RS54897B1 - Derivati 1,2,4-triazin-4-amina - Google Patents

Derivati 1,2,4-triazin-4-amina

Info

Publication number
RS54897B1
RS54897B1 RS20160454A RSP20160454A RS54897B1 RS 54897 B1 RS54897 B1 RS 54897B1 RS 20160454 A RS20160454 A RS 20160454A RS P20160454 A RSP20160454 A RS P20160454A RS 54897 B1 RS54897 B1 RS 54897B1
Authority
RS
Serbia
Prior art keywords
alkyl
halo
optionally substituted
substituents selected
groups
Prior art date
Application number
RS20160454A
Other languages
English (en)
Inventor
Miles Stuart Congreve
Stephen Philippe Andrews
Jonathan Stephen Mason
Christine Mary Richardson
Giles Albert Brown
Original Assignee
Heptares Therapeutics Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Heptares Therapeutics Ltd filed Critical Heptares Therapeutics Ltd
Priority claimed from EP11704571.6A external-priority patent/EP2531492B1/en
Publication of RS54897B1 publication Critical patent/RS54897B1/sr

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Jedinjenje, naznačeno time, što ima formulu Iyd,u kojoj:B predstavlja CyBB ili HetBB;CyBB predstavlja fenil opciono supstituisan sa jednim ili više R4c supstituenata;HetBB predstavlja 6-članu aromatsku heterocikličku grupu koja sadrži jedan ili više N atoma, pri čemu je pomenuta HetBB grupa opciono supstituisana sa jednim ili više R4d supstituenata;R4b, R4b', R4c i R4d predstavljaju, nezavisno i uvek kada su prisutni,(a) halo,(b) CN,(c) C1-12 alkil, C2-12 alkenil, C2-12 alkinil, pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jendim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i, arila iHet1,(d) Cy3, koja je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR6a, S(O)qR6b, S(O)2N(R6c)(R6d), N(R6e)S(O)2R6f, N(R6g)(R6h), B3-C(G1)-B4-R6i, arila i Het2,(e) Heta, koji je opciono supstituisan da jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR7a, S(O)qR7b, S(O)2N(R7c)(R7d), N(R7e)S(O)2R7f, N(R7g)(R7h), B5-C(G1)-B6-R7i, arila i Het3,(f) OR8,(g) S(O)rR9a,(h) S(O)2N(R9b)(R9c),(i) N(R9d)S(O)2R9e,j) N(R9f)(R9g),(k) B7-C(G')-B8-R9h,(l) =O,(m) =S,rr2 je broj od 0 do 2;ss i tt nezavisno su, uvek kada su prisutni, 0 ili 1, pod uslovom da ss i tt nisu oba 0;L1 i L2 oba predstavljaju direktne veze;G1 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, O, S ili NR5j;R8 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, H,Cy3, Heta, arila, C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, C3-8 cikloalkil, pri čemu sedam poslednjih grupa je opciono supstituisano sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, -CN, C3-6 cikloalkila, arila, Het4, -C(O)OR10, -C(O)Rn, -C(O)N(RN1)(RN2), S(O)rR9aa, S(O)2N(R9ba)(R9ca), N(R9da)S(O)2R9ea i N(R9fa)(R9ga);Cy3 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, 3- do 6-člani aromatski, potpuno zasićeni ili delomično nezasićeni karbociklički prsten;Heta predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, 3- do 6-člani heterociklički prsten koji je aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N;R10 i R11 nezavisno predstavljaju(a) H,(b) C1-6 alkil opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, arila, -N(RN3)(RN4) i -ORa,(c) aril ili(d) C3-7 cikloalkil (grupa koja je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi);B1 do B8 nezavisno predstavljaju, uvek kada su prisutni, direktnu vezu, O, S ili N(RN3);svaki arila nezavisno predstavlja C6-14 karbocikličku aromatsku grupu koja sadrži jedan, dva ili tri prstena;svaki aril nezavisno predstavlja C6-14 karbocikličku aromatsku grupu koja sadrži jedan, dva ili tri prstena i može da bude supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranihizhalo,C1-6 alkila, pri čemu ova poslednja grupa je opciono supstituisana sa jednim ili višesupstituenata izabranih iz halo, -N(RN4)(RN5) i -ORa, i -ORa;Het1 do Het4 nezavisno predstavljaju 4- do 14-člane heterocikličke grupe koja sadrže jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenute heterocikličke grupe mogu da sadrže jedan, dva ili tri prstena i mogu da budu supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo,C1-6 alkila, pri čemu ova poslednja grupa je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, -N(RN6)(RN7) i -ORa, i -ORa;RN1 do