PT106990A - Lápis dérmico contendo extratos de plantas - Google Patents

Abstract

A PRESENTE INVENÇÃO REFERE-SE A UM LÁPIS, À BASE DE COMPOSTOS NATURAIS, QUE INCLUI CERAS E ÓLEOS NATURAIS DESTINANDO-SE, SOBRETUDO A VEICULAR ÓLEOS ESSENCIAIS E/OU OUTROS EXTRATOS DE PLANTAS COM ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA, ANTIMICROBIANA,IMUNOMODELADORA, ANESTÉSICA, ANTIPRURIGINOSA FUNDAMENTAIS PARA A MELHORIA DOS SINTOMAS E DOENÇAS DA PELE GENITAL, TAIS COMO O LÍQUEN ESCLEROSO, E DE OUTRAS DOENÇAS DERMATOLÓGICAS DE NATUREZA INFLAMATÓRIA E AUTO-IMUNE. ESTE PRODUTO DESTACA-SE DOS EXISTENTES NO MERCADO POR TER CONSTITUIÇÃO QUALITATIVA À BASE DE PRODUTOS NATURAIS, INCLUINDO MISTURAS DE COMPONENTES COM ACÇÃO EMOLIENTE QUE NÃO SE SOBREPÕEM AOS ANTERIORMENTE UTILIZADOS NA PRODUÇÃO DESTE TIPO DE FORMAS FARMACÊUTICAS. ESTA INVENÇÃO FOI DESENVOLVIDA NO SENTIDO DE APRESENTAR UMA COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA COMPATÍVEL COM A APLICAÇÃO GENITAL.

Description

DESCRIÇÃO

LÁPIS DÉRMICO CONTENDO EXTRATOS DE PLANTAS

Domínio técnico da invenção A presente invenção diz respeito ao desenvolvimento de um produto sólido para aplicação na pele através de um lápis medicamentoso de efeito localizado como tratamento ou adjuvante de doenças da pele ou seu controlo sintomático. 0 produto baseia-se em componentes de origem natural, sem aditivos sintéticos, e veicula extratos de plantas e outros compostos respondendo a necessidades terapêuticas identificadas no mercado farmacêutico ou de dispositivos médicos, nomeadamente a necessidade de produtos com função Antimicrobiana, anti-inflamatória, antipruriginosa e imunomoduladora, entre outras.

Na sua composição são utilizadas ceras e óleos naturais emolientes e destina-se, sobretudo, a veicular óleos essenciais e/ou outros extratos de plantas com atividade anti-inflamatória, antimicrobiana, imunomodeladora, anestésica, antipruriginosa, e outras, fundamentais para a melhoria dos sintomas e doenças da pele genital, tais como o liquen escleroso, e de outras doenças dermatológicas de natureza inflamatória e auto-imune.

Este produto é totalmente diferente dos já existentes no mercado por ter constituição qualitativa à base de produtos naturais, incluindo misturas de ceras que não foram anteriormente utilizadas na produção deste tipo de 1 formas farmacêuticas. Esta invenção foi desenvolvida no sentido de apresentar composição qualitativa e quantitativa compatível com a aplicação genital o que, por sua vez, assume inovação adicional visto se tratar de um lápis medicamentoso para aplicação vulvar.

Estado da técnica 0 conhecimento da utilização tradicional de plantas com propriedades medicinais tem sido explorado numa perspetiva de seleção de alternativas terapêuticas para o tratamento de patologias em que as estratégias convencionais se revelam ineficazes. Os óleos essenciais e outros extratos de plantas têm sido particularmente estudados na área farmacêutica no que respeita à sua bioatividade no contexto anti-microbiano, mas também, anti-inflamatório, analgésico, sedativo, anti-espasmódico e anestésico local, entre outros.

Afeções caracterizadas por elevada prevalência e recorrência ou refratárias às terapêuticas atualmente disponíveis surgem como área de trabalho preferencial para o estudo da atividade destas alternativas. 0 líquen escleroso é um exemplo claro de doença dermatológica de difícil tratamento. Embora a sua etiologia ainda não seja conhecida, pensa-se que poderá estar ligado a uma componente genética e auto-imune, ocorrendo preferencialmente na região anogenital masculina e feminina. 0 líquen escleroso é mais prevalente nas mulheres e afeta, mais frequentemente, os grandes e pequenos lábios, o clítoris, o períneo e a região perianal, podendo surgir em qualquer faixa etária, mas predominando após a quarta década de vida. Embora possa ocorrer de forma assintomática, o líquen escleroso provoca frequentemente prurido e ardência, equimoses e fissuração, comprometendo a 2 qualidade de vida das doentes. A terapêutica de primeira linha é a corticoterapia tópica de elevada potência, que pode conduzir a efeitos adversos ao nível da atrofia do epitélio, quando utilizada de forma prolongada. Outras abordagens terapêuticas, tais como a utilização tópica, na forma de pomadas, de imunomodeladores (tacrolimus e pimecrolimus), hormonas e retinóides e, em casos extremos, intervenção cirúrgica, têm sido utilizadas com diferentes níveis de sucesso e perfis de segurança. Contudo, não existe atualmente disponível uma terapêutica totalmente eficaz no tratamento e controlo de sintomas do líquen escleroso. 0 mesmo cenário é partilhado por outras doenças do foro dermatológico genital e não genital para as quais urge encontrar alternativas terapêuticas e, sobretudo, desenvolver formulações que possam potenciar a sua eficácia. Neste contexto, o desenvolvimento de estratégias terapêuticas de aplicação tópica e ação local é particularmente interessante por estar associada a maiores níveis de eficácia (maior concentração no local de tratamento) e a maior segurança (por ser minimizada a absorção sistémica).

