Claims (46)
1. Композиция, содержащая альфа-2-адренергический агонист в качестве терапевтически активного компонента в количестве, эффективном для обеспечения благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, компонент, повышающий растворимость, в количестве, эффективном для увеличения растворимости альфа-2-адренергического агониста в композиции относительно растворимости идентичного альфа-2-адренергического агониста в аналогичной композиции без компонента, повышающего его растворимость, и жидкий компонент-носитель.1. A composition comprising an alpha-2 adrenergic agonist as a therapeutically active component in an amount effective to provide a beneficial therapeutic effect to a patient to whom the composition is administered, a solubility enhancing component in an amount effective to increase the solubility of the alpha-2 adrenergic agonist in the composition regarding the solubility of an identical alpha-2-adrenergic agonist in a similar composition without a component that increases its solubility, and a liquid component-n settler.
2. Композиция по п.1, где альфа-2-адренергический агонист выбран из группы, состоящей из иминоимидазолинов, имидазолинов, имидазолов, азепинов, тиазинов, оксазолинов, гуанидинов, катехоламинов, их производных и их смесей.2. The composition according to claim 1, where the alpha-2-adrenergic agonist is selected from the group consisting of iminoimidazolines, imidazolines, imidazoles, azepines, thiazines, oxazolines, guanidines, catecholamines, their derivatives and mixtures thereof.
3. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент представляет собой хиноксалиновый компонент.3. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is a quinoxaline component.
4. Композиция по п.3, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, его производных и их смесей.4. The composition according to claim 3, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, its derivatives and mixtures thereof.
5. Композиция по п.3, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, (2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)-хиноксалина, их производных и их смесей.5. The composition according to claim 3, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5- tartrate bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) -quinoxaline, their derivatives and their mixtures.
6. Композиция по п.1, где терапевтически активный компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.6. The composition according to claim 1, where the therapeutically active component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
7. Композиция по п.1, где альфа-2-адренергический агонист является по существу неионизированным.7. The composition according to claim 1, where the alpha-2-adrenergic agonist is essentially non-ionized.
8. Композиция по п.1, где альфа-2-адренергический агонист является по существу неионизированным в биологической среде, в которую вводят композицию.8. The composition according to claim 1, where the alpha-2-adrenergic agonist is essentially non-ionized in the biological medium into which the composition is administered.
9. Композиция по п.1, где альфа-2-адренергический агонист обладает повышенной диффузией через липидную мембрану по сравнению с идентичным альфа-2-адренергическим агонистом в аналогичной композиции без компонента, повышающего растворимость.9. The composition according to claim 1, where the alpha-2-adrenergic agonist has increased diffusion across the lipid membrane compared to the identical alpha-2-adrenergic agonist in a similar composition without a solubility enhancing component.
10. Композиция по п.1, где альфа-2-адренергический агонист выбран из группы, состоящей из агонистов альфа-2А-адренергических рецепторов, агонистов альфа-2В-адренергических рецепторов, агонистов альфа-2D-адренергических рецепторов и их смесей.10. The composition according to claim 1, where the alpha-2-adrenergic agonist is selected from the group consisting of agonists of alpha-2A-adrenergic receptors, agonists of alpha-2B-adrenergic receptors, agonists of alpha-2D-adrenergic receptors and mixtures thereof.
11. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, эффективен для увеличения растворимости в биологической среде альфа-2-адренергического агониста относительно растворимости в биологической среде идентичного альфа-2-адренергического агониста в аналогичной композиции без компонента, повышающего его растворимость.11. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is effective to increase the solubility in the biological medium of an alpha-2 adrenergic agonist relative to the solubility in the biological medium of an identical alpha-2-adrenergic agonist in a similar composition without a component that increases its solubility.
12. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой полианионный компонент.12. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is a polyanionic component.
13. Композиция по п.1, где указанный полианионный компонент выбран из группы, состоящей из анионных производных целлюлозы, анионных полимеров, производных акриловой кислоты, анионных полимеров, производных метакриловой кислоты, анионных полимеров, производных альгиновой кислоты, анионных полимеров, производных аминокислот и их смесей.13. The composition of claim 1, wherein said polyanionic component is selected from the group consisting of anionic cellulose derivatives, anionic polymers, acrylic acid derivatives, anionic polymers, methacrylic acid derivatives, anionic polymers, alginic acid derivatives, anionic polymers, amino acid derivatives and their mixtures.
14. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, выбран из группы, состоящей из анионных производных целлюлозы и их смесей.14. The composition of claim 1, wherein the solubility enhancing component is selected from the group consisting of anionic cellulose derivatives and mixtures thereof.
15. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, выбран из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлоз и их производных.15. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility selected from the group consisting of carboxymethyl celluloses and their derivatives.
16. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,1 до 30% (вес./об.).16. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.1 to 30% (wt./vol.).
17. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,2 до 10% (вес./об.).17. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.2 to 10% (wt./vol.).
18. Композиция по п.1, где компонент, повышающий растворимость, представлен в количестве приблизительно от 0,2 до 0,6% (вес./об.).18. The composition according to claim 1, where the component that increases the solubility is presented in an amount of from about 0.2 to 0.6% (wt./vol.).
19. Композиция по п.1, где жидкий компонент-носитель представляет собой водный жидкий компонент-носитель.19. The composition according to claim 1, where the liquid component of the carrier is an aqueous liquid component of the carrier.
20. Композиция по п.1, которая представляет собой раствор.20. The composition according to claim 1, which is a solution.
21. Композиция по п.1, имеющая значение рН около 7 или выше.21. The composition according to claim 1, having a pH value of about 7 or higher.
22. Композиция по п.1, имеющая значение рН в диапазоне приблизительно от 7 до 9.22. The composition according to claim 1, having a pH value in the range of from about 7 to 9.
23. Композиция по п.1, которая является офтальмологически приемлемой.23. The composition according to claim 1, which is ophthalmologically acceptable.
24. Композиция по п.1, содержащая альфа-2-адренергический агонист в качестве терапевтически активного компонента в количестве, эффективном для обеспечения благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, анионное производное целлюлозы в количестве, эффективном для увеличения растворимости альфа-2-адренергического агониста, и водный жидкий компонент-носитель.24. The composition according to claim 1, containing an alpha-2-adrenergic agonist as a therapeutically active component in an amount effective to provide a beneficial therapeutic effect for the patient to whom the composition is administered, an anionic cellulose derivative in an amount effective to increase the solubility of alpha-2- an adrenergic agonist; and an aqueous liquid carrier component.
25. Композиция по п.24, где альфа-2-адренергический агонист представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.25. The composition according to paragraph 24, where the alpha-2-adrenergic agonist is a 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
26. Композиция по п.24, где анионное производное целлюлозы представляет собой карбоксиметилцеллюлозу.26. The composition according to paragraph 24, where the anionic derivative of cellulose is a carboxymethyl cellulose.
27. Композиция по п.24, где анионное производное целлюлозы представлено в количестве приблизительно от 0,2 до 0,6% (вес./об.).27. The composition according to paragraph 24, where the anionic derivative of cellulose is presented in an amount of from about 0.2 to 0.6% (wt./vol.).
28. Композиция по п.1, содержащая тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина в качестве терапевтически активного компонента в количестве, эффективном для обеспечения благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, компонент, повышающий растворимость, в количестве, эффективном для увеличения растворимости тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)-хиноксалина, и водный жидкий компонент-носитель.28. The composition according to claim 1, containing 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate as a therapeutically active component in an amount effective to provide a beneficial therapeutic effect to the patient to whom the composition is administered, a component that increases solubility, in an amount effective to increase the solubility of 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) -quinoxaline tartrate, and an aqueous liquid carrier component.
29. Композиция по п.28, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой карбоксиметилцеллюлозу.29. The composition of claim 28, wherein the solubility enhancing component is carboxymethyl cellulose.
30. Композиция по п.28, являющаяся офтальмологически приемлемой.30. The composition according to p, which is ophthalmologically acceptable.
31. Комплекс, содержащий мономерные звенья, полученный из одного или более хиноксалиновых компонентов.31. A complex containing monomer units derived from one or more quinoxaline components.
