composition according to claim 2, ensuring the creation of an average maximum concentration of posaconazole in plasma (C max ) of at least about 1480 ng / ml in equilibrium, and the average area under the curve of concentration of posaconazole in plasma for 24 hours ( AUC), which is at least about 24,600 ng · h / ml in equilibrium, if the composition is poured over about 1 hour, introducing 200 mg of posaconazole, and is repeated after about 24 hours. 33. Состав по п.2, после введения дозы, составляющей около 100 мг указанного позаконазола, обеспечивающий создание, по меньшей мере, одного из среднего значения полужизни в плазме в диапазоне от около 14,9 до около 38,4 ч; и среднего объема распределения в плазме в равновесном состоянии, составляющего около 200-500 л.33. The composition according to claim 2, after the introduction of a dose of about 100 mg of the indicated posaconazole, ensuring the creation of at least one of the average half-lives in plasma in the range from about 14.9 to about 38.4 hours; and the average volume of distribution in plasma in equilibrium, amounting to about 200-500 liters. 34. Состав по п.1, после введения дозы, составляющей около 200 мг указанного позаконазола, обеспечивающий создание, по меньшей мере, одного из среднего значения полужизни в плазме в диапазоне от около 18,7 до около 35,5 ч; и среднего объема распределения в плазме в равновесном состоянии, составляющего около 200-500 л.34. The composition according to claim 1, after the introduction of a dose of about 200 mg of the indicated posaconazole, ensuring the creation of at least one of the average half-lives in the plasma in the range from about 18.7 to about 35.5 hours; and the average volume of distribution in plasma in equilibrium, amounting to about 200-500 liters. 35. Состав по п.2, после введения дозы, составляющей около 400 мг указанного позаконазола, обеспечивающий создание, по меньшей мере, одного из среднего значения полужизни в плазме в диапазоне от около 18,5 до около 51,4 ч; и среднего объема распределения в плазме в равновесном состоянии, составляющего около 200-500 л.35. The composition according to claim 2, after the introduction of a dose of about 400 mg of the indicated posaconazole, ensuring the creation of at least one of the average half-lives in the plasma in the range from about 18.5 to about 51.4 hours; and the average volume of distribution in plasma in equilibrium, amounting to about 200-500 liters. 36. Состав по п.2, после введения дозы, составляющей около 600 мг указанного позаконазола, обеспечивающий создание, по меньшей мере, одного из среднего значения полужизни в плазме в диапазоне от около 27,2 до около 50,6 ч; и среднего объема распределения в плазме в равновесном состоянии, составляющего около 200-500 л.36. The composition according to claim 2, after the introduction of a dose of about 600 mg of the indicated posaconazole, ensuring the creation of at least one of the average half-lives in the plasma in the range from about 27.2 to about 50.6 hours; and the average volume of distribution in plasma in equilibrium, amounting to about 200-500 liters. 37. Состав по п.2, обеспечивающий создание профиля средней концентрации позаконазола в крови, по существу сходного с таковым, изображенным на фиг.1, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 25-600 мг позаконазола.37. The composition according to claim 2, providing a profile of the average concentration of posaconazole in the blood, essentially similar to that shown in figure 1, when the composition is poured for about 1 hour with the introduction of 25-600 mg of posaconazole. 38. Состав по п.2, обеспечивающий создание профиля средней концентрации позаконазола в плазме, по существу сходного с таковым, изображенным на фиг.2, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 25-600 мг позаконазола.38. The composition according to claim 2, providing a profile of the average concentration of posaconazole in the plasma, essentially similar to that shown in figure 2, when the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 25-600 mg of posaconazole. 39. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,5 до около 3,8, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 25-600 мг позаконазола.39. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 1.5 to about 3.8, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 25-600 mg of posaconazole. 40. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 2,1 до около 3,3, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 25 мг позаконазола.40. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 2.1 to about 3.3, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 25 mg of posaconazole. 41. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,9 до около 3,8, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 50 мг позаконазола.41. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 1.9 to about 3.8, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 50 mg of posaconazole. 42. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 2,2 до около 3,3, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 100 мг позаконазола.42. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 2.2 to about 3.3, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 100 mg of posaconazole. 43. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,5 до около 3,2, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 200 мг позаконазола.43. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 1.5 to about 3.2, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 200 mg of posaconazole. 44. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,7 до около 3,3, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 400 мг позаконазола.44. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 1.7 to about 3.3, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 400 mg of posaconazole. 45. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,9 до около 3,1, когда разовую дозу указанного состава вливают в течение около 1 ч с введением 600 мг позаконазола.45. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in the plasma, comprising from about 1.9 to about 3.1, when a single dose of the composition is infused for about 1 hour with the introduction of 600 mg of posaconazole. 46. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,2 до около 2,5 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 25-600 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.46. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average value C max of posaconazole in plasma, comprising from about 1.2 to about 2.5 in equilibrium, when the composition is poured over about 1 h with the introduction of 25-600 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 47. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,5 до около 2,3 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 25 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.47. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average value C max of posaconazole in plasma, comprising from about 1.5 to about 2.3 in equilibrium, when the composition is poured over about 1 h with the introduction of 25 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 48. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,5 до около 2,4 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 50 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.48. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average value C max of posaconazole in plasma, comprising from about 1.5 to about 2.4 in equilibrium, when the composition is infused for about 1 h with the introduction of 50 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 49. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,7 до около 2,5 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 100 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.49. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in plasma, comprising from about 1.7 to about 2.5 in equilibrium, when the composition is infused for about 1 h with the introduction of 100 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 50. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,2 до около 2,0 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 200 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.50. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in plasma, comprising from about 1.2 to about 2.0 in equilibrium, when the composition is infused for about 1 h with the introduction of 200 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 51. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,2 до около 2,2 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 400 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.51. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average value C max of posaconazole in the plasma, comprising from about 1.2 to about 2.2 in equilibrium, when the composition is poured over about 1 h with the introduction of 400 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 52. Состав по п.2, обеспечивающий создание отношения среднего значения Сmax позаконазола в крови к среднему значению Сmax позаконазола в плазме, составляющего от около 1,3 до около 1,7 в равновесном состоянии, когда указанный состав вливают в течение около 1 ч с введением 600 мг позаконазола и повторяют вливание каждые 24 ч.52. The composition according to claim 2, providing a ratio of the average value of C max posaconazole in the blood to the average C max value of posaconazole in plasma, comprising from about 1.3 to about 1.7 in equilibrium, when the composition is poured over about 1 h with the introduction of 600 mg of posaconazole and repeat the infusion every 24 hours 53. Состав, биологически эквивалентный составу по любому из пп.1, 11, 12, 13, 17, 18 и 19.53. The composition is biologically equivalent to the composition according to any one of claims 1, 11, 12, 13, 17, 18 and 19. 54. Состав по п.1, причем указанный состав был подвергнут лиофилизации.54. The composition according to claim 1, wherein said composition was lyophilized. 55. Применение состава по любому из пп.1, 11, 12, 13, 17, 18 и 19 для лечения или профилактики инфекции у нуждающегося в этом животного.55. The use of the composition according to any one of claims 1, 11, 12, 13, 17, 18 and 19 for the treatment or prevention of infection in an animal in need thereof. 56. Применение по п.55, в котором указанную инфекцию вызывает гриб или паразит.56. The use of claim 55, wherein said infection is caused by a fungus or parasite. 57. Применение по п.55, в котором указанная инфекция выбрана из группы, состоящей из:57. The use of claim 55, wherein said infection is selected from the group consisting of: кандидоза ротоглотки или пищевода;candidiasis of the oropharynx or esophagus; упорного кандидоза ротоглотки или пищевода;persistent candidiasis of the oropharynx or esophagus; инвазивного аспергиллеза, кандидоза, фузариоза, сцедоспориоза, инфекций диморфных грибов, зигомикоза и инвазивных инфекций редких плесеней и дрожжей;invasive aspergillosis, candidiasis, fusarium, stsedosporioz, infections of dimorphic fungi, zygomycosis and invasive infections of rare molds and yeast; инвазивных микозов у пациентов, не восприимчивых или не переносящих другие схемы лечения;invasive mycoses in patients who are not susceptible or cannot tolerate other treatment regimens; кандидоза, инвазивных плесневых инфекций у пациентов, получивших интенсивную химиотерапию и/или лучевую терапию по поводу злокачественных новообразований системы крови, режима подготовки к трансплантации костного мозга или периферических стволовых клеток, и у пациентов, получающих сочетанную иммуносупрессивную терапию для лечения острой или хронической реакции "трансплантат против хозяина" или профилактику при трансплантации солидного органа;candidiasis, invasive mold infections in patients who received intensive chemotherapy and / or radiation therapy for malignant neoplasms of the blood system, preparation for bone marrow or peripheral stem cell transplantation, and in patients receiving combined immunosuppressive therapy to treat an acute or chronic transplant reaction against the host "or prophylaxis during transplantation of a solid organ; болезни Шагаса; иChagas disease; and лейшманиоза.leishmaniasis. 58. Применение по п.55, дополнительно предусматривающее второй активный ингредиент, выбранный из одного или нескольких из группы, состоящей из противогрибковых средств, таких как азолы; амфотерицина В; дезоксихолатамфотерицина В; флуцитозина; тербинафина; антибактериальных средств; противовирусных средств; стероидов; нестероидных противовоспалительных средств (НСПВС); химиотерапевтических средств; и противорвотных средств.58. The use of claim 55, further comprising a second active ingredient selected from one or more of the group consisting of antifungal agents, such as azoles; amphotericin B; deoxycholate amphotericin B; flucytosine; terbinafine; antibacterial agents; antiviral agents; steroids; non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs); chemotherapeutic agents; and antiemetics. 59. Применение состава для лечения или профилактики инфекции у нуждающегося в этом животного, предусматривающий введение указанному животному количества позаконазола, эффективного для создания средней максимальной концентрации позаконазола в плазме (Сmax), составляющей, по меньшей мере, около 467 нг/мл в равновесном состоянии, и среднего значения площади под кривой концентрации позаконазола в плазме за 24 ч (AUC), составляющего, по меньшей мере, около 9840 нг·ч/мл в равновесном состоянии, если указанный состав вливают в течение около 1 ч, вводя 100 мг позаконазола, и повторяют по прошествии около 24 ч.59. The use of a composition for the treatment or prevention of infection in an animal in need thereof, comprising administering to said animal an amount of posaconazole effective to create an average maximum plasma concentration of posaconazole (C max ) of at least about 467 ng / ml in equilibrium , and the average value of the area under the curve of the concentration of posaconazole in plasma for 24 hours (AUC) of at least about 9840 ng · h / ml in equilibrium, if the specified composition is infused for about 1 hour, introducing 100 g posaconazole, and repeated after about 24 hours.
RU2006146555/15A 2004-05-28 2005-05-27 INJECTED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POSOCONAZOLE WITH STABILIZED PARTICLES RU2006146555A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57512604P 2004-05-28 2004-05-28
US60/575,126 2004-05-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006146555A true RU2006146555A (en) 2008-07-20

