RU2006110358A

RU2006110358A - Способ лечения нарушений метаболизма, прежде всего диабета или заболеваний или состояний, связанных с диабетом

Info

Publication number: RU2006110358A
Application number: RU2006110358/15A
Authority: RU
Inventors: Марджори Реган ГАТЛИН (US); Марджори Реган ГАТЛИН; Мишел ПОНГОВСКИ (CH); Мишел ПОНГОВСКИ; Ричард Оуэн МАННИОН (US); Ричард Оуэн Маннион; Анеес Абдулкудар КАРНАЧИ (US); Анеес Абдулкудар КАРНАЧИ; Кристиана ГИТАР (FR); Кристиана ГИТАР; Малком ЭЛЛИСОН (CH); Малком ЭЛЛИСОН
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2006-03-31
Filing date: 2006-03-31
Publication date: 2007-10-10

Claims

1. Комбинация, содержащая натеглинид формулы (I)

и по меньшей мере одно другое обладающее антидиабетической активностью соединение, выбранное из группы, включающей глитазоны, такие как розиглитазон, троглитазон и пиоглитазон, и метформин, в которой действующие вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно включающая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель; предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения; причем в комбинациях, содержащих только натеглинид формулы (I) и метформин в качестве обладающих антидиабетической активностью соединений, метформин применяют в виде фармацевтически приемлемой соли.

2. Комбинация по п.1, которая представляет собой объединенный препарат или фармацевтическую композицию.

3. Комбинация по п.2, которая представляет собой объединенный препарат, содержащий натеглинид и любой глитазон, такой как розиглитазон, троглитазон и пиоглитазон, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения для предупреждения или лечения заболеваний.

4. Комбинация по п.1 или 2, отличающаяся тем, что обладающее антидиабетической активностью соединение представляет собой гидрохлорид метформина.

5. Комбинация по п.1, где глитазон выбирают из розиглитазона и гроглитазона.

6. Комбинация по п.1, где глитазон представляет собой пиоглитазон.

7. Комбинация по любому из пп.1-6, отличающаяся тем, что комбинация дополнительно содержит инсулин, или тем, что комбинация содержит по меньшей мере два обладающих антидиабетической активностью соединения, выбранных из группы, включающей глитазоны, такие как розиглитазон, троглитазон и пиоглитазон, и метформин или их фармацевтически приемлемые соли.

8. Комбинация по любому из пп.1-7, отличающаяся тем, что натеглинид присутствует в кристаллической модификации В-типа или Н-типа.

9. Способ коррекции внешнего облика млекопитающего, отличающийся тем, что млекопитающему вводят перорально комбинацию по любому из пп.1-8 или комбинацию, содержащую натеглинид формулы (I) и метформин в свободной форме, в дозе, эффективной для оказания воздействия на метаболизм глюкозы, и продолжают введение указанных доз до тех пор, пока не будет достигнуто благоприятное с косметической точки зрения уменьшение веса тела.

10. Способ лечения теплокровного животного, страдающего нарушениями метаболизма, отличающийся тем, что животному вводят комбинацию, содержащую натеглинид и по меньшей мере одно другое обладающее антидиабетической активностью соединение, выбранное из группы, включающей глитазоны, такие как розиглитазон, троглитазон и пиоглитазон, и метформин, в количестве, которое в совокупности обладает терапевтической эффективностью в отношении нарушений метаболизма, причем соединения могут присутствовать в комбинации также в форме их фармацевтически приемлемых солей, при этом, если комбинация содержит в качестве обладающих антидиабетической активностью соединений только натеглинид формулы (I) и метформин, то метформин вводят в форме фармацевтически приемлемой соли.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию по любому из пп.1-8 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, в количестве, которое в совокупности обладает терапевтической эффективностью в отношении нарушений метаболизма.

12. Фармацевтическая композиция, содержащая натеглинид и метформин в фармацевтическом носителе.

13. Комбинация по любому из пп.1-8, предназначенная для предупреждения, замедления развития или лечения заболеваний.

14. Применение комбинации по любому из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения, замедления развития или лечения нарушений метаболизма.

15. Применение комбинации по любому из пп.1-8 или комбинации, содержащей натеглинид формулы (I) и метформин в свободной форме, для косметического лечения млекопитающего с целью достижения благоприятного в косметическом отношении уменьшения веса.

16. Композиция, содержащая

(а) натеглинид в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и

(б) фармацевтически приемлемый носитель,

причем композицию можно подвергать грануляции в присутствии воды без последующего применения стадии измельчения перед таблетированием.

