Claims (26)
1. Клопидогрел или приемлемая в фармакологии его соль в аморфной форме.1. Clopidogrel or its pharmacologically acceptable salt in amorphous form.
2. Бисульфат (+)-формы клопидогрела в аморфной форме.2. Bisulfate (+) - forms of clopidogrel in an amorphous form.
3. Аморфный бисульфат клопидогрела, имеющий рентгенограмму, показанную на фиг.1.3. Amorphous clopidogrel bisulfate having an x-ray shown in figure 1.
4. Аморфный клопидогрел по п.1, свободный от кристаллической формы клопидогрела.4. The amorphous clopidogrel according to claim 1, free from the crystalline form of clopidogrel.
5. Аморфный клопидогрел по п.1, имеющий растворимость в метаноле в диапазоне от 0,2 до 0,3 г/мл.5. The amorphous clopidogrel according to claim 1, having a solubility in methanol in the range from 0.2 to 0.3 g / ml
6. Аморфный клопидогрел по п.1, имеющий плотность в диапазоне от 0,2 до 0,5 г/мл.6. The amorphous clopidogrel according to claim 1, having a density in the range from 0.2 to 0.5 g / ml.
7. Приемлемый в фармакологии препарат, содержащий эффективное количество аморфного клопидогрела по любому из пп.1-6 вместе с наполнительной основой, содержащей, по меньшей мере, гомополимер или сополимер N-винилпирролидона, в которой упомянутый гомополимер или сополимер N-винилпирролидона образует комплекс с упомянутым аморфным клопидогрелом.7. A pharmacologically acceptable preparation containing an effective amount of amorphous clopidogrel according to any one of claims 1 to 6, together with a filler base containing at least a homopolymer or copolymer of N-vinylpyrrolidone in which said homopolymer or copolymer of N-vinylpyrrolidone forms a complex with the mentioned amorphous clopidogrel.
8. Приемлемый в фармакологии препарат по п.7, в котором упомянутый гомополимер или сополимер N-винилпирролидона выбирается из группы, состоящей из PVP K-12, PVP K-15, PVP К-17, PVP К-25, PVP К-30, PVP К-60, PVP K-90 и PVP К-120.8. A pharmacologically acceptable preparation according to claim 7, wherein said homopolymer or copolymer of N-vinylpyrrolidone is selected from the group consisting of PVP K-12, PVP K-15, PVP K-17, PVP K-25, PVP K-30 , PVP K-60, PVP K-90 and PVP K-120.
9. Приемлемый в фармакологии препарат по пункту 8, в котором упомянутый гомополимер или сополимер N-винилпирролидона является PVP К-30.9. An acceptable pharmacological preparation according to claim 8, wherein said homopolymer or copolymer of N-vinylpyrrolidone is PVP K-30.
10. Приемлемая в фармакологии композиция для введения анимальному пациенту при необходимости лечения тромботических нарушений, причем упомянутая композиция содержит эффективное количество аморфного клопидогрела по любому из пп.1-6, вместе с приемлемыми в фармакологии носителем, разбавителем или наполнителем.10. A composition acceptable in pharmacology for administering to an animal patient if necessary to treat thrombotic disorders, said composition containing an effective amount of amorphous clopidogrel according to any one of claims 1 to 6, together with a carrier, diluent or excipient acceptable in pharmacology.
11. Приемлемая в фармакологии композиция по п.10, в которой тромботическое нарушение, подлежащее лечению, выбирают из группы, которая включает предшествующий острый инфаркт миокарда, стойкую или неустойчивую стенокардию, острую реокклюзию после чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, рестеноз, тромбозный приступ, предшествующий скоротечный приступ ишемии и обратимый ишемизированный неврологический дефицит.11. The pharmacologically acceptable composition of claim 10, wherein the thrombotic disorder to be treated is selected from the group consisting of previous acute myocardial infarction, persistent or unstable angina pectoris, acute reocclusion after percutaneous transluminal coronary angioplasty, restenosis, thrombotic attack, preceding transient ischemic attack and reversible ischemic neurological deficit.
12. Продукт, содержащий аморфный клопидогрел по любому из пп.1-6 и один или несколько добавочных антитромботических агентов, для одновременного, отдельного или последовательного применения при лечении тромботических нарушений.12. A product containing amorphous clopidogrel according to any one of claims 1 to 6 and one or more additional antithrombotic agents for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of thrombotic disorders.
13. Продукт по п.12, при котором тромботическое нарушение, подлежащее лечению, выбирается из группы, включающей предшествующий острый инфаркт миокарда, стойкую или неустойчивую стенокардию, острую реокклюзию после чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, рестеноз, тромбозный приступ, предшествующий скоротечный приступ ишемии и обратимый ишемизированный неврологический дефицит.13. The product according to item 12, in which the thrombotic disorder to be treated is selected from the group including previous acute myocardial infarction, persistent or unstable angina, acute reocclusion after percutaneous transluminal coronary angioplasty, restenosis, thrombotic attack, previous transient ischemic attack and reversible ischemic neurological deficit.
