RO126462A0 - Polipilula cardiologică rice - Google Patents

Polipilula cardiologică rice Download PDF

Info

Publication number
RO126462A0
RO126462A0 ROA201100102A RO201100102A RO126462A0 RO 126462 A0 RO126462 A0 RO 126462A0 RO A201100102 A ROA201100102 A RO A201100102A RO 201100102 A RO201100102 A RO 201100102A RO 126462 A0 RO126462 A0 RO 126462A0
Authority
RO
Romania
Prior art keywords
cardiovascular
rice
clopidogrel
polypillule
order
Prior art date
Application number
ROA201100102A
Other languages
English (en)
Other versions
RO126462B1 (ro
Inventor
Adrian Tase
Mihaela Ecaterina Brojboiu
Original Assignee
Adrian Tase
Mihaela Ecaterina Brojboiu
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Adrian Tase, Mihaela Ecaterina Brojboiu filed Critical Adrian Tase
Priority to ROA201100102A priority Critical patent/RO126462B1/ro
Publication of RO126462A0 publication Critical patent/RO126462A0/ro
Publication of RO126462B1 publication Critical patent/RO126462B1/ro

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Invenţia se referă la un preparat farmaceutic pentru prevenţia unor boli cardiovasculare. Preparatul conform invenţiei cuprinde per unitate de dozare 4...12 mg un inhibitor al reductazei de HMG-CoA de tip rosuvastatină, 4...12 mg un inhibitor al canalului If de tip ivabradină, 60...110 mg un inhibitor al receptorului ADP PYplachetar de tip clopidogrel şi 10...30 mg un blocant selectiv al receptorului mineral corticoid de tip eplerenonă.

