PL99802B1 - Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu - Google Patents

Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu Download PDF

Info

Publication number
PL99802B1
PL99802B1 PL18356275A PL18356275A PL99802B1 PL 99802 B1 PL99802 B1 PL 99802B1 PL 18356275 A PL18356275 A PL 18356275A PL 18356275 A PL18356275 A PL 18356275A PL 99802 B1 PL99802 B1 PL 99802B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
group
formula
acid
halogen atom
compounds
Prior art date
Application number
PL18356275A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority to PL18356275A priority Critical patent/PL99802B1/pl
Publication of PL99802B1 publication Critical patent/PL99802B1/pl

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nowych zwiazków polienowych o wzorze ogólnym 1, w którym jeden z dwu symboli Ri i R2 oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alikilowa, a drugi oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alkoksy- lowa, R3 i Rs oznaczaja atom wodoru, nizsza grupe alkilowa lub atom chlorowca, przy czym jeden z podstawników R3 i Rs ma znaczenie inne niz atom chlorowca, R4 oznacza nizsza grupe alkoksylowa, grupe aminowa, nizsza grupe jedno- lub dwualki- loaminowa lub atom chlorowca, a Rs oznacza grupe karboksylowa, alkoksykarbonylowa, alkenoksykar- bonylowa, alkinoksykarbonylowa albo nizsza grupe jedno- lub dwualkilokarbamylowa, jak równiez soli tych zwiazków.Wymienione powyzej nizsze grupy alikilowe za¬ wieraja korzystnie do 6 atomów wegla, jak grupa metylowa, etylowa, propylowa, izopropylowa lub 2-metylopropylowa. Nizsze grupy alkoksylowe za¬ wieraja równiez. korzystnie do 6 atomów wegla, jak grupa metoksylowa, etoksylowa lub izopropo- ksylowa.Sposród atomów chlorowca korzystne sa fluor i chlor.Grupa aminowa moze byc jedno- lub dwupodsta- wiona rozgaleziona lub nierozgaleziona nizsza grupa alkilowa, np. grupa metylowa, etylowa, izopropy¬ lowa.Wymienione dalej grupy alkosykarbonylowe za¬ wieraja korzystnie reszty alkoksylowe zawierajace do 6 atomów wegla. Moga byc one rozgalezione lub nierozgalezione, jak np. grupa metoksylowa, etoksy¬ lowa lub izopropoksylowa. Ponadto moga byc sto¬ sowane takze wyzsze grupy alkoksylowe o 7—20 atomach wegla, sposród nich zwlaszcza grupa cety- loksylowa. Wymienione grupy alkoksylowe moga byc podstawione grupami funkcyjnymi, np. grupami zawierajacymi azot, jak np. grupa aminowa lub morfolinowa, ewentualnie podstawiona rodnikiem alkilowym lub tez grupa piperydylowa lub piry- dylowa.Takze grupy alkenoksy-i alkinoksykarbonylowe zawieraja korzystnie reszty alkenoksylowe i alki- noksylowe zawierajace do 6 atomów wegla, jak np. reszte alliloksylowa lub propargiloksylowa.Grupa karbamylowa moze byc jedno- lub dwu- podstawiona prostymi lub rozgalezionymi nizszymi rodnikami alkilowymi, np. grupa metylowa, etylowa lub izopropylowa i oznacza np. grupe metylokarba- mylowa, dwumetylokarbamylowa lub dwuetylokar- bamylowa.Przedstawicielami zwiazków wytwarzanych spo¬ sobem wedlug wynalazku sa: ester etylowy kwasu 9- (6-chloro -4- metoksy -2,3- dwumetylofenylo) - 3,7- -dwumetylonona-2,4,6,8-tetraenowego-l, ester etylo¬ wy kwasu 9-(6-chloro-4-metoksy-2,5-dwumetylofe- nylo) -3, 7 - dwumetylonona-2,4, 6, 8-tetraenowegp-l, ester etylowy kwasu 9-(2-chloro-4-metoksy^,6,6- -trójmetylofenylo) -3,7-dwumetylonona-2,4,6,8-te);ra- enowego-1, ester etylowy kwasu 9-(3-chloro-2,4-dwu- 99 80299 802 rtr 3=1 symboli A i 8 oi metoksy-6-metylofenylo)-3,7-dwumetylonona-2,4,6,8- -tetraenowego-1, ester etylowy kwasu 9-(2,6~dw'i- ch:oro~4-metoksyxenyIo) -3,7-dwumetylonona-2,4;6,% -tetracnowego-1, es* er etylowy kwasu 9-(2,5,6-trój- chloro-4-metoksyfcnylo) -3,7-dwumetylonona-^;4,6,G- -tctraenowego-1, ester etylowy kwasu 9-(t-mety'o- -2,4-dwumetoksyfenylo) -3,7-dwumetylono:ia-2,4,6,8- -tetraenowego-1, ester etylowy kwasu 9-(2,4-dwumc- toksy-3,6-dwumetylofenylo)-3,7-dwurnetylonona-2,.4, 6, 3-tciraenowego-l. '¦ ^ §posób•¦ wedlug wynalazku polega na tym, ze zwiazki o wzorze ogólnym 2 poddaje sie reakcji ze ze ogólnym 3, w których to wzo- lub m = 1 i n = 0, jeden z dwu lacza grupe formyIowa, a drugi grupe trójarylofosfoniometylowa ¦(X)3 +Y—, w którym X oznacza oznacza anion kwasu organicz¬ nego lub nieorganicznego. Wytworzony kwas lub wytworzona amine przeprowadza sie ewentualnie w sól, kwas karboksylowy o wzorze 1 mozna prze¬ prowadzac w ester kwasu karboksylowego o wzorze ogólnym 1 lub w amid o wzorze ogólnym 1, a ester kwasu karboksylowego- o wzorze ogólnym 1 prze¬ prowadza sie ewentualnie