RO125506A0

RO125506A0 - Produs farmaceutic pentru tratarea psoriazisului

Info

Publication number: RO125506A0
Application number: ROA200900926A
Authority: RO
Inventors: Ghiorghi Miron; Gheorghe Sorin Miron; Zina Miron
Original assignee: Elzin Plant S.R.L.
Priority date: 2009-11-12
Filing date: 2009-11-12
Publication date: 2010-06-30
Also published as: RO125506B1

Abstract

Invenţia se referă la un produs farmaceutic utilizat pentru tratarea psoriazisului. Produsul conform invenţiei este constituit în procente masice din 12...20% extract hidroalcoolic din scoarţa copacului Mimosa tenuiflora, 8...14% extract uleios din scoarţa copacului Mimosa tenuiflora, 2...8% extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 7...12% extract hidroalcoolic de Inula Helenium, respectiv, Viola tricolor, Calendula Officinalis, 11...17% extract uleios de răşină de conifere, 5...12% tinctură de propolis, 5...9% tinctură de Chelidonum majus şi 1...3% ulei esenţial de pin, asociate cu excipienţi pentru condiţionare uzuali, în raport 1...1,2:3,8...4.

Description

OFICIUL DE STAT PENTRU INVENȚII Șl MĂRCI Cerere de brevet de invenție ! Nr.

j.....Data depozit -.12.:.11:.2009-

PRODUS FARMACEUTIC

PENTRU TRATAREA PSORIAZISULUI

Prezenta invenție se referă la un produs farmaceutic sub formă de unguent, cremă sau loțiune, în a cărui compoziție sunt numai extracte din plante, produs utilizat pentru tratarea'psoriazisului.

Se cunosc diverse unguente, creme, loțiuni, spray-uri care, în funcție de ingredientele active pe care le conțin, sunt folosite la tratarea anumitor afecțiuni ale pielii, bazate în special pe corticosteroizi. Astfel, în brevetul RO 106503 este prezentat un unguent pentru cicatrizarea plăgilor și a altor leziuni cutanate, menționându-se în text și unele forme de psoriazis. Unguentul conține nitroglicerină, dermatol, mafenid, acetat de hidrocortizon, balsam de Peru, vitaminele E, F și A, încorporate într-o bază de unguent.

In brevetul RO 89845 este prezentat un unguent antireumatic, antiedematos și cicatrizant constituit dintr-un extract din planta Phytolacea americana înglobât într-o bază de unguent având glicerină, stearină, alcool cetilic, lanolină, polietilenglicol, laurilsulfat de sodiu, nipagin și apă distilată.

In brevetul european EP 0 631 779 se descrie utilizarea esterilor L-camitinei și a acil-L-carnitinei cu hidroxiacizi pentru prepararea de compoziții farmaceutice care tratează dermatoze.

Dintre produsele existente în comerț menționăm un unguent contra psoriazisului vulgar care are 50 pg calcipotriol/ g de produs și ca excipienți edetat disodic, fosfat disodic dihidrat, α-tocoferol, eter macrogol stearilic, parafină, lichidă, propilenglicol, apă purificată și vaselină albă.

Un alt produs din comerț este o cremă cu efect antibacterian puternic, utilizată pentru afecțiuni ale pielii, între care este menționat și psoriazis. Ea conține 5 % în greutate mimosa tenuiflora într-o bază de unguent uzuală.

Produsele cunoscute din stadiul tehnicii se bazează de obicei pe substanțe active sintetice sau fac diverse asocieri de produse naturale și sintetice, dar nu urmăresc tratarea specifică a unei afecțiuni a pielii. De obicei, ingredientele active chimice dau și efecte secundare nedorite, iar produsele sunt scumpe.

Problema pe care o rezolvă prezenta invenție este obținerea unei compoziții din care sunt eliminate substanțele sintetice, compoziție bazată exclusiv pe extracte din plante ca ingrediente active, combinația cărora dă un. efect sinergie curativ, specific pentru tratarea psoriazisului.

