RU2004244C1 - Способ получени препарата @ -каротина - Google Patents

Abstract

Изобретение относитс  к химико-фармацевтической промышленности и касаетс  способа получени  препарата /3-каротина и может быть использовано в медицине, ветеринарии, пищевой и косметической промышленности Изобретение повышает стабильность /3-каротина в клатрате, что достигаетс  совместным диспергированием в присутствии воды /3-каротина с 3 - 7-кратным избытком /3-циклодекстрина в течение 20 - 40 мин, отличительным признаком которого  вл етс  диспергирование в присутствии аскорбиновой кислоты и мальц-экстракта в количествах соответственно 0,2 - 10% и 30 - 40% от массы исходных компонентов Целевой проукт, выделенный высушиванием, представл ет собой порошок оранжево-красного цвета, легко диспергируемый в воде и смешивающейс  с жировыми основами, с содержанием каротина до 10%. 1 табл

Description

Изобретение относитс  к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получени  препарата / -каротина , и может быть использовано в медицине, ветеринарии, пищевой и косметической промышленности.

J3 -Каротин дл  введени  его в фармацевтические препараты или пищевые продукты перевод т в мелкодисперсные формы. Такие формы должны обладать до- статочной стабильностью. Одним из путей получени  мелкодисперсной формы /3-каротина  вл етс  превращение его о комплекс с циклодекстрином, Циклодекстрины используютс  дл  повышени  стабильности и увеличени  растворимости в водных средах жирорастворимых соединений.

Известен способ получени  растворимой формы ft -каротина дл  окраски пищевых продуктов путем сухого измельчени  / -каротина с гуммиарабиком с добавлением /J-циклодекстрина. Содержаниеft -каротина в готовом продукте 1,5%,/ -циклодекстрина 30%. Отмечено, что добавление циклодекстрина приводит к увеличению диспергируе- мости получаемого продукта в воде.

Недостатком данного способа  вл етс  низкое содержание ft -каротина в готовом продукте и недостаточна  стабильность препарата.

Наиболее близким по технической сущности к предлагаемому изобретению  вл етс  способ получени  препарата / -каротина, заключающийс  в том, что смесь 1-10 г /3-каротина и 50 г циклодекст- рина увлажн ют и растирают в ступке в течение 2-5 ч до, оптимально го перемешивани  с последующим высушиванием на воздухе готового продукта. Препарат представл ет собой порошок светло-коричневбго цвета. Водные растворы препарата устойчивы- к воздействию пр мого солнечного света в течение суток и к инкубации при температуре 50°С минимум в течение 10 сут (критерии: отсутствие осадка и изменени  цвета).

Недостатком указанного способа  вл етс  недостаточна  стабильность препарата и длительность процесса образовани  клатрата.

Предложенное техническое решение позвол ет повысить стабильность препарата Указанный технический результат достигаетс  способом получени  препарата Д-каротина путем совместного диспергировани  ft -каротина с /3-циклодекстрином, вз тых при соотношении (1:3)-(1) моль, в присутствии воды, отличительным признаком которого  вл етс  проведение диспергировани  в присутствии аскорбиновой

5

5

0 5

0

5

0

0

кислоты и мальц-экстракта, вз тых в количествах соответственно 0,2-10% и 30-40% от суммарной массы компонентов. Целевой продукт выдел ют высушиванием, использу  вакуумную или распылительную сушку. Диспергирование провод т в течение 10-40 мин вместо 2-5 ч, рекомендованных в прототипе . Диспергирование /J-каротина с ft- циклодекстрином можно проводить, например, измельчением в шаровой мельнице или измельчающем устройстве, действующем по принципу разрушени  сдавливанием и растиранием и с использованием других растирающих устройств. В результате получают порошок оранжево- красного цвета, диспергируемый в воде и смешивающийс  с жировыми основами, с содержанием ft -каротина в готовом продукте до 10%.

При избытке /3-циклодекстрина менее 2 моль наблюдаетс  неполное включение /J-каротина в ft -циклодекстрин, что про вл етс  в наличии пленки ft -каротина при растворении полученных образцов в воде. При избытке циклодекстрина большем, чем 7-кратное, клатрат образуетс , но снижаетс  содержание ft -каротина в готовом продукте за счет присутстви  значительных количеств свободного циклодекстрина.

