RO130474B1 - Cremă antireumatică - Google Patents

Description

Invenția se referă la o cremă pentru tratamentul adjuvant al durerilor reumatice și refacerea mobilității musculo-articulare.

Este cunoscută din brevetul RO 126915 (B1) o compoziție de cremă antireumatică, în care se asociază apă termală extrasă din nămolul sapropelic din Lacul Techirghiol, împreună cu extracte vegetale antiinflamatorii din arnică, coajă de salcie, rădăcină de gheara diavolului și ulei esențial de mentă.

De asemenea, se cunoaște din brevetul RO 72659 (B1) un procedeu de obținere în stare pură a principiilor active cu acțiune antireumatică, antialgică, spasmolitică, vasoregulatoare din plante aparținând genului Helleborus.

Este cunoscut din brevetul R0118630 (B1) un unguent antireumatic care nu produce iritații, eriteme, prurit, având ca principiu activ de bază peloid-extract purificat obținut din nămol.

Problema tehnică pe care o rezolvă invenția constă în obținerea unui tratament adjuvant al durerilor reumatice, și refacerea mobilității muscularo-articulare.

Crema antireumatică, conform invenției, conține Helieborus purpurascens, Symphytum officinale și vitamina B1 cu următoarele particularități farmacoterapeutice:

Helieborus purpurascens (fam. Ranunculaceae) este o plantă larg folosită pentru proprietățile sale terapeutice, din timpuri străvechi. Helieboruspurpurascens conține o serie de compuși chimici cu o structură complexă, dintre care amintim glicozide bufanolidice, din care fac parte helebrozidul și anemonina, care, prin glicoliză, eliberează agliconii helebrigenina și, respectiv, protoanemonina. De asemenea, mai conține saponine, lactone, rezine etc.

în procesele inflamatorii cronice (artrita reumatoidă), ca și în diverse procese septice este recunoscută intervenția unor endotoxine, precum și a altor componente bacteriene care, prin activarea monocitelor, macrofagelor, produc citokine proinflamatoare, din care se menționează factorul de necroză tumorală (TNF-α), interleukina-1 b (IL-1 b), interleukina-23 (IL-23); recent s-au descris și alți mediatori ai inflamației, cum ar fi radicali toxici de oxigen sau azot, High-Mobility-Group Box-1 (HMGB-1). HMGB-1 este o proteină cromozomială, cu activitate proinflamatoare. Ipoteza că HMGB-1 are un rol importantîn procesele inflamatoare cronice (artrita reumatoidă) și stările septice este dovedită de concentrația crescută a acestei citokine în aceste situații.

Observațiile experimentale au relevat că inhibarea activității HMGB-1 sau blocarea secreției acesteia este benefică pentru tratarea șocului septic sever și a artritei reumatoide. Realizarea de extracte naturale din Helleborus purpurascens, precum și studiile acestor preparate asupra proceselor inflamatorii cronice din poliartrita reumatoidă au demonstrat că aceste extracte pot modula exprimarea, transportul membranar și, respectiv, acțiunea HMGB.

Prin procedee de biotehnologie extractivă s-au izolat din Helleborus purpurascens (spânz) compuși naturali cu acțiune antiinfecțioasă, antiinflamatorie și antitumorală. Studiile recente au izolat o serie de extracte din Helleborus purpurascens care au fost denumite: extract purificat MCS A213 cu efect de epurare a a radicalilor de oxigen, extractele MCS Db213, MCS De213, OCS CD154 și OCS D155 cu proprietăți imunomodulatorii, extractul MCS Ab213 cu un real potențial antiinflamator.

Crema antireumatică, conform invenției, prin conținutul său de Helieborus purpurascens (spânz), manifestă o reală acțiune antireumatică, antiinflamatorie și modulatorie a reacțiilor imunitare, cunoscut fiind faptul că în afecțiunile reumatismale reacțiile autoimune antigen-anticorp reprezintă una dintre cauzele afecțiunii reumatice, cu diferitele sale manifestări clinice acute sau cronice.

RO 130474 Β1

Vitamina B1 (tiamina). Focarele inflamatorii se caracterizează din punct de vedere 1 metabolic prin scăderea pH-lui ca urmare a reacțiilor catabolice locale. Vitamina B1 (tiamina) are rol beneficîn aceste situații prin aceea că, prin acțiunea sa farmacoterapeutică, intervine 3 în metabolismul hidrocarbonatelor, tiamin pirofosfatul fiind grupul prostetic al carboxilazei, enzima care intervine în degradarea acidului piruvic. Lipsa tiaminei este urmată de creșterea 5 acidului piruvic în sânge și în urină, cu apariția de polinevrite, iar administrarea tiaminei vine să înlăture acest neajuns prin transformarea acidului piruvic în aminoacizi, și prin creșterea 7 toleranței la glucide. Intervine în sinteza acetilcolinei, favorizând transmiterea influxului nervos, fapt care este perturbat în focarele inflamatorii. 9

Adăugarea vitaminei B1 în compoziția cremei antireumatice constituie un element de noutate prin aceea că tiamina tinde să normalizeze pH-ul în focarul inflamator prin acțiunile 11 sale asupra celor trei lanțuri metabolice (lipidic, glucidicși protidic), și prin acțiunea sa trofică asupra fibrelor nervoase care sunt afectate în procesele inflamatorii. 13

Symphytum officinale (Tătăneasa) conține alantoină, alcaloizi pirolizidinici (intermidină, acetilintermidină, licopsamină, acetillicopsamină, simfitină, echimidină), 15 triterpene (izobaurenol), steroli, mucilage, saponozide mono- și dismozidice, taninuri catehice, aminoacizi (acid gama-aminobutiric, acid asparaginic, feninalanină, prolină, 17 leucină.