Produsul farmaceutic conform invenției este constituit din 12....20% extract hidroalcoolic din scoarța copacului Mimosa tenuiflora, 8....14 % extract uleios din scoarța copacului Mimosa tenuiflora, 2....8 % extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 7....12 % extract hidroalcoolic de Inula

helenium , 7....12 % extract hidroalcoolic de Viola tricolor, 7....12 % extract uleios de Calendula officinalis, 11....17 % extract uleios de rășină de conifere, 5....12 % tinctură de propolis, 5....9 % tinctură de Chelidonium majus și 1...3 % ulei esențial de pin, procentele fiind exprimate în greutate, ingredientele active fiind asociate cu excipienți.

Produsul farmaceutic conform invenției poate fi sub formă de unguent, când ingredientele active sunt înglobate într-o bază de unguent constituită din vaselină, lanolină și propilenglicol, proporția în greutate între ingredientele active și baza de unguent fiind de 1 : 4 până la 1,2 : 3,8.

” Produsul farmaceutic conform invenției poate fi sub formă de cremă, când ingredientele active sunt înglobate într-o bază pentru cremă constituită din ceară de albine și apă distilată, proporția în greutate între ingredientele active și baza pentru cremă fiind de 1 : 4 până la 1,2 : 3,8.

Produsul farmaceutic conform invenției poate fi sub formă ae loțiune, când ingredientele active sunt introduse în apă distilată, proporția în greutate între ingredientele active și apa distilată fiind de 1 : 4 până la 1,2 : 3,8.

Fiecare din componentele unguentului conform invenției are proprietăți curative. De exemplu, rășina de conifere și anume de brad, pin și molid este un produs vegetal complex, constituit din amestecuri eterogene de substanțe organice rezultate prin oxidarea și polimerizarea compușilor terpenici și aromatici ai uleiurilor volatile. Ea are acțiune antiinflamatoare, antireumatică, cicatrizantă și antiseptică.

Componenta sub formă de extract hidroalcoolic și de extract uleios care se obține din scoarța mărunțită a copacului Mimosa tenuiflora are drept principale substanțe taninuri (în special proantocianidine), saponine, lipide, fitosteroli, glucozide și alcaloizi. Acțiunea lor este antimicrobiană, antiinflamatoare, cicatrizantă, epitelizantă, regeneratoare. De aceea se poate folosi extern pentru vindecarea pielii lezionate, inclusiv în psoriazis.

Produsul farmaceutic conform invenției are, așa cum s-a arătat mai sus, mai multe componente active, care își potențează reciproc efectele, producând prin sinergism un efect final puternic curativ, superior efectelor fiecărei componente în parte. Astfel, zonele afectate de psoriazis se vindecă rapid, fără vreun efect secundar, prin aplicarea externă, pe. aceste zone a unguentului, cremei sau loțiunii conform invenției și masarea zonelor respective.

Studiul de toxicologie a demonstrat că unguentul, crema și loțiunea conform / invenției, nu induc răspunsuri agravante la persoanele tratate cărora li s-a aplicat unguentul pe pielea sănătoasă; toleranța epidermică este în concordanță cu cerințele pentru produsele de acest tip. Studiile clinice pe un număr de persoane au demonstrat că aplicarea unguentului, cremei sau loțiunii conform invenției pe zone afectate de psoriazis are un efect curativ rapid și eficient, fără a

[V 2 Ο Ο 9 - ο Ο 9 2 6 - 1 2 -11- 2009

- 3 ț produce efecte secundare nedorite.

Produsul farmaceutic, conform invenției, are următoarele avantaje:

- este format numai din componente naturale, accesibile;

- lărgește gama de produse antipsoriazice cu un produs care este specific acestei boli;

- procedeul de preparare al produsului în cele trei forme ale sale este simplu și nu necesită utilaje speciale.

Se dau în continuare exemple de realizare a produsului, conform invenției, cu scopul de explicitare a acesteia, care însă nu limitează sfera de protecție a invenției.

