RU2004114262A - Нейротензии активные производные 2,3-диарилпиразолидина - Google Patents

Нейротензии активные производные 2,3-диарилпиразолидина Download PDF

Info

Publication number
RU2004114262A
RU2004114262A RU2004114262/04A RU2004114262A RU2004114262A RU 2004114262 A RU2004114262 A RU 2004114262A RU 2004114262/04 A RU2004114262/04 A RU 2004114262/04A RU 2004114262 A RU2004114262 A RU 2004114262A RU 2004114262 A RU2004114262 A RU 2004114262A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
carbon
halogen
alkoxy
nitrogen
Prior art date
Application number
RU2004114262/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2304578C2 (ru
Inventor
Рулоф В. ФЕНСТРА (NL)
Рулоф В. Фенстра
Йосефус Х. М. ЛАНГЕ (NL)
Йосефус Х. М. ЛАНГЕ
Мари Л. ПРАС-РАВЕС (NL)
Мария Л. Прас-Равес
Корнелис Г. Крюсе (NL)
Корнелис Г. Крюсе
СТЕЙВЕНГЕР Херман Х. ВАН (NL)
СТЕЙВЕНГЕР Херман Х. ВАН
Тинка ТЕЙНСТРА (NL)
Тинка ТЕЙНСТРА
Хискаис Г. КЕЙЗЕР (NL)
Хискаис Г. КЕЙЗЕР
Original Assignee
Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl), Солвей Фармасьютикалс Б.В. filed Critical Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Publication of RU2004114262A publication Critical patent/RU2004114262A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2304578C2 publication Critical patent/RU2304578C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/04Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (4)

1. Соединение формулы (1)
Figure 00000001
где S1 представляет водород, галоген, гидрокси или С13 алкокси;
S2 представляет водород или галоген;
S3 представляет водород, галоген, гидрокси или С13 алкокси;
S4 представляет водород, галоген или С16 алкил, необязательно замещенный гидрокси, С13 алкокси, амино, моно- или диалкиламино, имеющий от 1 до 3 атомов углерода в алкильной группе (группах), SH или S-(С13)алкил;
X представляет азот или углерод;
Y представляет азот или кислород, когда Х представляет азот, или Y представляет азот, когда Х представляет углерод;
R3 и R4 независимо друг от друга представляют водород или С13 алкил;
R5 представляет водород или С16 алкил, который может быть замещен галогеном, CN, CF3, гидрокси, С13 алкокси, С13 сульфонилалкилом, амино, моно- или диалкиламино, имеющим от 1 до 3 атомов углерода в алкильной группе (группах), когда Х представляет углерод или азот, или R5 представляет С16 алкокси, SH или S-(С13)алкил, когда Х представляет углерод;
R5' представляет водород или С13 алкил;
R6 представляет водород или С13 алкил;
R7 представляет водород или С13 алкил;
R5 и R6 вместе или R5' и R6 вместе могут образовывать (3-7)-членную циклическую группу, которая может быть замещена низшим алкилом, галогеном, CN или CF3, и R5+R5' вместе могут образовывать (3-7)-членное кольцо;
Z1, Z2 и Z3 представляют углерод, или Z1 представляет азот, а Z2 и Z3 представляют углерод, или Z1 и Z3 представляют углерод, а Z2 представляет азот, или Z1 и Z2 представляют углерод, а Z3 представляет азот;
A представляет (поли)циклоалкильную систему, состоящую из (4-10)-членных колец, которые могут быть замещены галогеном, CF3, алкилом или С13 алкокси, CN, OH или SH; и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение, заявленное в п.1, в качестве активного ингредиента.
3. Применение соединения, заявленного в п.1, для приготовления фармацевтической композиции для лечения расстройств и заболеваний, вызванных нарушением медиируемой нейротензином передачи.
4. Применение ингибитора нейротензин разлагающего фермента для приготовления фармацевтической композиции для лечения неврологических расстройств и расстройств ЦНС, таких как психоза, болезни Паркинсона, депрессии и тревожных расстройств.
RU2004114262/04A 2002-03-18 2003-03-17 Нейротензин активные производные 2,3-диарилпиразолидина RU2304578C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02076482 2002-03-18
EP02076482.5 2002-03-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004114262A true RU2004114262A (ru) 2005-09-20
RU2304578C2 RU2304578C2 (ru) 2007-08-20

Family

ID=27838122

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004114262/04A RU2304578C2 (ru) 2002-03-18 2003-03-17 Нейротензин активные производные 2,3-диарилпиразолидина

Country Status (25)

