RU1819613C - Способ получени антиглаукомного средства - Google Patents
Способ получени антиглаукомного средстваInfo
- Publication number
- RU1819613C RU1819613C SU4936530A RU1819613C RU 1819613 C RU1819613 C RU 1819613C SU 4936530 A SU4936530 A SU 4936530A RU 1819613 C RU1819613 C RU 1819613C
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- solution
- adrenaline
- rutin
- trilon
- acetylcysteine
- Prior art date
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Изобретение относитс к медицине, а именно офтальмологии. Цель - повышение стабильности раствора при хранении. Сущность изобретени : адреналина гидротартрат раствор ют в нейтральном бо- ратном буфере, содержащем смесь рутина, трилона Б, ацетилцистеина в количестве 0,12-0,67% от веса раствора при следующем соотношении компонентов в смеси, вес.%: рутин 8-15; ттрилон Б 8-10; ацетил- цистеин остальное. Полученный раствор фильтруют и стерилизуют. Положительный эффект: раствор стабилен в течение 2-х лет хранени .
Description
Изобретение относитс к фармацевтической промышленности и касаетс производства лекарственных препаратов.
Целью изобретени вл етс повышение стабильности адреналина в растворе с нейтральным значением рН 6,5-7,5 в процессе хранени .
Цель достигаетс тем, что при получении раствора адреналина путем растворени его в боратном буфере, содержащем композицию антиоксидантов, и стерилизаций в качестве стабилизаторов используют смесь веществ в количестве 0,12-0,67% от .веса раствора при следующих соотношени х компонентов в смеси, мае. %: рутин8-15 трилон Б 8-10 ацетилцистеин остальное Количества добавл емых стабилизаторов обусловлены тем. .что при выбранных количествах и соотношени х стабилизаторы присутствуют в растворе в следующих концентраци х: рутин 0,01-0,10%, ацетилцистеин 0.10-0,50%. трилон Б 0,01-0.07%.
При содержании в растворе рутина менее 0,01%, трилона Б менее 0,01%, ацетилцистеина менее 0,10% антиокислительна активность смеси стабилизаторов значительно снижаетс . Дл рутина концентраци 0,10% вл етс максимально возможной в данном растворе из-за его плохой растворимости, трилон Б в концентрации свыше 0,07% выступает уже не как антиоксидант, а как прооксидант, усилива деструкцию адреналина. Что касаетс ацетилцистеина , то дальнейшее увеличение его концентрации в растворе свыше 0,5% не сопровождаетс изменением стабилизирующего действи .
Способ осуществл ют следующим образом .
Навески стабилизаторов раствор ют в . боратном буфере. Затем раствор ют адреналина гидротартрат и добавлением при необходимости раствора гидроокиси натри или сол ной кислоты рН раствора довод т до значени 6,5-7,5. Раствор стерилизуют путем фильтровани через бактериальные
00
ю
С
СА
фильтры, в асептических услови х разливают в стерильные флаконы из нейтрального стекла и укупоривают резиновыми пробками под обкатку.
Конкретно получение раствора адреналина предлагаемым способом иллюстрируетс следующими примерами:
Пример1.1.В1л брратного буфера, содержащего 5 г борной кислоты и 15 г натри тетрабората, раствор ют 0,10 г трило- на Б, 0,10 г рутина и 1.0 г ацетилцистеина при перемешивании механической мешалкой , (Стабилизаторы добавлены в количестве 0,12% от веса раствора при соотношении рутин:трилон Б:ацетилцистеин - 8:8:84). ,
2. В полученный раствор добавл ют 10,0 г адреналина гидротартрата.
3. Добавлением 1 М раствора гидроокиси натри или сол ной кислоты устанавливают ,5.
4. Раствор фильтруют через фильтр МФА-3 Владипор (диаметр пор 0,22 мкм) под разр жением 0,5 атм.
5. В асептических услови х раствор разливают в стерильные флаконы емкостью 5 мл, укупоривают резиновыми пробками под обкатку алюминиевыми колпачками,.
При м е р 2.1,81 л боратного буфера, содержащего 5 г борной кислоты и 15 г тетрабората натри , раствор ют 0,7 г трилона Б, 1,0 г рутина и 5,0 г ацетилцистеина при перемешивании механической мешалкой. (Стабилизаторы добавлены в количестве 0,67% от веса раствора при соотношении рутин:трилон Б:ацетилцистеин -15:10:75).
2. В полученный раствор добавл ют 10,0 г адреналина гидротартрата.
3. Добавлением 1 М раствора гидроокиси натри или сол ной кислоты устанавливают ,5.
4. Раствор фильтруют через фильтр МФА-3 Владипор (диаметр пор 0,22 мкм) под разр жением 0,5 атм.
5. В асептических услови х раствор разливают в стерильные флаконы емкостью 5 мл, укупоривают резиновыми пробками под обкатку алюминиевыми колпачками.
Применение предложенных стабилизаторов позвол ет получать 1,0% растворы адреналина, устойчивые к окислению при нейтральных значени х рН среды 6,5-7,5. Такие растворы комфортны дл глаз. По сравнению с кислыми растворами уменьшаетс степень диссоциации адреналина (рКа-8, 45). Соотношение содержани молекул рного адреналина при .5 и 5,0 равно 200:1. Молекул рна форма адреналина значительно легче абсорбируетс ткан ми глаз и быстрее достигает рецепторов.