Стабильность препаратов / -каротина изучали, использу  хранение в запа -нных ампул ах при 60° С. Сохранность ft -каротина в препаратах, полученных без добавлени  стабилизаторов, как в прототипе, через один мес ц хранени  составл ла 40% от исходной величины. Добавление аскорбиновой кислоты в количестве 0,2% приводило к увеличению сохранности ft -каротина за те же сроки хранени  до 50% от исходной величины. Стабилизации аскорбиновой кислотой (90% от исходной величины) наблюдалась при добавлении ее в количестве 2%. Дальнейшее увеличение содержани  аскорбиновой кислоты (до 10%) не приводило к повышению стабильности препарата, но сопровождалось повышением его гигроскопичности . Характер изменени  содержани  -каротина в исследованных образцах свидетельствует о сохранении чувствительности препарата к кислороду. При хранении препарата в открытых флаконах наблюдалось быстрое падение содержани  в них/3- каротина. Это удалось преодолеть при добавлении второго стабилизатора - мальц- экстракта. Стабильность образцов препарата , полученных с добавлением аскорбиновой кислоты (2%) и мальц-экстракта (30%) провер ли при хранении их при 37°С в открытых флаконах. Содержание ft -каротина в этих

услови х хранени  снижалось в течение первой недели на-15-20% и далее оставалось без изменений в течение по крайней мере 2 мес. Стабилизаци  мальц-экстрак- том наиболее эффективна при добавлении его к комплексу в количестве 30-40% от массы компонентов. Добавление мальц-экстрак- та как в большем, так и в меньшем количестве, приводило к снижению стабилизирующего действи . Образцы препарата, содержащие только один стабилизатор - аскорбиновую кислоту, были менее стабильны -через неделю содержание /3-каротина в нихсоставл ло 25-30% от исходной величины.

Таким образом получение комплекса /8-каротина с/5-циклодекстрином в присутствии аскорбиновой кислоты и мальц-зкс- тракта значительно повышает стабильность препарата.

Сущность способа получени  состоит в следующем. Диспергирование в присутствии воды в течение 10-40 мин.смеси ротина и/ -циклодекстрина при мол рном отношении указанных компонентов (1):(3-7) в присутствии аскорбиновой кислоты и мальц-экстракта в количествах, соответственно 0,2-10% и 30-40% от массы исходных компонентов с последующим высушиванием целевого продукта вакуумной или распылительной сушкой.

Способ получени  препарата / -каротина иллюстрируетс  примерами 1-12. Примеры 1-3 содержат описание способа

получени  препарата, примеры 4-12 сведены в таблицу, из них примеры 9-12 сравнительные .

Пример1.В диспергатор загружают смесь 15 г / -каротина, 95 г/ -циклодекстрина и 7 г аскорбиновой кислоты, добавл ют 90 мл дистиллированной воды и провод т измельчение в течение 20 мин. Добавл ют 45 г мальц-экстракта и диспергируют 20 мин. Продукт выгружают и высушивают. Содержание / -каротина в препарате 9,6%, через 6 мес хранени  9,2%.

Пример 2. В диспергатор загружают г /3-каротина, 114 г ft -циклодекстрина и 5 г аскорбиновой кислоты, добавл ют 80 мл дистиллированной воды и провод т измельчение в течение 15 мин, Добавл ют 40 г мальц-экстракта и диспергируют 10 мин. Продукт выгружают и высушивают. Содержание / -каротина в препарате 6,8%, через 6 мес хранени  6,8%.

Пример 3. В диспергатор загружают смесь 7 г ft -каротина, 103 г /3 -циклодекстрина иЗгаскорбиновой кислоты, добавл ют 80 мл дистиллированной воды и провод т измельчение в течение 10 мин. Добавл ют 35 г мальц-экстракта и диспергируют 10 мин. Продукт собирают и высушивают. Содержание уб -каротина в препарате 4,9%, через 6 мес хранени  4,8%.

(56) Патент Японии № 82-3861, кл. С 09 В 67/00, 1988.

Ф о р м у л а изобретени 

ванием, отличающийс  тем, что диспергиСПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА рование провод т в присутствии КАРОТИНА путем диспергировани  /J - ка- 5 аскорбиновой кислоты в количестве 0,2 - ротина с р - циклодекстрином в 10% и мальцэкстракта в количестве 30 - присутствии воды с последующим высуши- 40% от суммарной массы компонентов.