w kwas karboksylowy o wzorze ogólnym 1 lub w amid o wzorze ogól¬ nym 1.Grupy arylowe oznaczone przez X wT grupie trój- arylofosfoniometylowej o wzorze -CH2-P(X)j +Y_ obejmuja ogólnie wszystkie znane grupy *arylowe, a zwlaszcza grupy jednopierscieniowe, takie jak grupa fenylowa, grupa fenylowa podstawiona nizsza grupa alkilowa lub nizsza grupa alkoksylowa, jak grupa tolilowa, ksylilowa, mezytylowa i p-metoksy- fenylowa. Sposród anionów kwasów nieorganicznych Y korzystny jest jon chlorkowy, bromkowy i jod- kowy lub jon woderosiarczanowy, a sposród anio¬ nów kwasów organicznych jon tozyloksylowy.Substancje wyjsciowe o wzorach ogólnych 2 i 3 sa czesciowo nowymi zwiazkami. Mozna je otrzymac np. w nastepujacy sposób: Zwiazki o wzorze ogólnym 2, w którym m = 0, a A oznacza grupe trójarylofosfoniometylowa (2a). mozna np. otrzymac w taki sposób, ze odpowiedni benzen podstawiony resztami Ri — Ri poddaje sia dzialaniu formaldehydu w obecnosci kwasu chlo- rowcowodorowego, np. w obecnosci stezonego kwa¬ su solnego, ewentualnie w rozpuszczalniku, zwla¬ szcza w lodowatym kwasie octowym i otrzymany halogenek benzylowy podstawiony przez reszty Ri — R5 (halogenek o wzorze ogólnym 2, w którym m = 0, a A oznacza grupe chlorowcometylowa (2i) poddaje sie reakcji w znany sposób z trójarylofos- fina w rozpuszczalniku, a zwlaszcza z trójfenylofos- fina w toluenie lub benzenie.Grupe alkoksylowa wystepujaca w uprzednio wy¬ mienionym benzenie podstawionym przez reszty Ri — R.5 mozna np. wprowadzic przez alkilowanie obecnej grupy hydroksylowej. Np. poddaje sie re¬ akcji odpowiedni fenol, korzystnie w rozpuszczal¬ niku, np. w alkanolu i w obecnosci zasady, takiej jak weglan potasowy, z halogenkiem alkilu, np. z jodkiem metylu lub siarczanem dwumetylowym.Zwiazki o wzdfjce ogólnym 2, w którym m = 1, a A oznacza grupe trójarylofosfoniometylowa (2b) "mozna otrzymac np. w nastepujacy sposób: odpo¬ wiedni benzen podstawiony przez reszty Ri —R5 poddaje sie najpierw reakcji formylowania, przy czym np. dziala sie na zwiazek wyjsciowy srodkiem formylujacym. Moze "to sie odbywac np. w taki sposób, ze zwiazek wyjsciowy formyluje sie w obec¬ nosci kwasu Lewisa. Jako srodki formylujace mozna stocowac zwlaszcza nastepujace zwiazki: estry kwa¬ su ortomrówkowego, chlorek formylu i -dwumetylo- formamid. Sposród kwasów Lewisa szczególnie od¬ powiednie sa halogenki cynku, glinu, tytanu, cyny i zelaza, takie jak chlorek cynku, trójchlorek glinu, czterochlorek, tytanu, czterochlorek cyny i trój¬ chlorek zelaza, jak równiez halogenki kwasów nie- organicznych i organicznych, jag nfr tlenochlorek fosforu i chlorek kwasu metanosulfonowego.Fcrmylowanie mozna prowadzic eweqti|alni| bez dodatku rozpuszczalnika, jesli srodek lormylujacy wystepuje w nadmiarze. Na ogól iednafc poleca sie wykonywanie reakcji w rozpuszczalniku obojetnym, n^. nitrobenzenie lub w chlorowanym weglowodo¬ rze, takim jak chlorek metylenu. Temperatura reakcji moze wahac sie od 0°C do temperatury wrzenia mieszaniny reakcyjnej.Wytworzony benzaldehyd podstawiony przez reszty Ri — R5 mozna nastepnie w znany sposób przez kondensacje z acetonem na zimnor to^znaczy w temperaturze okolo 0—30°C w obecnosci alkaliów np. w obecnosci rozcienczonego wodnego lugu so- u dewego, przeprowadzac, w fenylobuteno-3-on-2 pod¬ stawiony przez reszty Ri — R, który w znany spojób przy uzyciu reakcji metaloorganicznej, np. reakcji Grignarda przez przylaczenie acetylenu mozna przeprowadzic w fenylo-3-metylo-3-hydro- ksypcriten-4-yn-l podstawiony przez reszty Ri —R5.Otrzymany trzeciorzedowy acetylenokarbinol uwo¬ dornia sie nastepnie czesciowo w znany sposób przy uzyciu czesciowo zatrutego katalizatora z metalu szlachetnego (katalizatora Lindlara). Utworzony ^ trzeciorzedowy etyleno-karbinol mozna nastepnie przeprowadzic w wyniku przegrupowania allilowego przez dzialanie trójarylofosfina, a zwlaszcza trójfe- nylofosfina, w obecnosci kwasu mineralnego, np. w obecnosci chlorowcowodoru, takiego jak chlorowo- 45 dór lub bromowodór lub w obecnosci kwasu siar¬ kowego, w rozpuszczalniku, np. w benzenie, w poza¬ dana sól fosfoniowa (2b), w której m = 1.Zwiazki o wzorze ogólnym 2, w którym m — 0, a A oznacza grupe formylowa (2g) mozna np. 50 otrzymac w taki sposób, ze formyluje sie, jak opi¬ sano powyzej, benzen podstawiony przez reszty Ri — R\ Wychodzac,z benzenu podstawionego przez reszty Ri — R5 wytwarza sie w ten sposób bezpo¬ srednio benzaldehyd podstawiony przez reszty 55 Ri-Rs.Zwiazki o wzorze ogólnym 2, w którym m = 1, a A