RU2008108216A - PHARMACEUTICAL DOSED FORMS AND COMPOSITIONS CONTAINING LEKOSOTAN - Google Patents

PHARMACEUTICAL DOSED FORMS AND COMPOSITIONS CONTAINING LEKOSOTAN Download PDF

Info

Publication number
RU2008108216A
RU2008108216A RU2008108216/14A RU2008108216A RU2008108216A RU 2008108216 A RU2008108216 A RU 2008108216A RU 2008108216/14 A RU2008108216/14 A RU 2008108216/14A RU 2008108216 A RU2008108216 A RU 2008108216A RU 2008108216 A RU2008108216 A RU 2008108216A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
max
lecosotan
patients
patient
dosage form
Prior art date
Application number
RU2008108216/14A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Кришненду ГОШ (US)
Кришненду ГОШ
Арвиндер С. НАГИ (US)
Арвиндер С. НАГИ
Ксяохонг ПАН (US)
Ксяохонг ПАН
Мелисса ЛИН (US)
Мелисса ЛИН
Леонид ЛИНБЕРГ (US)
Леонид ЛИНБЕРГ
Пинг КАЙ (US)
Пинг КАЙ
Эрик Н.С. БРАУНЕ (CA)
Эрик Н.С. БРАУНЕ
Мишель БЕРНАТЧЕЗ (CA)
Мишель Бернатчез
Марк ЛАНКАУ (CA)
Марк ЛАНКАУ
Сангеета РАДЖЕ (US)
Сангеета РАДЖЕ
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2008108216A publication Critical patent/RU2008108216A/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Способ, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Cmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 5:1 до примерно 1.1:1. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что значения Cmax и C24 измеряют после введения пациенту однократной дозы пероральной лекарственной формы. ! 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма содержит примерно 5 мг лекозотана. ! 4. Способ по п.2, отличающийся тем, что среднее значение Cmax в обследуемой группе пациентов составляет примерно 100 нг/мл или меньше. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 3:1 до примерно 1.1:1. ! 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что значения Cmax и C24 измеряют после введения пациенту однократной дозы пероральной лекарственной формы. ! 7. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.8:1 до примерно 1.1:1. ! 8. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.3:1 до примерно 1.1:1. ! 9. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение tmax в обследуемой группе пациентов составляет примерно 3,5 ч или больше. ! 10. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение tmax в обследуемой группе пациентов составляет примерно 5 ч или больше. ! 11. Способ, включающий введение пациенту перор�1. A method comprising administering to a patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and ensures maximum plasma concentration of the patient (Cmax) and plasma concentration 24 hours after administration (C24), the average value of the ratio Cmax / C24 in the examined group of patients, it is from about 5: 1 to about 1.1: 1. ! 2. The method according to claim 1, characterized in that the values of Cmax and C24 are measured after the patient is administered a single dose of an oral dosage form. ! 3. The method according to claim 2, characterized in that the oral dosage form contains about 5 mg of lecosotan. ! 4. The method according to claim 2, characterized in that the average Cmax value in the examined group of patients is about 100 ng / ml or less. ! 5. The method according to claim 1, characterized in that the average value of the ratio Cmax / C24 in the examined group of patients is from about 3: 1 to about 1.1: 1. ! 6. The method according to claim 5, characterized in that the values of Cmax and C24 are measured after the patient is administered a single dose of an oral dosage form. ! 7. The method according to claim 1, characterized in that the average value of the ratio Cmax / C24 in the examined group of patients is from about 2.8: 1 to about 1.1: 1. ! 8. The method according to claim 1, characterized in that the average value of the ratio of C max / C 24 in the examined group of patients is from about 2.3: 1 to about 1.1: 1. ! 9. The method according to claim 1, characterized in that the average value of tmax in the examined group of patients is about 3.5 hours or more. ! 10. The method according to claim 1, characterized in that the average value of tmax in the examined group of patients is about 5 hours or more. ! 11. A method comprising administering to a patient a perc

Claims (68)

1. Способ, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Cmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 5:1 до примерно 1.1:1.1. A method comprising administering to a patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and ensures maximum plasma concentration of the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), the average value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 5: 1 to about 1.1: 1. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что значения Cmax и C24 измеряют после введения пациенту однократной дозы пероральной лекарственной формы.2. The method according to claim 1, characterized in that the values of C max and C 24 are measured after the patient is administered a single dose of an oral dosage form. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма содержит примерно 5 мг лекозотана.3. The method according to claim 2, characterized in that the oral dosage form contains about 5 mg of lecosotan. 