Claims (36)
1. Композиция, содержащая в качестве терапевтически активного компонента 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалин, его соли, эфиры или их смеси в количестве, эффективном для обеспечения требуемого благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию; компонент, повышающий растворимость, в количестве, эффективном для повышения растворимости терапевтически активного компонента в данной композиции по сравнению с растворимостью идентичного терапевтически активного компонента в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость; хлороксикомпонент в количестве, эффективном для сохранения композиции; жидкий компонент-носитель, отличающаяся тем, что компонент, повышающий растворимость, не является циклодекстрином, и композиция не содержит циклодекстринов, а содержание терапевтически активного компонента составляет не более примерно 0,15% при рН выше 7,0, но ниже 7,56.1. A composition containing, as a therapeutically active component, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, its salts, esters or mixtures thereof in an amount effective to provide the desired beneficial therapeutic effect on the patient to whom the composition is administered ; a solubility enhancing component in an amount effective to increase the solubility of a therapeutically active component in a given composition compared to the solubility of an identical therapeutically active component in a similar composition, but without a solubility enhancing component; a chloroxy component in an amount effective to preserve the composition; a liquid carrier component, characterized in that the solubility enhancing component is not cyclodextrin, and the composition does not contain cyclodextrins, and the content of the therapeutically active component is not more than about 0.15% at a pH above 7.0 but below 7.56.
2. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.2. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
3. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент обладает повышенной диффузией через липидную мембрану по сравнению с идентичным терапевтически активным компонентом в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость.3. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component has increased diffusion across the lipid membrane compared to the identical therapeutically active component in a similar composition, but without a component that increases solubility.
4. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, эффективен для повышения растворимости терапевтически активного компонента в биологической среде по сравнению с растворимостью в биологической среде идентичного терапевтически активного компонента в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость.4. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is effective to increase the solubility of a therapeutically active component in a biological medium compared with the solubility in a biological medium of an identical therapeutically active component in a similar composition, but without a component that increases solubility.
5. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой полианионный компонент.5. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is a polyanionic component.
6. Композиция по п.5, где полианионный компонент выбран из группы, состоящей из анионных производных целлюлозы; анионных полимеров, производных акриловой кислоты; анионных полимеров, производных метакриловой кислоты; анионных полимеров, производных альгиновой кислоты; анионных полимеров аминокислот, и их смесей.6. The composition according to claim 5, where the polyanionic component is selected from the group consisting of anionic derivatives of cellulose; anionic polymers derived from acrylic acid; anionic polymers derived from methacrylic acid; anionic polymers derived from alginic acid; anionic polymers of amino acids, and mixtures thereof.
7. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, выбран из группы, состоящей из анионных производных целлюлозы и их смесей.7. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility selected from the group consisting of anionic derivatives of cellulose and mixtures thereof.
8. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, выбран из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлоз и их смесей.8. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility selected from the group consisting of carboxymethyl celluloses and mixtures thereof.
9. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,1 до 30 вес./об.%.9. The composition of claim 1, wherein the solubility enhancing component is present in an amount of about 0.1 to 30% w / v.
10. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,2 до 10 вес./об.%.10. The composition of claim 1, wherein the solubility enhancing component is present in an amount of about 0.2 to 10% w / v.
11. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,2 до 0,6 вес./об.%.11. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.2 to 0.6 wt./vol.%.
12. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент выбран из группы, состоящей из гипохлоритов, перхлоратов, хлоритов и их смесей.12. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is selected from the group consisting of hypochlorites, perchlorates, chlorites and mixtures thereof.
13. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представляет собой хлоритное соединение.13. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is a chlorite compound.
14. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представляет собой стабилизированный диоксид хлора.14. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is stabilized chlorine dioxide.
15. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представлен в количестве около 500 м.д. (вес./об.) или меньше.15. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is present in an amount of about 500 ppm (w / v) or less.
16. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представлен в количестве приблизительно от 10 м.д. (вес./об.) до 200 м.д. (вес./об.).16. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is present in an amount of from about 10 ppm (weight./about.) up to 200 ppm (weight./vol.).
17. Композиция по п.1, которая содержит дополнительный компонент-консервант, отличный от хлороксикомпонента, в количестве, эффективном для сохранения композиции.17. The composition according to claim 1, which contains an additional preservative component other than the chloroxy component in an amount effective to preserve the composition.