oznacza grupe formylowa (2h), mozna otrzymac np. w taki sposób, ze opisany powyzej przy wy¬ twarzaniu zwiazków 2b feinylobuten-3-on-2 podsta- 60 wiony przez reszty Ri — R5 poddaje sie reakcji Wittiga z etoksykarbonylometylenotrójfenylofosfo- rowoderem lub z estrem etylowym kwasu dwuety- lofosfonooctowego. Wytworzony ester etylowy kwa¬ su fenylo-3-metylopentadien-2, 4-owego-l podsta- 65 wionego przez reszty Ri — R3 redukuje sie rnastep-mm 8 I nie na zimno przy uzyciu mieszanego wodorku -metalu; zwlaszcza wodorku litowoglinowego, w roz¬ puszczalniku organicznym, np. w eterze lub w czterowodorofuranie do fenylo-3-metyIo-peritadien- -2,4-olu-l podstawionego przez reszty Ri — R5.Otrzymany alkohol utlenia sie nastepnie przez dzia¬ lanie srodkiem utleniajacym, np. dwutlenkiem man¬ ganu w rozpuszczalniku organicznym, takim jak aceton lub chlorek metylenu, w temperaturze od 0°C do temperatury wrzenia mieszaniny reakcyjnej do pozadanego fenylo-3-metylopentadicn-2,4-alu-i podstawionego przez reszty Ri — Rs (2h).Zwiazki o wzorze ogólnym 3 sa czesciowo nowe.Zwiazki o wzorze ogólnym 3, w którym n = 0, a B oznacza grupe trójarylofosfoniometylowa (3e) mozna w prosty sposób wytworzyc przez reakcje ewentualnie zestryfikowanego kwasu 4-chlorowco- -3-metylokrotonowego, lub zeteryfikowanego alko¬ holu 4-chlorowco-3-metylokrotylowego z trójarylo- fosfina w rozpuszczalniku, korzystnie z trójfenylo- fosfina w toluenie lub benzenie.Zwiazki o wzorze ogólnym 3, w którym n = 1, a B oznacza grupe trójarylofosfoniometylowa (3b) mozna wytworzyc np. w taki sposób, ze grupe for- mylowa aldehydu o wzorze ogólnym 3, w którym n = 1, a B oznacza grupe formylowa (3h) redukuje sie za pomoca wodorku metalu, np. za pomoca borowodorku sodowego w alkoholu np. w etanolu lub izopropanolu do grupy hydroksymetylowej.Wytworzony alkohol mozna chlorowcowac przy uzyciu zwyklego srodka chlorowcujacego, np. tleno¬ chlorku fosforu, a otrzymany kwas 8-chlorowco- -3, 7-dwumetylookta-2, 4, 6-trienowego-l, halogenek o wzorze ogólnym 3, w którym n = 1, a B oznacza grupe chlorowcometylowa (3h) lub pochodna tego kwasu poddaje sie reakcji z trójarylofosfina w roz¬ puszczalniku, korzystnie z trójfenylofosfina w tolu¬ enie lub benzenie, otrzymujac pozadana sól fosfo- niowa 3b.Zwiazki o wzorze ogólnym 3, w którym n = 0, a B oznacza grupe formylowa (3g) mozna wytwo¬ rzyc np. w taki sposób, ze ewentualnie zestryfiko- wany kwas winowy poddaje sie rozszczepieniu utle¬ niajacemu, np. przez dzialanie czterooctanu olowiu w temperaturze pokojowej w rozpuszczalniku orga¬ nicznym, takim jak benzen. Wytworzona pochodna kwasu glioksalowego poddaje sie nastepnie w enany sposób kondensacji, korzystnie w obecnosci aminy, z aldehydem propionowym w temperaturze podwyzszonej, np. w temperaturze 60—110°C z od- szczepieniem wody, otrzymujac pozadana pochodna kwasu 3-formylokrotonowego.Zwiazki o wzorze ogólnym 3, w którym n = 1, a B oznacza grupe formylowa (3h) mozna wytwo¬ rzyc np. w taki sposób, ze na 4,4-dwumetoksy-3- -metylobuten-l-ol-3 dziala sie fosgenem na zimno, korzystnie w temperaturze —10 do —20°C, w obec¬ nosci aminy trzeciorzedowej, takiej jak pirydyna, a wytworzony 2-formylo-4-chlorobuten-2 laczy sie za pomoca reakcji Wittiga z ewentualnie zestryfi- kowanym kwasem 3-formylokrotonowym lub z ewentualnie zestryfikowanym alkoholem 3-formylo- krotylowym, otrzymujac pozadany aldehyd 3h.Wedlug wynalazku poddaje sie reakcji: sole fos- foniowe o wzorze 2a lub 2b z aldehydami o wzorze 3h lub 3g, albo sole fesfoniowe o wzotze1 3a 1tflf"3b z aldehydami o wzorze 2h lub 2g.Sposobem podanym przez Wittiga skladniki pod¬ daje sie reakcji ze soba w obecnosci srodka wia- zacego kwas, np. w obecnosci alkoholanu metalu alkalicznego, takiego jak metylen sodowy, w obec¬ nosci tlenku alkilenu, ewentualnie podstawionego grupa alkilowa, zwlaszcza w obecnosci tlenku" ety¬ lenu lub tlenku 1,2-butylenu, ewentualnie w roz¬ puszczalniku, np. w chlorowanym weglowodorze, takim jak chlorek metylenu, a takze w dwuihetylo- formamidzie, w temperaturze od temperatury po¬ kojowej do temperatury, wrzenia mieszaniny reak¬ cyjnej.W pewnych przypadkach okazalo sie korzystne prowadzenie wyzej wymienionych reakcji in situ, tzn. laczenia skladników kondensacji ze soba "bez wydzielania odpowiedniej soli fosfoniowej.Kwas karboksylowy o wzorze ogólnym 1 ttiozna przeprowadzic w znany sposób, np. przez dzialanie chlorkiem tionylu, korzystnie w pirydynie, W chlorek kwasowy, który przez reakcje z alkoholem moze byc zamieniony w ester, a