RO119767B1 - Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare - Google Patents
Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare Download PDFInfo
- Publication number
- RO119767B1 RO119767B1 RO98-01035A RO9801035A RO119767B1 RO 119767 B1 RO119767 B1 RO 119767B1 RO 9801035 A RO9801035 A RO 9801035A RO 119767 B1 RO119767 B1 RO 119767B1
- Authority
- RO
- Romania
- Prior art keywords
- medicament
- antifebrile
- analgetic
- respiratory tract
- upper respiratory
- Prior art date
Links
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 title claims abstract description 8
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title claims abstract description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract description 10
- 230000000410 anti-febrile effect Effects 0.000 title abstract 2
- 230000002249 decongestive effect Effects 0.000 title abstract 2
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 claims abstract description 9
- DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N Chlorpheniramine maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229960003447 pseudoephedrine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 7
- BALXUFOVQVENIU-KXNXZCPBSA-N pseudoephedrine hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 BALXUFOVQVENIU-KXNXZCPBSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 claims description 7
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 claims description 6
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 abstract description 6
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 abstract description 5
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 abstract description 4
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 abstract description 3
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 abstract description 2
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 6
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 5
- 229940046978 chlorpheniramine maleate Drugs 0.000 description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- 229960003908 pseudoephedrine Drugs 0.000 description 3
- KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N pseudoephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N (-)-ephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N 0.000 description 2
- 102000004506 Blood Proteins Human genes 0.000 description 2
- 108010017384 Blood Proteins Proteins 0.000 description 2
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 description 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 description 2
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 2
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 2
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 2
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 2
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 2
- 238000012856 packing Methods 0.000 description 2
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 2
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 2
- PLIKAWJENQZMHA-UHFFFAOYSA-N 4-aminophenol Chemical class NC1=CC=C(O)C=C1 PLIKAWJENQZMHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 1
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 239000000150 Sympathomimetic Substances 0.000 description 1
- 208000001871 Tachycardia Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 230000007883 bronchodilation Effects 0.000 description 1
- 229960003291 chlorphenamine Drugs 0.000 description 1
- SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N chlorphenamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 201000009151 chronic rhinitis Diseases 0.000 description 1
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 229960002179 ephedrine Drugs 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N p-menthan-3-ol Chemical compound CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 238000010972 statistical evaluation Methods 0.000 description 1
- 230000001975 sympathomimetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035488 systolic blood pressure Effects 0.000 description 1
- 230000006794 tachycardia Effects 0.000 description 1
- 231100000816 toxic dose Toxicity 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 description 1
- 230000001457 vasomotor Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Medicamentul conform invenţiei este destinat administrării pe cale orală, fiind o combinaţie ce asociază un antihistaminic puternic cu un simpatomimetic şi cu un antipiretic, analgezic, indicat în tratamentul rinitei alergice şi vasomotorii, acompaniată de febră şi/sau cefalee, stări febrile, gripă. Asocierea conferă acestui medicament o acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare, alături de cea antipiretică şi analgezică, favorabilă în timpul gripei. Medicamentul este constituit din 3 mg maleat de clorfeniramin, 30 mg clorhidrat de pseudoefedrină, 500 mg paracetamol şi ingredienţi acceptabili farmaceutic. ŕ
Description
Invenția se referă la un medicament analgezic, antîpiretic, cu acțiune decongestionantă, la nivelul căilor respiratorii, superioare. Asocierea conferă acestui medicament o acțiune decongestionantă puternică, la nivelul căilor respiratorii superioare, permițând, în același timp, și combaterea febrei și durerii în cazul gripei.
Asocierea conferă acestui medicament o acțiune decongestionantă, puternică, la nivelul cailor respiratorii superioare, permițând, în același timp și combaterea febrei si durerii.
Paracetamolul este un derivat de para-aminofenol cu proprietăți antipiretice și analgezice, acțiunea lui datorându-se inhibării biosintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central. De aceea, produsele clasice, care conțin numai paracetamol, ca substanță activă, pot fi utilizate doar în combaterea simptomatică a febrei de natură infecțioasă și în tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate medie.
Invenția de față înlătură dezavantajul arătat, realizând un produs medicamentos, ce conține maleat de clorfeniramin și clorhidrat de pseudoefedrină alături de paracetamol. Maleatul de clorfeniramin este un derivat de alchilamină, cu acțiune antihistaminică prin blocarea receptorilor H, la nivel central și periferic. Efectele sale atropinice și sedative produc c bronhodilatare și o ușoară sedare a tusei, timp de 4-6 h, reduce secreția mucoasei nazale în caz de rinită. Pseudoefedrină este un simpatomimetic cu acțiune directă și indirectă cu efect decongestionant la nivelul cailor respiratorii superioare. Stimulează SNC mai puțin intens decât efedrina, iar creșterea presiunii sistolice sanguine și riscul apariției unei tahicardii este mai puțin semnificativ.