RN7 nezavisno predstavljaju H,C1-6 alkil ili C3-6 cikloalkil, pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo i -ORa;Ra predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan,(a) H;(b) C1-12 alkil, C2-12 alkenil, C2-12 alkinil, C3-12 cikloalkil, C4-12 cikloalkenil, pri čemu je pet poslednjih grupa opciono supstituisano sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C3-8 cikloalkila (pri čemu poslednje četiri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR12a, S(O)qR12b, S(O)2N(R12c)(R12d), N(R12e)S(O)2R12f, N(R12g)(R12h), B9-C(G2)-B10-R12i, arila1' i Hetb, i pri čemu C3-12 cikloalkil ili C4-12 cikloalkenil mogu dodatno da budu supstituisani sa =O,(c) S(O)rR13a,(d) S(O)2N(R13b)(R13c) ili(f) C(O)-B11-R13d;R5a do R5J, R6a do R6i, R7a do R7i, R9a do R9h, R9aa do R99a, R12a do R12i i R13a do R13d nezavisno predstavljaju, uvek kada su prisutni,(a) H,(b) C1-10 alkil, C2-10 alkenil, C2-10 alkinil, pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C3-6 cikloalkila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sajednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR5aa, S(O)qR5ab, S(O)2N(R5ac)(R5ad), N(R5ae)S(O1)2R5af, N(R5ag)(R5ah), B12-C(G2)-B13-R5ai, arila1 i Hetc;(c) C3-10 cikloalkil, ili C4-10 cikloalkenil (pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, OH, =O, C1-6 alkila i C1-6 alkoksi),(d) Hetd;G2 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, O, S, ili NR5aj;R5aa do R5aj nezavisno predstavljaju, uvek kada su prisutni,(a) H,(b) C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-4 alkila, C2-4 alkenila, C2-4 alkinila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi),(c) C3-6 cikloalkil, ili C4-6 cikloalkenil (pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, OH, =O, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi),(d) Hete,ili R5ag i R5ah mogu da predstavljaju, zajedno sa atomom azota na kojeg su spojeni, 3-do 10-člani heterociklički prsten koji može da bude aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji dodatno sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenuti heterociklički prsten je opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi);B9 do B13 nezavisno predstavljaju direktnu vezu, O, S ili N(RN8);aril1 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, C6-10 karbocikličku aromatsku grupu koja može da sadrži jedan ili dva prstena i može da bude supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo,C1-6 alkila, pri čemu ova poslednja grupa je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, -N(RN10)(RN11) i C1-6 alkoksi (pri čemu ovaj poslednji supstituent je opciono supstituisan sa jednim ili više halo atoma), i C1-6 alkoksi (pri čemu je ovaj poslednji supstituent opciono supstituisan sa jednim ili više halo atoma);RN8, RN10 i RN11 nezavisno predstavljaju H,C1-6 alkil ili C3-6 cikloalkil, pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više halo atoma;Hetb predstavlja 5- ili 6-člani prsten koji može da bude aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenuta heterociklička grupa može da bude supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, =O i C1-6 alkila;Hetc do Hef nezavisno predstavljaju 3- do 6-člani heterociklički prsten koji može da bude aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenute grupe Hef do Hef su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi);q i r nezavisno su, uvek kada su prisutni, 0, 1 ili 2; a,osim ako je drugačije specifikovano, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil i alkilni deo alkoksi grupa mogu da budu supstituisani sa jednim ili više halo atoma;ili neka njegova farmaceutski prihvatljiva so ili solvat.Prijava sadrži još 20 patentnih zahteva.
RS20160454A 2010-02-05 2011-02-07 Derivati 1,2,4-triazin-4-amina RS54897B1 (sr)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30206010P 2010-02-05 2010-02-05
US38176410P 2010-09-10 2010-09-10
EP11704571.6A EP2531492B1 (en) 2010-02-05 2011-02-07 1,2,4-triazine-4-amine derivatives
PCT/EP2011/051755 WO2011095625A1 (en) 2010-02-05 2011-02-07 1,2,4-triazine-4-amine derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RS54897B1 true RS54897B1 (sr) 2016-10-31