przez reakcje z amoniakiem w amid.Ester kwasu karboksylowego o wzorze ogólnym 1 mozna zhydrolizowac w znany sposób np: przez dzia¬ lanie alkaliami, zwlaszcza przez dzialanie wodno- -alkoholowym roztworem lugu sodowego lub pota¬ sowego w temperaturze od temperatury pokojowej do temperatury wrzenia mieszaniny reakcyjnej i albo poprzez halogenek kwasowy lub tez, jak opisano ponizej, bezposrednio przeprowadzac w amid.Ester kwasu karboksylowego o wzorze ogólnym 1 mozna przeprowadzic w odpowiedni amid np. iirzez dzialanie amidkiem litowym. Amidek litowy pod¬ daje sie reakcji z odpowiednim estrem korzystnie w temperaturze pokojowej.Amina o wzorze ogólnym 1 tworzy sole "przez przylaczenie kwasów nieorganicznych lub orga¬ nicznych. Przykladami tych soli sa sole z kwasami chlorowcowodorowymi, zwlaszcza z kwasem chlo¬ rowodorowym lub bromowodorowym, sole zakwa¬ sami mineralnymi, np. z kwasem siarkowym, lub tez sole z kwasami organicznymi, np. z kw^tSfcm benzoesowym, kwasem octowym, kwasem cytryno¬ wym lub kwasem mlekowym. Kwas karboksylowy o wzorze ogólnym 1 tworzy sole z zasadami, zwla¬ szcza z wodorotlenkami metali -alkalicznych, 'ko¬ rzystnie z wodorotlenkiem sodowym lub potaso¬ wym.Zwiazki o wzorze ogólnym 1 moga wystcpdwa'c w postaci mieszanin zwiazków cis i trans, -które, Jtsli to jest pozadane, mozna rozdzielac na skladniki cis i trans w znany sposób lub tez mozna izoftie* ryzowac na zwiazki wylacznie trans.Zwiazki o wzorze ogólnym 1 stanowia ceuttte zwiazki farmakodynamiczne. Mozna je stosowac do miejscowego lub systemicznego leczenia nowot^o- rów lagodnych i zlosliwych, uszkodzen przedfa^ó- wych, jak równiez do systemicznego i miejscowego zapobiegania wymienionym sklonnosciom.Zwiazki te nadaja sie ponadto do miejscowego i systemicznego leczenia tradziku, luszczycy i innych dermatoz rozpoczynajacych sie od wzmozonego-J b 40 45 50 55 0099^802 chorobowo zmienionego zrogowacenia, jak równiez zapalnych i alergicznych sklonnosci dermatologicz¬ nych. Zwiazki o wzorze ogólnym 1 mozna ponadto stosowac takze do zwalczania chorób blony sluzo¬ wej ze zmianami zapalnymi lub degeneratywnymi, ewentualnie mctaplastycznymi.. Toksycznosc nowej klasy zwiazków jest nieznacz¬ na. Np. podczas podawania dootrzewnowego estru etyjoyrego kwasu 9-(2-chloro-4-metoksy-3,5,6-trój- metylofenylo)-3, 7-dwumetylonona-2, 4,6, 8-te!raeno- wego-1 myszom o ciezarze 30 g w dawce dziennej 200 mg/kg po uplywie 14 dni (lacznie 10 dni poda¬ wania) nie wystapily zadne oznaki hiperwitami- nozy A.Dopiero przy dawce dziennej 400 mg/kg wysta¬ pily u zwierzat po 14 dniach (lacznie 10 dni poda¬ wania) pierwsze oznaki lekkiej hiperwitaminozy A, co ujawnilo sie w 20%-owym ubytku wagi, znacz¬ nym wypadaniu wlosów i nieznacznym luszczeniu skóry, r ,.. . . Zwiazki o wzorze 1 wykazuja znaczne dzialanie hamujace wzrost nowotworów. W próbce brodaw- czakowej cofaja sie nowotwory wywolane przez dwumetylobenzantracen i olej krotonowy. Srednice brodawczaków maleja w ciagu 2 tygodni przy do¬ otrzewnowym podawaniu estru etylowego kwasu 9-(2-chlpro-4-metoksy-3, 5, 6-trójmetylofenylo) -3, 7- -C'WumetyIonona-2,4,6,8-tetroenowego-l o 61'Vo przy dawce ,400 mg/kg/tydzien i o 45% przy dawce 2Q0. mg^kg/tydzien. Zwiazki o wzorze ogólnym 1 moga. znalezc zastosowanie jako srodki lecznicze, nP.*w postaci preparatów farmaceutycznych.Preparaty sluzace do stosowania systemicznego mo?na wytwarzac np. w taki sposób, ze zwiazek o wzorze ogólnym 1 dodaje sie jako czynny sklad¬ nik do nietoksycznych, obojetnych, zwykle stosowa¬ nych w takich preparatach nosników stalych lub cieklych.Srodki mozna podawac dojelitowo lub pozajeli- towo. Do podawania dojelitowego nadaja sie np. srodki w postaci tabletek, kapsulek, drazetek, syro- p6w, zawiesin, roztworów i czopków. Do podawania pozajelitowego nadaja sie srodki w postaci roztwo¬ rów do wlewek lub zastrzyków.;/Dawki, w jakich podaje sie nowe zwiazki, mozna zmieniac w zaleznosci od sposobu i drogi podawa¬ nia, jak*równiez w zaleznosci od potrzeb pacjentów.Zwiazki o wzorze 1 mozna podawac w ilosciach —200 mg dziennie w jednej lub w kilku dawkach.Korzystna postacia podawania sa kapsulki o zawar¬ tosci 10—100 mg substancji czynnej.Preparaty moga zawierac dodatki obojetne, jak równiez czynne farmakodynamiczne. Np., tabletki lub granulki moga zawierac szereg srodków wia¬ zacych, wypelniaczy, nosników lub rozcienczalni¬ ków. Preparaty ciekle moga wystepowac np. w postaci sterylnego roztworu, mieszajacego sie z woda. Kapsulki moga zawierac obok substancji czynnej