Os lápis medicamentosos constituem uma forma farmacêutica relativamente pouco utilizada na terapêutica. A Farmacopeia Portuguesa 9.9 define lápis como «preparações sólidas para uso local, de forma cilíndrica ou cónica, constituídos por uma ou várias substâncias ativas; podem ser utilizados tal como se apresentam, ou dissolvidos ou dispersos num excipiente simples ou composto que pode ser solúvel ou fundir à temperatura corporal».

No contexto das doenças de pele, plantas pertencentes ao género Helichrysum spp., Thymus spp., Echinacea spp., Camomila, Lavanda, têm sido estudadas pelas suas propriedades terapêuticas. Contudo, não se conhecem produtos desenvolvidos à base de componentes naturais, com 3 composições adequadas à pele lesada (isento de componentes irritantes, incluindo perfumes sintéticos e de conservantes) e desenhados sob a forma de lápis (stick), veiculando extratos destas plantas para o tratamento ou alivio de sintomatologia associada a estas doenças de pele.

Descrição da Invenção A invenção descrita é preparada por mistura de ceras sólidas (tais como cera de abelhas, cera de carnaúba, cera de candelila, manteiga de cacau, entre outras) com óleos (vaselina, óleo de rícino, óleo de algodão ou outro óleo natural de base) e componentes ativos de origem natural (extratos de plantas ou produtos derivados de plantas ou com outra origem natural). Trata-se, por isso, de um lápis mole (de acordo com a definição da Farmacopeia Portuguesa) de natureza hidrofóbica. A utilização de um antioxidante de origem natural (preferencialmente a vitamina E) é desejável para garantir a estabilidade dos óleos. De acordo com os componentes selecionados e a sua percentagem em massa na composição podem ser obtidos lápis com diferentes texturas de modo a serem adaptados à região de pele a tratar. Os lápis desenvolvidos são estáveis à temperatura ambiente. Composições qualitativas semelhantes em que as percentagens em massa das ceras de alto ponto de fusão são minimizadas resultam em formulações do tipo semi-sólido.

Detalhe das Composições Integrantes: 1 - Composições contendo cera de candelila (0-15%), cera de carnaúba (0-15%) , cera de abelhas (1-50%), óleo de rícino (10-80%) ou outro óleo de origem natural (preferencialmente vegetal) como o óleo de algodão ou de sementes de uva, manteiga de cacau (0-40%), componentes ativos: óleo 4 essencial ou outro extrato de planta ou mistura de extratos de plantas com interesse terapêutico para a utilização preconizada (0,5-3% cada). As plantas utilizadas na preparação dos extratos podem pertencer ao género Helichrysum spp. (exemplo H. italicum), Thymus spp. (exemplo T. mastichina, T. vulgaris) , Echinacea spp. (exemplo E. purpurea), Camomila, Lavanda, entre outros. 2 - Composições semelhantes às descritas no ponto 1 com vaselina (0,5-30%). 3 - Composições semelhantes às descritas no ponto 1 e 2 que contenham um antioxidante natural (por exemplo Vitamina E) (0,5 - 2%) . 4 - Composições semelhantes às descritas no ponto 1, 2 e 3 que contenham outro tipo de produtos naturais (como o própolis). 5 - Composições semelhantes às descritas no ponto 1,2 e 3 que sejam adicionadas de outro componente ativo de origem sintética com atividade terapêutica que potencie a ação terapêutica dos produtos naturais incluídos.

As composições não incluem conservantes (como os parabenos), aditivos potencialmente irritantes e excipientes sintéticos complexos habitualmente utilizados neste tipo de preparações sólidas. O método de preparação do lápis encontra-se descrito na figura 1 e baseia-se na fusão de ceras em banho de água (temperatura máxima atingida 90°C), realizada separadamente e seguida de mistura ou realizada sequencialmente, tendo em conta o ponto de fusão dos componentes, com mistura simultânea. Os extratos de plantas e outros produtos naturais são adicionados apenas no momento em que a base 5 emoliente está preparada garantindo que são submetidos ao calor durante o menor período de tempo possível.

