RU2000109563A - Комбинация обратного поглощения 5-нт селективного антагониста или частичного агониста н5-нт1b - Google Patents
Комбинация обратного поглощения 5-нт селективного антагониста или частичного агониста н5-нт1bInfo
- Publication number
- RU2000109563A RU2000109563A RU2000109563/14A RU2000109563A RU2000109563A RU 2000109563 A RU2000109563 A RU 2000109563A RU 2000109563/14 A RU2000109563/14 A RU 2000109563/14A RU 2000109563 A RU2000109563 A RU 2000109563A RU 2000109563 A RU2000109563 A RU 2000109563A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methylpiperazin
- tetrahydro
- naphthyl
- component
- combination
- Prior art date
Links
- 239000004031 partial agonist Substances 0.000 title claims 5
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 title claims 4
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title claims 4
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 title claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 17
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 6
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 201000008895 mood disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010012378 Depression Diseases 0.000 claims 2
- XCSBGPAPGUIEFO-OAQYLSRUSA-N N-[(2R)-5-methoxy-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C([C@H](CC=12)NC(=O)C=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CC=1C(OC)=CC=C2N1CCN(C)CC1 XCSBGPAPGUIEFO-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 2
- IHDRUIHIJWCTIY-JOCHJYFZSA-N N-[(2R)-5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=C(C)C2=C1C[C@H](NC(=O)C=1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)CC2 IHDRUIHIJWCTIY-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 2
- HWSWMVFTXFBDRW-JOCHJYFZSA-N N-[(2R)-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=CC2=C1C[C@H](NC(=O)C=1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)CC2 HWSWMVFTXFBDRW-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 2
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000006367 bivalent amino carbonyl group Chemical group [H]N([*:1])C([*:2])=O 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000004000 serotonin 1B antagonist Substances 0.000 claims 2
- GLCNLSFPYIMZJK-HXUWFJFHSA-N (2R)-5-methoxy-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxamide Chemical compound C([C@H](CC=12)C(=O)NC=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CC=1C(OC)=CC=C2N1CCN(C)CC1 GLCNLSFPYIMZJK-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims 1
- GLCNLSFPYIMZJK-FQEVSTJZSA-N (2S)-5-methoxy-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxamide Chemical compound C([C@@H](CC=12)C(=O)NC=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CC=1C(OC)=CC=C2N1CCN(C)CC1 GLCNLSFPYIMZJK-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- NPFRXRWSLBQFJT-FQEVSTJZSA-N 4-N,4-N-dimethyl-1-N-[(3S)-8-methyl-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl]benzene-1,4-dicarboxamide Chemical compound C1=CC(C(=O)N(C)C)=CC=C1C(=O)N[C@H]1CC2=C(N3CCN(C)CC3)C=CC(C)=C2OC1 NPFRXRWSLBQFJT-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- OOEQHHKVTDYZTD-OAQYLSRUSA-N 4-morpholin-4-yl-N-[(2R)-8-piperazin-1-yl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]benzamide Chemical compound C([C@H](CC1=2)NC(=O)C=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CC1=CC=CC=2N1CCNCC1 OOEQHHKVTDYZTD-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- GLCNLSFPYIMZJK-UHFFFAOYSA-N 5-methoxy-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=2CC(C(=O)NC=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CCC=2C(OC)=CC=C1N1CCN(C)CC1 GLCNLSFPYIMZJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GGWPSJWVARDUIR-UHFFFAOYSA-N 8-methoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-3,4-dihydro-2H-chromene-3-carboxamide Chemical compound C1=2CC(C(=O)NC=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)COC=2C(OC)=CC=C1N1CCN(C)CC1 GGWPSJWVARDUIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 claims 1
- WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N Citalopram Chemical compound O1CC2=CC(C#N)=CC=C2C1(CCCN(C)C)C1=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N Clomipramine Chemical compound C1CC2=CC=C(Cl)C=C2N(CCCN(C)C)C2=CC=CC=C21 GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002464 Fluoxetine Drugs 0.000 claims 1
- 229960004038 Fluvoxamine Drugs 0.000 claims 1
- BSBVBFLNLYJFBZ-QGZVFWFLSA-N N-[(2R)-5-bromo-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=C(Br)C2=C1C[C@H](NC(=O)C=1C=CC(=CC=1)C(F)(F)F)CC2 BSBVBFLNLYJFBZ-QGZVFWFLSA-N 0.000 claims 1
- OXZHFWAHGKDGDI-LJQANCHMSA-N N-[(2R)-5-bromo-8-piperazin-1-yl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C([C@H](CC=12)NC(=O)C=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CC=1C(Br)=CC=C2N1CCNCC1 OXZHFWAHGKDGDI-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 1
- BEEWOAIWRLZBGZ-HSZRJFAPSA-N N-[(2R)-5-ethyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C([C@H](CC=12)NC(=O)C=3C=CC(=CC=3)N3CCOCC3)CC=1C(CC)=CC=C2N1CCN(C)CC1 BEEWOAIWRLZBGZ-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- FTCLFWOUOUOQEH-HSZRJFAPSA-N N-[(2R)-8-(4-ethylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C1CN(CC)CCN1C1=CC=CC2=C1C[C@H](NC(=O)C=1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)CC2 FTCLFWOUOUOQEH-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- VAAMBBBNNWFJHZ-FQEVSTJZSA-N N-[(3S)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=CC2=C1C[C@H](NC(=O)C=1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)CO2 VAAMBBBNNWFJHZ-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- BYJYPZAHTUBRNT-UHFFFAOYSA-N N-[5-bromo-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=C(Br)C2=C1CC(NC(=O)C=1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)CC2 BYJYPZAHTUBRNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CCNC)OC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002073 Sertraline Drugs 0.000 claims 1
- VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N Sertraline Chemical compound C1([C@@H]2CC[C@@H](C3=CC=CC=C32)NC)=CC=C(Cl)C(Cl)=C1 VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 230000000240 adjuvant Effects 0.000 claims 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 229960001653 citalopram Drugs 0.000 claims 1
- 229960004606 clomipramine Drugs 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N fluvoxamine Chemical compound COCCCC\C(=N/OCCN)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000004002 serotonin 1B agonist Substances 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
Claims (20)
1. Комбинация первого компонента (а), являющегося ингибитором обратного поглощения 5-НТ, со вторым компонентом (b), являющимся селективным антагонистом или частичным агонистом h5-HT1B, имеющим формулу I
где Х представляет собой СН2, О;
Y представляет собой CONH, NHCO;
R1 представляет собой Н, (C1-C6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил;
R2 представляет собой Н, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкокси, галоген;
R3 представляет собой
R4 и R5, независимо, представляют собой Н или (C1-C4)-алкил,
в виде рацемата, R-энантиомера или S-энантиомера, и причем указанные компоненты (а) и (b) находятся в форме свободных оснований, их сольватов или фармацевтически приемлемых солей.
где Х представляет собой СН2, О;
Y представляет собой CONH, NHCO;
R1 представляет собой Н, (C1-C6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил;
R2 представляет собой Н, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкокси, галоген;
R3 представляет собой
R4 и R5, независимо, представляют собой Н или (C1-C4)-алкил,
в виде рацемата, R-энантиомера или S-энантиомера, и причем указанные компоненты (а) и (b) находятся в форме свободных оснований, их сольватов или фармацевтически приемлемых солей.
2. Комбинация по п. 1, где второй компонент (b) представляет собой соединение формулы I, в которой Х представляет собой CH2.
3. Комбинация по п. 2, где второй компонент (b) представляет собой соединение формулы I, в которой Y представляет собой NHCO.
4. Комбинация по п. 3, где второй компонент (b) представляет собой соединение формулы I, в которой R3 представляет собой морфолино.