Description

Invenția de fata se refera la polipilula cardiovasculara RICE, destinata a fi utilizata in domeniul medical, in prevenția farmacologica a bolilor cardiovasculare prin reducerea factorilor de risc.
Este cunoscut faptul ca prevalenta bolilor cardiovasculare este in creștere la nivel global, mai ales in mediul urban, cu precădere in anumite zone geoeconomice, de exemplu, Europa de Est, inclusiv Romania.
Prevenția primara la pacientii fara boala coronariană evidenta este un scop mult dorit.
Pentru a preveni aceasta pandemie de boli cardiovasculare, încadrata ca epidemie la nivel global a unor boli netransmisibile, s-a încercat diminuarea factorilor de risc majori (fumat, diabet, dislipidemie, hipertensiune) si minori (sedentarism, obezitate, etc.) prin implementarea unui stil de viata sănătos (oprirea fumatului, alimentația cu continui redus de sare, zahar si colesterol, activitate fizica in regim aerob, etc ).
Intervențiile pe stilul de viata au dovedit, la nivel global, rezultate variabile de la o zona geoeconomica la alta.
In acest context, polipilula este un deziderat ambițios al cardiologiei contemporane, incluzând mai multe medicamente cu efecte benefice asupra aparatului cardiovascular, cu scopul declarat de a reduce riscul cardiovascular, in special in tarile cu venit mediu sau mic. Administrarea combinației de medicamente cardiovasculare în doza unica zilnica creste considerabil aderenta pacientilor la tratamentul profilactic, comparativ cu situația in care componentele sunt administrate separat.
De altfel, combinațiile fixe sunt utilizate in ultimii ani pe scara larga si in hipertensiunea arteriala, uneori asociind si un medicament de scădere a colesterolului, tocmai pentru ușurința administrării si aderenta foarte buna.
Populația cu risc cardiovascular poate fi uneori încadrata in termeni cum sunt sindromul metabolic, prehipertensiune, etc.. Sindromul metabolic este o constelație de entitati care cuprinde obezitate, hipertensiune ușoara sau moderata, scăderea tolerantei la glucoza sau rezistenta la insulina (ca forme de prediabet), etc.. Prehipertensiunea este definita de ghidurile ESH/ISH (Societatea Europeana de Hipertensiune/Societatea Internaționala de Hipertensiune) ca valori de granița ale presiunii sanguine, cuprinse intre 120 si 139 mm Hg pentru valoarea sistolica, respectiv intre 85 si 89 mm Hg pentru valoarea diastolica.
Acestea sunt exemple de populații tinta pentru utilizarea polipilulei cardiovasculare, la care se adauga adultii peste 45 de ani, barbati sau femei, la care scorul de risc cardiovascular indica valori semnificativ crescute prin fumat, sedentarism, alimentație inadecvata, etc..
Din punct de vedere al cronologiei conceptului de polipilula cardiovasculara remarcam următoarele etape:
- 2003 N. Wald si M. Law introduc conceptul de polipilula (polypill);
- 2009 dr. S. Yusuf efectuează studiul TIPS in India;
- 2010 in Marea Britanie se desfasoara studiul UMPIRE (Use of a Multidrug Pili in Reducing cardiovascular Events - utilizarea pilulei multimedicamentoase in reducerea evenimentelor cardiovasculare) cu Red Heart Pili (pilula roșie pentru inima);
- 2010 dr. F. Martinez studiază polypill in Argentina.
Dr. Yusuf, coordonator al studiului TIPS (The Indian Polycap Study - studiul indian cu polycap), prezent la sesiunile științifice ACC (American College of Cardiology) 2010, a făcut publice concluziile preliminare ale celei de-a doua faze a studiului clinic, constând in reducerea semnificativa clinic si statistic a tensiunii arteriale, ameliorarea fluidității sanguine si scăderea importanta a nivelurilor de colesterol.
In ceea ce privește studiul TIPS, acesta a inclus 2053 adulti cu vârste cuprinse între 45 si 80 ani din India, care au fost recrutați între 5 martie 2007 si 5 august 2008. Criteriile de includere au fost absenta
^-2011-00102-ο 4 -02- 2311
5. Aritmii ventriculare severe (de ex., torsades de pointes) generate de HCTZ, induse de hipokalemie si hipomagneziemie, care duc inițial la creșterea intervalului QT pe ECG (electrocardiograma) si apoi la aritmii severe care amenința viata.
- Efecte dismetabolice In ultimii ani, dereglările metabolice sunt întâlnite cu frecventa crescută in tarile dezvoltate economic Betablocantele si diureticele tiazidice pot genera disfunctii metabolice, după cum urmeaza.
Betablocantele, cum este atenololul:
1. duc la o creștere in greutate, care in timp poate genera obezitate.
2. pot precipita diabetul zaharat, o boala care limitează considerabil calitatea vieții Diureticele tiazidice, cum este HCTZ :
1) pot produce hipokalemia .
2) duc la o creștere in greutate, care in timp poate genera obezitate.
3) pot precipita diabetul zaharat, o boala care limitează considerabil calitatea vieții.
4) pot produce hipomagneziemia (scăderea concentrației sanguine a ionului de magneziu Mgn
5) pot produce scăderea eliminării urâților, hiperuricemia (creșterea concentrației sanguine a acidului uric) si guta.
6) pot genera modificări aterogene ale lipidelor sanguine (tiazidele cresc valorile colesterolului sanguin proporțional cu doza; de asemenea, cresc valorile sanguine ale LDL-colesterolului - supranumit “colesterolul rau” si trigliceridelor)
7) pot produce hipercalcemia (creșterea concentrației sanguine a ionului de calciu)
De altfel, spre deosebire de ghidul european de hipertensiune din 2003, in care asocierea betablocantelor cu diuretice era marcata printr-o linie continua, deci recomandata, in ghidul european de hipertensiune din 2007, ca si in ultimele puneri la punct ale ghidurilor europene de hipertensiune (edițiile 2009 si 2010), asocierea acestor doua clase este marcata printr-o linie întrerupta, deci nerecomandata.