dodatkowo wypelniacz lub zageszczacz.Ponadto moga wystepowac dodatki poprawiajace "iiak, jak równiez substancje stosowane zwykle jiko srodki konserwujace, stabilizujace, utrzymu¬ jace wilgotnosc lub emulgujace, a ponadto takze sole w celu zmiany cisriifeftia osmotycznego, bufory i inne dodatki.Wymienione powyzej nosniki i rozcienczalniki mega skladac sie z substancji organicznych lub nie^ organicznych, np. z wody, zelatyny, cukru mleko¬ wego, skrobi, stearynianu magnezowego, talku, gumy arabskiej, poliglikoli alkilenowych i tym po¬ dobnych. Jest warunkiem, aby wszystkie substancje pomocnicze uzywane do wytwarzania preparatów byly nietoksyczne.Do podawania miejscowego stosuje sie zwiazki io o wzorze 1 korzystnie w postaci masci, nalewek, kremów, roztworów, plynów, plynów rozpylanych, zawiesin i tym podobnych. Korzystne sa mascie i kremy, jak równiez roztwory. Preparaty przezna¬ czone do podawania miejscowego mozna wytwa- rzac w taki sposób, ze zwiazki o wzorze 1 miesza sie jako skladnik czynny z nietoksycznymi, stalymi lub cieklymi, obojetnymi nosnikami, odpowiednimi do podawania miejscowego, stosowanymi zwykle w takich preparatach.Do podawania miejscowego korzystne sa roztwory o stezeniu 0,01—0.3%, korzystnie 0,02—0,1%, jak równiez masci lub kremy o stezeniu 0,05—5%, ko¬ rzystnie 0,1—2,0%.Do preparatów mozna ewentualnie domieszac antyutleniacz, np. tokoferol, N-rnetylo-^-tokofera- mine, jak równiez butylowany hydroksyanizol lub butylowany hydroksytoluen.Nastepujace przyklady blizej wyjasniaja sposób wedlug wynalazku.Przyklad I, 9.9 g chlorku 2-chlorc-4-metoksy. -3,556-trójmety:obenzylotrójfenylofosfoniGwc£o roz¬ puszcza sie w 50 ml dwumetyloformamidu. To do¬ daniu 4,16 g estru etylowego kwasu 7-formyIo-.,-:..e- Lylcokta-2,4.6,8-trienowego-l wkrapla sie w tempe- c- raturze 20°C 10 ml swiezo przygotowanego : : 7/orn etylenu sodowego z 0,460 g sodu i 10 ml bezw;.-.' o etanolu. Mieszanine reakcyjna miesza si~i w ci :•_ i 12 godzin w temperaturze pokojowej, nastepnie przenosi do 100 ml wody i ekstrahuje heksanem. 0 Ekstrakt heksenowy wytrzasa sie trzykrotnie z mie¬ szanina metanolu z woda, suszy nad siarczanem so¬ dowym i zateza pod zmniejszonym cisnieniem. Po¬ zostalosc oczyszcza sie przez absorbeje na zelu krzemionkowym (srodek elucyjny: chlorek mety- lenu: heksan = 8:2). Uzyskany z eluatu ester ety¬ lowy kwasu 9-(2-chloro-4-metoksy-3,5,6-trójmetylo- fenylo) -3,7-dwumetylonona-2,4, 6, 8-tetraenowego-l tepi sie po przekrystalizowaniu z heksanu w tempe¬ raturze 90°C.Stosowany jako zwiazek wyjsciowy chlorek 2-chloro-4-metoksy-3,5,6-trójmetylobenzylotrójfeny- lofosfoniowy mozna wytworzyc np. w nastepujacy sposób: 189 g chlorku 3-chloro-4,6-dwumetylobenzylu wprowadza sie do 1500 ml 5 n lugu sodowego. Do mieszaniny dodaje z jednoczesnym mieszaniem 195 g pylu cynkowego w ciagu 2 godzin, utrzymujac temperature 70°C egzotermicznie przebiegajacej reakcji droga chlodzenia. Nastepnie miesza sie calosc w ciagu 12 godzin w temperaturze 50°C, po czym saczy. Przesacz ekstrahuje sie trzykrotnie 800 ml chlorku metylenu. Ekstrakt w chlorku me¬ tylenu przemywa sie woda do odczynu obojetnego, suszy nad siarczanem sodowym i zateza. Pozosta- w jacy 2-chloro-3,5,6-trójmetylobenzen oczyszcza sie 459 99802 przez* adsorpcje na zelu krzemionkowym (srodek eluacyjny : heksan : chlorek metylenu = 9: 1).Zwiazek wrze w temperaturze 81°C pod cisnieniem 9 mm Kg. 70 g 2-chloro-3,5,6-trójmetylobenzenu wkrapla sie w ciagu 30 minut z jednoczesnym mieszaniem do 400 ml kwasu azotowego o stezeniu 70% objeloscio-r wych, uprzednio ochlodzonego do temperatury 0°C.Nastepnie calosc miesza sie w ciagu 4 godzin przy temperaturze powoli podnoszacej sie do 20°C, po czym przenosi do wody z lodem i ekstrahuje wy¬ czerpujaco eterem. Ekstrakt eterowy przemywa sie szesciokrotnie 100 ml wody, suszy nad siarczanem sodowym i zateza pod zmniejszonym cisnieniem.Pozostajacy 2-chioro-4-nitro-3, 5, 6-trójmetylobenzen oczyszcza sie przez adsorpcje na zelu krzemionko¬ wym (srodek elucyjny : heksan : benzen : 3 : 7).Po przekrystalizowaniu z niskowrzacego eteru naf¬ towego zwiazek topi sie w temperaturze 79°C. 114,5 g 2-chloro-4-nitro-3,5,6-trójmetylobenzenu rozpuszcza sie w 300 ml octanu etylu. Roztwór roz¬ ciencza sie 300 ml etanolu i uwodornia w warunkach normalnych po dodaniu 20 ml niklu Raney'a. Uwo¬ dornienie przerywa sie po pobraniu 43 litrów wo¬ doru. Katalizator odsacza sie przy jednoczesnym przepuszczeniu dwutlenku wegla i przemywa eta¬ nolem. Polaczone przesacze zateza