Преп тству свободнорадикальному окислению, выбранные стабилизаторы в отличие от солей сернистых кислот не вступают в химическое взаимодействие с адре- налином. Это позвол ет избежать
первоначального сверхдозировани препарата , что уменьшает возможность возникновени побочных эффектов.
Стабильность растворов адреналина гидротартрата, полученных предложенным
способом, подтверждаетс результатами анализов растворов на различных сроках хранени (таблица 1).
Дл сравнени приводитс характеристика 1 % растворов адреналина гид рота ртрата с различными комбинаци ми антиоксидантов через 12 мес цев ускоренного старени при 40°С (таблица 2).
Таким образом, использование предлагаемого способа позвол ет получать 1%ные растворы адреналина гидротартрата с нейтральным значением рН 6,5-7,5, стабильные в течение 2-х лет хранени .
По длительности и глубине гмпотензив- ного действи при глаукоме 1 %-ные растворы адреналина значительно превосход т 0,18%-ные растворы адреналина гидротартрата (базовый объект). Использование 0,18%-ных растворов требует специальной схемы введени : 10 капель раствора по 2
капли через 1 мин, что неудобно дл медицинского персонала и вызывает большие потери избыточного раствора в носослез- ном канале.
Формул а изо бретени
Способ получени антиглаукомного средства путем растворени адреналина гидротартрата в боратном буфере, содержащем стабилизаторы, с последующей фильтрацией и стерилизацией, отличающийс тем, что, с целью повышени стабильности при устранении раздражающего действи , устанавливают рН раствора 6,5-7,5, а в качестве стабилизаторов используют смесь рутина, трилона Б. ацетилцистеина в количестве 0,12-0,67% от массы раствора при следующем соотношении компонентов в смеси, мас.%:
рутин8-15; трилон Б 8-10;
ацетилцистеин . остальное.
Таблица 1
Характеристика доброкачественности 1 %-ных растворов адреналина гидротартрата, полученных предложенным способом .
Растворы хранили в услови х ускоренного старени при 40°С.
Сравнительна характеристика 1 %-ных растворов адреналина гидротартрата с различными композици ми антиоксидантов через 12 мес цев ускоренного старени (40°С).
Таблица 2
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU4936530 RU1819613C (ru) | 1991-05-14 | 1991-05-14 | Способ получени антиглаукомного средства |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU4936530 RU1819613C (ru) | 1991-05-14 | 1991-05-14 | Способ получени антиглаукомного средства |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU1819613C true RU1819613C (ru) | 1993-06-07 |
Family
ID=21574679
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SU4936530 RU1819613C (ru) | 1991-05-14 | 1991-05-14 | Способ получени антиглаукомного средства |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU1819613C (ru) |
-
1991
- 1991-05-14 RU SU4936530 patent/RU1819613C/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Патент DD № 150694, кл. А 61 К 47/00, 1981. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2260429C9 (ru) | Составы моксифлоксацина, содержащие поваренную соль | |
US20080161406A1 (en) | Novel formulations of alpha-2,4-disulfophenyl-N-tert-butylnitrone | |
RU2413534C2 (ru) | Консервирующая композиция для офтальмологического применения | |
RU1819613C (ru) | Способ получени антиглаукомного средства | |
AU2001260935A1 (en) | Novel formulations of alpha-2,4-disulfophenyl-N-tert-butylnitrone | |
US5846930A (en) | Therapeutic human albumin having a low aluminium binding capacity | |
RU2105550C1 (ru) | Способ получения инъекционного раствора натрий-2-меркаптоэтансульфоната (месны) | |
Andersson | Andersson, and U | |
JPH11302197A (ja) | ヒアルロン酸安定化組成物 | |
KR100188318B1 (ko) | 안정화된 주사제 및 주사제의 안정화법 | |
MXPA03002770A (es) | Infusion de ciprofloxacina con un contenido de acido reducido y estable al almacenamiento. | |
HU179989B (en) | Process for preparing pharmacological compositions containing r-/+/-1-/1-phenyl-ethyl/-1h-imidazol-5-carboxylic acid ethyl ester for intravenous administration | |
KR960001370B1 (ko) | 제약 조성물 | |
CN113453663A (zh) | 稳定的可注射肾上腺素水溶液 | |
RU2118156C1 (ru) | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для инъекций | |
JPH0825874B2 (ja) | グアイアズレンスルホン酸ナトリウム配合の安定な点眼剤の製造法 | |
JP2946015B2 (ja) | 安定な抗ウィルス点滴用注射剤 | |
GB1592053A (en) | Oxytetracycline compositions | |
JP6802943B2 (ja) | 水性液剤 | |
JP2770571B2 (ja) | 安定化された注射剤および注射剤の安定化法 | |
JP3208166B2 (ja) | アミノ酸含有輸液の安定化方法 | |
RU2089191C1 (ru) | Способ пролонгирования физиологического эффекта тимолола снижать внутриглазное давление | |
NZ508947A (en) | Solution comprising prostaglandin drugs, such as dinopost tromethamine, and benzyl alcohol | |
RU1635330C (ru) | "Плазмозамещающий раствор "Полиоксидин" дл лечени шока и кровопотери" | |
JPH06700B2 (ja) | 安定な水性液剤 |