RO122015B1 - Supliment nutritiv vegetal, cu efect antioxidant - Google Patents

Abstract

Invenţia se referă la un supliment nutritiv vegetal, sub formă de comprimate, destinat împiedicării formării radicalilor liberi din organism şi apariţiei unor boli degenerative, ce constă în aceea că este constituit din 50...100 părţi extract uscat de Myrtilli fructus, 50...75 părţiextract de sâmburi de struguri, 100 părţi Amaranthus caudatus herba, 50 părţi pulpă de Hippophae fructus, 100 părţi pulbere de Spirulina platensis şi 100 părţi ascorbat de sodiu, părţile fiind exprimate în greutate pe comprimat, împreună cu excipienţi acceptabili farmaceutic.

Description

Prezenta invenție se referă la un supliment nutritiv vegetal, sub formă de comprimate, cu efect antioxidant, destinat utilizării în industria farmaceutică.

Sunt cunoscute în domeniu o serie de compoziții fitoterapeutice utilizate ca suplimente nutriționale.

Ș. Manea, în publicația “Cătina și uleiul de cătină”, S.C. TRIDONIAS.R.L. OLTENIȚA, 2002, p. 7-8 și 31-33, descrie fructul de cătină ca fiind cea mai bogată sursă de vitamina A, vitamina E, carotenoizi și flavonoizi. Fructul conține mari cantități de vitamina C, vitaminele B1, B2, K și P, precum și microelemente, acizi grași esențiali și fitostaroli, fiind utilizat în practica medicală și alimentație, cu rezultate spectaculoase, iar spirulina (Spirulina Platensis - microalgă multicelulară verde-albastră) este citată ca supliment alimentar ecologic pur, ce conține peste 50 de principii bioactive, prin care intervine în reglarea tuturor funcțiilor organismului precum: normalizarea schimburilor de substanțe la nivel celular, restabilirea legăturilor intracelulare slăbite, acțiune antioxidantă, creșterea capacității de apărare a organismului față de infecții etc.

Brevetul RO 111 330 se referă la un produs antidiareic și rehidratant oral, constituit din 400 părți amestec, ce conține în părți egale, un extract uscat, obținut din fructele de (afin) Vaccinum myrtillis și glucoză, 12 părți de clorură de potasiu, părțile fiind exprimate în greutate.

WO 973 632 descrie o compoziție naturală antioxidantă cu conținut de pulbere liofilizată din semințe de struguri. Această compoziție naturală antioxidantă a fost condiționată în produse farmaceutice cu administrare pe cale orală, cât și topică, la oameni sau animale, pentru protecție contra efectelor dăunătoare ale radicalilor liberi. Compoziția antioxidantă naturală este utilizată ca aditiv natural alimentar, cosmetic sau în produse farmaceutice, pentru prevenția oxidării și spolierii. Compoziția antioxidantă de mare puritate este o sursă naturală stabilă de compus proantocianodin, cu efect antioxidant.

Publicația US 2002022060 prezintă o combinație de plante într-o compoziție coagulantă, procedeul de obținere și utilizarea acesteia. Compoziția cuprinde o plantă coagulată dintr-o combinație de două sau mai multe plante cu frunze verzi, de preferat dintre Spinach (Spinacia oleracea), Amaranth (Amaranthus spp.), Berseem (Trifolim alexandrium) și Cowpea (Vigna sinensis) pentru tratamentul deficitului de fier la ambele sexe și la toate vârstele. Procedeul include colectarea sucurilor provenite din combinarea sucurilor fiecăreia din plante, amestecarea sucurilor prin combinarea acestora având efect de coagulare mai performant în îmbunătățirea calității sângelui decât al sucurilor din surse individuale.

Problema tehnică propusă spre rezolvare de prezenta invenție constă în tonifierea, revitalizarea și energizarea organismului cu ajutorul unei compoziții cu efect antioxidant.

Soluția constă în obținerea unei compoziții nutriționale fitoterapeutice complexe, îmbunătățite în vitamine, minerale, proteine și carbohidrați.