sie pod zmniej¬ szonym cisnieniem. Pozostajacy 4-ammo-2-chloro- -3,5,6-trójmetylobenzen topi sie po przekrystalizo¬ waniu z heksanu w temperaturze 93°C. 65 g 4-amino-2-chloro-3,5,6-trójmetyiobenzenu przenosi sie stopniowo z jednoczesnym mieszaniem i chlodzeniem do 250 ml stezonego kwasu siarko¬ wego. Temperatura wzrasta przy tym do 60°C.Mieszanine chlodzi sie przez stopniowe dodawanie 750 g lodu do temperatury 0°C, a nastepnie wkrapla w ciagu 3 godzin roztwór 26,4 g azotynu sodowego w 80 ml wody. Mieszanine reakcyjna miesza sie nadal w ciagu 90 minut w temperaturze 0—10°C, a nastepnie saczy.Destylat akstrahuje sie trzykrotnie 1000 ml chlorku metylenu. Ekstrakt w chlorku me¬ tylenu suszy sie nad siarczanem sodowym i zateza.Pozostajacy 2-chloro-4-hydroksy-3, 5, 6-trójmetylo¬ benzen topi sie po przekrystalizowaniu z heksanu w-temperaturze 97°C.Do 76 g 2-chloro-4^iydroksy-3,5,6-trójmetyloben- zenu po dodaniu 400 ml metanolu i 85,5 ml siar¬ czanu metylu wkrapla sie z jednoczesnym miesza¬ niem 256,5 ml lugu potasowego o stezeniu 25% objetosciowych. Mieszanine reakcyjna, która na¬ grzala sie przy tym do temperatury wrzenia, miesza sie nastepnie w ciagu 4 godzin pod chlodnica zwrot¬ na, a potem zateza. Pozostalosc przenosi sie do 600 ml wody. Wodny roztwór ekstrahuje sie trzy¬ krotnie 600 ml eteru. Ekstrakt eterowy przemywa woda do odczynu obojetnego, suszy nad siarczanem sodowym i zateza pod zmniejszonym cisnieniem.Pozostajacy oleisty 2~chloro-4-metoksy-3,5,6-trój- metylobenzen wrze w temperaturze 77—79°C pod cisnieniem 1 mm Hg. 65,35 g 2-chloro-4-metoksy-3,5,6-trójmetylobenze- nu miesza sie z 235 ml kwasu octowego, 446 ml kwasu solnego o stezeniu 37% objetosciowych i 107 mj 35% formaldehydu. Calosc miesza sie w ciagu 3 godzin w temperaturze 70°C, a po ostygnie¬ ciu przenosi do 2000 ml wody. Wodny roztwór ekstrahuje sie trzykrotnie 1000 ml chlorku mety¬ lenu. Ekstrakt chlorkiem metylenu przemywa trzy¬ krotnie 1000 ml wody, suszy nad siarczanem sodo- wym i zateza. Pozostajacy chlorek 2-chloro-4<-me- toksy-3,5,6-trójmetylobenzylu oczyszcza sie przez adsorpcje na zelu krzemionkowym (srodek elucyj¬ ny : niskowrzacy eter naftowy). Zwiazek topi sie po przekrystalizowaniu z niskowrzacego .eteru naf¬ towego w temperaturze 59—63°C. 70,8 g chlorku 2-chloro-4-metoksy-3,5,6-trójmety- iobenzylu rozpuszcza sie w 500 ml toluenu. Do roz¬ tworu dodaje sie 77 g trójfenylofosfiny i miesza w ciagu 18 godzin w temperaturze 100°C. Wytracajacy sie w postaci bialych krysztalów chlorek 2-chloro- -4-metoksy-3, 5, 6 -trójmetylobenzylotrójfenylofpsfo- niowy przemywa sie eterem i suszy pod próznia.Sól fosfoniowa topi sie w temperaturze 215PC.Stosowany jako^ skladnik kondensacji ester etylo¬ wy kwasu 7-formylo-3-metylookta-2,4,6-tienowego-l mozna wytworzyc np. w nastepujacy sposób: Do 2700 ml cieklego amoniaku pó dodaniu nie¬ znacznej ilosci azotanu zelazowego dodaje sie, z jedr noczesnym mieszaniem i chlodzeniem, porcjami 169,5 g potasu. Natychmiast po zaniknieciu poczat¬ kowo niebieskiego zabarwienia, to znaczy po uply¬ wie okolo 30—45 minut, wprowadza sie gazowy acetylen przy przeplywie 3 litry/minute, az do roz¬ jasnienia ciemnego zabarwienia mieszaniny reak¬ cyjnej. Nastepnie zmniejsza sie przeplyw gazu do 2 litrów/minute i wkrapla roztwór 500 g dwumety- loacetalu metyloglioksalu w 425 ml bezwodnego eteru. Nastepnie wprowadza sie nadal acetylen-w ciagu 1 godziny z jednoczesnym mieszaniem. Do mieszaniny reakcyjnej dodaje sie nastepnie pot^ cjami 425 g chlorku amonowego, ogTzewa stopniowa w ciagu 12 godzin do temperatury 30?C Z jedno- czesnym odparowywaniem amoniaku i ekstrafeuje 1600 ml eteru. Ekstrakt eterowy suszy sie nad siar¬ czanem sodowym i zateza pod zmniejszonym Cisnie¬ niem. Pozostajacy 4,4^wumetoksy-3-metylobutpn*r -1-01-3 wrze po rektyfikacji w temperaturze 33?£! ' "25 ¦ •¦•¦* - - pod cisnieniem 0,03 mm Hg; n ^ = 1,4480. 