5. Комбинация по любому из пп. 1-4, где второй компонент (b) представляет собой соединение формулы I, в которой R1 представляет собой водород, метил или этил, а R2 представляет собой водород, метил, этил, метокси или бром.
6. Комбинация по п. 1, в которой второй компонент (b) представляет собой соединение, выбранное из
(R)-N-[8-(пиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[8-(4-этилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-метокси-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-этил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-этил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -(4-морфолинокарбонил)бензамида;
(R)-N-[5-метокси-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинокарбонилбенэамида;
(R)-N-[5-бром-8-(пиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] 4-морфолинобензамида;
N-[5-бром-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-бром-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-трифторметилбензамида;
(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
N-(4-морфолинофенил)-8-(4-метилпиперазинил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(R)-N-(4-морфолинофенил)-8-(4-метилпиперазинил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(S)-N-(4-морфолинофенил)-8-(4-метилпиперазинил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(R)-N(морфолинокарбонилфенил)-8(4-метилпиперазин-1-ил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(S)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-ил] -4-морфолинобензамида;
(S)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-ил] -4-(4-пиперидон-1-ил)бензамида;
(S)-N-[8-метил-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-ил] -4-(диметиламинокарбонил)бензамида;
N-[4-(4-морфолинил)фенил] -8-метокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-карбоксамида.
(R)-N-[8-(пиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[8-(4-этилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-метокси-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-этил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-этил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -(4-морфолинокарбонил)бензамида;
(R)-N-[5-метокси-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинокарбонилбенэамида;
(R)-N-[5-бром-8-(пиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] 4-морфолинобензамида;
N-[5-бром-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
(R)-N-[5-бром-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-трифторметилбензамида;
(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида;
N-(4-морфолинофенил)-8-(4-метилпиперазинил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(R)-N-(4-морфолинофенил)-8-(4-метилпиперазинил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(S)-N-(4-морфолинофенил)-8-(4-метилпиперазинил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(R)-N(морфолинокарбонилфенил)-8(4-метилпиперазин-1-ил)-5-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-карбоксамида;
(S)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-ил] -4-морфолинобензамида;
(S)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-ил] -4-(4-пиперидон-1-ил)бензамида;
(S)-N-[8-метил-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-ил] -4-(диметиламинокарбонил)бензамида;
N-[4-(4-морфолинил)фенил] -8-метокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-3-карбоксамида.
7. Комбинация по п. 6, в которой второй компонент (b) представляет собой соединение, выбранное из числа (R)-N-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида, (R)-N-[5-метокси-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида и (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил] -4-морфолинобензамида.
8. Комбинация по любому из пп. 1-7, в которой ингибитором обратного поглощения 5-НТ является флуоксетин, пароксетин, циталопрам, кломипрамин, сертралин или флувоксамин.
9. Комбинация по любому из пп. 1-8 для изготовления лекарственного средства для лечения аффективных растройств.
10. Комбинация по п. 9 для изготовления лекарственного средства для лечения депрессии.
11. Способ лечения аффективных расстройств путем введения пациенту, страдающему от них, комбинации по любому из пп. 1-8.
12. Способ лечения депрессии путем введения пациенту, страдающему от нее, комбинации по любому из пп. 1-8.
13. Фармацевтическая композиция, в которой активные ингредиенты представляют собой комбинацию по любому из пп. 1-8, возможно, в сочетании с адъювантами, разбавителями, эксципиентами и/или инертными носителями.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, в которой первый компонент (а) вводят в сопутствии со вторым компонентом (b).
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 13-14 для применения при лечении аффективных расстройств.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15 для применения при лечении депрессии.
17. Способ получения комбинации по п. 1, при котором ингибитор обратного поглощения 5-НТ по п. 1 или 8 включают в ту же фармацевтическую композицию, в которую включен селективный антагонист или частичный агонист 5-НТ 1в по любому из пп. 1-7.