Suplimentul nutritiv vegetal, conform invenției, constă în aceea că este constituit din 50...100 părți extract uscat de Myrtilli fructus, 50...75 părți extract de sâmburi de struguri, 100 părți de Amaranthus caudatus herba, 50 părți pulpă de Hippophae fructus, 100 părți pulbere de Spirulina platensis și 100 părți ascorbat de sodiu, părțile fiind exprimate în greutate pe comprimat, împreună cu excipienți acceptabili farmaceutic.

Suplimentul nutritiv conform invenției prezintă următoarele avantaje:

- are efect antioxidant, împiedică formarea radicalilor liberi din organism și apariția unor boli cronice degenerative;

- protejează organismul împotriva radiațiilor;

- activează regenerarea purpurii retiniene și sensibilizează fotoreceptorii;

- întârzie efectele nedorite ale îmbătrânirii premature, intervenind în regenerarea celulară.

RO 1220015 Β1

Produsul realizat conform invenției combină acțiunile nutriționale și valențele 1 terapeutice ale unor extracte de plante a căror compoziție este studiată, cunoscută și folosită ca atare sau în alte combinații fitoterapeutice, fiind obținut din pulpă, pulberi și extracte fitote- 3 rapeutice în asociere cu ascorbatul de sodiu.

Suplimentul nutritiv care face obiectul prezentei invenții este format din extract din 5 fructe de afin, din sâmburi de struguri, pulpă din fructe de cătină, biomasă de spirulină, pulbere de amarant și ascorbat de sodiu. 7

Concentrația mare de flavonoide din produs, completată de efectele binecunoscute ale vitaminei C, ca antioxidant și imunostimulator major, cât și varietatea mare de substanțe 9 bioactive din extractele asociate în formula produsului, fac din acest produs un important și eficient preparat fitoterapeutic, dar și un supliment nutrițional. 11 în ceea ce privește compoziția în substanțe bioactive a fiecăruia dintre extractele menționate, aceasta este prezentată pe scurt pentru a motiva alegerea lor la realizarea pro- 13 dusului propus.

Fructele de cătină (Hippophae rhamnoides fam. Elaeagnaceae) conțin toate grupele 15 de substanțe hidrosolubile, conținutul majoritar fiind de bioflavonoide, vitamine din grupa B și vitamina C. Alături de acești compuși se găsesc în cantități variabile, active la nivelul bio- 17 chimic și fiziologic al organismului uman, o serie de acizi aminați și peptizi inferiori, minerale cu rol esențial la nivel enzimatic și chiar multe enzime. Se mai găsesc, de asemenea, za- 19 haruri complexe, legate chiar de structuri flavonoide sau de acizi polifenolcarboxilici, ceea ce mărește solubilitatea și transportul prin lichidele biologice ale organismului. 21

Produsul conține: acizi organici (1,5-2,0%), pectină (0,14-0,30%), substanțe tanante (1,8%), celuloză (0,9%), proteine (1,2%), ulei (1,5%), (3-caroten (3,5%), calciu (211,8 mg%), 23 fosfor (194,4 mg%), magneziu (186,1 mg%), potasiu (165,1 mg%), sodiu (2,8 mg%), fier (13,84 mg%), vitamina C (500 mg%), vitamina B1 (0,116 mg%), vitamina B2 (0,05 mg%), 25 vitamina F (8 mg%), vitamina E (16 mg%), vitaminele P, K, B9, ș.a.

Fructele de afin - Myrtilii fructus - conțin zaharuri (7-13%), zaharoză (1-2%), cenușă 27 (0,45-0,50%), proteine (0,8-1,2%), acizi organici (circa 1%) din care acid uric (circa 0,9%), acid benzoic, tartric, malic (0,05-0,15%), substanțe pectice (0,350 -0,490%), tanin 29 (0,300-0,430%), vitamina C, (12-20 mg%), vitamina A (280 u.i.), vitamina PP (0,2 mg%), vitaminele B1 și B2 (0,02 mg% fiecare), vitamina E, săruri minerale de potasiu (50 mg%), 31 calciu (10 mg%), fosfor (8 mg%), sulf (8 mg%), magneziu (6 mg%), clor (5 mg%), mangan (3 mg%), fer (1 mg%). 33

Principiile active din aceste fructe asigură reglarea cardiovasculară, protejează pereții vaselor sanguine, protejează organismul împotriva radiațiilor, activează regenerarea purpurii 35 retiniene și sensibilizează fotoreceptorii.