32. Комплекс по п.31, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, (2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)-хиноксалина, их производных и их смесей.32. The complex of claim 31, wherein the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5- tartrate bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) -quinoxaline, their derivatives and their mixtures.
33. Комплекс по п.31, где хиноксалиновый компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.33. The complex of claim 31, wherein the quinoxaline component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
34. Олигомер, содержащий мономерные звенья, полученный из хиноксалинового компонента.34. An oligomer containing monomer units derived from a quinoxaline component.
35. Олигомер по п.34, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, (2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина, тартрата 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)-хиноксалина, их производных и их смесей.35. The oligomer according to clause 34, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline, 5- tartrate bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) -quinoxaline, their derivatives and their mixtures.
36. Олигомер по п.34, где хиноксалиновый компонент представляет собой тартрат 5-бром-6-(2-имидазолин-2-иламино)хиноксалина.36. The oligomer according to clause 34, where the quinoxaline component is 5-bromo-6- (2-imidazolin-2-ylamino) quinoxaline tartrate.
37. Олигомер по п.34, являющийся димером.37. The oligomer according to clause 34, which is a dimer.
38. Олигомер по п.35, являющийся димером.38. The oligomer according to clause 35, which is a dimer.
39. Олигомер по п.36, являющийся димером.39. The oligomer according to clause 36, which is a dimer.
40. Композиция, содержащая альфа-2-адренергический агонист в качестве терапевтически активного компонента в количестве, эффективном для обеспечения благоприятного терапевтического воздействия на пациента, которому вводят композицию, хлороксикомпонент в количестве, эффективном для консервации композиции, и водный жидкий компонент-носитель, где композиция по существу не содержит циклодекстринов.40. A composition containing an alpha-2-adrenergic agonist as a therapeutically active component in an amount effective to provide a beneficial therapeutic effect for the patient to whom the composition is administered, a chloro-component in an amount effective to preserve the composition, and an aqueous liquid carrier component, where the composition essentially free of cyclodextrins.
41. Композиция по п.40, где альфа-2-адренергический агонист выбран из группы, состоящей из иминоимидазолинов, имидазолинов, имидазолов, азепинов, тиазинов, оксазолинов, гуанидинов, катехоламинов, их производных и их смесей.41. The composition of claim 40, wherein the alpha-2-adrenergic agonist is selected from the group consisting of iminoimidazolines, imidazolines, imidazoles, azepines, thiazines, oxazolines, guanidines, catecholamines, derivatives thereof, and mixtures thereof.
42. Композиция по п.40, где терапевтически активный компонент представляет собой хиноксалиновый компонент.42. The composition of claim 40, wherein the therapeutically active component is a quinoxaline component.
43. Композиция по п.42, где хиноксалиновый компонент выбран из группы, состоящей из хиноксалина, его производных и их смесей.43. The composition according to § 42, where the quinoxaline component is selected from the group consisting of quinoxaline, its derivatives and mixtures thereof.
44. Композиция по п.40, дополнительно содержащая компонент, повышающий растворимость, в количестве, эффективном для увеличения растворимости альфа-2-адренергического агониста в композиции относительно растворимости идентичного альфа-2-адренергического агониста в аналогичной композиции без компонента, повышающего его растворимость.44. The composition according to p, optionally containing a component that increases the solubility, in an amount effective to increase the solubility of the alpha-2-adrenergic agonist in the composition relative to the solubility of the identical alpha-2-adrenergic agonist in a similar composition without a component that increases its solubility.
45. Композиция по п.44, где компонент, повышающий растворимость, эффективен для увеличения растворимости в биологической среде альфа-2-адренергического агониста относительно растворимости в биологической среде идентичного альфа-2-адренергического агониста в аналогичной композиции без компонента, повышающего его растворимость.45. The composition according to item 44, where the component that increases the solubility is effective to increase the solubility in the biological medium of an alpha-2-adrenergic agonist relative to the solubility in the biological medium of an identical alpha-2-adrenergic agonist in a similar composition without a component that increases its solubility.
46. Композиция по п.44, где компонент, повышающий растворимость, представляет собой полианионный компонент.46. The composition of claim 44, wherein the solubility enhancing component is a polyanionic component.