Exemplul 1.

Pentru prepararea unui unguent, se prepară mai întâi, în mod în sine cunoscut, bada unguentului din vaselină, lanolină și propilenglicol. Aceasta se realizează într-un malaxor special pentru unguente, din oțel inoxidabil, prevăzut cu agitator mecanic, manta de încălzire și răcire și aparate de măsură și control. Se încălzește la 50 °C în acest malaxor o cantitate de 4 kg bază pentru unguent, după care se adaugă în malaxor, sub agitare continuă, 140 g extract uleios de Mimosa tenuiflora, 100 g extract uleios de Calendula officinalis (gălbenele) și 170 g extract uleios de rășină de conifere. Se încălzesc separat până la temperatura de 50 °C 120 g extract hidroalcoolic de Mimosa tenuiflora, 40 g extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria (turiță mare), 120 g extract hidroalcoolic de Inula helenium (iarbă mare), 120 g extract hidroalcoolic de Viola tricolor (trei frați pătați), 80 g tinctură de propolis și 90 g tinctură de Chelidonium majus (rostopască). Acest amestec de extracte încălzit la 50 °C se introduce peste preparatul din malaxor și se amestecă timp de 2 - 3 ore până la completa omogenizare. Se continuă agitarea, întrerupând încălzirea, până când amestecul din malaxor ajunge la 25 - 30 °C. In acest moment se adaugă 20 g ulei esențial de pin și se continuă agitarea și răcirea până la 20 °C. Produsul obținut se ambalează în vase din material plastic sau din sticlă care se închid ermetic și se lasă să stea pentru condiționare timp de 10 - 15 zile. Apoi se ambalează în cutii sau în tuburi din material plastic în rnod în sine cunoscut.

în acest exemplu cantitatea totală . de componente active introduse în malaxor este de 1 kg, ea fiind înglobată în cele 4 kg de bază pentru unguent.

Extractele hidroalcoolice se prepară prin introducerea a 20 % în greutate plantă, parte din plantă sau respectiv scoarță de copac, mărunțite sau chiar pulbere, în 80 % în greutate alcool etilic de. 70 ⁰ și amestecarea acestora la rece. Apoi amestecul se lasă la macerat la temperatura camerei timp de 14 - 15 zile, cu agitare de câteva qri zilnic. In final se filtrează și filtratul se ambalează în butelii de ^“2 009-0092θ-1 2 -11“ 2000

sticlă de culoare închisă.

Extractele uleioase se prepară prin amestecarea a 30 % în greutate din planta mărunțită cu 70 % în greutate ulei de măsline sau de floarea soarelui la temperatura de 22 - 25 °C, temperatură la care se lasă să stea timp de 15 - 20 zile, cu agitare de minimum 2 ori pe zi. Apoi se filtrează și filtratul se ambalează în butelii de sticlă de culoare închisă.

Extractul 'uleios de rășină de conifere se prepară astfel: se amestecă rășina de conifere în proporție de 1:1 în greutate cu uleiul de floarea soarelui și se introduc într-un vas vidat. Aici se încălzesc până la 50.... 60° C, se agită pentru omogenizare timp de 3 - 4 ore, după care se lasă să se răcească și amestecul se filtrează pentru a se separa impuritățile rășinii.

Pentru extractele uleioase se întrebuințează ulei de floarea soarelui alimentar sau ulei de măsline alimentar, proaspăt preparate, care se păstreză în vase închise la rece și la întuneric în cazul când nu se folosesc imediat la prepararea unguentului.

Toate componentele unguentului trebuie să fie pure înainte de prepararea acestuia, pentru ca unguentul să satisfacă cerințele pentru produse farmaceutice. ¹

Exemplul 2.