Problema pe care o rezolvă invenția este alegerea componentelor și raportul lor de amestecare, pentru a realiza acțiunea analgezică, antipiretică și decongestionantă a căilor respiratorii, superioare.
Invenția se referă la un medicament analgezic, antipiretic, cu acțiune decongestionantă a căilor respiratorii, superioare, care este constituit din: 3 mg maleat de clorfenitramin, 30 mg clorhidrat de pseudoefedrină, 500 mg paracetamol și ingredienți acceptabili farmaceutic.
Invenția prezintă următoarele avantaje:
- previne manifestările alergice, catarul, declanșate în timpul stărilor gripale;
- asocierea unui antipiretic cu un antihistaminic și sipatomimetic reduce timpul tratamentului și previne complicațiile aferente;
- tratamentul nespecific al rinitelor acute, cronice și alergice;
- prezenta pseudoefedrinei reduce efectele secundare ale clorfeniraminei, prevenind somnolența datorată acesteia;
- obținerea de comprimate riguros dozate și cu aspect comercial, prin utilizarea la prepararea produsului a amestecului granulat de paracetamol și clorfeniramin maleat, amestec ce prezintă particule uniforme, caracteristici reologice superioare.
Se dă, mai jos, un exemplu de realizare al invenției.
Pentru obținerea medicamentului se folosesc substanțele:
I t
| Nr. crt. | Denumirea ingredientelor | Cantitatea necesară în g/ comprimat | Cantitatea necesară în kg/100000 compr. |
| 1. | 500 mg paracetamol și 3 mg clorfeniramin maleat | 0,555 | 55,5 |
| 2. | Clorhidrat de pseudoefedrină | 0,030 | 3,0 |
| 3. | Amidon de porumb | 0,015 | 1,5 |
RO 119767 Β1
Prezentăm, în continuare, etapele de realizare a invenției 1
Prepararea amestecului de pulberi
1.1 Materiile prime se cântăresc în camera de cântărire, pe balanțe a căror precizie este 3 verificată.
Substanțele active și clorhidratul de pseudoefedrină se cern prin sita de 0,8 mm pentru 5 a asigura omogenitatea.
Pudrarea - amidonul (excipient de diluție și dezagregare) se trece prin sitade 0,63 mm 7 peste substanța activă, cântărită în prealabil.
Masa de pulberi se transferă în camera de amestecare, unde se omogenizează în toba 9 de amestecare sau malaxor. Camera de preparare trebuie să aibă umiditate redusă și temperatură constantă, pentru evitarea aglomerării de pulberi. 11
2. Comprimarea în camera de preparare, masa de granulat (clorhirat de pseudoefedrină) pudrat se trece13 în camera de comprimare, unde mașina de comprimat a fost, în prealabil, curățată și verificată.
Masa de substanță se introduce, treptat, în pâlnia mașinii de comprimat și se comprimă15 la ponsoane de 13 mm. La intervale de 30 min, se verifică greutatea individuală și medie a comprimatelor care trebui să se încadreze în limitele admise. La fiecare oră se verifică dezagrega-17 rea care nu trebuie să depășească 15 min; rezistentă mecanică și f Fiabilitatea.
3. Condiționarea în blistere.19
După obținerea BA-corespunzator, se poate trece la condiționarea produsului în blistere.
Această operație se efectuează într-o cameră special amenajată. Se verifică la fiecare 1/2 h, 21 umplerea corectă a blisterelor câte 10 comp/blister.
4. Ambalarea in cutii individuale și colective.23
Ambalarea în cutii de carton, individuale și colective, se face în camera de ambalare.
Pliantele de carton trebuie sa fie corect inscripționate, cu specificațiile prevăzute în specificația 25 tehnică.
Se ambalează în cutii individuale, câte 2 blistere (20 comprimate), iar în cutii colective, 27 câte 100 blistere (1000 comprimate).
Se păstrează în locuri ferite de căldură, lumină și umezeală. 29
Medicamentul se prezintă sub fomă de comprimate neacoperite, rotunde, cu aspect uniform, margini intacte și suprafața plană, de culoare albă, gust amar și fără miros. Produsul a 31 fost analizat din punctul de vedere al stabilității în timp. Evaluarea statistică a rezultatelor obținute a condus la concluzia că acest produs își menține caracteristicile fizico-chimice în limitele 33 de admisibilitate prevăzute.