- Simptome respiratorii la betablocante si IECA.
1. Spasmul musculaturii netede (bronhospasm) poate aparea la doua componente ale polypill-ului actual: betablocante si aspirina. In cazul betablocantelor, mecanismul consta in blocarea receptorilor beta din arborele bronsic. Sensibilitatea sau intoleranta la acid acetilsalicilic (aspirina) se manifesta clinic prin bronhoconstrictie cu wheezing (respirație șuierătoare).
Tușea seaca, sacadata, supărătoare, data de IECA, prin activarea bradikimnei si, eventual, a prostaglandinelor, este destul de frecventa (10-15%), mai ales la persoanele de gen feminin si la populația asiatica. Aspirina (acid acetilsalicilic) duce, de asemenea, la o eliberare de prostaglandine. Prin urmare, asocierea LECA cu aspirina necesita multa precauție.
- Disfunctia erectila poate aparea la diuretice tiazidice si betablocante. In studiul ΤΟΜΗ (Treatment Of Mild Hypertension - tratamentul hipertensiunii ușoare), diureticul tiazidic clortalidona a dublat numărul cazurilor de impotenta. Disfunctia erectila este apreciata intr-un studiu la 11% pentru betablocante, comparativ cu 26% la diuretic tiazidic si 3% la placebo.
- Astenia la betablocante. Senzația de oboseala poate aparea in repaus (situație in care mecanismul asteniei pare sa fie legat de hemodinamica centrala si periferica), respectiv in timpul exercițiului fizic, când betablocada reduce capacitatea de efort cu 15%.
- Simptomele neuropsihice (insomnie, depresie) la betablocante sunt generate de penetrarea medicamentului in sistemul nervos central. Comparativ cu propranololul, betablocantele c\-201 1-00102-. . 0 Α -02- 2311 cardioselective sau vasodilatatoare sunt mai bine tolerate din acest punct de vedere. Efectele secundare centrale par sa fie mai evidente la betab locante le liposolubile care au o rata de penetrație cerebrala superioara.
- Efecte secundare renale cu insuficienta renala reversibila pot fi precipitate de hipotensiunea generata de asocierea a trei medicamente cu efect antihipertensiv: diureticul tiazidic, betablocantul si 1ECA. La pacientii cu stenoza bilaterala de artera renala, IECA sunt contraindicați, existând pericolul insuficientei renale ireversibile. In boala unilaterala a arterei renale, IECA poate cauza răspuns hipotensiv excesiv cu oligune si/sau azotemie. Mai puțin obișnuit, administrarea aspirinei la vârstnici poate duce la disfunctie renala.
- Angioedemul la IECA este foarte rar: 0,3% in studiul ALLHAT, 1,6% intr-un studiu la populație afro-americana. Totuși, este o complicație redutabila care necesita terapie de urgenta. Cauza este, ca si la tușea sacadata, eliberarea de bradikinma.
- Riscuri in sarcina. Toți IECA sunt embriopatici si contraindicați in sarcina, in toate trimestrele
- Neutropema (scăderea neutrofilelor implicate in reacția de aparare a organismului) a fost descrisa la primul IECA, captopril, administrat in doze mari.
- Hemoragiile gastro-intestinale generate de acidul acetil-salicilic (aspirina) constituie un efect advers extrem de serios si frecvent întâlnit, care poate pune in pericol viata pacientului. Sangerarile mucoasei digestive pot exacerba o anemie feripriva si se pot insoti de grețuri, vărsături, dispepsie la circa 20% dintre pacienti.
- Interacțiunea medicamentoasa a aspirinei cu medicamente antiinflamatoni non-steroidiene Aspirina inhiba activitatea COX-1 de circa 170 de ori mai mult decât activitatea COX-2. Dintre medicamentele antiinflamatoare non-steroidiene, cele cu activitate dominanta COX-1 (ibuprofen, naproxen) interfera cu efectele cardioprotective ale aspirinei mai mult decât cele cu activitate dominanta COX-2 (diclofenac).
- Rezistenta la aspirina. Intre 5 si 20% din pacienti ar prezenta lipsa de răspuns la aspirina. De fapt, nu este vorba de un fenomen tip “totul sau nimic” ci, mai degraba, de un spectru continuu Clopidogrelul, deși prezintă si el un grad de rezistenta, este recomandat ca terapie de substituție sau aditiva la pacientii cu rezistenta la aspirina.
- Statinele ca si clasa prezintă doua precauții: creșterea enzimelor hepatice (tranșaminaze) si miopatia. Se recomanda efectuarea testelor funcției hepatice înaintea tratamentului, cu repetare după 12 saptamani, si ulterior la interval de sase luni. In practica, întâlnim foarte rar leziuni serioase ale ficatului. In ceea ce privește miopatia si rabdomioliza exista un spectru de manifestări de la dureri musculare la distrugere miocitara. Miopatia este diagnosticata atunci când nivelurile sanguine ale CK (creatin kinaza) depasesc de zece ori valorile normale.
Plecând de la principiul hipocratic “primum non nocere” (mai întâi, sa nu faci rau) si ținând seama de faptul ca este conceputa pentru a fi administrata in masa, ca prevenție primara, pohpilula trebuie sa prezinte siguranța maxima si sa nu tulbure confortul pacientului.
In variantele din India, Marea Bntanie si Argentina polipilulele sunt compuse din:
- simvastatina (statina pentru optimizarea valorilor colesterolului sanguin),
- aspirina (antiagregant plachetar pentru fluidizarea sângelui si reducerea formarii cheagurilor generatoare de infarct),
- atenolol (betablocant care scade frecventa cardiaca si tensiunea arteriala),
- ramipril sau lisinopril (IECA cu efect de scădere a tensiunii arteriale),
- HCTZ (diuretic de tip tiazidic).
