Claims (52)
1. Композиция, содержащая терапевтически активный компонент в количестве, эффективном для обеспечения требуемого благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, компонент, повышающий растворимость, отличный от циклодекстрина, в количестве, эффективном для повышения растворимости терапевтически активного компонента в данной композиции по сравнению с растворимостью идентичного терапевтически активного компонента в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость, хлороксикомпонент в количестве, эффективном для сохранения композиции, и жидкий компонент-носитель.1. A composition containing a therapeutically active component in an amount effective to provide the desired beneficial therapeutic effect for the patient to whom the composition is administered, a component that increases the solubility other than cyclodextrin in an amount effective to increase the solubility of the therapeutically active component in this composition compared to the solubility of an identical therapeutically active component in a similar composition, but without a component that increases the solubility, chloroxico components in a amount effective to preserve the composition, and a liquid carrier component.
2. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из антибактериальных средств, противогистаминных средств, противоотечных средств, противовоспалительных средств, антипаразитарных средств, миотических средств, антихолинергических средств, адренергических средств, противовирусных препаратов, средств для местной анестезии, противогрибковых средств, амебицидных средств, трихомонацидов, аналгетиков, мидриатических средств, противоглаукомных препаратов, ингибиторов карбоангидразы, офтальмологических диагностических агентов, офтальмологических агентов, используемых в хирургии в качестве адъювантов, хелатирующих агентов, противоопухолевых средств, гипотензивных средств, миорелаксантов, диагностических средств, их производных, а также их смесей.2. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of antibacterial agents, antihistamines, decongestants, anti-inflammatory drugs, antiparasitic drugs, myotics, anticholinergics, adrenergic drugs, antiviral drugs, local anesthesia, antifungal agents, amoebicidal agents, trichomonacids, analgesics, mydriatic agents, anti-glaucoma drugs, carbonic anhydrase inhibitors, ophthalmic their diagnostic agents, ophthalmic agents used in surgery as adjuvants, chelating agents, antitumor agents, antihypertensive agents, muscle relaxants, diagnostic agents, their derivatives, and also mixtures thereof.
3. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из адренергических агонистов и их смесей.3. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of adrenergic agonists and mixtures thereof.
4. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из альфа-2-адренергических агонистов и их смесей.4. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of alpha-2-adrenergic agonists and mixtures thereof.
5. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из иминоимидазолинов, имидазолинов, имидазолов, азепинов, тиазинов, оксазолинов, гуанидинов, катехоламинов, их производных и их смесей.5. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of iminoimidazolines, imidazolines, imidazoles, azepines, thiazines, oxazolines, guanidines, catecholamines, their derivatives and mixtures thereof.
6. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент представляет собой хиноксалиновый компонент.6. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is a quinoxaline component.
7. Композиция по п.6, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, его производных и их смесей.7. The composition according to claim 6, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, its derivatives and mixtures thereof.
8. Композиция по п.6, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, (2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина и тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)-хиноксалина, их производных, а также их смесей.8. The composition according to claim 6, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline and 5- tartrate bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) -quinoxaline, their derivatives, and also mixtures thereof.
9. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.9. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
10. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент обладает повышенной диффузией через липидную мембрану по сравнению с идентичным терапевтически активным компонентом в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость.10. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component has increased diffusion across the lipid membrane compared to the identical therapeutically active component in a similar composition, but without a component that increases solubility.
11. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, эффективен для повышения растворимости терапевтически активного компонента в биологической среде по сравнению с растворимостью в биологической среде идентичного терапевтически активного компонента в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость.11. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is effective to increase the solubility of a therapeutically active component in a biological medium compared with the solubility in a biological medium of an identical therapeutically active component in a similar composition, but without a component that increases solubility.
12. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой полианионный компонент.12. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is a polyanionic component.
13. Композиция по п.12, где полианионный компонент выбран из группы, состоящей из анионных производных целлюлозы, анионных полимеров, производных акриловой кислоты, анионных полимеров, производных метакриловой кислоты, анионных полимеров, производных альгиновой кислоты, анионных полимеров аминокислот, и их смесей.13. The composition of claim 12, wherein the polyanionic component is selected from the group consisting of anionic cellulose derivatives, anionic polymers, acrylic acid derivatives, anionic polymers, methacrylic acid derivatives, anionic polymers, alginic acid derivatives, anionic amino acid polymers, and mixtures thereof.
14. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, выбран из группы, состоящей из анионных производных целлюлозы и их смесей.14. The composition of claim 1, wherein the solubility enhancing component is selected from the group consisting of anionic cellulose derivatives and mixtures thereof.
15. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, выбран из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлоз и их смесей.15. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility selected from the group consisting of carboxymethyl celluloses and mixtures thereof.
16. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,1 до 30% (вес./об.).16. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.1 to 30% (wt./vol.).
17. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,2 до 10% (вес./об.).17. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.2 to 10% (wt./vol.).
18. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,2 до 0,6% (вес./об.).18. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.2 to 0.6% (wt./vol.).
19. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент выбран из группы, состоящей из гипохлоритов, перхлоратов, хлоритов и их смесей.19. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is selected from the group consisting of hypochlorites, perchlorates, chlorites and mixtures thereof.
20. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представляет собой хлоритное соединение.20. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is a chlorite compound.
21. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представляет собой стабилизированный диоксид хлора.21. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is stabilized chlorine dioxide.
22. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представлен в количестве около 500 м.д. (вес./об.) или меньше.22. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is present in an amount of about 500 ppm (w / v) or less.
23. Композиция по п.1, где хлороксикомпонент представлен в количестве приблизительно от 10 до 200 м.д. (вес./об.).23. The composition according to claim 1, where the chloroxy component is present in an amount of from about 10 to 200 ppm. (weight./vol.).
24. Композиция по п.1, которая содержит дополнительный компонент-консервант, отличный от хлороксикомпонента, в количестве, эффективном для сохранения композиции.24. The composition according to claim 1, which contains an additional preservative component other than the chloroxy component, in an amount effective to maintain the composition.
25. Композиция по п.24, где дополнительный компонент-консервант выбран из группы, состоящей из сорбиновой кислоты, хлорида бензалкония, хлорбутанола и алкиловых эфиров n-гидроксибензойной кислоты, а также их смесей.25. The composition according to paragraph 24, where the additional preservative component is selected from the group consisting of sorbic acid, benzalkonium chloride, chlorobutanol and n-hydroxybenzoic acid alkyl esters, as well as mixtures thereof.
26. Композиция по п.1, где жидкий носитель представляет собой водный жидкий носитель.26. The composition according to claim 1, where the liquid carrier is an aqueous liquid carrier.
27. Композиция по п.1, которая представляет собой раствор.27. The composition according to claim 1, which is a solution.
28. Композиция по п.1, которая имеет величину рН около 7 или выше.28. The composition according to claim 1, which has a pH value of about 7 or higher.
29. Композиция по п.1, которая имеет величину рН в диапазоне приблизительно от 7 до 9.29. The composition according to claim 1, which has a pH in the range of from about 7 to 9.
30. Композиция по п.1, которая является офтальмологически приемлемой.30. The composition according to claim 1, which is ophthalmologically acceptable.
31. Композиция по п.1, содержащая терапевтически активный компонент, выбранный из группы, состоящей из альфа-2-адренергических агонистов и их смесей, в количестве, эффективном для обеспечения благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, анионное производное целлюлозы в количестве, эффективном для повышения растворимости терапевтически активного компонента, хлоритное соединение в количестве, эффективном для сохранения композиции, и водный жидкий компонент-носитель.31. The composition according to claim 1, containing a therapeutically active component selected from the group consisting of alpha-2-adrenergic agonists and mixtures thereof, in an amount effective to provide a beneficial therapeutic effect on the patient to whom the composition is administered, an anionic cellulose derivative in an amount effective to increase the solubility of the therapeutically active component, a chlorite compound in an amount effective to maintain the composition, and an aqueous liquid carrier component.
32. Композиция по п.31, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.32. The composition of claim 31, wherein the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
33. Композиция по п.31, где анионное производное целлюлозы представляет собой карбоксиметилцеллюлозу.33. The composition according to p, where the anionic derivative of cellulose is a carboxymethyl cellulose.
34. Композиция по п.31, где анионное производное целлюлозы представлено в количестве приблизительно от 0,2 до 0,6% (вес./об.).34. The composition according to p, where the anionic derivative of cellulose is presented in an amount of from about 0.2 to 0.6% (wt./vol.).
35. Композиция по п.1, содержащая тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина в количестве, эффективном для обеспечения благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, компонент, повышающий растворимость, в количестве, эффективном для повышения растворимости тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, хлоритное соединение в количестве, эффективном для сохранения композиции, и водный жидкий компонент-носитель.35. The composition according to claim 1, containing 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate in an amount effective to provide a beneficial therapeutic effect on a patient to whom the composition is administered, the solubility enhancing component in an amount effective to increase the solubility of 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate, a chlorite compound in an amount effective to maintain the composition, and an aqueous liquid carrier component.
36. Композиция по п.35, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой карбоксиметилцеллюлозу.36. The composition of claim 35, wherein the solubility enhancing component is carboxymethyl cellulose.
37. Композиция по п.35, которая является офтальмологически приемлемой.37. The composition according to clause 35, which is ophthalmologically acceptable.