Taninurile conținute au proprietăți antiseptice și antidiareice; ele aglutinează bacteriile 37 din flora microbiană oprind fermentația sau putrefacția. Flavonoidele au importante și variate proprietăți farmacologice. Pigmenții au acțiune antiinflamatoare și protectoare împotriva 39 radiațiilor. Mirtilina din fructe penetrează celula bacteriei și îi afectează vitalitatea. Un complex de trei factori: astringent, antiseptic, absorbtiv intervine curativ în tratamentul dis- 41 pepticilor și acționează antianemic.

Extractul din sâmburi de struguri și proantocianidinele oligomerice posedă 43 remarcabile proprietăți antioxidante, care împiedică formarea radicalilor liberi în organism, ceea ce duce la creșterea sistemului imunitar și la prevenirea apariției unor boli cronice și 45 degenerative. Cercetările științifice efectuate au demonstrat că extractul din sâmburi de struguri are un efect antioxidant de două ori mai mare decât antioxidantele clasice, 47 vitaminele C și E.

RO 1220015 Β1

Este bine cunoscut faptul că există un grup de vitamine, minerale și enzime, numite antioxidanți, care împiedică formarea radicalilor liberi în organism. Radicalii liberi sunt atomi sau grupe de atomi care produc deteriorarea celulelor vii, având ca efect scăderea sistemului imunitar și apariția unor boli cronice și degenerative. Există trei tipuri de radicali liberi: superoxid, hidroxil și peroxid. Aceștia se formează datorită expunerii la radiații sau substanțe toxice, expunerea la radiațiile solare, sau în urma oricărui proces metabolic cu consum mare de energie.

Antioxidantii sunt într-adevăr baza sănătății; numeroase cercetări științifice au demonstrat că există o legătură evidentă între afecțiunile cardio - vasculare, cancer, îmbătrânirea prematură și nivelul radicalilor liberi din organism.

Spirulina (Spirulina platensis), cu conținut proteic mare, are în compoziție toți aminoacizii esențiali și neesențiali pentru organismul uman, ficocianina, principalul principiu activ, carotenoizii din care o mare pondere o are β-carotenul, precursor al vitaminei A, vitamine, oligoelemente între care predomină potasiul și magneziul alături de Fe, Mn, Zn. în această asociere, spirulina are și acțiune antioxidantă, rol antitoxic prin facilitarea eliminării deșeurilor și a toxinelor, prin consumarea radicalilor liberi suplimentari din organism.

Pulberea de moțul curcanului - Amaranthus caudatus - familia Amaranthaceae, are în compoziție proteine (12- 8%), carboxihidrați și lipide. Conținutul de proteine este mult mai mare decât la alte cereale. De asemenea, conținutul mare de lizină asigură plantei o mare valoare biologică, constituind o sursă de hrană.

Carboxihidrații sunt constituiți, în principal, din amidon cu fracțiuni glutemice și neglutemice.

în plantă s-a identificat un conținut de 5 - 9% ulei, cu mult mai ridicat față de alte cereale.

Fracțiunea lipidică este asemănătoare cu cea a altor cereale, fiind 77% nesaturată și predominând acidul linoleic. Această fracțiune este unică și datorită conținutului neobișnuit de mare de scualen (5-8%). De asemenea, sunt prezenți și tocotrienoli (forme de vitamina E) care sunt cunoscuți pentru scăderea nivelului colesterolului. în afară de aceste componente majore, s-au mai identificat cantități ridicate de calciu, fier și sodiu, comparativ cu alte cereale.

Produsul realizat conform invenției este un supliment nutrițional cu un puternic efect antioxidant.

în același timp, prezența zaharurilor simple și sub formă complexă, legate de proteine, de lipide, de flavone, de acizi polifenolici sunt surse importante de energie pentru inimă, pentru sistemul nervos central și endocrin, pentru ficat și pentru întregul organism, intervenind în același timp în nutrirea și regenerarea celulară.

Alte componente, ca lecitine și fosfolecitine, acizi grași saturați și nesaturați, fitosteroli, pigmenți colorați, flavonoide atestă complexitatea produsului, recomandându-l ca un excelent fortifiant.