Invenția de fata reduce la minimum aceste dezavantaje, prin aceea ca, in scopul prevenirii si reducerii afecțiunilor cardiace, polipilula cardiovasculara RICE are in componenta sa.
(X-2 011-00102-0 A -02- 2911
R - Rosuvastatina: un inhibitor al reductazei HMG-CoA cu dovezi clinice impresionante. Rosuvastatina are rol de optimizare a colesterolului sanguin, fund singurul agent al clasei care are dovezi in favoarea regresiei aterosclerozei (echivalând cu “întinerirea vasculara”).
I - Ivabradina. un inhibitor al canalului If, singurul in prezent. Ivabradina are rolul de a reduce frecventa cardiaca (de regula, crescută, datorita stresului asociat stilului de viata contemporan), fara a scadea tensiunea arteriala.
C - Clopidogrel: un inhibitor al receptorului ADP PzYiz plachetar. Clopidogrelul are efecte de fluidizare a sângelui (contracarând tendința de formare a cheagurilor) dovedite științific, superioare aspirinei, in timp ce efectele adverse asupra mucoasei gastrointestinale sunt considerabil reduse, comparativ cu aspirina.
E - Eplerenona: un blocant selectiv al receptorului mineralocorticoid, singurul in prezent. Eplerenona blochează SRAA la nivel terminal (comparativ cu blocarea la nivel intermediar realizata cu IECA), scade ușor tensiunea arteriala, are efect diuretic cu prezervarea potasiului (comparativ cu HCTZ care realizează o diureza cu pierdere de potasiu).
Rosuvastatina este inhibitorul HMG-CoA reductazei cu dovezi incontestabile in favoarea eficientei terapeutice si tolerabilitatii
Rosuvastatina este aprobata de FDA (Food and Drug Administration - forul de reglementare american) inca din anul 2003, si ulterior de EMA (Agenția Europeana a Medicamentului) pentru tratamentul dezordinilor lipidice.
Rosuvastatina este apreciata ca excepțional de potenta in reducerea nivelurilor sanguine de colesterol total si, mai ales, LDL-colesterol (colesterolul “rau”).
1) Rosuvastatina este un compus hidrofil, cu rata de absorbție înalta si selectivitate pentru locul sau de acțiune din ficat.
2) Timpul de injumatatire a rosuvastatinei este de circa 19 de ore, fund superioara altor statine si poate fi administrata in orice timp al zilei prezentând avantaj fata de celelalte statine care se administrează numai seara.
3) Rosuvastatina nu prezintă metaboliti semnificativi.
4) Rosuvastatina are cea mai buna biodisponibilitate din cadrul clasei (20%).
5) Studiul ASTEROID, un studiu experimental pe 349 pacienti cu ateroscleroza coronariană, a demonstrat regresia aterosclerozei coronariene masurata prin ultrasonografie intravasculara.
6) Rosuvastatina prezintă cel mai mic potențial de interacțiuni medicamentoase din cadrul clasei (nefnnd metabolizat prin sistemul citocromic CYP3A4), ceea ce ii conferă un avantaj de a fi selectat in polipilula.
Ivabradina este primul inhibitor al canalului If și prezintă următoarele caracteristici inovative:
1. o noua tinta farmacologica: canalul If;
2. un nou mecanism: inhibiția If;
3. un nou concept terapeutic: reducerea exclusiva a frecventei cardiace.
Ivabradina este un tratament inovator pentru bolile cardiovasculare. Deși inițial s-a sugerat ca este un agent pur de reducere a frecventei cardiace, modulând rata depolanzarii diastolice spontane prin inhibiția selectiva a curentului If in celulele nodale ale pacemakerului sinoatrial, in prezent se știe ca mecanismul sau de acțiune include si ameliorarea fluxului sanguin coronarian, reducerea consumului de oxigen miocardic, ambele cu prezervarea fiziologiei cardiace Mai mult, s-a aratat ca ivabradina ameliorează perfuzia arterelor coronare (in condiții de creștere a cererii de oxigen), cu 30%-40% fata de betablocante. Prin urmare, gradul de ameliorare a ischemiei miocardice / reducerii frecventei cardiace este mult mai mare cu ivabradina comparativ cu betablocante.
(\-2 Ο 1 1 - Ο Ο ι 02 - Ο 4 -02- 2911
Prin administrarea ivabradinei s-a observat o îmbunătățire semnificativa si dependenta de doza a capacitatii totale de efort, ca si o scădere semnificativa atat a frecventei episoadelor anginoase, cat si a utilizării nitratilor cu acțiune imediata. Efectul antiischemic al ivabradinei s-a dovedit a fi similar cu cel al atenololului in cadrul studiului paralel randomizat INIȚIATIVE efectuat la 939 pacienti cu boala cardiaca ischemica si angina stabila. Studiul a aratat ca, pentru grade similare de reducere a frecventei cardiace, efectul antiischemic al ivabradinei a fost mai pronunțat, pana la dublu, fata de atenolol.
Clopidogrel este antagonistul receptorului adenozin difosfat (ADP) P2Y12 plachetar cel mai utilizat in prezent.
Antagonizarea receptorului P2Y12 nu numai ca previne agregarea plachetara, dar prezintă si un efect antiagregant plachetar patent.
Studiul CLARITY TIMI-38 aduce dovezi pentru clopidogrel care, asociat terapiei standard creste cu 36% perfuzia coronariană.
Un efect indirect foarte important al antagonistilor receptorului ADP P2Y12 plachetar este activarea rapida a factorului tisular intravascular.
Dintre antagonistn receptorului ADP P2Y12 plachetar, clopidogrelul este cel mai potrivit pentru compoziția polipilulei, fiind administrat o data pe zi, si existând deja ca generic. Din aceasta clasa mai fac parte: ticlopidina (care provoacă mielotoxicitate in 0,8% din cazuri), cangrelor si ticagrelor (ambele aflate inca in faza de cercetare)
Clopidogrelul a castigat o importanta considerabila in tratamentul sindroamelor coronariene acute. Superioritatea fata de inhibitorii COX-1, recte acidul acetilsalicilic (aspirina) este clara atat in termeni de eficienta (studiile CURE, CAPRIE, etc ), cat si de tolerabilitate (semnificativ mai puține hemoragii gastrointestinale).