Family

ID=34971355

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006146555/15A RU2006146555A (en) 2004-05-28 2005-05-27 INJECTED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POSOCONAZOLE WITH STABILIZED PARTICLES

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP1761247A1 (en)
JP (1) JP2008501034A (en)
KR (1) KR20070027564A (en)
CN (1) CN1988887A (en)
AR (1) AR049063A1 (en)
AU (1) AU2005249502A1 (en)
CA (1) CA2567803A1 (en)
IL (1) IL179627A0 (en)
MX (1) MXPA06013886A (en)
NO (1) NO20066005L (en)
PE (1) PE20060291A1 (en)
RU (1) RU2006146555A (en)
TW (1) TWI290051B (en)
WO (1) WO2005117831A1 (en)
ZA (1) ZA200609890B (en)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060009469A1 (en) * 2004-05-28 2006-01-12 Leonore Witchey-Lakshmanan Particulate-stabilized injectable pharmacutical compositions of posaconazole
RU2008148977A (en) 2006-05-12 2010-06-20 Фармакон-Форшунг Унд Бератунг Гмбх (At) APPLICATION OF COMBINED DRUGS CONTAINING ANTIFUNGIC AGENTS
EP2130540A1 (en) 2008-06-02 2009-12-09 Sandoz AG Pharmaceutical compositions containing a crystalline form of posaconazole
EP2141159A1 (en) 2008-07-03 2010-01-06 Sandoz AG A Crystalline form of posaconazole
CA2767489A1 (en) 2009-07-09 2011-01-13 Sandoz Ag A crystalline form of posaconazole
JP5956980B2 (en) 2010-05-19 2016-07-27 サンド・アクチエンゲゼルシヤフト Process for the preparation of chiral compounds
EP2571871B1 (en) 2010-05-19 2017-06-21 Sandoz AG Process for the preparation of chiral triazolones
US9073904B2 (en) 2010-05-19 2015-07-07 Sandoz Ag Preparation of posaconazole intermediates
CA2798010C (en) 2010-05-19 2018-09-25 Sandoz Ag Purification of posaconazole and of posaconazole intermediates
RS62583B1 (en) 2010-06-29 2021-12-31 Merck Sharp & Dohme Posaconazole intravenous solution formulations stabilized by substituted beta-cyclodextrin
CN108329303A (en) 2011-06-16 2018-07-27 桑多斯股份公司 The method for preparing chipal compounds
CN103284959B (en) * 2012-02-22 2015-06-03 重庆圣华曦药业股份有限公司 Posaconazole freeze-dried powder injection and preparation method thereof
CN102755628B (en) * 2012-07-16 2013-10-23 中国科学院微生物研究所 Antifungal pharmaceutical composition
CN102805731B (en) * 2012-08-22 2014-04-30 北京莱瑞森医药科技有限公司 Posaconazole dry suspension and preparation method thereof
CN105030668B (en) * 2015-06-26 2018-03-27 济川药业集团有限公司 Oral posaconazole supensoid agent and preparation method thereof
CN106333925B (en) * 2015-07-10 2019-06-18 上海美悦生物科技发展有限公司 A kind of posaconazole liquid suspension and preparation method thereof
CN105997872B (en) * 2016-07-08 2019-02-19 河南省立眼科医院 A kind of antimycotic solution of ophthalmically acceptable nano-micelle containing posaconazole
CA3056919A1 (en) * 2017-03-26 2018-10-04 Vivi Robyn Stafford Method of treatment of skin conditions of eye lids
AU2018253189A1 (en) * 2017-04-12 2019-12-05 Vikash J. BHAGWANDIN Compositions, packaged pharmaceuticals, and methods of using posaconazole for the sensitization of resistant tumors
CN110507609B (en) * 2018-05-21 2021-09-17 上海医药工业研究院 Preparation method of posaconazole oral suspension
CN111514146A (en) * 2020-04-28 2020-08-11 山西振东泰盛制药有限公司 Pharmaceutical composition containing posaconazole
CN113933131B (en) * 2021-09-24 2024-01-26 合肥天一生物技术研究所有限责任公司 Vaginal microorganism fluorescent staining solution