18. Способ получения комбинации по п. 1, при котором ингибитор обратного поглощения 5-НТ по п. 1 или 8 включают в ту же фармацевтическую композицию, и селективный антагонист или частичный агонист 5-HT1B по любому из пп. 1-7 находится в фармацевтической композиции.
19. Набор, содержащий комбинацию первого компонента (а), являющегося ингибитором обратного поглощения 5-НТ по п. 1 или 8, и второго компонента (b), являющегося селективным антагонистом или частичным агонистом 5-HT1B по любому из пп. 1-7, возможно, с инструкцией по применению.
20. Способ ускорения начала лечебного действия путем сопутствующего введения первого компонента (а), являющегося ингибитором обратного поглощения 5-НТ по п. 1 или 8, и второго компонента (b), являющегося селективным антагонистом или частичным агонистом 5-HT1B по любому из пп. 1-7.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE9703375-7 | 1997-09-18 | ||
| SE9703375A SE9703375D0 (sv) | 1997-09-18 | 1997-09-18 | A new combination |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000109563A true RU2000109563A (ru) | 2002-01-27 |
| RU2214824C2 RU2214824C2 (ru) | 2003-10-27 |
Family
ID=20408295
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000109563/14A RU2214824C2 (ru) | 1997-09-18 | 1998-09-09 | Комбинация ингибитора обратного захвата 5-ht и антагониста или частичного агониста h5-ht1b |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6159971A (ru) |
| EP (1) | EP1014985B1 (ru) |
| JP (1) | JP2001516718A (ru) |
| KR (1) | KR20010024076A (ru) |
| CN (1) | CN1195519C (ru) |
| AR (1) | AR015448A1 (ru) |
| AT (1) | ATE240733T1 (ru) |
| AU (1) | AU752722B2 (ru) |
| BR (1) | BR9812088A (ru) |
| CA (1) | CA2302382A1 (ru) |
| DE (1) | DE69814882T2 (ru) |
| DK (1) | DK1014985T3 (ru) |
| EE (1) | EE04141B1 (ru) |
| ES (1) | ES2200370T3 (ru) |
| HK (1) | HK1032739A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0200602A3 (ru) |
| IL (1) | IL134776A0 (ru) |
| IS (1) | IS5406A (ru) |
| MY (1) | MY116280A (ru) |
| NO (1) | NO20001399L (ru) |
| NZ (1) | NZ503171A (ru) |
| PL (1) | PL339371A1 (ru) |
| PT (1) | PT1014985E (ru) |
| RU (1) | RU2214824C2 (ru) |
| SE (1) | SE9703375D0 (ru) |
| SK (1) | SK2852000A3 (ru) |
| TR (1) | TR200000727T2 (ru) |
| TW (1) | TW589183B (ru) |
| WO (1) | WO1999013877A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA987817B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2455981C2 (ru) * | 2006-06-16 | 2012-07-20 | Теракос, Инк. | Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE9601110D0 (sv) * | 1996-03-22 | 1996-03-22 | Astra Ab | Substituted 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives |
| AR021155A1 (es) * | 1999-07-08 | 2002-06-12 | Lundbeck & Co As H | Tratamiento de desordenes neuroticos |
| UA77650C2 (en) * | 1999-12-06 | 2007-01-15 | Lundbeck & Co As H | Use of serotonin reuptake inhibitor in combination with deramcyclane |
| WO2002066454A1 (en) * | 2001-02-21 | 2002-08-29 | Sankyo Company, Limited | Chromene derivatives |
| JP2004527551A (ja) * | 2001-05-01 | 2004-09-09 | ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット | エナンチオ純粋なエスシタロプラムの使用方法 |
| CA2453837C (en) * | 2001-07-20 | 2011-10-04 | Psychogenics, Inc. | Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder using eltoprazine and related compounds |
| UA78974C2 (en) | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
| US10675280B2 (en) | 2001-10-20 | 2020-06-09 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Treating sexual desire disorders with flibanserin |