Eplerenona blochează aldosteronul, efectorul final al SRAA. Efectele adverse ale aldosteronului cuprind retentia de sodiu, hipokalemia, disfunctia endoteliala, fibroza miocardica. Producția de aldosteron creste ca răspuns la stimularea excesiva indusa de angiotensina II, iar clearance-ul hepatic scade. Valorile crescute ale aldosteronului scad inițial după terapia cu IECA, ulterior insa apare fenomenul de “scapare”. Inhibarea aldosteronului se poate face fie prin blocarea nespecifica a receptorului mineralocorticoid, fie prin blocare specifica cu eplerenona (“mai curata, mai sigura”). Terapia antialdosteronica:
1. poate scadea markerii extracelulari de fibroza la pacientii cu insuficienta cardiaca.
2. scade eliberarea noradrenalinei cardiace, cu consecințe benefice in reducerea aritmiilor ventriculare si a mortii subite.
3. are proprietăți vasodilatatoare.
Toate aceste efecte pot explica beneficiul terapeutic al blocării receptorului mineralocorticoid
Eplerenona este un blocant mineralocorticoid derivat cu efecte secundare mult diminuate fata de spironolactona.
Principalele avantaje ale invenției sunt:
- rosuvastatina este mai eficienta si mai sigura decât simvastatina;
- rosuvastatina este singurul agent al clasei care are dovezi de regresie a aterosclerozei, ceea ce echivalează cu “întinerirea vasculara”;
- ivabradina ameliorează perfuzia arterelor coronare (in condiții de creștere a cererii de oxigen) cu 30%-40% fata de betablocante;
- gradul de ameliorare a ischemiei miocardice/reduceni frecventei cardiace este mult mai mare la ivabradina, comparativ cu betablocante. Pentru grade similare de reducere a frecventei cardiace, efectul antiischemic al ivabradinei a fost mai pronunțat, pana la dublu, fata de atenolol.
σ-2 Ο 1 1 - ο ο 1 Ο 2 - Ο 4 -02- 2911
- clopidogrelul este superior inhibitorilor COX-1 (de ex. aspirina), atat ca eficienta terapeutica (studiile CURE, CAPRIE, etc ), cat si ca tolerabilitate (semnificativ mai puține hemoragii gastrointestinale);
- clopidogrelul prezintă considerabil mai puține interacțiuni medicamentoase comparativ cu aspirina.
- eplerenona include efectele IECA (ramipril sau lisinopril) + HCTZ (diuretic), cu riscuri mult mai mici,
- eplerenona blochează SRAA la nivel terminal, fata de IECA care blochează SRAA la un nivel intermediar, cu fenomen de “scapare”.
- eplerenona nu scade tensiunea arteriala brusc si intens.
- eplerenona are efect diuretic cu prezervarea potasiului (comparativ cu HCTZ care realizează o diureza cu pierdere de potasiu).
- eplerenona are efect antifibrotic, prevenind eventuale modificări structurale cardiace.
- aderenta pacientului la tratament poate fi excelenta, nu numai pentru comoditatea administrării (valabil pentru orice alta polipilula), ci si pentru reducerea la minimum a eventualelor efecte adverse (specific pentru polipilula cardiovasculara RICE);
- prețul actual calculat este superior comparativ cu alte polipilule dar, luând in considerație faptul ca primele doua componente exista deja ca generice (la preturi permisive), iar următoarele doua vor fi, de asemenea, disponibile pe termen scurt ca generice, prețul de cost va scadea vertiginos de la un an la altul;
- plusul de siguranța va permite administrarea in masa a polipilulei cardiovasculare RICE, asigurând inclusiv amortizarea financiara.
In continuare se dau mai multe exemple de realizare a polipilulei cardiovasculare RICE, conform invenției.
Exemplul 1 de realizare prezintă o compoziție a polipilulei RICE, care poate fi catalogata si ca formula de baza, standard, avand in componenta :
- un inhibitor al reductazei HMG-CoA, respectiv 4.6 mg rosuvastatina (R);
- un inhibitor al canalului If, respectiv 4...6 mg ivabradina (I);
- un inhibitor al ADP plachetar, respectiv 60.. 90 mg clopidogrel (C);
- un blocant al receptorului mineralocorticoid, respectiv 10 .15 mg eplerenona (E).
Aceasta formula a polipilulei RICE, conform invenției este destinata a fi aplicata la pacientn peste 45 ani, indiferent de sex, care prezintă :
• frecventa cardiaca de 70-79 batai pe minut • tensiunea arteriala de 120/80-129/84 mm Hg • LDL-colesterol de 100-129 mg/dL • factori de risc adiționali: fumat, diabet zaharat, sedentarism.
Tabelul 1
! Acronim Substanța Clasa Doza
R rosuvastatina inhibitorii reductazei HMG-CoA 4 ... 6 mg
I ivabradina inhibitorii canalului If 4 6 mg
C clopidogrel inhibitorii ADP plachetar 60 . . . 90 mg
E eplerenona blocantii receptorului mineralocorticoid 10 ...15 mg
Λγ 2 01 1 - Ο 01 Ο 2 - Ο Α -02- 2911
Exemplul 2 de realizare prezintă o compoziție a polipilulei RICE, care poate fi catalogata si ca formula personalizata, avand in componenta :
- un inhibitor al reductazei HMG-CoA, respectiv 4...6 mg rosuvastatina (R);
- un inhibitor al canalului If, respectiv 8...12 mg ivabradina (I);
- un inhibitor al ADP plachetar, respectiv 60. . .90 mg clopidogrel (C);
- un blocant al receptorului mineralocorticoid, respectiv 10...] 5 mg eplerenona (E).
Aceasta formula a polipilulei RICE, conform invenției este destinata a fi aplicata la pacientii peste 45 ani, indiferent de sex si care prezintă:
• frecventa cardiaca 80-89 batai pe minut • tensiunea arteriala de 120/80-129/84 mm Hg • LDL-colesterol de 100-129 mg/dL • factori de risc adiționali: fumat, diabet zaharat, sedentarism
Tabelul 2
Acronim Substanța Clasa Doza
R rosuvastatina inhibitorii reductazei HMG-CoA 4. . .6 mg
I ivabradina inhibitorii canalului If 8 ... 12 mg