4. Способ по п.2, отличающийся тем, что среднее значение Cmax в обследуемой группе пациентов составляет примерно 100 нг/мл или меньше.4. The method according to claim 2, characterized in that the average value of C max in the examined group of patients is approximately 100 ng / ml or less. 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 3:1 до примерно 1.1:1.5. The method according to claim 1, characterized in that the average value of the ratio With max / With 24 in the examined group of patients is from about 3: 1 to about 1.1: 1. 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что значения Cmax и C24 измеряют после введения пациенту однократной дозы пероральной лекарственной формы.6. The method according to claim 5, characterized in that the values of C max and C 24 are measured after the patient is administered a single dose of an oral dosage form. 7. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.8:1 до примерно 1.1:1.7. The method according to claim 1, characterized in that the average value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 2.8: 1 to about 1.1: 1. 8. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.3:1 до примерно 1.1:1.8. The method according to claim 1, characterized in that the average value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 2.3: 1 to about 1.1: 1. 9. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение tmax в обследуемой группе пациентов составляет примерно 3,5 ч или больше.9. The method according to claim 1, characterized in that the average value of t max in the examined group of patients is approximately 3.5 hours or more. 10. Способ по п.1, отличающийся тем, что среднее значение tmax в обследуемой группе пациентов составляет примерно 5 ч или больше.10. The method according to claim 1, characterized in that the average value of t max in the examined group of patients is about 5 hours or more. 11. Способ, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.4:1 до примерно 1.1:1.11. A method comprising administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and ensures maximum plasma concentration of the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), the average value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 2.4: 1 to about 1.1: 1. 12. Способ по п.11, отличающийся тем, что значения Сmax и C24 измеряют у пациентов в стабильном состоянии натощак.12. The method according to claim 11, characterized in that the values of C max and C 24 are measured in patients in a stable state on an empty stomach. 13. Способ по п.12, отличающийся тем, что пациенту ежедневно вводят примерно 10 мг лекозотана.13. The method according to p. 12, characterized in that the patient is administered daily about 10 mg of lecosotan. 14. Способ по п.12, отличающийся тем, что среднее значение Сmax составляет примерно 350 нг/мл.14. The method according to p. 12, characterized in that the average value of C max is approximately 350 ng / ml 15. Способ по п.11, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.3:1 до примерно 1.1:1.15. The method according to claim 11, characterized in that the average value of the ratio With max / With 24 in the examined group of patients is from about 2.3: 1 to about 1.1: 1. 16. Способ по п.11, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2:1 до примерно 1.1:1.16. The method according to claim 11, characterized in that the average value of the ratio With max / With 24 in the examined group of patients is from about 2: 1 to about 1.1: 1. 17. Способ по п.11, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 1.9:1 до примерно 1.1:1.17. The method according to claim 11, characterized in that the average value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 1.9: 1 to about 1.1: 1. 18. Способ по п.11, отличающийся тем, что среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 1.5:1 до примерно 1.1:1.18. The method according to claim 11, characterized in that the average value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 1.5: 1 to about 1.1: 1. 19. Способ, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение средней максимальной концентрации в плазме (Сmax) и средней концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24) в обследуемой группе пациентов, причем соотношение среднего значения Сmax/среднее значение C24 составляет от примерно 5:1 до примерно 0.5:1.19. A method comprising administering to a patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and achieves an average maximum plasma concentration (C max ) and an average plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ) in the study group of patients, the ratio of the average value of C max / average value of C 24 is from about 5: 1 to about 0.5: 1. 20. Способ по п.19, отличающийся тем, что значения Сmax и C24 измеряют после введения однократной дозы пероральной лекарственной формы пациенту.20. The method according to claim 19, characterized in that the values of C max and C 24 are measured after administration of a single dose of an oral dosage form to a patient. 21. Способ по п.20, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма содержит примерно 5 мг лекозотана.21. The method according to claim 20, characterized in that the oral dosage form contains about 5 mg of lecosotan. 