| SE0203778D0 (sv) * | 2002-12-09 | 2002-12-09 | Astrazeneca Ab | A new oral immediated release dosage form |
| AR047553A1 (es) | 2003-07-04 | 2006-01-25 | Lundbeck & Co As H | La combinacion de un inhibidor de reabsorcion de serotonina y agomelatina |
| KR100511288B1 (ko) * | 2003-11-14 | 2005-08-31 | 엘지전자 주식회사 | 4대의 압축기를 구비한 공기조화기의 실외기 |
| US20060217394A1 (en) * | 2005-02-23 | 2006-09-28 | Silvan S. Tomkins Institute, Inc. | Treatment of anhedonia |
| JP2009503020A (ja) | 2005-08-03 | 2009-01-29 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 肥満症の治療におけるフリバンセリンの使用 |
| FR2890862B1 (fr) * | 2005-09-19 | 2008-01-25 | Sanofi Aventis Sa | Association d'agoniste aux recepteurs beta 3 et d'inhibiteur de la recapture de monoamnies, compostion pharmaceutique la contenant et son utilisation en therapeutique. |
| CA2626134C (en) | 2005-10-29 | 2013-12-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazolone derivatives for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
| US7893053B2 (en) | 2006-06-16 | 2011-02-22 | Theracos, Inc. | Treating psychological conditions using muscarinic receptor M1 antagonists |
| US8748419B2 (en) | 2006-06-16 | 2014-06-10 | Theracos, Inc. | Treating obesity with muscarinic receptor M1 antagonists |
| WO2008000760A1 (en) | 2006-06-30 | 2008-01-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases |
| CL2007002214A1 (es) | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
| BRPI0716439B8 (pt) | 2006-08-14 | 2021-05-25 | Boehringer Ingelheim Int | sistemas de liberação farmacêutico compreendendo flibanserina, processo para preparação e uso dos mesmos |
| EA200900270A1 (ru) | 2006-08-25 | 2009-08-28 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | Системы регулируемого высвобождения и способ их приготовления |
| PE20091188A1 (es) | 2007-09-12 | 2009-08-31 | Boehringer Ingelheim Int | Compuesto 1-[2-(4-(3-trifluorometil-fenil)piperazin-1-il)etil]-2,3-dihidro-1h-benzimidazol-2-ona (flibanserina), sus sales de adicion y composiciones farmaceuticas que los contienen |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9119932D0 (en) * | 1991-09-18 | 1991-10-30 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| ES2162792T3 (es) * | 1991-09-18 | 2002-01-16 | Glaxo Group Ltd | Derivados de benzanilida como antagonistas de 5-ht1d. |
| SE9601110D0 (sv) * | 1996-03-22 | 1996-03-22 | Astra Ab | Substituted 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives |
-
1997
- 1997-09-18 SE SE9703375A patent/SE9703375D0/xx unknown
-
1998
- 1998-08-27 ZA ZA987817A patent/ZA987817B/xx unknown
- 1998-08-29 TW TW087114344A patent/TW589183B/zh not_active IP Right Cessation
- 1998-09-09 JP JP2000511499A patent/JP2001516718A/ja active Pending
- 1998-09-09 EE EEP200000141A patent/EE04141B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-09-09 NZ NZ503171A patent/NZ503171A/en unknown
- 1998-09-09 ES ES98944375T patent/ES2200370T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-09-09 PL PL98339371A patent/PL339371A1/xx unknown
- 1998-09-09 CA CA002302382A patent/CA2302382A1/en not_active Abandoned
- 1998-09-09 KR KR1020007002822A patent/KR20010024076A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-09-09 WO PCT/SE1998/001601 patent/WO1999013877A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-09-09 TR TR2000/00727T patent/TR200000727T2/xx unknown
- 1998-09-09 EP EP98944375A patent/EP1014985B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-09-09 US US09/171,580 patent/US6159971A/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-09-09 IL IL13477698A patent/IL134776A0/xx unknown