c clopidogrel inhibitorii ADP plachetar 60 ... 90 mg
E eplerenona blocantii receptorului mineralocorticoid 10 ... 15 mg
Exemplul 3 de realizare prezintă o compoziție a polipilulei RICE, care poate fi catalogata si ca formula personalizata, avand in componenta .
- un inhibitor al reductazei HMG-CoA, respectiv 4...6 mg rosuvastatina (R);
- un inhibitor al canalului If, respectiv 4...6 mg ivabradina (I);
- un inhibitor al ADP plachetar, respectiv 60...90 mg clopidogrel (C);
- un blocant al receptorilor mineralocorticoizi, respectiv, 20...30 mg eplerenona (E).
Aceasta formula a polipilulei RICE, conform invenției este destinata a fi aplicata la pacientii peste 45 ani, indiferent de sex si care prezintă:
• frecventa cardiaca de 70-79 batai pe minut • tensiunea arteriala 130/85-139/89 mm Hg • LDL-colesterol de 100-129 mg/dL • factori de risc adiționali, fumat, diabet zaharat, sedentarism.
Tabelul 3
Acronim Substanța Clasa Doza
R rosuvastatina inhibitorii reductazei HMG-CoA 4 ... 6 mg
I ivabradina inhibitorii canalului If 4.6 mg
C clopidogrel inhibitorii ADP plachetar 60 ... 90 mg
E eplerenona blocantii receptorului mineralocorticoid 20 ... 30 mg
Exemplul 4 de realizare prezintă o compoziție a polipilulei RICE, care poate fi catalogata tot ca o formula personalizata, avand in componenta :
- un inhibitor al reductazei HMG-CoA, respectiv 8 . 12 mg rosuvastatina (R);
- un inhibitor al canalului If, respectiv 4...6 mg ivabradina (I);
- un inhibitor adenozin difosfat ADP, respectiv, 60...90 mg clopidogrel (C);
- un blocant al receptorilor mineralocorticoizi, respectiv, 10...15 mg eplerenona (E).
C\ - 2 0 1 1 - 0 0 102-o -02- 2011
Aceasta formula a polipilulei RICE, conform invenției, este destinata a fi aplicata la pacientii peste 45 ani, indiferent de sex si care prezintă:
• frecventa cardiaca de 70-79 batai pe minut • tensiunea arteriala de 120/80-129/84 mm Hg • LDL-colesterol de 130-159 mg/dL • factori de risc adiționali, fumat, diabet zaharat, sedentarism.
Tabelul 4
Acronim Substanța Clasa Doza
R rosuvastatina inhibitorii reductazei EEMG-Co A 8 ... 12 mg 1
I îvab radina inhibitorii canalului If 4 . . . 6 mg
C clopidogrel inhibitorii ADP plachetar 60 ... 90 mg
E eplerenona blocantii receptorului mineralocorticoid 10 ... 15 mg
Exemplele 1-4 se refera la subiecți normoponderali sau supraponderali cu greutate corporala mai mica de 100 kg.
Exemplul 5 de realizare prezintă o compoziție a polipilulei RICE, care poate fi catalogata tot ca o formula personalizata pentru pacienti obezi, avand in componenta :
- un inhibitor al reductazei HMG-CoA, respectiv 5...8 mg rosuvastatina (R);
- un inhibitor al canalului If, respectiv 5...8 mg îvabradma (I);
- un inhibitor adenozin difosfat ADP, respectiv, 70 .110 mg clopidogrel (C);
- un blocant al receptorilor mineralocorticoizi, respectiv, 11... 17 mg eplerenona (E).
Aceasta formula a polipilulei RICE, conform invenției, este destinata a fi aplicata la pacientii peste 45 ani, indiferent de sex si care prezintă.
• greutate corporala de 100-129 kg • frecventa cardiaca de 70-79 batai pe minut • tensiunea arteriala de 120/80-129/84 mm Hg • LDL-colesterol de 100-129 mg/dL • factori de risc adiționali: fumat, diabet zaharat, sedentarism.
Tabelul 5
Acronim Substanța Clasa Doza
R rosuvastatina inhibitorii reductazei HMG-CoA 5...8 mg
1 ivabradina inhibitorii canalului If 5 ... 8 mg
C clopidogrel inhibitorii ADP plachetar 70 ... 110 mg
E eplerenona blocantii receptorului mineralocorticoid 11 . ..17 mg
De asemenea, pot fi modelate polipilule pentru situații clinice particulare, pentru pacientii care prezintă una sau mai multe stări ale factorilor de mai jos:
• greutate corporala de 100-129 kg tN- 2 Ο 1 1-OO1O2-O 4 -02- 2911 • frecventa cardiaca de 80-89 batai pe minut • tensiunea arteriala de 130/85-139/89 mm Hg • LDL-colesterol de 130-159 mg/dL • factori de risc adiționali: fumat, diabet zaharat, sedentarism, cu adaptarea dozelor prezentate in tabelele 2, 3, 4 si 5.
In plus, mai pot fi modelate polipilule pentru situații clinice particulare in care pacienti peste 45 ani, indiferent de sex, prezintă valorile standard din tabelul 1, cu excepția:
1. frecventei cardiace, care este mai mica de 70 de batai pe minut; in aceasta situație, utilizam formularea rosuvastatina, clopidogrel si eplerenona, denumita polipilula RCE;
2. tensiunea arteriala, care este mai mica de 120/80 mm Hg; in aceasta situație, utilizam polipilula RIC, care conține rosuvastatina, îvabradina si clopidogrel;
3. LDL-colesterol, care este mai mic de 100 mg/dL; in aceasta situație, utilizam polipilula ICE, care conține îvabradina, clopidogrel si eplerenona..
Menționam ca niciunuia dintre subiecții cu cel puțin una dintre următoarele condiții:
• frecventa cardiaca peste 90 batai pe minut, • tensiunea arteriala peste 140/90 mm Hg, • LDL-colesterol sanguin mai mare de 160 mg/dL, • greutate corporala peste 130 kg, nu li se recomanda polipilula cardiovasculara R1CE, deoarece acești pacienti au ieșit din zona de prevenție si intra in zona tratamentului curativ care trebuie instituit cu celeritate.
De asemenea, polipilula cardiovasculara RICE nu se recomanda subiecților cu cel puțin doua dintre următoarele condiții (după cum reiese si din exemplele 1-4):
• frecventa cardiaca mai mica de 70 batai pe minut, • tensiunea arteriala mai mica de 120/80 mm Hg, • LDL-colesterol sanguin mai mic de 100 mg/dL.
Avantajele acestei polipilule cardiovasculare RICE sunt determinate in mod cumulativ si combinativ de avantajele pe care le prezintă fiecare substanța activa din formula.

