RU2004114236A - Инсулин-имитирующие аминокислотные последовательности - Google Patents

Claims (8)

1. Экссулин или инсулин-имитирующая аминокислотная последовательность с молекулярной массой до 55000 дальтон и с 1-50 основными звеньями следующей общей формулы I

[-] [L,V,I,A]-X¹-X²-[L,V,I,A]-[D,E]-[N,Q,M]-X³-[C,H]-X⁴ [-] (I)

где [L,V,I,A], [D,E], [N,Q,M], [C,H] и X^1-4 обозначают соединенные пептидной связью аминокислоты,

[L,V,I,A] обозначают лейцин (L), валин (V), изолейцин (I) или аланин (A),

[D,E] обозначают аспарагиновую кислоту (D) или глутаминовую кислоту (E),

[N,Q,M] обозначают аспарагин (N), глутамин (Q) или метионин (M),

[C,H] обозначают цистеин (C) или гистидин (H),

две группы [L,V,I,A] в одном основном звене могут быть одинаковыми или различными,

X¹, X², X³ и X⁴ обозначают любую аминокислоту, и четыре аминокислоты X^1-4 в одном основном звене могут быть одинаковыми или различными,

основное звено общей формулы (I) может быть расположено в центре или на конце, в расположенном на конце основном звене имеется лишь один из остатков [-], если в одной молекуле имеется несколько основных звеньев общей формулы (I), то данные основные звенья могут быть одинаковыми или различными, а каждый из остатков [-], если они имеются, обозначает любую аминокислоту, связанную пептидной связью с [L,V,I,A] или X⁴, или аминокислотную последовательность, построенную из нескольких любых аминокислот, которая соединена пептидной связью с [L,V,I,A] или X⁴, и если имеется несколько основных звеньев общей формулы (I), то [-] обозначает непрямую связь из любой аминокислоты или аминокислотной последовательности, описанной выше, или прямую связь двух соседних основных звеньев и аминокислотных последовательностей, полученных путем вставок, делеций и консервативных замен аминокислот и их фосфорилированных, ацетилированных, фарнезилированных, окисленных, конъюгированных с углеводом или липидом и/или иммобилизованных на твердом или жидком носителе производных.

2. Экссулин по п.1, отличающийся тем, что основные звенья общей формулы (I) являются следующими:

[-] LTDLENLHL [-] и [-] LTDVENLHL [-].

3. Экссулин по п.2, отличающийся тем, что он соответствует следующей формуле:

LTDLENLHLPLPLLQPSMQQVPQPIPQTLALPPQPLWSVPEPK

или

YPVQPFTESQSLTLTDVENLHLPPLLLQSWMHQPHQPLPPTVMFPPQSVLSLSQSK.

4. Экссулин по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что его получают из следующих исходных материалов или их частей: организмов, тканей, клеток и биологических жидкостей, и экссудатов, культур и их культуральных надосадочных растворов, пищевых продуктов и корма для животных, диетических и изысканных продуктов, и замещающих и добавочных веществ, молока и/или молочных белков.

5. Экссулин по п.4, отличающийся тем, что его получают из казеинов.

6. Диетический или фармацевтический агент, содержащий, по меньшей мере, один экссулин по любому из предшествующих пунктов и необязательно, по меньшей мере, одно обычное вспомогательное вещество, носитель или добавочное вещество.

7. Диетический или фармацевтический агент по п.6 для имитации свойств и функций и замещающие агенты для членов семейства эндогенного инсулина и IGF протеогормонов/медиаторов и для профилактики, и лечения, и влияния на гормональные состояния и нарушения и на различные дегенеративные заболевания организма млекопитающих, включая различные формы нарушений гормонального метаболизма, резистентности, недостаточности, гиперинсулинемии, сахарного диабета и аутоиммунных, и нейродегенеративных и вторичных заболеваний.

8. Применение экссулина по любому из пп. 1-5 для имитации свойств и функций и в качестве замещающих агентов для членов семейства эндогенного инсулина и IGF протеогормонов/медиаторов и для профилактики, и лечения и влияния на гормональные состояния и нарушения и на различные дегенеративные заболевания организма млекопитающих, включая различные формы нарушений гормонального метаболизма, резистентности, недостаточности, гиперинсулинемии, сахарного диабета и аутоиммунных, и нейродегенеративных и вторичных заболеваний и для получения соответствующих диетических и фармацевтических агентов, и для получения ингибиторов и регуляторов действия членов семейства эндогенного инсулина и IGF протеогормонов/медиаторов и их молекулярных биологически эквивалентных структур.