14. Применение аморфного клопидогрела по любому из пп.1-6 в изготовлении медикамента для лечения тромботических нарушений.14. The use of amorphous clopidogrel according to any one of claims 1 to 6 in the manufacture of a medicament for the treatment of thrombotic disorders.
15. Применение по п.14, при котором тромботическое нарушение, подлежащее лечению, выбирается из группы, включающей предшествующий острый инфаркт миокарда, стойкую или неустойчивую стенокардию, острую реокклюзию после чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, рестеноз, тромбозный приступ, предшествующий скоротечный приступ ишемии и обратимый ишемизированный неврологический дефицит.15. The use of claim 14, wherein the thrombotic disorder to be treated is selected from the group consisting of previous acute myocardial infarction, persistent or unstable angina, acute reocclusion after percutaneous transluminal coronary angioplasty, restenosis, thrombotic attack, previous transient ischemic attack and reversible ischemic neurological deficit.
16. Способ лечения тромботических нарушений у анимальных пациентов при необходимости такого лечения, причем упомянутый способ содержит введение анимальному пациенту эффективного количества аморфного клопидогрела по любому из пп.1-6 для лечения тромботических нарушений у анимального пациента.16. A method of treating thrombotic disorders in animal patients, if necessary, such treatment, said method comprising administering to the animal patient an effective amount of amorphous clopidogrel according to any one of claims 1 to 6 for treating thrombotic disorders in an animal patient.
17. Способ получения аморфного клопидогрела по любому из пп.1-6, причем упомянутый способ содержит восстановление клопидогрела из его раствора при условиях, с помощью которых можно получить аморфный продукт.17. A method for producing an amorphous clopidogrel according to any one of claims 1 to 6, wherein said method comprises restoring clopidogrel from its solution under conditions by which an amorphous product can be obtained.
18. Способ по п.17, который содержит растворение кристаллической формы клопидогрела в растворителе или смеси растворителей с последующим восстановлением аморфного клопидогрела.18. The method according to 17, which comprises dissolving the crystalline form of clopidogrel in a solvent or mixture of solvents, followed by reduction of amorphous clopidogrel.
19. Способ по п.18, который содержит растворение первой соли клопидогрела в кристаллической форме в растворителе или смеси растворителей, превращение первой соли клопидогрела в свободное основание и впоследствии во вторую соль клопидогрела и восстановление второй соли клопидогрела из ее раствора при условиях, с помощью которых можно получить аморфный продукт.19. The method according to p. 18, which contains the dissolution of the first salt of clopidogrel in crystalline form in a solvent or mixture of solvents, the conversion of the first salt of clopidogrel to a free base and subsequently to the second salt of clopidogrel and the restoration of the second salt of clopidogrel from its solution under conditions under which You can get an amorphous product.
20. Способ по п.19, в котором первая соль является (-)-камфара-10-сульфонатом клопидогрела, а вторая соль является бисульфатом клопидогрела.20. The method according to claim 19, in which the first salt is (-) - camphor-10-sulfonate of clopidogrel, and the second salt is clopidogrel bisulfate.
21. Способ по п.17, в котором восстановление выполняют путем распылительной сушки или роторного испарения.21. The method according to 17, in which the recovery is performed by spray drying or rotary evaporation.
22. Способ по п.18, в котором растворитель или смесь растворителей содержит воду и/или метанол.22. The method according to p, in which the solvent or mixture of solvents contains water and / or methanol.
23. Способ по п.18, при котором концентрация кристаллического клопидогрела в растворителе или смеси растворителей находится в диапазоне 1-300 мг/мл.23. The method according to p, in which the concentration of crystalline clopidogrel in a solvent or mixture of solvents is in the range of 1-300 mg / ml
24. Способ по п.23, при котором концентрация кристаллического клопидогрела в растворе или смеси растворов находится в диапазоне 10-200 мг/мл.24. The method according to claim 23, wherein the concentration of crystalline clopidogrel in the solution or mixture of solutions is in the range of 10-200 mg / ml.
25. Способ получения препарата по п.7, причем упомянутый способ содержит образование комплекса эффективного количества аморфного клопидогрела, по меньшей мере, с гомополимером или сополимером N-винилпирролидона.25. The method for producing the preparation according to claim 7, wherein said method comprises forming a complex of an effective amount of amorphous clopidogrel with at least a homopolymer or copolymer of N-vinylpyrrolidone.
26. Аморфный клопидогрел, включая его бисульфат, для использования в качестве медикамента.26. Amorphous clopidogrel, including its bisulfate, for use as a medicine.