Claims (15)

  1. REVENDICĂRI
    1. Polipilula cardiovasculara RICE, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, conține patru componente: un inhibitor al reductazei HMG-CoA, un inhibitor al canalului If, un inhibitor al receptorului ADP P2Y12 plachetar, un blocant specific al receptorului mineralocorticoid.
  2. 2. Polipilula cardiovasculara RICE, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, conține in formularea standard: 4. .6 mg rosuvastatina (R), 4...6 mg ivabradina (I), 60...90 mg clopidogrel (C), respectiv, 10 .15 mg eplerenona (E).
  3. 3. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicării 2, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, este destinata a fi prescrisa pacienților de peste 45 de am, indiferent de sex, cu frecventa cardiaca cuprinsa in intervalul 70-79 batai pe minut, tensiunea arteriala cuprinsa in intervalele 120/80 si 129/84 mmHg, LDL-colesterolul sanguin cuprins in intervalul 100-129 mg/dL, greutate corporala pana la 100 kg si prezintă faeton de risc adiționali cum sunt fumatul, diabetul zaharat, sedentarismul.
  4. 4. Polipilula cardiovasculara RICE, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, conține intr-o formula personalizata: 4.6 mg rosuvastatina (R), 8 .12 mg ivabradina (I), 60...90 mg clopidogrel (C), respectiv, 10 .15 mg eplerenona (E).
  5. 5. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicării 4, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii afecțiunilor cardiovasculare, este destinata a fi prescrisa pacienților peste 45 de ani, indiferent de sex, care prezintă o frecventa cardiaca intre 80-89 batai/min, o tensiune arteriala cuprinsa intre 120/80 si 129/84 mm Hg, o valoare a LDL-colesterolului sanguin cuprinsa intre 100-129 mm/dL, greutate corporala pana la 100 kg si care prezintă factori de risc adiționali cum sunt fumatul, diabetul zaharat, obezitatea, sedentarismul.
  6. 6. Polipilula cardiovasculara RICE, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, conține intr-o formula personalizata: 4.6 mg rosuvastatina (R), 4...6 mg ivabradina (I), 60. . 90 mg clopidogrel (C), respectiv, 20.. 30 mg eplerenona (E).
  7. 7. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicării 6, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, este destinata a fi prescrisa pacienților peste 45 de ani, indiferent de sex, care prezintă o frecventa cardiaca intre 70-79 batai/min, o tensiune arteriala cuprinsa intre 130/85 si 139/89 mm Hg, o valoare a LDL-colesterolului sanguin cuprinsa intre 100-129 mm/dL, greutate corporala de pana la 100 kg si care prezintă factori de risc adiționali cum sunt fumatul, diabetul zaharat, obezitatea, sedentarismul.
  8. 8. Polipilula cardiovasculara RICE, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenim bolilor cardiovasculare, conține intr-o formula personalizata: 8 .12 mg rosuvastatina (R), 4.6 mg ivabradina (I), 60...90 mg clopidogrel (C), respectiv, 10 .15 mg eplerenona (E).
  9. 9. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicării 8, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilorcardiovasculare, este destinata a fi prescrisa pacienților peste 45 de ani, indiferent de sex, care prezintă o frecventa cardiaca intre 70-79 batai/min, o tensiune arteriala cuprinsa intre 120/80 si 129/84 mm Hg, o valoare a LDL-colesterolului sanguin cuprinsa intre
    C[- 1 0 1 1 - 0 0 1 0 2 -o 4 -02- 2011
    130-1 59 mm/dL, o greutate corporala de pana la 100 kg si care prezintă factori de risc adiționali cum sunt fumatul, diabetul zaharat, obezitatea, sedentarismul.
  10. 10. Polipilula cardiovasculara RICE, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, conține intr-o formula personalizata: 5 . 8 mg rosuvastatina (R), 5...8 mg ivabradina (I), 70... 110 mg clopidogrel (C), respectiv, 11...17 mg eplerenona (E).
  11. 11. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicării 10, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, este destinata a fi prescrisa pacientilor peste 45 de ani, indiferent de sex, care prezintă o frecventa cardiaca intre 70-79 batai/min, o tensiune arteriala cuprinsa intre 1 20/80 si 129/84 mm Hg, o valoare a LDL-colesterolului sanguin cuprinsa intre 100-129 mm/dL, o greutate corporala cuprinsa intre 100 si 129 kg si care prezintă factori de risc adiționali cum sunt fumatul, diabetul zaharat, obezitatea, sedentarismul.
  12. 12. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicărilor 2-11, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, permite flexibilitatea dozelor in formulări personalizate, după cum urmeaza: a), pot fi modelate polipilule pentru situații clinice cu combinații de 2, 3 sau 4 factori dintre următorii: greutate corporala in intervalul de 100-129 kg, frecventa cardiaca in intervalul 80-89 batai pe minut, tensiunea arteriala in intervalele 130139/85-89 mm Hg, LDL-colesterol sanguin in intervalul 130-159 mg/dL; b). pot fi modelate polipilule pentru situații clinice in care, fata de situația standard, apare una dintre următoarele abateri: frecventa cardiaca mai mica de 70 batai pe minut, tensiunea arteriala mai mica de 120/80 mm Hg, LDL-colesterol sanguin mai mic de 100 mg/dL
  13. 13. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicărilor 2 si 3, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, la pacientii care prezintă o frecventa cardiaca mai mica de 70 batai pe minut, formula polipilulei conține numai dozele standard de rosuvastatina (R), clopidogrel (C) si eplerenona (E).
  14. 14. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicărilor 2 si 3, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, la pacientii care prezintă o tensiune arteriala mai mica de 120/80 mmHg, formula polipilulei conține numai dozele standard de rosuvastatina (R), ivabradina (I) si clopidogrel (C).
  15. 15. Polipilula cardiovasculara RICE, conform revendicărilor 2 si 3, caracterizata prin aceea ca, in scopul prevenirii bolilor cardiovasculare, la pacientii care prezintă LDL colesterol mai mic de 100 mg/dL, formula polipilulei conține numai dozele standard de ivabradina (I), clopidogrel (C) si eplerenona (E)
ROA201100102A 2011-02-04 2011-02-04 Combinaţie farmaceutică pentru prevenirea bolilor cardiovasculare RO126462B1 (ro)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ROA201100102A RO126462B1 (ro) 2011-02-04 2011-02-04 Combinaţie farmaceutică pentru prevenirea bolilor cardiovasculare