38. Композиция, содержащая терапевтически активный компонент в количестве, эффективном для обеспечения требуемого благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, хлороксикомпонент в количестве, эффективном для сохранения композиции, и жидкий компонент-носитель,38. A composition containing a therapeutically active component in an amount effective to provide the desired beneficial therapeutic effect for the patient to whom the composition is administered, a chloroxy component in an amount effective to maintain the composition, and a liquid carrier component,
где композиция по существу не содержит циклодекстринов.where the composition is essentially free of cyclodextrins.
39. Композиция по п.38, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из антибактериальных средств, противогистаминных средств, противоотечных средств, противовоспалительных средств, антипаразитарных средств, миотических средств, антихолинергических средств, адренергических средств, противовирусных препаратов, средств для местной анестезии, противогрибковых средств, амебицидных средств, трихомонацидов, аналгетиков, мидриатических средств, противоглаукомных препаратов, ингибиторов карбоангидразы, офтальмологических диагностических агентов, офтальмологических агентов, используемых в хирургии в качестве адъювантов, хелатирующих агентов, противоопухолевых средств, гапотензивных средств, миорелаксантов, диагностических средств, их производных, а также их смесей.39. The composition according to § 38, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of antibacterial agents, antihistamines, decongestants, anti-inflammatory drugs, antiparasitic drugs, myotics, anticholinergics, adrenergic drugs, antiviral drugs, local anesthesia, antifungal agents, amoebicidal agents, trichomonacids, analgesics, mydriatic agents, anti-glaucoma drugs, carbonic anhydrase inhibitors, ophthalmologic diagnostic agents, ophthalmic agents used in surgery as adjuvants, chelating agents, antitumor agents, hapotensive agents, muscle relaxants, diagnostic agents, their derivatives, and also mixtures thereof.
40. Композиция по п.38, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из адренергических агонистов и их смесей.40. The composition according to § 38, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of adrenergic agonists and mixtures thereof.
41. Композиция по п.38, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из альфа-2-адренергических агонистов и их смесей.41. The composition according to § 38, where the therapeutically active component is selected from the group consisting of alpha-2-adrenergic agonists and mixtures thereof.
42. Композиция по п.38, где терапевтически активный компонент выбран из группы, состоящей из иминоимидазолинов, имидазолинов, имидазолов, азепинов, тиазинов, оксазолинов, гуанидинов, катехоламинов, их производных и их смесей.42. The composition of claim 38, wherein the therapeutically active component is selected from the group consisting of iminoimidazolines, imidazolines, imidazoles, azepines, thiazines, oxazolines, guanidines, catecholamines, derivatives thereof, and mixtures thereof.
43. Композиция по п.38, где терапевтически активный компонент представляет собой хиноксалиновый компонент.43. The composition according to § 38, where the therapeutically active component is a quinoxaline component.
44. Композиция по п.43, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, его производных и их смесей.44. The composition according to item 43, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, its derivatives and mixtures thereof.
45. Композиция по п.43, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, (2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина и тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)-хиноксалина, их производных, а также их смесей.45. The composition according to item 43, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline and 5- tartrate bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) -quinoxaline, their derivatives, and also mixtures thereof.
46. Композиция по п.38, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.46. The composition of claim 38, wherein the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
47. Композиция по п.38, которая дополнительно содержит компонент, повышающий растворимость, отличный от циклодекстрина, в количестве, эффективном для повышения растворимости терапевтически активного компонента в данной композиции по сравнению с растворимостью идентичного терапевтически активного компонента в аналогичной композиции, но без компонента, повышающего растворимость.47. The composition according to § 38, which further comprises a component that increases the solubility other than cyclodextrin, in an amount effective to increase the solubility of the therapeutically active component in this composition compared with the solubility of the identical therapeutically active component in a similar composition, but without the component that increases solubility.
48. Композиция по п.47, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой полианионный компонент.48. The composition of claim 47, wherein the solubility enhancing component is a polyanionic component.
49. Композиция по п.38, где хлороксикомпонент выбран из группы, состоящей из гипохлоритов, перхлоратов, хлоритов и их смесей.49. The composition according to § 38, where the chloroxy component is selected from the group consisting of hypochlorites, perchlorates, chlorites and mixtures thereof.
50. Композиция по п.38, где хлороксикомпонент представляет собой хлоритное соединение.50. The composition according to § 38, where the chloroxy component is a chlorite compound.
51. Композиция по п.38, где хлороксикомпонент представляет собой стабилизированный диоксид хлора.51. The composition of claim 38, wherein the chloroxy component is stabilized chlorine dioxide.
52. Композиция по п.38, которая является офтальмологически приемлемой.52. The composition according to § 38, which is ophthalmologically acceptable.