Family

ID=57541243

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RS20160454A RS54897B1 (sr) 2010-02-05 2011-02-07 Derivati 1,2,4-triazin-4-amina

Country Status (1)

Country Link
RS (1) RS54897B1 (sr)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20180791T1 (hr) Glioksamid supstituirani derivati pirolamida i njihova uporaba kao lijekova za liječenje hepatitisa b
HRP20200648T1 (hr) Derivati sulfamoilpirolamida i njihova uporaba kao lijekova za liječenje hepatitisa b
AR063015A1 (es) Derivados de quinazolinona 5-sustituida y composiciones que los comprenden y metodos para utilizarlos en el tratamiento del cancer
ES2632934T3 (es) Composición que comprende un plaguicida, un alcoxilato de 2- propilheptilamina y un tensioactivo adicional
HRP20170654T1 (hr) Makrociklički deaza-purinoni za liječenje virusnih infekcija
HRP20090077B1 (hr) Modulatori farmakokinetičkih svojstava terapeutika
AR077765A1 (es) Inhibidores de los virus flaviviridae
PE20170127A1 (es) Indazol-3-carboxamidas 5-sustituidas y preparacion y uso de las mismas
HRP20221495T1 (hr) Farmaceutske kompozicije koje sadrže derivate imidazotiadiazola i imidazopiridazina kao inhibitore proteazom aktiviranih receptora 4 (par4) za liječenje agregacije trombocita
AR083933A1 (es) Derivados de pirrolopiridina y pirrolopirimidina sustituidos con ciclobutilo como inhibidores de jak
UY33775A (es) Inhibidores macrocíclicos de virus flaviviridae, composiciones farmacéuticas que los comprenden y sus usos
MA35104B1 (fr) Inhibiteur du virus de l'hepatite c
MX2009003410A (es) Fosfoindoles enantiomericamente puros como inhibidores de vih.
DE602006018135D1 (de) Imidazo- und triazolopyridine als inhibitoren von 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenase typ 1
AR086864A1 (es) Derivados de polimixina utiles como agentes antibacterianos
AR049588A1 (es) Saliciltiazoles sustituidos con difenilamina o derivados de difenilamina como inhibidores de receptores ptp1b
UY33183A (es) Compuestos inhibidores de virus flaviviridae, composición farmaceutica que los contiene y su uso en la manufactura de un medicamento
AR060609A1 (es) Compuestos inhibidores de proteinquinasas c-fms.
AR074775A1 (es) Compuestos aminopiridina y carboxipiridina como inhibidores de fosfodiesterasa 10
AR069789A1 (es) Pirazoles condensados, una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento del sida o el arc.
AR080859A1 (es) Derivados 1,2,4 triazolo-piridinicos inhibidores no nucleosidicos de la transcriptasa inversa, utiles para tratar infecciones por vih y composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR074341A1 (es) Derivados heterociclicos de isoindol, inhibidores de proteinasas bace, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento y/o prevencion de patologias relacionadas a deficiencias cognitivas, tales como alzheimer.
EA201400537A1 (ru) 18-МЕТИЛ-6,7-МЕТИЛЕН-3-ОКСО-17-ПРЕГН-4-ЕН-21,17β-КАРБОЛАКТОНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЭНДОМЕТРИОЗА
WO2015021396A3 (en) Tricyclic benzoxaborole compounds and uses thereof
CO6690783A2 (es) Combinaciones que contienen n-(2-arilamino)arilsulfonamida sustituida