17. Композиция по п.16, содержащая натеглинид в качестве единственного обладающего фармакологической активностью агента.

18. Композиция по п.16 или 17, находящаяся в форме гранул.

19. Композиция по п.17 или 18, находящаяся в форме таблетки.

20. Композиция по п.17 или 18, или 19, заключенная в желатиновую капсулу.

21. Композиция по любому из пп.17-20, которую гранулируют в присутствии приблизительно от 25 до приблизительно 80 мас.% воды.

22. Композиция по любому из пп.17-21, которую гранулируют в присутствии воды без использования последующей стадии грануляции для получения гранулированной композиции, в которой менее приблизительно 20 мас.% гранул имеют размер 250 мкм или более.

23. Композиция, содержащая

(а) натеглинид в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли,

(б) поливинилпирролидон, и

(в) фармацевтически приемлемый носитель.

24. Композиция, содержащая натеглинид в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли,

(б) поливинилпирролидон, и

(в) фармацевтически приемлемый носитель,

отличающаяся тем, что из нее в течение 30 мин в воду высвобождается приблизительно 60-95 мас.% натеглинида.

25. Композиция, содержащая

(а) натеглинид в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и

(б) фармацевтически приемлемый носитель, представляющий собой незамещенную или имеющую малый уровень замещения гидроксипропилцеллюлозу.

26. Композиция по п.16 или 25, содержащая поливинилпирролидон.

27. Композиция по п.25, отличающаяся тем, что из нее в течение 30 мин в воду высвобождается приблизительно 60-95 мас.% натеглинида.

28. Композиция по п.25, которая содержит натеглинид в качестве единственного обладающего фармакологической эффективностью агента.

29. Композиция по любому из пп.23, 24 или 26, где поливинилпирролидон имеет молекулярную массу более 1000000.

30. Композиция по любому из пп.16, 23 или 26, где размер частиц поливинилпирролидона составляет менее 400 мкм или менее 74 мкм.

31. Композиция по любому из пп.16, 23, 24, 25, 29 или 30, где поливинилпирролидон представляет собой сшитый поливинилпирролидон.

32. Композиция по любому из пп.16-31, содержащая коллоидный диоксид кремния.

33. Композиция по любому из пп.16-32 в форме таблетки, которая содержит моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармелозу натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния.

34. Композиция по любому из пп.16-33, отличающаяся тем, что натеглинид присутствует в ней в кристаллической модификации В- или Н-типа.

35. Способ изготовления фармацевтической композиции, содержащей

(б) фармацевтически приемлемый носитель,

отличающийся тем, что компонент (а) и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей гранулируют в присутствии воды без использования последующей стадии измельчения.

36. Способ по п.35, дополнительно предусматривающий прессование композиции с получением таблетки или внесение композиции в желатиновую капсулу.

37. Способ по п.36, где композицию гранулируют в присутствии приблизительно от 25 до приблизительно 80 мас.% воды.

38. Способ по любому из пп.35-37, в результате осуществления которого после стадии грануляции композиция содержит менее приблизительно 20 мас.% гранул, имеющих размер 250 мкм или более.

39. Способ лечения, замедления развития или профилактики нарушений метаболизма, прежде всего диабета или заболевания или состояния, связанного с диабетом, отличающийся тем, что теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении, вводят фармацевтическую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество натеглинида в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, где фармацевтическая композиция представляет собой композицию по любому из пп.1-34.

40. Способ коррекции внешнего облика млекопитающего, отличающийся тем, что млекопитающему вводят перорально композицию по любому из пп.1-34.

41. Композиция по любому из пп.1-34, предназначенная для предупреждения, замедления развития или лечения нарушений метаболизма.

42. Применение композиции по любому из пп.1-34 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения, замедления развития или лечения нарушений метаболизма.

43. Набор, предназначенный для продажи, который содержит в качестве действующего вещества натеглинид и по меньшей мере одно другое обладающее антидиабетической активностью соединение, выбранное из группы, включающей глитазоны, производные сульфонилмочевин и метформин, а также инструкцию, предназначенный для его одновременного, раздельного или последовательного применения с целью предупреждения, замедления развития или лечения нарушений метаболизма или для применения согласно способу коррекции внешнего облика млекопитающего.

44. Набор, предназначенный для продажи, который содержит в качестве действующего вещества натеглинид и по меньшей мере одно другое обладающее антидиабетической активностью соединение, выбранное из группы, включающей глитазоны, такие как розиглитазон, троглитазон и пиоглитазон, и метформин, а также инструкцию для его одновременного, раздельного или последовательного применения согласно способу коррекции внешнего облика млекопитающего.