195 g 4,4-dwumetoksy-3-metylobutyn-l-olu-^.roz¬ puszcza sie w 960 ml wysokowrzacego eteru nja-fto-" wego i uwodornia w normalnych warunkach po dodaniu 19,3 g 5% katalizatora palladowego i 19,3 g chinoliny. Po pobraniu -33,5 litrów wodoru uwodor¬ nianie przerywa sie a katalizator odsacza. Przesacz zateza sie pod zmniejszonym cisnieniem. Pozosta¬ jacy 4-4-dwumetoksy-3-metylobuteh-l-ol-3 wrze po rektyfikacji w temperaturze 70—72°C pod cisnie¬ niem 18 mm Hg.Do 1570 ml czterochlorku wegla wprowadza sie 195 ml fosgenu w temperaturze —10°C. Po dodaniu 213 g pirydyny wkrapla sie do roztworu w tempe¬ raturze od —10 do —20°C 327 g 4,4-dwumetoksy- -3-metylobuten-l-olu-3. Mieszanine reakcyjna ogrze¬ wa sie powoli, z jednoczesnym mieszaniem, do tem¬ peratury 25°C, miesza nadal w ciagu 3 godzin w temperaturze pokojowej, chlodzi do temperatury °C i dodaje 895 ml wody. Faze wodna oddziela sie i odrzuca. Po pozostawieniu na 12 godzin na zimno do fazy organicznej dodaje sie; 443 ml 5% 90 28 39 40 45 50 55 6C*1 ~^wasu siarj^pwego, .miesza, w ciagu 5 godzin, na¬ stepnie przemywa wocla, suszy nad siarczynem so- _dawym i zateza pcd zmniejszonym cisnieniem.Pozostajacy 2-forrriylo-4-chlorobuten-2 wrze po rektyfikacji, w ,teimperaturze 37—40°C pod cisnie- -5 -niem 1,8 mmllg; n*r) = 1,4895. * l65,7 g 2-formylo^4-chlorobutenu-2 rozpuszcza sie w 840 ml benzenu i dodaje 367 g trójfenylofosfiny.Mieszanine reakcyjna ogrzewa sie pod chlodnica zwrotna do wrzenia w ciagu 12 godzin z przepusz- °10 czaniem azotu, a nastepnie chlodzi do temperatury -20?C*Wytracony -chlorek 2-formylobut-2-eno-4-trój- fenylofosfoniowy. topi sie po przemyciu benzenem L wysuszeniu w temperaturze 250—252°C. 212,6 g -chlorku 2-formylobut-2-eno-4-trójfenylo- £lD fosfoniowego i ^5 g estru etylowego kwasu 3-for- niylokrotonowego dodaje- do 1100 ml butanolu, a nastepnie dodaje w temperaturze 5°C roztwór 57 g trójetyloamiriy w 6Q ml butanolu.'Calosc miesza sie naatepnie w ciagu 6 godzin w temperaturze 25°C, #° nastepnie, chlodzi, przenosi do wody i ekstrahuje wycze,r,PUJAC° b&ksanem. Nastepnie faze heksanowa przemywa sie kilkakrotnie najpierw mieszanina metanol : woda — 6 :4, nastepnie woda, suszy nad siarczanem sodowym i przesacza. Przesacz izome- 9-° ruje sie w ciagu A12 godzin przez wytrzasanie z jodem. rJpd usuwa sie przez dodanie tiosiarczanu sodowego. Przesacz ponownie przemywa woda, suszy i zateza pod zmniejszonym ciinieniem. Pozo¬ stajacy ester etylowy kwasu 7-fprmylo-3-metylo- P okta?2,4,6^trienowego-l mozna przerabiac dalej bez dalszego oczyszczania.Przyklad II. 39 g chlorku 2,6-dwuchloro-4- -metoksybenzylotrójfenylofosfoniowego i 16 g e^tru etylpwego kwasu 7rformylp-3-metylookta-2,4,6-trie- £5 nowegorl ogrzewa , sie pod chlodnica zwrotna w temperaturze A2-^-ttQC w ciagu 2 godzin, z jedno¬ czesnym mieszaniem, po dodaniu 40 g tlenku 1,2-bu- tylenu. Nastepnie mieszanine reakcyjna ekstrahuje 6ie wyczerpujaco heksanem. Ekstrakt heksanowy P przemywa sie kilkakrotnie mieszanina meta¬ nol : woda = 60 : 40, suszy nad siarczanem sodo¬ wym i zateza ppd zmniejszonym cisnieniem. Pozo¬ stalosc oczyszcza sie przez adsorpcje na zelu krze¬ mionkowym (srodek elucyjny : heksan). Uzyskany £5 z eluatu ester etylowy kwasu 9-(2,6-dwuchloro-4- -metpksyfenylo)-3-7-dwumetylonona-2, 4, 6, 8 -tetra- enowego-1 topi sie po jprzekrystalizowaniu z heksa¬ nu w temperaturze 117—118°C.Chlorek 2,6-dwuchloro-4-metoksybenzylotrójfeny- 50 lofosfoniowy, uzyty jako zwiazek wyjsciowy, mozna wytworzyc np. w nastepujacy sposób: 77 g 3,5-dwuchloroanizolu rozpuszcza sie \y 250 ml eteru. Przez roztwór przepuszcza sie gazowy chlo¬ rowodór w temperaturze pokojowej w ciagu 55 8 godzin, z jednoczesnym mieszaniem, po dodaniu 70 ml formaliny o stezeniu 35% objetosciowych.Nastepnie roztwór reakcyjny wylewa sie na lód i ekstrahuje wyczerpujaco eterem. Ekstrakt eterowy przemywa sie woda do odczynu obojetnego, suszy eo nad siarczanem sodowym i zateza pod zmniejszo¬ nym cisnieniem. Pozostajacy oleisty chlorek 2,6-dwu- chloro-4-metpksy^|zylowy ma wspólczynnik zala¬ mania swiatla n ^ =1,5730. 6g 12 23,7 g chlorku 2,6~dwuchloro-4 metoksybenzylu, ^6;2 g trójfenylofosfiny i 150 ml bezwodnego ben¬ zenu ogrzewa sie do wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 12 godzin. Wytracajacy sie podczas chlo¬ dzenia chlorek 2,6-d\vuchloro-4-metoksybenzylotrój - fenylofosfoniowy suszy sie pod zmniejszonym cisnie¬ niem przed dalszym przerabianiem.Przyklad III. Analogicznie do sposobu opi¬ sanego w przykladach I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 2-chloro-4-metoksy-5,6-dwu- metylobenzylotrójfenylofosfoniowego z cstrem ety¬ lowym kwasu 7-formylo-3-metylookta-2,4,6-trieno- wcgo-1 ester etylowy kwasu 9-(2-chloro-3-metoksy- -5,6-dwumetylofeiiylo)-3, 7- dwumetylonona-2, 4, 6, 8- tetraenowego-1 w postaci zólto-czerwonego oleju, temperatura topnienia zwiazku wynosi 108—lll°C.Chlorek 2-chloro-4-metoksy-5,6-dwumetylobenzy- lotrójfenylofosfoniowy, uzyty jako zwiazek wyj¬ sciowy, mozna otrzymac sposobem analogicznym do opisanego w przykladach I i II, np. wychodzac z 2,3-dwumetyloaniliny poprzez 2,3-dwumetylo-5- -nitroaniline, 