Pentru o mai bună înțelegere a invenției, arătam și următoarele. 35
Cele trei componente active din medicamentul conform invenției prezintă o bună absorbție, după administrare orală; se metabolizează în ficat și se elimină pe cale renală. Astfel, para- 37 cetamolul absorbit aproape complet și rapid din tractul gastrointestinal, atinge concentrația plasmatică maximă, după 30...60 min de la administrare; difuzează în toate țesuturile organismului, 39 realizând concentrații de 5-20 pg/ml. Legarea de proteinele plasmatice este slabă între 10% și 50% (la concentrațiile toxice). Timpul de înjumătățire biologică al paracetamolului este 41 cuprins între 1 și 3 h.
Maleatul de clorfeniramin are timpul de înjumătățire plasmatică cuprins între 1 și 2 h; 43 legarea de proteinele plasmatice este de 80...96%.
Clorhidrarul de pseudoefedrin are timpul de înjumătățire biologică de 7 h, picul concen- 45 trației plasmatice apare după 6 h de la administrare.
RO 119767 Β1
Medicamentul se administrează în tratamentul simptomatic al rinitei alergice și vasomotorii acompaniate de febră și/sau cefalee, stări febrile, gripă.
Modul de administrare este următorul:
adulți; 3-6 comprimate/zi divizate în 3 prize (dimineața, la prânz și seara) copii între 5-10 ani; 1 ...2 comprimate/zi în funcție de vârstă.
copii între 10-15 ani; 2-3 comprimate/zi în funcție de vârstă. La copii nu se va administra mai mult de 1 comprimat, o dată.
Comprimatele se administrează cu o jumătate de oră înainte de masă.
Claims (1)
- Medicament analgezic, antipiretic, cu acțiune decongestionantă la nivelul căilor respira13 torii, superioare, caracterizat prin aceea că este constituit din 3 mg maleat de clorfeniramin, 30 mg clorhidrat de pseudoefedrină, 500 mg paracetamol și ingredienți acceptabili farmaceutic.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RO98-01035A RO119767B1 (ro) | 1998-05-29 | 1998-05-29 | Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RO98-01035A RO119767B1 (ro) | 1998-05-29 | 1998-05-29 | Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RO119767B1 true RO119767B1 (ro) | 2005-03-30 |
Family
ID=34386895
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RO98-01035A RO119767B1 (ro) | 1998-05-29 | 1998-05-29 | Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RO (1) | RO119767B1 (ro) |
-
1998
- 1998-05-29 RO RO98-01035A patent/RO119767B1/ro unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2174338C (en) | Novel pharmaceutical composition containing the ace inhibitor ramipril and a dihydropyridine compound | |
| US8927604B2 (en) | Diclofenac formulations and methods of use | |
| ES2813859T3 (es) | Gránulos de dispersión rápida, comprimidos de desintegración oral y métodos | |
| US20030161879A1 (en) | Tablets quickly disintegrating in mouth | |
| IL165523A (en) | Orally disintegrating tablets with a high dissolution rate along with very good mechanical properties and process for obtaining them | |
| CA2522100A1 (en) | Orally disintegrating tablets | |
| CN113413388A (zh) | 含有枸橼酸西地那非的药物组合物、制备方法及其应用 | |
| RS52374B (sr) | Oblici lekova sa poboljšanim farmakokinetičkim karakteristikama | |
| JP2893307B2 (ja) | ニコランジルの製薬的に安定な製剤 | |
| HUP0402178A2 (hu) | 5 HT1 antagonista hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmény | |
| IL106743A (en) | Tablets with improved bioavailability of the active material clodronic acid | |
| US20130146496A1 (en) | Solid pharmaceutical formulations of ramipril and amlodipine besylate, and their preparation | |
| EA030704B1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая кандесартана цилексетил и амлодипин | |
| KR20150003726A (ko) | 프라수그렐을 함유하는 안정한 즉시방출형 경구 약제학적 조성물 | |
| CN121622677A (zh) | 固态组合物 | |
| JP3274416B2 (ja) | 口腔内崩壊性粒状製剤 | |
| RO119767B1 (ro) | Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare | |
| RU2694056C2 (ru) | Противотуберкулезная стабильная фармацевтическая композиция в форме диспергируемой таблетки, содержащей гранулированный изониазид и гранулированный рифапентин, и способ ее приготовления | |
| RO119768B1 (ro) | Medicament analgezic, antipiretic, cu acţiune decongestionantă la nivelul căilor respiratorii superioare | |
| UA79567C2 (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of antithrombolic compound | |
| JP2019214562A (ja) | 光安定性を向上させた固形状組成物 | |
| RU2192848C1 (ru) | Противорвотное средство | |
| JP2026044245A (ja) | 固形組成物 | |
| JP2024042681A (ja) | ロキソプロフェン又はその塩、および生薬を含有する医薬組成物 | |
| JP2026044247A (ja) | 固形組成物及びその製造方法 |