22. Способ по п.19, отличающийся тем, что соотношение среднего значения Сmax/среднее значение C24 составляет от примерно 2.8:1 до примерно 1.1:1.22. The method according to claim 19, characterized in that the ratio of the average value of C max / average value of C 24 is from about 2.8: 1 to about 1.1: 1. 23. Способ по п.19, отличающийся тем, что соотношение среднего значения Сmax/среднее значение С24 составляет от примерно 2:1 до примерно 1.1:1.23. The method according to claim 19, characterized in that the ratio of the average C max / average C 24 is from about 2: 1 to about 1.1: 1. 24. Способ по п.19, отличающийся тем, что соотношение Сmax/среднее значение C24 составляет от примерно 1.5:1 до примерно 1.1:1.24. The method according to claim 19, characterized in that the ratio With max / average value of C 24 is from about 1.5: 1 to about 1.1: 1. 25. Способ, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов средней максимальной концентрации в плазме (Сmax) и средней концентрации в плазме через 12 ч после введения (C12), причем соотношение среднего значения Сmax/среднее значение C12 составляет от примерно 3:1 до примерно 0.5:1.25. A method comprising administering to a patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures that the examined group of patients achieves an average maximum plasma concentration (C max ) and an average plasma concentration 12 hours after administration (C 12 ), wherein the ratio of the average value of C max / average value of C 12 is from about 3: 1 to about 0.5: 1. 26. Способ по п.18, отличающийся тем, что соотношение среднего значения Сmax/среднее значение C12 составляет от примерно 2:1 до примерно 1.1:1.26. The method according to p, characterized in that the ratio of the average value of C max / average value of C 12 is from about 2: 1 to about 1.1: 1. 27. Способ по п.18, отличающийся тем, что соотношение среднего значения Сmax/среднее значение С12 составляет от примерно 1.5:1 до примерно 1.1:1.27. The method according to p, characterized in that the ratio of the average value of C max / average value of C 12 is from about 1.5: 1 to about 1.1: 1. 28. Способ минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 5:1 до примерно 1.1:1.28. A method of minimizing an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, comprising administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum plasma concentration in the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), and the average C max / C 24 ratio in the examined group of patients is from about 5: 1 to about 1.1: 1. 29. Способ по п.28, отличающийся тем, что значения Сmax и C24 измеряют после введения однократной дозы пероральной лекарственной формы пациенту.29. The method according to p, characterized in that the values of C max and C 24 are measured after administration of a single dose of an oral dosage form to a patient. 30. Способ минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.4:1 до примерно 1.1:1.30. A method of minimizing an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, comprising administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum plasma concentration in the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), and the average C max / C 24 ratio in the examined group of patients is from about 2.4: 1 to about 1.1: 1. 31. Способ по п.30, отличающийся тем, что значения Сmax и C24 измеряют у пациентов в стабильном состоянии натощак.31. The method according to p. 30, characterized in that the values of C max and C 24 are measured in patients in a stable state on an empty stomach. 32. Способ минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающий выявление пациента с риском возникновения неблагоприятного побочного эффекта вследствие введения лекозотана; и введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 5:1 до примерно 1.1:1.32. A method of minimizing an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, comprising: identifying a patient at risk of an adverse side effect due to the administration of lecosotan; and administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum plasma concentration of the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), the average value of the ratio of C max / C 24 in the examined group of patients is from about 5: 1 to about 1.1: 1. 33. Способ по п.32, отличающийся тем, что значения Сmax и C24 измеряют после введения однократной дозы пероральной лекарственной формы пациенту.33. The method according to p, characterized in that the values of C max and C 24 are measured after administration of a single dose of an oral dosage form to a patient. 34. Способ по п.32, отличающийся тем, что неблагоприятный побочный эффект представляет собой головную боль, головокружение, парестезию, патологии зрения, звон в ушах или их комбинацию.34. The method according to p, characterized in that the adverse side effect is a headache, dizziness, paresthesia, pathology of vision, ringing in the ears or a combination thereof. 35. Способ по п.32, отличающийся тем, что частота возникновения неблагоприятных побочных эффектов снижается.35. The method according to p, characterized in that the incidence of adverse side effects is reduced. 