Produsul realizat conform invenției este recomandat ca supliment nutrițional pentru împiedicarea formării radicalilor liberi în organism și apariția unor boli cronice degenerative, în diferite forme de avitaminoză, anemie, pentru creșterea rezistenței organismului la infecții, în surmenaj, în efort fizic prelungit, în stres, pentru tonifierea generală a organismului și pentru împiedicarea efectelor nedorite ale îmbătrânirii premature.

Produsul a fost realizat sub formă de comprimate oblong având o greutate totală de 900 mg.

Doza recomandată pentru adulți, este de câte 1-2 comprimate de 3 ori pe zi.

Pentru copii, doza recomandată este de 1-2 comprimate pe zi.

RO 1220015 Β1

Tehnologia utilizată și alegerea excipienților pentru comprimare au urmărit obținerea 1 unor comprimate care cedează substanțele active la nivelul cavității bucale, asigurând o biodisponibilitate crescută a principiilor active asociate în prezenta invenție. De asemenea, 3 pentru a asigura o dezagregare adecvată, la nivelul mucoasei bucale s-au folosit aglutinanți energici, gelatina și metilceluloză. 5

Produsul realizat conform invenției nu interferează linia metabolică a altor medicamente, nu are contraindicații, nu prezintă efecte secundare și nu creează reacții7 adverse.

Se prezintă în continuare trei exemple de realizare a invenției.9

Exemplul 1: Formula pentru un comprimat:

- extract uscat din fructe de afin 100,00 mg11

- extract de sâmburi de struguri 50,00 mg

- Amaranthus caudatus herba 100,00 mg13

- pulpă de cătină 50,00 mg

- biomasă de spirulină 100,00 mg15

-lactoză 167,00 mg

- stearat de magneziu 9,00 mg17

- aerosil 9,00 mg

- polivinilpirolidonă K 30,00 mg19

- talc 27,00 mg

Prin procedeul de granulare în pat fluidizat se obține o granulă de extract uscat din 21 fructe de afin, lactoză, amidon și polivinilpirolidonă K₃₀.

în granulatorul în pat fluidizat se introduc ascorbatul de sodiu, amidonul de porumb, 23 extractul din sâmburi de struguri, pulpa de cătină, biomasa de spirulină, pulberea de Amaranthus caudatus, lactoza și se omogenizează timp de 15-20 min. 25

Amestecul omogen se granulează cu o soluție apoasă de polivinilpirolidonă K₃₀. După epuizarea cantității de soluție aglutinantă se introduce în amestec granula de extract din 27 fructe de afin și se continuă omogenizarea.

Granula omogenă se usucă la temperatura de 40-45°C până la o umiditate reziduală 29 de 5%.

Granula uscată se sitează pentru uniformizare, se lubrifiază cu excipienții de lubrifiere 31 și se comprimă la greutatea de 900,00 mg ± 5%.

Exemplul 2: Formula pentru un comprimat:33

- extract uscat din fructe de afin 50,00 mg

- extract de sâmburi de strugure 75,00 mg35

- ascorbat de sodiu 100,00mg

- pulpă de cătină 50,00 mg37

- biomasă spirulină 100,00mg

- lactoză 167,00 mg39

- stearat de magneziu 9,00mg

- aerosil 9,00 mg41

- polivinilpirolidonă K30 mg

- talc 27,00 mg43 în continuare se procedează ca la exemplul 1, iar granulatele se comprimă pe ponson corespunzător, până la greutatea de 0,900 g ± 5%.45

Exemplul 3: Formula pentru un comprimat:

- extract uscat din fructe de afin 50,00 mg47

- extract de sâmburi de strugure 75,00 mg

- ascorbat de sodiu 100,00 mg49

RO 1220015 Β1

- pulpă de cătină 50,00 mg

- biomasă spirulină 100,00mg

-lactoză 167,00mg

- stearat de magneziu 9,00 mg

- aerosil 9,00 mg

- polivinilpirolidonă K30 mg

- talc 27,00 mg

- vitamina C 0,2000 g în continuare se procedează ca la exemplul 1, iar granulatele se comprimă pe ponson corespunzător pînă la greutatea de 0,9000 g ± 5%.