18. Композиция по п.17, где дополнительный компонент-консервант выбран из группы, состоящей из сорбиновой кислоты, хлорида бензалкония, хлорбутанола и алкиловых эфиров n-гидроксибензойной кислоты, а также их смесей.18. The composition of claim 17, wherein the additional preservative component is selected from the group consisting of sorbic acid, benzalkonium chloride, chlorobutanol and n-hydroxybenzoic acid alkyl esters, as well as mixtures thereof.
19. Композиция по п.1, где жидкий носитель представляет собой водный жидкий носитель.19. The composition according to claim 1, where the liquid carrier is an aqueous liquid carrier.
20. Композиция по п.1, которая представляет собой раствор.20. The composition according to claim 1, which is a solution.
21. Композиция по п.1, которая является офтальмологически приемлемой.21. The composition according to claim 1, which is ophthalmologically acceptable.
22. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, его солей, эфиров или их смесей, компонент, повышающий растворимость, представляет собой анионное производное целлюлозы, хлороксикомпонент представляет собой хлоритное соединение и жидкий компонент-носитель является водным.22. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, its salts, esters or mixtures thereof, the solubility enhancing component is an anionic cellulose derivative, the chloroxy component is a chlorite compound and the carrier liquid component is aqueous.
23. Композиция по п.22, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.23. The composition of claim 22, wherein the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
24. Композиция по п.22, где анионное производное целлюлозы представляет собой карбоксиметилцеллюлозу.24. The composition of claim 22, wherein the anionic cellulose derivative is carboxymethyl cellulose.
25. Композиция по п.22, где анионное производное целлюлозы представлено в количестве приблизительно от 0,2 до 0,6 вес./об.%.25. The composition according to item 22, where the anionic derivative of cellulose is presented in an amount of from about 0.2 to 0.6 wt./about.
26. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, хлороксикомпонент представляет собой хлоритное соединение и жидкий компонент-носитель является водным.26. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate, the chloroxy component is a chlorite compound and the carrier liquid component is aqueous.
27. Композиция по п.26, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой карбоксиметилцеллюлозу.27. The composition of claim 26, wherein the solubility enhancing component is carboxymethyl cellulose.
28. Композиция по п.26, которая является офтальмологически приемлемой.28. The composition according to p, which is ophthalmologically acceptable.
29. Композиция, содержащая в качестве терапевтически активного компонента 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалин, его соли, эфиры или их смеси в количестве, эффективном для обеспечения требуемого благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию; хлороксикомпонент в количестве, эффективном для сохранения композиции; жидкий компонент-носитель, отличающаяся тем, что содержание терапевтически активного компонента составляет не более примерно 0,15% при рН выше 7,0, но ниже 7,56 и эта композиция не содержит циклодекстринов.29. A composition containing, as a therapeutically active component, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, its salts, esters or mixtures thereof in an amount effective to provide the desired beneficial therapeutic effect on the patient to whom the composition is administered ; a chloroxy component in an amount effective to preserve the composition; a liquid carrier component, characterized in that the content of the therapeutically active component is not more than about 0.15% at a pH above 7.0 but below 7.56 and this composition does not contain cyclodextrins.
30. Композиция по п.29, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.30. The composition according to clause 29, where the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
31. Композиция по п.29, которая дополнительно содержит компонент, повышающий растворимость, отличный от циклодекстрина, в количестве, эффективном для повышения растворимости терапевтически активного компонента в данной композиции по сравнению с растворимостью идентичного терапевтически активного компонента в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость.31. The composition according to clause 29, which further comprises a component that increases the solubility other than cyclodextrin, in an amount effective to increase the solubility of the therapeutically active component in this composition compared with the solubility of the identical therapeutically active component in the same composition, but without the component that increases solubility.
32. Композиция по п.31, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой полианионный компонент.32. The composition according to p, where the component that increases the solubility is a polyanionic component.
33. Композиция по п.29, где хлороксикомпонент выбран из группы, состоящей из гипохлоритов, перхлоратов, хлоритов и их смесей.33. The composition according to clause 29, where the chloroxy component is selected from the group consisting of hypochlorites, perchlorates, chlorites and mixtures thereof.
34. Композиция по п.29, где хлороксикомпонент представляет собой хлоритное соединение.34. The composition according to clause 29, where the chloroxy component is a chlorite compound.
35. Композиция по п.29, где хлороксикомпонент представляет собой стабилизированный диоксид хлора.35. The composition according to clause 29, where the chloroxy component is a stabilized chlorine dioxide.
36. Композиция по п.29, которая является офтальмологически приемлемой.36. The composition according to clause 29, which is ophthalmologically acceptable.