36. Способ минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающий выявление пациента с риском возникновения неблагоприятного побочного эффекта вследствие введения лекозотана; и введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), причем среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.4:1 до примерно 1.1:1.36. A method of minimizing an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, comprising: identifying a patient at risk of an adverse side effect due to the administration of lecosotan; and administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum plasma concentration of the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), the average value of the ratio of C max / C 24 in the examined group of patients is from about 2.4: 1 to about 1.1: 1. 37. Способ по п.36, отличающийся тем, что значения Cmax и C24 измеряют у пациентов в стабильном состоянии натощак.37. The method according to clause 36, wherein the values of C max and C 24 are measured in patients in a stable state on an empty stomach. 38. Способ по п.36, отличающийся тем, что неблагоприятный побочный эффект представляет собой головную боль, головокружение, парестезию, патологии зрения, звон в ушах или их комбинацию.38. The method according to clause 36, wherein the adverse side effect is a headache, dizziness, paresthesia, pathology of vision, ringing in the ears or a combination thereof. 39. Способ по п.36, отличающийся тем, что частота возникновения неблагоприятных побочных эффектов снижается.39. The method according to clause 36, wherein the incidence of adverse side effects is reduced. 40. Способ введения пациенту лекозотана, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, причем лекарственная форма демонстрирует профиль растворения in vitro при измерении согласно рекомендациям USP в аппарате II типа для определения растворения при 50 об./мин, в 900 мл USP фосфатного буфера с рН 6,8 при 37°С, с применением каждой лекарственной формы груза, при этом40. A method for administering lecosotan to a patient, comprising administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, the dosage form showing an in vitro dissolution profile when measured according to USP recommendations in a Type II apparatus for determining dissolution at 50 rpm, 900 ml of USP phosphate buffer with a pH of 6.8 at 37 ° C, using each dosage form of cargo, while не более 40% лекозотана выделяется примерно за 2 ч при измерении в вышеуказанном аппарате; иno more than 40% of lecosotan is released in about 2 hours when measured in the above apparatus; and от примерно 50% до примерно 85% лекозотана выделяется примерно за двенадцать часов при измерении в вышеуказанном аппарате.from about 50% to about 85% of lecosotan is released in about twelve hours when measured in the above apparatus. 41. Способ введения пациенту лекозотана, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и41. A method of administering lecosotan to a patient, comprising administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and (i) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения (i) ensures achievement in the examined group of patients of average value Сmax, которое меньше, чем среднее значение Сmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением;C max , which is less than the average C max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; (ii) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения tmax, которое больше, чем значение tmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением; и(ii) ensures that an average t max value is achieved in the study group of patients, which is greater than the t max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release formulation; and (iii) обеспечивает получение концентрационной кривой лекозотана во времени, имеющей площадь под кривой (AUC) в обследуемой группе пациентов, по существу равную AUC, полученной при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде лекарственной формы с немедленным высвобождением.(iii) provides a concentration curve of lecosotan in time having an area under the curve (AUC) in the study group of patients substantially equal to the AUC obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release dosage form. 42. Способ по п.41, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения Сmax примерно 100 нг/мл или меньше.42. The method according to paragraph 41, wherein the oral dosage form provides an average With max of about 100 ng / ml or less. 43. Способ по п.42, отличающийся тем, что Сmax измеряют после введения однократной дозы пероральной лекарственной формы.43. The method according to § 42, wherein C max is measured after administration of a single dose of an oral dosage form. 44. Способ по п.43, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма содержит примерно 5 мг лекозотана.44. The method according to item 43, wherein the oral dosage form contains about 5 mg of lecosotan. 45. Способ по п.41, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения tmax от примерно 4 ч до примерно 8 ч.45. The method according to paragraph 41, wherein the oral dosage form provides an average value of t max from about 4 hours to about 8 hours 46. Способ по п.41, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения AUC, составляющего от примерно 2000 до примерно 2500 нг ч/мл.46. The method according to paragraph 41, wherein the oral dosage form provides an average AUC of about 2000 to about 2500 ng h / ml. 47. Способ по п.46, отличающийся тем, что среднее значение AUC измеряют после введения однократной дозы пероральной лекарственной формы.47. The method according to item 46, wherein the average AUC value is measured after administration of a single dose of an oral dosage form. 48. Способ по п.47, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма содержит примерно 5 мг лекозотана.48. The method according to item 47, wherein the oral dosage form contains about 5 mg of lecosotan. 