RU2001124663A - Применение средства, снижающего содержание холестерина - Google Patents
Применение средства, снижающего содержание холестеринаInfo
- Publication number
- RU2001124663A RU2001124663A RU2001124663/14A RU2001124663A RU2001124663A RU 2001124663 A RU2001124663 A RU 2001124663A RU 2001124663/14 A RU2001124663/14 A RU 2001124663/14A RU 2001124663 A RU2001124663 A RU 2001124663A RU 2001124663 A RU2001124663 A RU 2001124663A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- levels
- pharmaceutically acceptable
- compound
- reducing
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N (3β)-Cholest-5-en-3-ol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 title claims 12
- 229940107161 Cholesterol Drugs 0.000 title claims 6
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 17
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 14
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 7
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 7
- BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N Rosuvastatin Chemical compound CC(C)C1=NC(N(C)S(C)(=O)=O)=NC(C=2C=CC(F)=CC=2)=C1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N 0.000 claims 5
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims 5
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 4
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 102000006991 Apolipoprotein B-100 Human genes 0.000 claims 3
- 108010008150 Apolipoprotein B-100 Proteins 0.000 claims 3
- 206010034636 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000001684 chronic Effects 0.000 claims 3
- 201000010238 heart disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000004528 pyrimidin-5-yl group Chemical group N1=CN=CC(=C1)* 0.000 claims 2
- MMTXSCWTVRMIIY-PHDIDXHHSA-N (3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid Chemical compound OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)C=C MMTXSCWTVRMIIY-PHDIDXHHSA-N 0.000 claims 1
- 102100001085 APOB Human genes 0.000 claims 1
- 101700065507 APOB Proteins 0.000 claims 1
- 102000007592 Apolipoproteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010071619 Apolipoproteins Proteins 0.000 claims 1
- 230000003247 decreasing Effects 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- LALFOYNTGMUKGG-BGRFNVSISA-L rosuvastatin calcium Chemical compound [Ca+2].CC(C)C1=NC(N(C)S(C)(=O)=O)=NC(C=2C=CC(F)=CC=2)=C1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O.CC(C)C1=NC(N(C)S(C)(=O)=O)=NC(C=2C=CC(F)=CC=2)=C1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O LALFOYNTGMUKGG-BGRFNVSISA-L 0.000 claims 1
Claims (21)
1. Применение соединения (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-80 мг соединения, для снижения уровней содержания LDL-C на 40% или более, и/или снижения уровней содержания общего холестерина на 30% или более, и/или снижения уровней содержания триглицеридов на 10% или более, и/или снижения уровней содержания аполипопротеина В-100 на 30% или более, и/или повышения уровней содержания HDL-С на 5% или более у человека, который нуждается в этом, где соединение вводят в количестве 5-80 мг в день.
2. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-10 мг соединения, для снижения уровней содержания LDL-C на 40% или более, и/или снижения уровней содержания общего холестерина на 30% или более, и/или снижения уровней содержания триглицеридов на 10% или более, и/или снижения уровней содержания аполипопротеина В-100 на 30% или более, и/или повышения уровней содержания HDL-C на 5% или более у человека, который нуждается в этом, где соединение вводят в количестве 5-10 мг в день.
3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.2 для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-10 мг соединения, для снижения уровней содержания LDL-C на 45% или более у человека, который нуждается в этом.
4. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.2 для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-10 мг соединения, для снижения уровней содержания общего холестерина на 35% или более у человека, который нуждается в этом.
5. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.2 для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-10 мг соединения, для снижения уровней содержания триглицеридов на 10% или более у человека, который нуждается в этом.
6. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.2 для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-10 мг соединения, для снижения уровней содержания аполипопротеина В-100 на 35% или более у человека, который нуждается в этом.
7. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.2 для производства лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5-10 мг соединения, для повышения уровней содержания HDL-C на 8% или более у человека, который нуждается в этом.
8. Применение по любому из пп.1-7, где лекарственная форма для перорального введения вводится в виде одной дозы один раз в день.
9. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения, содержащая 5-80 мг (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
10. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения, содержащая 5-10 мг (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
11. Фармацевтическая композиция по п.9 или 10, содержащая 5,2-10,4 мг кальциевой соли (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
12. Способ получения фармацевтической композиции по п.9, 10 или 11, включающий смешивание соединения или его фармацевтически приемлемой соли с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
13. Способ снижения уровней содержания LDL-C на 40% или более, и/или снижения уровней содержания общего холестерина на 30% или более, и/или снижения уровней содержания триглицеридов на 10% или более, и/или снижения уровней содержания аполипопротеина В-100 на 30% или более, и/или повышения уровней содержания HDL-C на 5% или более у человека, который нуждается в этом, путем перорального введения 5-80 мг в день (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ по п.13, где вводят 5-10 мг в день (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ по п.14, который представляет собой способ снижения уровней содержания LDL-C на 45% или более.
16. Способ по п.14, который представляет собой способ снижения уровней содержания общего холестерина на 35% или более.
17. Способ по п.14, который представляет собой способ снижения уровней содержания триглицеридов на 10% или более.
18. Способ по п.14, который представляет собой способ снижения уровней содержания аполипопротеина В-100 на 35% или более.
19. Способ по п.14, который представляет собой способ снижения уровней содержания HDL-C на 10% или более.
20. Способ снижения липидного соотношения LDL-C/HDL-C до значения ниже 2,0 у пациента, который нуждается в этом, введением 5-10 мг в день (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.
21. Способ дозировки, включающий введение дозы 5-10 мг в день (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,53)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли пациенту, имеющему
(i) уровень содержания LDL-C 160 мг/дл или более при отсутствии хронического заболевания сердца или периферического сосудистого заболевания и один фактор риска или без фактора риска такого заболевания;
(ii) уровень содержания LDL-C более чем 130 мг/дл при отсутствии хронического заболевания сердца или периферического сосудистого заболевания и два или более факторов риска такого заболевания; или
(iii) уровень содержания более чем 100 мг/дл с клинически доказанным хроническим заболеванием сердца или периферическим сосудистым заболеванием.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9902590.0 | 1999-02-06 | ||
| GB9921062.7 | 1999-09-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001124663A true RU2001124663A (ru) | 2003-05-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003114300A (ru) | Применение розувастатина (zd-4522) в лечении гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии | |
| ATE357216T1 (de) | Fibrat-statin kombinationen mit verminderten von der nahrungsaufnahme abhängigen auswirkungen | |
| KR20070098849A (ko) | 지질 치료를 위한 오메가-3 지방산 및 이상지질혈증 제제 | |
| RU2012110592A (ru) | Соединения и способ снижения мочевой кислоты | |
| JP2011137023A (ja) | コレステロール低下薬の使用 | |
| US20190175530A1 (en) | Methods for Alleviating Statin Myopathy | |
| EP1714648A1 (en) | Combination drug | |
| CN101193656B (zh) | 甘油三酸酯降低剂 | |
| KR20010093845A (ko) | 피브레이트와 세리바스타틴의 복합제제 | |
| JP2002536333A5 (ru) | ||
| EP3085364A1 (en) | Pharmaceutical combined preparation containing hmg-coa reductase inhibitor and cholesterol absorption inhibitor | |
| RU2001124663A (ru) | Применение средства, снижающего содержание холестерина | |
| JP2003503342A (ja) | ＭＴＰ阻害剤とＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤との組み合わせ並びに薬剤におけるその使用 | |
| RU2369393C2 (ru) | Применение окскарбазепина для лечения диабетической нейропатической боли и для улучшения сна | |
| Sodipo et al. | Drug therapy for hyperlipidaemia (dyslipidaemia)-A review | |
| CA2480275A1 (en) | Statin therapy for enhancing cognitive maintenance | |
| KR100725263B1 (ko) | ＨＭＧ-ＣｏＡ 리덕타제 억제제 및 카르니틴을 포함하는 항지질혈성 복합제 | |
| KR20070015114A (ko) | 3,3,14,14 테트라메틸 헥사데칸 1,16 이산의 투여 방법 | |
| CA2414352A1 (en) | Method of treating peripheral vascular diseases, peripheral neuropathies, and autonomic neuropathies | |
| EP1203585B1 (en) | Anti-ischemic agent | |
| CN114028383A (zh) | 一种防治类风湿性关节炎的组合物及应用 | |
| EP1064943B1 (en) | Combination having antilipemic activity substantially free from toxic or side effects due to antilipemic drugs | |
| CN100560075C (zh) | 调节脂类代谢的药物 | |
| EP2482658B1 (en) | Methods and compositions for treatment of raynaud's phenomenon | |
| WO2007142581A1 (en) | Combination product for the treatment or prevention of dyslipidaemia |