Se prepară un unguent lucrând în același mod ca în exemplul 1, dar se folosesc alte cantități ale componentelor active și anume: 180 g extract hidroalcoolic de Mimosa tenuiflora, 100 g extract uleios de Mimosa tenuiflora, 80 g extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 90 g extract hidroalcoolic de înula helenium, 70 g extract hidroalcoolic de Viola tricolor., 120 g extract uleios de Calendula officinalis, 140 g extract uleios de rășină de conifere, 120 g tinctură de propolis, 90 g tinctură de Chelidonium majus și în final 10 g ulei esențial de pm. Condițiile de preparare și anume temperaturile, duratele și ordinea introducerii componentelor în malaxor sunt aceleași ca în exemplul 1.

Exemplul 3.

Se prepară un unguent lucrând în același mod ca în exemplul 1, dar se folosesc alte cantități ale componentelor active și anume: 200 g extract hidroalcoolic de Mimosa tenuiflora, 110 g extract uleios de Mimosa tenuiflora, 70 g extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 70 g extract hidroalcoolic de Înula helenium, 100 g extract hidroalcoolic de Viola tricolor, 90 g extract uleios de Calendula officinalis, 130 g extract uleios de rășină de conifere, 110 g tinctură de propolis, 90 g tinctură de Chelidonium majus și în final 30 g ulei esențial de pin. Condițiile de preparare sunt aceleași ca în exemplul 1.

Exemplul 4.

Pentru prepararea unei creme, baza acesteia este constituită din 1 parte în greutate ceară de albine, 3 părți în greutate ulei de parafină și 1 parte în ^2 0 0 9 - 0 0 9 2 ^-1 2 -11- 2009

greutate apă distilată. Mai întâi se amestecă ceara de albine cu uleiul de parafină la temperatura camerei, se încălzește acest amestec sub agitare continuă până la temperatura de 60 °C, apoi se adaugă 120 g extract uleios de Mimosa tenuiflora, 110 g extract uleios de Calendula officinalis, 150 g extract uleios de rășină de conifere, 90 g tinctură de propolis și 70 g tinctură de Chelidonium majus . Se continuă agitarea la aceeași temperatură timp de o oră. Apoi se coboară temperatura la 50 °C. In paralel, se încălzește până la temperatura de 50 °C un amestec de 170 g extract hidroalcoolic de Mimosa tenuiflora, 50 g extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 110 g extract uleios de Inula helenium și 120 g extract hidroalcoolic ce Viola tricolor, apoi acest amestec se adaugă în masa de cremă. Se agită amestecul rezultat timp de 2 ore până la omogenizarea completă. Separat se încălzește apa distilată la temperatura de 50 °C și se adaugă în malaxor. Se mai continuă agitarea timp de aproximat,iv o oră, după care se micșorează temperatura până la 25 °C, când se adaugă 10 g ulei esențial de pin, continuând agitarea pentru omogenizare. Produsul obținut se ambalează în vase din material plastic sau din sticlă care se închid ermetic și se lasă să stea pentru condiționare timp de minimum 48 ore. Apoi se ambalează în cutii sau în tuburi din material plastic în mod în sine cunoscut.

In acest exemplu cantitatea totală de componente active ale cremei este de 1 kg. Baza pentru cremă, compusă din cele trei componente în proporțiile menționate mai sus totalizează 3,8 până la 4 kg.

Toate componentele cremei, inclusiv ceara de albine și uleiul de parafină din baza sa, trebuie să fie pure înainte de prepararea acesteia, pentru ca crema să satisfacă cerințele pentru produse farmaceutice.

Exemplul 5.

Procedând în același mod ca în exemplul 4, se prepară o cremă în care componențele active sunt introduse în următoarele cantități: 190 g extract hidroalcoolic de Mimosa tenuiflora, 180 g extract uleios de Mimosa tenuiflora, 40 g extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria,120 g extract hidroalcoolic de Inula helenium, 110 g extract hidroalcoolic de Viola tricolor, 70 g extract uleios de Calendula officinalis, 160 g extract uleios de rășină de conifere, 100 g tinctură de propolis, 90 g tinctură de Chelidonium majus și în final 30 g ulei esențial de pin.