49. Способ по п.41, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения Сmax меньшего, чем 400 нг/мл.49. The method according to paragraph 41, wherein the oral dosage form provides an average C max value of less than 400 ng / ml. 50. Способ по п.49, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения Сmax примерно 350 нг/мл.50. The method according to § 49, wherein the oral dosage form provides an average C max of about 350 ng / ml. 51. Способ по п.49, отличающийся тем, что Сmax измеряют в стабильном состоянии натощак.51. The method according to § 49, wherein C max is measured in a stable state on an empty stomach. 52. Способ по п.51, отличающийся тем, что пациенту ежедневно вводят 10 мг лекозотана.52. The method according to item 51, wherein the patient is injected daily with 10 mg of lecosotan. 53. Способ по п.41, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения tmax от примерно 4 ч до примерно 8 ч.53. The method according to paragraph 41, wherein the oral dosage form provides an average value of t max from about 4 hours to about 8 hours 54. Способ по п.41, отличающийся тем, что пероральная лекарственная форма обеспечивает достижение среднего значения AUC, составляющего от примерно 5500 до примерно 6300 нг ч/мл.54. The method according to paragraph 41, wherein the oral dosage form provides an average AUC of about 5500 to about 6300 ng h / ml. 55. Способ минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающий введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и55. A method of minimizing an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, comprising administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and (i) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения (i) ensures achievement in the examined group of patients of average value Сmax, которое меньше чем среднее значение Сmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением;C max , which is less than the average C max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; (ii) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения tmax, которое больше чем значение tmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением; и(ii) ensures that an average t max value is achieved in the study group of patients, which is greater than the t max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release formulation; and (iii) обеспечивает концентрационную кривую лекозотана во времени, имеющую площадь под кривой (AUC) в обследуемой группе пациентов по существу равную AUC, полученной при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде лекарственной формы с немедленным высвобождением.(iii) provides a concentration curve of lecosotan over time having an area under the curve (AUC) in the study group of patients substantially equal to the AUC obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release dosage form. 56. Способ минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающий выявление пациента с риском возникновения неблагоприятного побочного эффекта вследствие введения лекозотана; и введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и56. A method of minimizing an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, comprising: identifying a patient at risk of an adverse side effect due to the administration of lecosotan; and administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and (i) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения (i) ensures achievement in the examined group of patients of average value Сmax, которое меньше чем среднее значение Сmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением;C max , which is less than the average C max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; (ii) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения tmax, которое больше чем среднее значение tmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением; и(ii) ensures the achievement in the study group of patients an average value of t max that is greater than the average value of t max obtained by administering to the examined group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; and (iii) обеспечивает концентрационную кривую лекозотана во времени, имеющую площадь под кривой (AUC) в обследуемой группе пациентов, по существу равную AUC, полученной при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде лекарственной формы с немедленным высвобождением.(iii) provides a concentration curve of lecosotan over time having an area under the curve (AUC) in the study group of patients substantially equal to the AUC obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release dosage form. 57. Способ лечения пациента с заболеванием Альцгеймера, включающий введение пациенту состава лекозотана с замедленным высвобождением.57. A method of treating a patient with Alzheimer's disease, comprising administering to the patient a sustained release lecosotan formulation. 58. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), при которых среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 5:1 до примерно 1.1:1.58. The use of lecotosan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum plasma concentration in the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), at which the value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 5: 1 to about 1.1: 1. 59. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), при которых среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.4:1 до примерно 1.1:1.59. The use of lecotosan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum plasma concentration in the patient (C max ) and plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), at which the value of the ratio C max / C 24 in the examined group of patients is from about 2.4: 1 to about 1.1: 1. 60. Применение лекозотана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов средней максимальной концентрации в плазме (Cmax) и средней концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), при которых соотношение среднего значения Сmax/среднее значение C24 составляет от примерно 5:1 до примерно 0.5:1.60. The use of lecozotan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecozotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures that the patient group reaches the average maximum plasma concentration (C max ) and average plasma concentration 24 hours after administration (C 24 ), in which the ratio of the average value of C max / average value of C 24 is from about 5: 1 to about 0.5: 1. 61. Применение лекозотана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов средней максимальной концентрации в плазме (Cmax) и средней концентрации в плазме через 12 ч после введения (C12), при которых соотношение среднего значения Сmax/среднее значение C12 составляет от примерно 3:1 до примерно 0.5:1.61. The use of lecozotan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecozotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures that the examined group of patients achieves an average maximum plasma concentration (C max ) and an average plasma concentration 12 hours after administration (C 12 ), in which the ratio of the average value of C max / average value of C 12 is from about 3: 1 to about 0.5: 1. 62. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в виде пероральной лекарственной формы с целью минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, при этом пероральная лекарственная форма содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Cmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), при которых среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 5:1 до примерно 1.1:1.62. The use of lecotosan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form in order to minimize the adverse side effect caused by the administration of lecosotan to the patient, wherein the oral dosage form contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum concentration in the patient's plasma (C max ) and concentration in plasma 24 hours after administration (C 24 ), in which the average C max / C 24 ratio in the study group of patients is from about 5: 1 to about 1.1: 1. 63. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в виде пероральной лекарственной формы с целью минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, при этом пероральная лекарственная форма содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель и обеспечивает достижение максимальной концентрации в плазме пациента (Сmax) и концентрации в плазме через 24 ч после введения (C24), при которых среднее значение соотношения Сmax/С24 в обследуемой группе пациентов составляет от примерно 2.4:1 до примерно 1.1:1.63. The use of lecotosan for the preparation of a medicinal product in the form of an oral dosage form in order to minimize the adverse side effect caused by the administration of lecosotan to the patient, wherein the oral dosage form contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier and ensures maximum concentration in the patient's plasma (C max ) and concentration in the plasma 24 hours after administration (C 24), at which the average value of the ratio C max / C 24 in the target group of patients, comprising from about 2.4: 1 to about 1.1: 1. 64. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, причем лекарственная форма демонстрирует профиль растворения in vitro при измерении согласно рекомендациям USP в аппарате II типа для определения растворения при 50 об./мин, в 900 мл USP фосфатного буфера с рН 6,8 при 37°С, с применением для каждой лекарственной формы груза, при этом64. The use of lecotosan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, the dosage form showing an in vitro dissolution profile when measured according to USP recommendations in a Type II apparatus for determining dissolution at 50 rpm, 900 ml of USP phosphate buffer with a pH of 6.8 at 37 ° C, using a load for each dosage form, with не более 40% лекозотана выделяется примерно в течение 2 ч при измерении в вышеуказанном аппарате; иno more than 40% of lecosotan is released within about 2 hours when measured in the above apparatus; and от примерно 50% до примерно 85% лекозотана выделяется примерно в течение двенадцати часов при измерении в вышеуказанном аппарате.from about 50% to about 85% of lecosotan is released within about twelve hours when measured in the above apparatus. 