Această structură biologică complexă îi conferă efecte emoliente, astringente și 19 antimicrobiene, fapt ce explică larga sa utilizare într-o serie de afecțiuni, dintre care cităm utilizarea în tratamentul inflamațiilor articulare, tendinitei, artritei reumatice, contuziilor, 21 plăgilor, faringitei, anginei.

Adăugând Symphytum officinale în compoziția cremei, aceasta vine să potențeze 23 acțiunea primelor două componente prin acțiunea antiinflamatorie și antalgică locală.

în concluzie, combinând în aceeași formulă Helleborus purpurascens, Vitamina B1 25 și Tamus commnunis (untul pământului), crema antireumatică conform invenției prezintă ca element de noutate combinarea acțiunii celor trei componente care se potențează reciproc, 27 permițând utilizarea lor în concentrații mici, mult sub dozele toxice.

Crema antireumatică a fost folosită pe un lot mare de bolnavi, aproximativ 300 de 29 persoane care prezentau dureri reumatice cronice și care, concomitent, sufereau și de alte afecțiuni pentru care urmau tratamente medicamentoase (în special afecțiuni cardiace, 31 vasculare, afecțiuni inflamatorii cronice ale prostatei asociate sau nu adenomului de prostată, afecțiuni digestive (diskinezii biliare, gastrite, enterocolite), afecțiuni oculare (glaucom în 33 diferite faze), pareze ale membrelor inferioare), și a avut rezultate benefice atât pentru ameliorarea netă a simptomatologiei dureroase, cât și pentru faptul că administrarea 35 concomitentă cu medicația specifică afecțiunilor arătate mai sus nu a dus la reacții adverse sau incompatibilități medicamentoase. Acest fapt se datorează cantității mici de substanță 37 activă folosită, și administrării locale la nivelul zonei interesate.

Crema conform invenției se caracterizează prin aceea că este constituită din vitamina 39 B1 0,200 g, apă purificată 52,147% greutate, alcool cetilic 3% greutate, alcool cetostearilic 3% greutate, polioxietilenă de alcool cetilic 3,6% greutate, glicerină 3% în greutate, ceară 41 galbenă 3% în greutate, vaselină albă 4,1% în greutate, lanolină 4,9 g, ulei de măsline 2,250% în greutate, fenoxietanol 1% în greutate, butilhidroxianisol 0,003% în greutate, 43 extract apos de Helleborus purpurascens 1% în greutate, tinctură de Tamus communis 5% în greutate, Symphytum officinale 15% în greutate. 45 în continuare se dă un exemplu de realizare a invenției.

RO 130474 Β1

Exemplu

Se prepară extractul de Helleboruspurpurascens (spânz) prin decocție, raportul fiind de 1/5, conform FR X; soluția obținută se filtrează printr-un tampon de vată. Tinctura de Tamus communis (untul pământului) se prepară prin metoda macerației timp de 15 zile (400 g de pastă de plantă se pune la macerat cu 1 I alcool de 64°). Mai departe se procedează la divizarea și cântărirea materiilor prime: vitamina B1 0,200 g, apă purificată 52,147% în greutate, alcool cetilic 3% în greutate, alcool cetostearilic 3% în greutate, polioxietilenă de alcool cetilic (Ceteareth 20 sau Sabowax 20 conform INCI-International nomenclature of Cosmetic Ingredientients) 3,6% în greutate, glicerină 3% în greutate, ceară galbenă 3% în greutate, vaselină albă 4,1% în greutate, lanolină 4,9% în greutate, ulei de măsline 2,250% în greutate, fenoxietanol (Euxyl PE9010 conform INCI-International nomenclature of Cosmetic Ingredientients) 1% în greutate, butilhidroxianisol (BHA 0,003 conform INCI-International nomenclature of Cosmetic Ingredientients) 1% în greutate. Se prepară separat faza grasă și faza apoasă, după care acestea se amestecă, iar după răcire se procedează la dozarea principiilor active. Se adaugă Symphytum officinale (tătăneasă)15% în greutate.

Crema obținută prezintă avantajul că este activă în durerile reumatice articulare și musculare, datorită acțiunii de combatere a activității autoimune a sistemului imunocompetent asupra țesuturilor conjunctive, activitate autoimună care întreține procesul inflamator cronic din procesele reumatice cronice.

Claims (1)

1. Revendicare 1

   Cremă antireumatică, caracterizată prin aceea că este constituită din vitamina B1 3 0,200 g, apă purificată 52,147% în greutate, alcool cetilic 3% în greutate, alcool cetostearilic 3% în greutate, polioxietilenă de alcool cetilic 3,6% în greutate, glicerină 3% în greutate, 5 ceară galbenă 3% în greutate, vaselină albă 4,1 % în greutate, lanolină 4,9 g, ulei de măsline 2,250% în greutate, fenoxietanol 1% în greutate, butilhidroxianisol 0,003% în greutate, 7 extract apos de Helleborus purpurascens 1% în greutate, tinctură de Tamus communis 5% în greutate, Symphytum officinale 15% în greutate. 9