Country Link
US (1) US7186741B2 (ru)
EP (1) EP1487802B1 (ru)
JP (1) JP4484525B2 (ru)
KR (1) KR20040106290A (ru)
CN (1) CN100509788C (ru)
AR (1) AR038967A1 (ru)
AT (1) ATE493390T1 (ru)
AU (1) AU2003219165B2 (ru)
BR (1) BR0306149A (ru)
CA (1) CA2462694C (ru)
DE (1) DE60335525D1 (ru)
DK (1) DK1487802T3 (ru)
ES (1) ES2358894T3 (ru)
HK (1) HK1070646A1 (ru)
HR (1) HRP20040275A2 (ru)
IL (1) IL160944A0 (ru)
MX (1) MXPA04004743A (ru)
NO (1) NO20044405L (ru)
PL (1) PL371440A1 (ru)
PT (1) PT1487802E (ru)
RU (1) RU2304578C2 (ru)
SI (1) SI1487802T1 (ru)
UA (1) UA77775C2 (ru)
WO (1) WO2003078400A1 (ru)
ZA (1) ZA200404741B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1801098A1 (en) 2005-12-16 2007-06-27 Merck Sante 2-Adamantylurea derivatives as selective 11B-HSD1 inhibitors
CN102241678B (zh) 2011-04-26 2014-10-29 辽宁利锋科技开发有限公司 含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用
EP3152200A1 (en) 2014-06-06 2017-04-12 Research Triangle Institute Apelin receptor (apj) agonists and uses thereof
MX2018006979A (es) 2015-12-09 2019-05-16 Res Triangle Inst Antagonistas del receptor de la apelina (apj) mejorados y usos de los mismos.

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3712365A1 (de) * 1987-04-11 1988-10-27 Hoechst Ag Neue 2-acylpyrrolidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel sowie deren verwendung
PH27357A (en) * 1989-09-22 1993-06-21 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
FR2665898B1 (fr) * 1990-08-20 1994-03-11 Sanofi Derives d'amido-3 pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2711140B1 (fr) * 1993-10-12 1996-01-05 Sanofi Sa 1-Naphtylpyrazole-3-carboxamides substitués actifs sur la neurotensine, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.

Also Published As

Publication number Publication date
PL371440A1 (en) 2005-06-13
MXPA04004743A (es) 2004-08-02
PT1487802E (pt) 2011-03-11
US7186741B2 (en) 2007-03-06
ATE493390T1 (de) 2011-01-15
KR20040106290A (ko) 2004-12-17
EP1487802B1 (en) 2010-12-29
HK1070646A1 (en) 2005-06-24
AU2003219165B2 (en) 2008-03-13
JP4484525B2 (ja) 2010-06-16
NO20044405L (no) 2004-10-15
CN100509788C (zh) 2009-07-08
SI1487802T1 (sl) 2011-04-29
EP1487802A1 (en) 2004-12-22
CA2462694C (en) 2010-08-10
DE60335525D1 (de) 2011-02-10
ZA200404741B (en) 2005-08-29
ES2358894T3 (es) 2011-05-16
CA2462694A1 (en) 2003-09-25
HRP20040275A2 (en) 2004-08-31
IL160944A0 (en) 2004-08-31
BR0306149A (pt) 2004-10-19
WO2003078400A1 (en) 2003-09-25
UA77775C2 (en) 2007-01-15
AU2003219165A1 (en) 2003-09-29
AR038967A1 (es) 2005-02-02
JP2005527528A (ja) 2005-09-15
RU2304578C2 (ru) 2007-08-20
DK1487802T3 (da) 2011-04-04
CN1592742A (zh) 2005-03-09
US20040242493A1 (en) 2004-12-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2005092858A3 (en) Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonist
AU2003225617A1 (en) Thiadiazolylpiperazine derivatives useful for treating or preventing pain
RU2002107975A (ru) Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения
ZA200104396B (en) Compositions and methods for stimulating gastrointestinal motility.
CY1110593T1 (el) Η χρηση φαρμακευτικης συνθεσης που περιεχει παραγωγο παρα - αμινοφαινυλοξικου οξεος για τη θεραπεια των φλεγμονωδων καταστασεων του γαστρεντερικου σωληνα
SE0302760D0 (sv) New compounds
EA200300333A1 (ru) Новые тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
ATE437872T1 (de) Proteinkinaseinhibitoren
GB0112348D0 (en) Compounds
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
RU2007125659A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
EP1199072A3 (en) Method of treating cartilage damage
ATE366107T1 (de) Verwendung von sulfodehydroabietinsäure zur behandlung entzündlicher darmerkrankungen
RU2004114262A (ru) Нейротензии активные производные 2,3-диарилпиразолидина
DK1204658T3 (da) Benzofurylpiperazin-serotoninagonister
DE602005017629D1 (de) Pharmazeutische zusammensetzungen zur behandlung von leishmaniasis
ATE358128T1 (de) Vorbeugende oder therapeutische mittel gegen gastrische oder ösophageale regurgitation
HUP0303399A2 (hu) Foszfodiészteráz IV gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására alkalmas vegyületek
IT1307786B1 (it) Analoghi di ceramidi, processo per la loro preparazione e loro usocome antitumorali.
DE60130628D1 (de) Aminophenoxyacetamid derivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
HUP0302255A2 (hu) Szulfonamidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
RU2004102398A (ru) Производные бензо[g]хинолина для лечения глаукомы и близорукости
RU99113432A (ru) Новые производные фенантридиния
RU2008114394A (ru) Лечение стрессового недержания мочи и смешанного недержания мочи
YU28501A (sh) Dialkilaminoetil benzimidazoli i 1,4-hidroskalindioni i srodna jedinjenja

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120318