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ROA201100102A RO126462B1 (ro) 2011-02-04 2011-02-04 Combinaţie farmaceutică pentru prevenirea bolilor cardiovasculare

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RO126462A0 true RO126462A0 (ro) 2011-07-29
RO126462B1 RO126462B1 (ro) 2013-06-28

Family

ID=44508304

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ROA201100102A RO126462B1 (ro) 2011-02-04 2011-02-04 Combinaţie farmaceutică pentru prevenirea bolilor cardiovasculare

Country Status (1)

Country Link
RO (1) RO126462B1 (ro)

Also Published As

Publication number Publication date
RO126462B1 (ro) 2013-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Smolensky et al. Administration–time-dependent effects of blood pressure-lowering medications: basis for the chronotherapy of hypertension
Aronow Epidemiology, pathophysiology, prognosis, and treatment of systolic and diastolic heart failure
Smolensky et al. Chronopharmacology and chronotherapy of cardiovascular medications: relevance to prevention and treatment of coronary heart disease
FI3411021T3 (fi) Sakubitriilin ja valsartaanin yhdistelmän uusi käyttö
Köster et al. Treatment of stable angina pectoris by ivabradine in every day practice: the REDUCTION study
Mizuno et al. Effects of calcium channel and renin–angiotensin system blockade on intravascular and neurohormonal mechanisms of hypertensive vascular disease
CN105748464A (zh) 一种治疗射血分数保留的心力衰竭的药物组合物及其应用
US8691295B2 (en) Dietary supplement for vascular health
RO126462A0 (ro) Polipilula cardiologică rice
CN101559228B (zh) 一种治疗高脂血症合并慢性稳定型心绞痛的药物组合物
Landa et al. Cannabis-induced acute coronary syndrome: a coincidence or not?
ES2366570T3 (es) Asociación de un inhibidor de la corriente if sinusal y de un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina.
CN101455842A (zh) HMG-CoA还原酶抑制剂和普罗布考的药物组合物
Rodriguez Diez et al. Joint Mexican Position Document on the Treatment of Atrial Fibrillation Endorsed by: Mexican National Association of Cardiologists (ANCAM), Mexican Electrophysiology and Pacing Society (SOMEEC) and Mexican Society of Cardiology (SMC)
JP5171073B2 (ja) 循環器系疾患の予防又は治療のための医薬組成物
Zanger et al. Contemporary management of angina: part II. Medical management of chronic stable angina
Ye et al. Sinoatrial arrest caused by ticagrelor after angioplasty in a 62-year-old woman with acute coronary syndrome
CN110292637B (zh) 一种预防、治疗高血压的药物组合物
Wynn Cardiovascular drugs and dental considerations
Maxwell et al. Drugs used in secondary prevention after myocardial infarction: case presentation
RO130545A0 (ro) Combinaţie farmaceutică pentru prevenirea accidentelor vasculare
Madias The long‐term outcome of patients who suffered and survived an acute myocardial infarction in the midst of recurrent attacks of variant angina
Nagelhout 13 Autonomic and Cardiac Pharmacology
Kumar et al. Pharmacological strategies for the treatment of congestive heart failure
Vahabzadeh et al. Electrocardiographic changes following acute hydralazine overdose