Testări clinice asupra folosirii suplimentului nutritiv vegetal cu efect antioxidant

Produsul destinat reglării funcțiilor vitale ale organismului este un supliment nutritiv vegetal, sub formă de comprimate, cu efect antioxidant.

Acest produs a fost conceput pentru a suplimenta dieta cu necesarul de nutrienți și substanțe bioactive cu proprietăți funcționale antioxidante, antiinflamatoare, antiedematoase, revigorante și de reechilibrare a metabolismului (proteic, lipidic, vitaminic și mineral), tonic general, energizant.

Produsul conform invenției este constituit din extract de fructe de afin și din sâmburi de struguri, precum și din pulberi vegetale obținute din pulpă de fructe de cătină, din părțile aeriene înflorite de moțul curcanului (amarant) împreună cu biomasa de spirulină și ascorbatul de sodiu.

Produsul conform invenției este un supliment alimentar cu rol antioxidant (împiedică acțiunea nocivă a radicalilor liberi superoxidici), vitaminizant și tonifiant general, revigorant în convalescența după boli infectocontagioase și după intervenții chirurgicale.

El este indicat ca adjuvant în regimul alimentar din tratamentul complex igieno dietetic al unor afecțiuni cardiovasculare (ischemie centrală și periferică, hipertensiune arterială, insuficiență venoasă cu tendințe la tromboze), în unele forme de dislipidemie și ateroscleroză, în disfuncții ale sistemului neurovegetativ, în sindroame anxiodepresive, surmenaj.

De asemenea, suplimentul revendicat reprezintă o sursă de siliciu și calciu în afecțiuni osteoarticulare, în formarea călușului osos după fracturi, pentru sportivi după eforturi susținute.

Toate aceste proprietăți sunt datorate principiilor active din compoziție, respectiv: bioflavonoide, vitamine, acizi aminați și peptizi inferiori, enzime, zaharuri complexe legate de structuri flavonoide sau de acizi polifenolcarboxilici, săruri minerale, taninuri, aminoacizi esențiali și neesențiali, proteine, lecitine, acizi grași saturați și nesaturați.

Sinergismul care se creează între multitudinea de principii active existente în componentele produsului conduce la o formulă unică, echilibrată, în care acestea se completează și se potențează reciproc, pentru a asigura surse importante de energie pentru întregul organism, intervenind în același timp în nutrirea și regenerarea celulară, împiedicând astfel formarea radicalilor liberi în organism și apariția unor boli cronice degenerative, efecte nedorite ale îmbătrânirii premature.

Evaluarea eficienței terapeutice a produsului, ca supliment nutritiv cu rol antioxidant, vitaminizant, adaptogen și tonifiant general, îl recomandă ca tratament adjuvant în afecțiuni cardiovasculare, dislipidemie, disfuncții ale sistemului neurovegetativ, afecțiuni osteoarticulare.

în perioada ianuarie - octombrie 2004 au fost monitorizați și urmăriți clinic la cabinetul de consultanță fitoterapeutică al societății, un număr de 405 pacienți cu vârste cuprinse între 32 și 82 ani.

RO 1220015 Β1

Pacienții s-au prezentat la cabinet cu documentația medicală completă (bilete de 1 externare, ecografii, investigații paraclinice), precum și schemele terapeutice alopate folosite până la data respectivă. Toți au solicitat completarea acestora cu tratament fitoterapeutic co- 3 respunzător afecțiunii lor.

în urma prezentării pacienților la cabinet și ca urmare a coroborării datelor 5 anamnestice, clinice și paraclinice s-a instituit tratamentul adjuvant cu acest produs.

