RU2004135102A - Терапевтические композиции 1,2,3,6-тетрагидропиримидин-2-она и способы их использования - Google Patents

Claims (24)

1. Терапевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество агониста холодового рецептора, имеющего формулу 1-[R1-фенил}-4-[R2-фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-2-она, где R1 представляет собой гидрокси, хлор, фтор, алкил, содержащий от около 2 до около 4 углеродных атомов; ацетокси или трифторметил, и R2 представляет собой нитро, хлор, фтор, алкил, содержащий от около 2 до около 4 углеродных атомов, или трифторметил.

2. Терапевтическая композиция по п.1, где агонист холодового рецептора включает 1-[2-гидроксифенил]-4-[3-нитрофенил]-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-2-он или его аналог.

3. Композиция по п.1 или 3, пригодная для нанесения на кожу или слизистую оболочку, для перорального приема внутрь или для ингаляции.

4. Композиция по п.3, пригодная для нанесения на кожу или слизистую оболочку и, в которой агонист холодового рецептора диспергирован в дерматологически приемлемом наполнителе.

5. Композиция по п.4, где наполнитель включает маслянистую основу, мукоадгезивный полимер или мукоадгезивную пасту.

6. Композиция по п.4, где агонист холодового рецептора диспергирован в виде эмульсии или суспензии.

7. Композиция по любому одному из предшествующих пунктов, включающая фармацевтическое средство.

8. Композиция по п.4, где агонист холодового рецептора находится в количестве от около 0,01 до около 25% мас./мас.

9. Композиция по п.4, где агонист холодового рецептора включен в давящую повязку.

10. Композиция по п.3, пригодная для перорального приема внутрь и включающая покрытие для агониста холодового рецептора, который препятствует абсорбции агониста в верхней области желудочно-кишечного тракта.

11. Композиция по п.10, где покрытие включает полимер.

12. Композиция по п.11, где агонист инкапсулирован в или связан с полимером.

13. Композиция по любому одному из пп.10-12, где агонист рецептора находится в количестве от около 5 до около 100 мг на дозу.

14. Композиция по п.10, где агонист рецептора включает 1-[2-гидроксифенил]-4-[3-нитрофенил]-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-2-он или его аналог, который конъюгирован с сахаром.

15. Композиция по п.2, где агонист холодового рецептора находится в количестве от около 0,005 до около 5 мас.% и композиция дополнительно содержит одно или более поверхностно-активных веществ, пропеллант и стероид.

16. Композиция по п.15, содержащая поверхностно-активное вещество в количестве от около 0,1 до около 20 мас.% от общей композиции.

17. Композиция по п.1 или 2, где композиция пригодна для ингаляции и агонист холодового рецептора имеет средний размер частиц в диапазоне от около 50 до около 100 мкм.

18. Композиция по п.17, где композиция представляет собой стандартную дозу в стерильной упаковке.

19. Композиция по п.18, в которой стандартная доза агониста холодового рецептора в упаковке составляет от около 1 до около 25 мг.

20. Устройство для доставки композиции в верхние дыхательные пути, включающее композицию по любому из пп.17-19; и дозирующее устройство, адаптированное для доставки, по крайней мере, одной стандартной дозы композиции в верхние дыхательные пути, при этом композиция находится внутри дозирующего устройства в количестве, по крайней мере, около 1 мг на стандартную дозу.

21. Устройство по п.20, где дозирующее устройство адаптировано для доставки терапевтически эффективной композиции в виде частиц или капель.

22. Устройство по п.20, где дозирующее устройство адаптировано для доставки терапевтически эффективной композиции в виде порошка.

23. Устройство по п.22, где порошок является ингалируемым и приспособлен для улавливания в преддверие носа.

24. Применение композиции по любому одному из пп.1-17 для получения лекарственного средства для лечения любого из состояний, определенных здесь.