Exemplul 6.

într-un vas din oțel inoxidabil, pentru prepararea de produse farmaceutice, prevăzut cu agitator, se introduc Ia temperatura camerei 160 g extract hidroalcoolic de Mimosa tenuiflora, 100 g extract uleios de Mimosa. tenuiflora, 80 g extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 110 g extract hidroalcoolic ce Inula helenium, 100 g extract hidroalcoolic de Viola tricolor, 110 g extract uleios de Calendula officinalis, 120 g extract uleios de rășină de conifere, 120 g tinctură de propolis, 80 g tinctură de Chelidonium majus și în final 20 g ulei esențial de pin. Amestecul se încălzește sub agitare până la 30 °C și i se adaugă apă distilată,

2 -11- 2009 continuând agitarea pentru omogenizare. Apoi se răcește produsul obținut, care este o loțiune și se introduce în flacoane de sticlă sau de material plastic cu pulveiizator. Concentrația alcoolică a loțiunii este de aproximativ 40 .

Cantitățile de substanțe active indicate în exemplul 6 pot fi modificate în limitele date în descrierea invenției pentru fiecare componentă a compoziției farmaceutice, cu condiția ca totalul lor să fie de 1 kg, ca în acest exemplu, sau să se realizeze' un amestec avâna luO % componente active. Aceste variații de cantități nu afectează efectul curativ al loțiunii asupra zonelor cu psoriazis.

In cazul persoanelor care sunt alergice la alcooli, se poate prepara o loțiune uleioasă, fără alcool, înlocuind cantitatea de extract hidroalcooL.c de Mimosa tenuiflora cu cantitatea echivalentă din extractul ei uleios. De asemenea extractele hidroaldoolice din plantele Agrimonia eupatoria, Inula helenium și Viola tricolor se pot înlocui cu extracte uleioase ale acestor plante. In acest caz se înlocuiește apa distilată în partea finală a preparării loțiunii uleioase cu ulei de parafină.

Claims

2 -Π- 2009

REVENDICĂRI έ 1. Produs farmaceutic pentru tratamentul psoriazisului, bazat numai pe extracte din plante ca ingrediente active, caracterizat prin aceea că este constituit din 12....20% extract hidroalcoolic din scoarța copacului Mimosa tenuifiora, 8....14 % extract uleios din scoarța copacului Mimosa tenuiflora, 2....8 % extract hidroalcoolic de Agrimonia eupatoria, 7....12 % extract hidroaicooiic c.<.. Imda helenium , 7.:..12 % extract hidroalcoolic de Viola tricolor, 7....12 % extract uleios de Calendula officinalis, 11.... 17 % extract uleios de rășină de conifere, 5....12 % tinctură de propolis, 5....9 % tinctură de Chelidonium majus și 1...3 %jalei esențial de pin, procentele fiind exprimate în greutate, ingredientele active fiind asociate cu excipienți.
2. Produs farmaceutic conform revendicării 1, caracterizai prin aceea că este sub formă de unguent, când ingredientele active sunt înglobate într-o bază de unguent constituită din vaselină, lanolină și propilenglicol, proporția în greutate între ingredientele active și baza de unguent fiind de 1 . 4 până la 1,2.3,8.
3. Produs farmaceutic conform revendicării 1, caracterizat prin aceea că este sub formă de cremă, când ingredientele active sunt înglobate într-o bază pentru cremă constituită din ceară de albine și apă distilată, pioporția în greutate între ingredientele active și baza pentru cremă fiind de 1 . 4 până la 1,2 . 3,8. ... .
4. Produs farmaceutic conform revendicării 1, caracterizat prm aceea că este sub formă de loțiune alcoolică sau loțiune uleioasă, câna ingredientele active sunt introduse în apă distilată respectiv în ulei de parafină, proporția în greutate între ingredientele active și excipient fiind de 1 : 4 până la 1,2 : 3,8.