- 1998-09-09 PT PT98944375T patent/PT1014985E/pt unknown
- 1998-09-09 HU HU0200602A patent/HUP0200602A3/hu unknown
- 1998-09-09 AU AU91930/98A patent/AU752722B2/en not_active Ceased
- 1998-09-09 CN CNB98811206XA patent/CN1195519C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-09-09 BR BR9812088-3A patent/BR9812088A/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-09-09 DK DK98944375T patent/DK1014985T3/da active
- 1998-09-09 DE DE69814882T patent/DE69814882T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1998-09-09 AT AT98944375T patent/ATE240733T1/de not_active IP Right Cessation
- 1998-09-09 SK SK285-2000A patent/SK2852000A3/sk unknown
- 1998-09-09 RU RU2000109563/14A patent/RU2214824C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-09-16 MY MYPI98004225A patent/MY116280A/en unknown
- 1998-09-17 AR ARP980104634A patent/AR015448A1/es unknown
-
2000
- 2000-03-15 IS IS5406A patent/IS5406A/is unknown
- 2000-03-17 NO NO20001399A patent/NO20001399L/no not_active Application Discontinuation
- 2000-11-21 HK HK00107438A patent/HK1032739A1/xx not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2455981C2 (ru) * | 2006-06-16 | 2012-07-20 | Теракос, Инк. | Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000109563A (ru) | Комбинация обратного поглощения 5-нт селективного антагониста или частичного агониста н5-нт1b | |
| RU2214824C2 (ru) | Комбинация ингибитора обратного захвата 5-ht и антагониста или частичного агониста h5-ht1b | |
| JP2001516718A5 (ru) | ||
| JP2001516719A5 (ru) | ||
| ES2239311T3 (es) | (s,s)-reboxetina para tratar neuropatias perifericas. | |
| RU2407532C2 (ru) | Комбинации, предназначенные для лечения заболеваний, включающих пролиферацию клеток | |
| ES2521672T3 (es) | Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer | |
| CA2528622A1 (en) | Combination of an nmda receptor antagonist and a selective serotonin reuptake inhibitor for the treatment of depression and other mood disorders | |
| RU97119427A (ru) | Сочетание ингибитора усвоения 5-нт с селективным 5-нтia антагонистом | |
| JP2008538741A (ja) | 鬱病の治療用及び／又は予防用の医薬組成物 | |
| JP2004538259A5 (ru) | ||
| JP2009137970A (ja) | ミルタザピンと１種類以上の選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含む医薬組成物 | |
| JP2008531714A (ja) | 不安障害の治療用及び／又は予防用の医薬組成物 | |
| RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
| JP2007500238A5 (ru) | ||
| RU2006144069A (ru) | Режим приема контрацептива с антагонистом рецептора прогестерона и набор для приема | |
| KR20070083826A (ko) | 우울증을 위한 부가 요법 | |
| RU2007120690A (ru) | Комбинации антагонистов никотинового ацетилхолинового альфа-7-рецептора | |
| AR013503A1 (es) | Una combinacion de un inhibidor de la monoamina oxidasa y un antagonista o agonista parcial selectivo de h5-ht(1b), formulacion farmaceutica, usos ymetodo de preparacion | |
| UA74788C2 (en) | Ophthalmic composition comprising ketotifen for treating allergic conjunctivitis | |
| RU2215528C2 (ru) | Комбинация селективного антагониста 5-нт1a и селективного антагониста или частичного агониста н5-нт1b | |
| RU2000109558A (ru) | Комбинация селективного антагониста 5-нт1a и селективного антагониста или частичного агониста н5-нт1b | |
| AR023687A1 (es) | Una composicion para el tratamiento de desordenes de la retina externa y el uso de un antagonista de glutamato para la manufactura de un medicamento parael tratamiento de desordenes de la retina externa | |
| DOP2001000154A (es) | Combinación de secretagogos de hormona del crecimiento y antidepresivos | |
| JP2001516717A5 (ru) |