65. Применение лекозотана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и65. The use of lecosotan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and (i) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения (i) ensures achievement in the examined group of patients of average value Сmax, которое меньше чем среднее значение Сmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением;C max , which is less than the average C max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; (ii) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения tmax, которое больше чем значение tmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением; и(ii) ensures that an average t max value is achieved in the study group of patients, which is greater than the t max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release formulation; and (iii) обеспечивает концентрационную кривую лекозотана во времени, имеющую площадь под кривой (AUC) в обследуемой группе пациентов, по существу равную AUC, полученной при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде лекарственной формы с немедленным высвобождением.(iii) provides a concentration curve of lecosotan over time having an area under the curve (AUC) in the study group of patients substantially equal to the AUC obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release dosage form. 66. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в форме пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и66. The use of lecotosan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and (i) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения (i) ensures achievement in the examined group of patients of average value Сmax, которое меньше чем среднее значение Сmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением;C max , which is less than the average C max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; (ii) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения tmax, которое больше чем значение tmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением; и(ii) ensures that an average t max value is achieved in the study group of patients, which is greater than the t max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release formulation; and (iii) обеспечивает концентрационную кривую лекозотана во времени, имеющую площадь под кривой (AUC) в обследуемой группе пациентов, по существу равную AUC, полученной при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде лекарственной формы с немедленным высвобождением.(iii) provides a concentration curve of lecosotan over time having an area under the curve (AUC) in the study group of patients substantially equal to the AUC obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release dosage form. 67. Применение лекотозана для приготовления лекарственного препарата в виде пероральной лекарственной формы с целью минимизации неблагоприятного побочного эффекта, вызванного введением пациенту лекозотана, включающее выявление пациента с риском возникновения неблагоприятного побочного эффекта вследствие введения лекозотана; и введение пациенту пероральной лекарственной формы, которая содержит лекозотан и фармацевтически приемлемый носитель, и67. The use of lecotosan for the preparation of a medicament in the form of an oral dosage form in order to minimize an adverse side effect caused by the administration of lecosotan to a patient, including identifying a patient at risk of an adverse side effect due to the administration of lecosotan; and administering to the patient an oral dosage form that contains lecosotan and a pharmaceutically acceptable carrier, and (i) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения (i) ensures achievement in the examined group of patients of average value Сmax, которое меньше чем среднее значение Сmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением;C max , which is less than the average C max value obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; (ii) обеспечивает достижение в обследуемой группе пациентов среднего значения tmax, которое больше чем среднее значение tmax, полученное при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде состава с немедленным высвобождением; и(ii) ensures the achievement in the study group of patients an average value of t max that is greater than the average value of t max obtained by administering to the examined group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release composition; and (iii) обеспечивает концентрационную кривую лекозотана во времени, кривую, имеющую площадь под кривой (AUC) в обследуемой группе пациентов, по существу равную AUC, полученной при введении обследуемой группе пациентов эквивалентной дозы лекозотана в виде лекарственной формы с немедленным высвобождением.(iii) provides a concentration curve of lecosotan over time, a curve having an area under the curve (AUC) in the study group of patients substantially equal to the AUC obtained by administering to the study group of patients an equivalent dose of lecosotan in the form of an immediate release dosage form. 68. Применение по любому из пп.57-66, отличающееся тем, что лекарство предназначено для лечения пациента, страдающего болезнью Альцгеймера. 68. The use according to any one of paragraphs 57-66, wherein the drug is intended to treat a patient suffering from Alzheimer's disease.