As composições de lápis apresentam estabilidade física, química e microbiológica comprovada por análise texturométrica, doseamento de componentes ativos e testes de qualidade e estabilidade microbiológica, de acordo com as normas em vigor.

Descrição das Figuras

Figura 1: Representação esquemática do modo de preparação do lápis dérmico. 0 processo de preparação do lápis inicia-se com a fusão das ceras de maior ponto de fusão, em banho de água, à temperatura máxima 90°C. Seguidamente são fundidas as ceras de menor ponto de fusão e misturadas com as anteriores evitando a incorporação de ar. Por fim aquecem-se os componentes líquidos (óleos) com os componentes ativos dissolvidos e mistura-se com o preparado anterior, sob agitação antes de verter em moldes de tamanho adequado. Para assegurar um processo de solidificação homogéneo é necessário adicionar um excesso de massa fundida, evitando a formação de «chaminé» resultante da contração das ceras no processo de solidificação. Uma vez concluído o processo de solidificação, o lápis é desenformado e acondicionado nas embalagens finais (Figura 2) .

Figura 2: Representação do acondicionamento do lápis em embalagens finais para utilização na pele. O lápis preparado é dispensado em embalagens de plástico, com tampa preferencialmente opaca (1). As embalagens têm forma preferencialmente cilíndrica, com mecanismo giratório na base (2) e plataforma onde o lápis recém preparado encaixa ficando protegido da luz e do ar (3) . A utilização do 6 mecanismo giratório da base permite expor a superfície do lápis ao contacto com a pele evitando o contacto com a embalagem (4) . Após a aplicação o dispositivo permite o correto acondicionamento do lápis no interior do tubo cilíndrico, coberto com tampa até à utilização seguinte (1) . A embalagem deve ser opaca para evitar degradação da formulação, por efeito da luz.

Figura 3: Representação esquemática dos testes de caracterização e controlo de qualidade do lápis dérmico. As formulações desenvolvidas são testadas no processo de desenvolvimento e no processo de controlo de qualidade quanto às suas características físicas, particularmente na determinação texturométrica da dureza das formulações (1), características químicas, como a resistência à oxidação dos óleos e o doseamento dos componentes ativos (2) e a qualidade microbiológica ou resistência à contaminação após desafio de acordo com os testes microbiológicos preconizados na farmacopeia portuguesa. A avaliação destes parâmetros ao longo do tempo permite assegurar a estabilidade dos produtos e a atribuição de prazos de validade. A invenção descrita destina-se ao tratamento ou melhoria de sintomas dermatológicos, nomeadamente inflamação e prurido. Foi particularmente desenhada para aplicação na pele genital, particularmente no líquen escleroso encontrando aplicabilidade noutras doenças dermatológicas genitais e não genitais que beneficiem de aplicação localizada em área reduzida de produtos de origem natural.

Embora esteja descrita a utilização dermatológica de lápis medicamentosos não se conhecem formulações desenhadas 7 às para pele genital com composição sobreponível apresentadas nesta invenção. 2014

Lisboa, 26 de Agosto de 8

Claims (5)

1. REIVINDICAÇÕES 1 - Lápis dérmico contendo extratos de plantas caracterizado por conter na sua composição cera de candelila em concentração m/m 0-15m/m, cera de carnaúba de 0-15m/m, cera de abelhas de 1-50m/m, manteiga de cacau de 0-40m/m, óleo de ricinio de 10- 80m/m.
2. 2 - Lápis dérmico de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por as plantas utilizadas na preparação dos extratos pertencerem ao género Helichrysum spp., como H. italícum, Thymus spp., como a T. mastichina e T. vulgaris, Echinacea spp., como a E. purpurea, Camomila, Lavanda, entre outros.
3. 3 - Lápis dérmico de acordo com a reivindicações 1 e 2, caracterizado por a composição poder conter adicionalmente vaselina de 0,5-30m/m ou um antioxidante natural, como a Vitamina E, de 0,5 - 2m/m ou outro tipo de produtos naturais, como o propólis.
4. 4 - Lápis dérmico, de acordo com as reivindicações 1,2 e 3, caracterizado por a composição poder conter adicionalmente outro componente ativo de origem sintética, como sendo um anestésico, um imunomodulador, um antimicrobiano.
5. 5 - Lapis dérmico de acordo com as reivindicações anteriores, caracterizado por ser obtido por aquecimento dos componentes lrquidos, por fusão das ceras de maior ponto de fusão, em banho de água, à temperatura máxima de 90°C e por fusão das ceras de menor ponto de fusão evitando a incorporação de ar. Lisboa, 26 de Agosto de 2014 1