în urma admnistrării schemelor individuale de tratament (deoarece s-a ținut cont de 7 afecțiunile cronice prezentate de fiecare pacient, vârstă, sex), o mare parte dintre pacienți și-au reactualizat investigațiile clinice și paraclinice, astfel încât s-au putut compara obser- 9 vațiile clinice și datele de laborator constatate înainte și după tratamentul adjuvant cu produsul studiat. 11

Așa cum s-a menționat, s-au evaluat 405 pacienți, dintre care 274 femei și 131 bărbați cu vârste cuprinse între 32 și 82 ani.13

La 46 de pacienți care au prezentat sindrom astenic, s-a administrat 1 comprimat de ori pe zi, pe o perioadă de 1-3 luni.15

La sfârșitul perioadei de administrare s-a constatat un efect tonic general, energizant și, în plus, îmbunătățirea capacității vizuale la cei care utilizează intens computerul.17

Produsul a fost bine tolerat și nu s-au constatat reacții adverse.

108 dintre pacienții examinați s-au prezentat cu afecțiuni cardiovasculare cu sau fără19 dislipidemii.

Aceștia au primit timp de 3 luni câte 2 comprimate de 2 ori pe zi.21

La sfârșitul perioadei de tratament s-a constatat îmbunătățirea performanțelor cardiace prin reducerea ischemiei și un ușor efect tonic cardiac util în tratamentul cardio- 23 patiei ischemice. De asemenea, după efectuarea analizelor de laborator, s-a observat reducerea ușoară a nivelurilor colesterolului și trigliceridelor. Subiecții au declarato mai bună 25 toleranță la efort și un efect tonic general.

Și în această situație produsul a fost foarte bine tolerat și în nici un caz nu s-au 27 semnalat reacții adverse.

de pacienți au prezentat afecțiuni orteoarticulare degenerative. 29

Acestora li s-au administrat câte 2 comprimate de 2 ori pe zi, timp de 3 luni.

Rezultatele după 3 luni de tratament au arătat ameliorarea mobilității articulare și a 31 durerilor osoase sau articulare prin efectul adjuvant în refacerea structurilor articulare îmbătrânite, precum și efectul ușor remineralizant al produsului. 33

102 pacienți s-au prezentat cu hepatite cronice de diverse etiologii și stadii.

Doza administrată a fost de 2 comprimate de 3 ori pe zi, timp de 3 luni. 35 în urma investigațiilor de laborator, s-a constatat îmbunătățirea parametrilor biochimici hepatici (transaminaze, electroforeză, fosfatază alcalină), îmbunătățirea aspectului 37 structurii hepatice observată ecografic, ameliorarea simptomatologiei digestive (greață postprandială, balonări). 39 în toate aceste situații, produsul a fost bine tolerat și nu s-au semnalat reacții adverse.41 de pacienți s-au prezentat cu afecțiuni oculare degenerative sau expuși zilnic la agresiunile date de ecranul calculatorului.43

Acestora li s-au admnistrat câte 2 comprimate de 2 ori pe zi, timp de 2-3 luni.

După administrare, pacienții au declarat o îmbunătățire a vederii în general, 45 acomodare și adaptare a ochiului la lumină și întuneric.

în toate cazurile, produsul a fost bine tolerat și nu s-au semnalat reacții adverse.47

RO 1220015 Β1

Concluzii

Rezultatele obținute la aceste loturi de pacienți dovedesc faptul că folosirea comprimatelor cu suplimentul nutritiv revendicat, la persoanele cu diverse afecțiuni cardiovasculare, neurovegetative, osteoarticulare, gastrointestinale sau oculare, cu diverse afecțiuni asociate, prezintă numeroase beneficii.

Aceste observații pot fi considerate drept cele mai relevante pentru includerea produsului ca supliment alimentar cu rol antioxidant, antiinflamator, antiedematos, revigorant și de reechilibrare a metabolismului.

Precizăm că acest studiu nu a fost întrerupt, ci se află în desfășurare și pot fi adăugate, în timp, noi observații clinice și de laborator.

Claims (1)

1. Revendicare

   Supliment nutritiv vegetal, sub formă de comprimate, destinat împiedicării formării radicalilor liberi din organism și apariției unor boli degenerative, caracterizat prin aceea că este constituit din 50...100 părți extract uscat de Myrtilli fructus, 50...75 părți extract de sâmburi de struguri, 100 părți Amaranthus caudatus herba, 50 părți pulpă de Hippophae fructus, 100 părți pulbere de Spirulină platensis și 100 părți ascorbat de sodiu, părțile fiind exprimate în greutate pe comprimat, împreună cu excipienți acceptabili farmaceutic.