RU2008108216/14A 2005-09-09 2006-09-06 PHARMACEUTICAL DOSED FORMS AND COMPOSITIONS CONTAINING LEKOSOTAN RU2008108216A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US71541705P 2005-09-09 2005-09-09
US60/715,417 2005-09-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008108216A true RU2008108216A (en) 2009-10-20

Family

ID=37836444

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008108216/14A RU2008108216A (en) 2005-09-09 2006-09-06 PHARMACEUTICAL DOSED FORMS AND COMPOSITIONS CONTAINING LEKOSOTAN

Country Status (17)

Country Link
EP (1) EP1928863A2 (en)
JP (1) JP2009507850A (en)
KR (1) KR20080043855A (en)
CN (1) CN101258146A (en)
AR (1) AR058033A1 (en)
AU (1) AU2006287543A1 (en)
BR (1) BRPI0615771A2 (en)
CA (1) CA2620491A1 (en)
CR (1) CR9800A (en)
EC (1) ECSP088236A (en)
GT (1) GT200600403A (en)
IL (1) IL189827A0 (en)
NO (1) NO20081100L (en)
PE (1) PE20070334A1 (en)
RU (1) RU2008108216A (en)
TW (1) TW200800198A (en)
WO (1) WO2007030589A2 (en)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8134029B2 (en) 2002-09-16 2012-03-13 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Treatment of CNS disorders with trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine
CA2614282A1 (en) 2005-07-06 2007-01-11 Sepracor Inc. Combinations of eszopiclone and trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-n-methyl-1-napthalenamine or trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine, and methods of treatment of menopause and mood, anxiety, and cognitive disorders
EP2429514A1 (en) * 2009-05-13 2012-03-21 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Compositions comprising transnorsertraline and serotonin receptor 1a agonists/ antagonists and uses thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2426666A1 (en) * 2000-09-29 2002-04-04 Solvay Pharmaceuticals B.V. Ion-strength independent sustained release pharmaceutical formulation
GB2407498B (en) * 2003-10-30 2008-06-11 Cipla Ltd Oral formulations for 5-HT receptor agonists with reduced degradation of active ingredient
US20050215561A1 (en) * 2004-03-19 2005-09-29 Krishnendu Ghosh Pharmaceutical dosage forms and compositions
JP2008531694A (en) * 2005-03-01 2008-08-14 ワイス Crystalline and amorphous 4-cyano-N-{(2R) -2- [4- (2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-5-yl) -piperazin-1-yl] -propyl } -N-pyridin-2-yl-benzamide hydrochloride

Also Published As

Publication number Publication date
CN101258146A (en) 2008-09-03
ECSP088236A (en) 2008-04-28
PE20070334A1 (en) 2007-05-08
EP1928863A2 (en) 2008-06-11
CA2620491A1 (en) 2007-03-15
WO2007030589A3 (en) 2007-11-01
WO2007030589A2 (en) 2007-03-15
BRPI0615771A2 (en) 2011-05-24
TW200800198A (en) 2008-01-01
IL189827A0 (en) 2008-11-03
AU2006287543A1 (en) 2007-03-15
KR20080043855A (en) 2008-05-19
NO20081100L (en) 2008-06-03
JP2009507850A (en) 2009-02-26
GT200600403A (en) 2007-09-19
CR9800A (en) 2008-04-28
AR058033A1 (en) 2008-01-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2404750C2 (en) Composition containing base or coat for moderated release and antagonist of nmda receptor, method for introduction of such nmda antagonist to individual
US8772309B2 (en) Pharmaceutical formulation of apomorphine for buccal administration
US20080096800A1 (en) Rapid mucosal gel or film insulin compositions
US20080085298A1 (en) Rapid Mucosal Gel or Film Insulin Compositions
JP2015163635A (en) Treatment of portal hypertension and restoration of hepatic function with l-ornithine phenylacetate
BR112019010466A2 (en) asenapine-containing transdermal therapeutic system
EP2635269B1 (en) A combination composition
US12016951B2 (en) Edaravone pharmaceutical composition
PT2059260E (en) Pharmaceutical compositions comprising hgh for oral delivery
TWI763632B (en) Methods of sedation and parenteral formulation for use during critical care treatment
US20210128507A1 (en) Formulation for use in a method of treatment of pain
BR112013014642A2 (en) pharmaceutical product, kit, use, products, methods and innovative uses
US20110257149A1 (en) Formulation for oral transmucosal administration of lipid-lowering drugs
RU2010109359A (en) AZITROMYCIN FOR TREATMENT OF SKIN DISEASES
RU2008108216A (en) PHARMACEUTICAL DOSED FORMS AND COMPOSITIONS CONTAINING LEKOSOTAN
KR100709528B1 (en) Drug composition for blood sugar control
CN113557016A (en) Capsid assembly regulator solid formulations
US20220288024A1 (en) Methods of treating bacterial infections
RU2008114051A (en) DURANT MEDICINAL FORM CONTAINING 3- (2-DIMETHYLAMINOMETHYLCYLOCHEXYL) Phenol
JP2009507850A5 (en)
US20060167100A1 (en) Orodispersible pharmaceutical composition of an antithrombotic compound
US20190381034A1 (en) Pharmaceutical composition and method for acute on chronic liver failure and related liver diseases
US20230028539A1 (en) Pharmaceutical composition, complementary kit and application thereof
US11903945B2 (en) Methods of treating antipsychotic-induced weight gain with miricorilant
US20210052608A1 (en) Methods of treating bacterial infections with minocycline

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20091012