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5091188A (en) * 1990-04-26 1992-02-25 Haynes Duncan H Phospholipid-coated microcrystals: injectable formulations of water-insoluble drugs
JP4308902B2 (en) * 2001-04-03 2009-08-05 シェーリング コーポレイション Antifungal compositions with increased bioavailability

Also Published As

Publication number Publication date
PE20060291A1 (en) 2006-04-14
EP1761247A1 (en) 2007-03-14
JP2008501034A (en) 2008-01-17
TW200609001A (en) 2006-03-16
AR049063A1 (en) 2006-06-21
CA2567803A1 (en) 2005-12-15
CN1988887A (en) 2007-06-27
KR20070027564A (en) 2007-03-09
AU2005249502A1 (en) 2005-12-15
ZA200609890B (en) 2008-09-25
MXPA06013886A (en) 2007-01-26
TWI290051B (en) 2007-11-21
NO20066005L (en) 2007-02-27
WO2005117831A1 (en) 2005-12-15
IL179627A0 (en) 2007-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006146555A (en) INJECTED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POSOCONAZOLE WITH STABILIZED PARTICLES
US8551942B2 (en) Lyophilized anti-fungal compositions
US8431539B2 (en) Formulations of daptomycin
US20220323539A1 (en) Compositions and methods for the treatment of fungal infections
US8980827B2 (en) Medicinal composition containing echinocandin antifungal agent micafungin and preparation method and use thereof
US9662342B2 (en) Formulations of cyclophosphamide liquid concentrate
US11931362B2 (en) Stable pharmaceutical formulations of pemetrexed
ES2298821T3 (en) USE OF AN ANTIFUNGIC EQUINOCANDINE AGENT IN COMBINATION WITH AN ANTIBACTERIAL GLICOPEPTIDIC AGENT.
NZ516108A (en) Ophthalmic composition containing ketotifen and a non-ionic tonicity agent
CN101637447B (en) Sitafloxacin hydrate injection and preparation method thereof
CN112569229A (en) Preparation containing ornidazole compound and preparation method and application thereof
TW200423871A (en) Topical parasiticide formulations and methods of treatment
TW201842911A (en) The therapeutic regimen
JP2007535545A (en) Formulation for oral administration of poorly absorbable drugs
US6699847B2 (en) Antiparasitic formulation
CN114886908A (en) Medical application of echinacoside
US20100210681A1 (en) Aqueous pharmaceutical composition
US20210315898A1 (en) Combination therapy for treating cancer
AU2019328599A1 (en) Compounds and methods for treating fungal infections
RU2008108216A (en) PHARMACEUTICAL DOSED FORMS AND COMPOSITIONS CONTAINING LEKOSOTAN
CN116251168A (en) Pharmaceutical composition of echinocandin analogue and preparation method thereof
SK8702001A3 (en) Cyclosporin solution
OA20177A (en) Compounds and methods for treating fungal infections.
JP3022915B2 (en) Cancer metastasis inhibitor
UA124498C2 (en) Pharmaceutical composition for topical application for treating infectious inflammatory diseases, and method for producing and using same (variants)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090929