2,3-dwumetylo-5-nitrofenol, 2,3-dwu- metylo-5-nitroanizol, 2,3-dwumetylo-5-aminoanizol, 2,3-dwumetylo-5-chloroanizol i chlorek 2-chloro- -4-metoksy-5,6-dwumetylobenzylu.P r zy k l a d IV. Sposobem analogicznym do po¬ danego w przykladach I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 2,3,6-trójchloro-4-metoksy- benzylotrójfenylofosfoniowego z estrem etylowym kwasu 7-formylo -3- metylookta-2, 4, 6-trienowego-i ester etylowy kwasu 9-(2,3,6-trójchloro-4-meioksy- fenylo)-3,7-dwumetylonona-2,4,6,8-tetraenowego-l o temperaturze topnienia 126—128°C.Uzyty jako zwiazek wyjsciowy chlorek 2,3,6-trój- chloro-4-metoksybenzylotrójfenylofosfoniowy mozna otrzymac sposobem analogicznym do opisanego w przykladach I i II, np. wychodzac z 2,3,5-trójchloro- fenolu .przez 2,3,5-trójchloroanizol i chlorek 2,3,6- -trójchloro-4-metoksybenzylu.Przyklad V. Sposobem analogicznym do opi¬ sanego w przykladach I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 2,4-dwumetoksy-3,t-dwume- tylobenzylotrójfenylofosfoniowego z estrem etylo¬ wym kwasu 7-formylo-3-metylookta-2,4,6-trieno- wego-1 ester etylowy kwasu 9-(2,4-dwumetoksy- -3,6-dwumetylofenylo)-3, 7-dwumetylonona-2, 4, 6, 8- -tetraenowego-1 o temperaturze topnienia 79—80°C.Kwas 9-(2, 4-dwumetoksy-3, 6-dwumetylofenylo)- -3,7-dwumetylonona-2,4,6,8-tetraenowy-l otrzymany przez zmydlenie otrzymanego estru topi sie w tem¬ peraturze 214—215°C.Chlorek 2, 4-dwumetoksy-3, 6-dwumetylobenzylo- trójfenylofosfoniowy, uzyty jako zwiazek wyjscio¬ wy, mozna otrzymac sposobem analogicznym do opisanego w przykladach I i II, np. wychodzac z orcyny {3,5-dwuhydroksytoluenu) przez 2-acetylo- -3,5-dwuhydroksytoluen, 2-acetylo-3,5-dwuhydro- ksy-p-ksylen, 2,6-dwuhydroksy-p-ksylen, 2,3-dwu- metoksy-p-ksylen i chlorek 2,4-dwumetoksy-3,6- -dwumetylobenzylu.Przyklad VI. Sposobem analogicznym do opi¬ sanego w przykladach I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 6-chloro-4-metoksy-2,5-dwu-99 802 13 14 metylobenzylotrójfenylofbsfoniowego z estrem ety¬ lowym kwasu 7-formylo-3-metylookta-2,4,6-trieno- wego-1 ester etylowy kwasu 9-(6-chloro-4-metoksy- -2,5-dwumetylofenylo) -3,7-dwumetyIonona-2, 4, 6, 8- -tetraenowego-1 o temperaturze topnienia 105— 107°C.Chlorek 6-chloro-4-metoksy-2,5-dwumetylobenzy- lotrójfanylofosfoniowy, uzyty jako zwiazek wyj¬ sciowy, mozna otrzymac sposobem analogicznym do opisanego w przykladach I i II, np. wychodzac z 3-chloro-2,5-dwumetylonitrobenzenu przez 3-chlo- ro-2, 5-dwumetyloaniline, 3-chloro-2, 5-dwumetylo- fenol, 3-chloro-2,5-dwumetyloanizol i chlorek 5-chlo- ro-4-metoksy-2,5-dwumetylobenzylu.Przyklad VII. 41 g estru etylowego kwasu 9- (6-chloro -4-metoksy- 2, 5-dwumetylofenylo) -3, 7- -dwumetylonona-2, 4, 6, 8-tetraenowego-l rozpuszcza sie w 750 ml etanolu. Do roztworu dodaje sie 41 g wodorotlenku potasowego w 63 ml wody, ogrzewa do wrzenia w atmosferze azotu w ciagu 30 minut, nastepnie chlodzi, przenosi do wody i zakwasza kwasem solnym. Wytracony kwas 9-(6-chloro-4-me- toksy-2,5-dwumetylofenylo)-3,7-dwumetylonona-2, 4, 6,8-tetraenowy-l topi sie w temperaturze 231—234°C.Przyklad VIII. 15 g kwasu 6-(6-chloro-4-me- toksy-2,5-dwumetylofenylo)-3,7-dwumetylonona-2,4, 6,8-tetraenowy-l"rozpuszcza sie w 750 ml czterowo- dorofuranu. Do roztworu dodaje sie 2,64 ml (0,7 mola) trójchlorku fosforu, po uplywie 12 godzin zateza do polowy pod zmniejszonym cisnieniem w temperaturze 30°C i wkrapla w temperaturze 0—5°C do roztworu czterowodorofuranu zawieraja¬ cego 14,6 g etyloaminy. Mieszanine reakcyjna mie¬ sza sie w ciagu 1 godziny w temperaturze pokojo¬ wej, nastepnie przenosi do nasyconego wodnego roztworu soli kuchennej i ekstrahuje chlorkiem metylenu. Ekstrakt przemywa sie wodnym roztwo¬ rem soli kuchennej, suszy i zateza pod zmniejszo¬ nym cisnieniem. Pozostajacy etyloamid kwasu 9- (6-chloro- 4 -metoksy-2, 5 -dwumetylofenylo) -3, 7- _dwumetylonona-2, 4, 6, 8-tetraenowego-l oczyszcza sie przez adsorpcje na zelu krzemionkowym (srodek elucyjny: chlorek metylenu : metanol ¦¦= 90 : 10): po przekrystalizowaniu z octanu etylu topi sie on w temperaturze 202—203°C.Przyklad IX. W sposób analogiczny do przy¬ kladów I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 2, 4-dwumetoksy- 3-chloro- 5, 6-dwumetylo- -benzylo-trójfenylofosfoniowego z estrem etylowym kwasu 7-formylo- 3-metylookta- 2, 4, 6-trienowego-l ester etylowy kwasu 9-(2,4-dwumetoksy-3-chloro- -5,6 dwumetylo-fenylo)-3,7-dwumetylo-nona-2,4,6,8- -tetraenowego-1 o temperaturze topnienia 95—96°C.Stosowany jako zwiazek wyjsciowy chlorek 2,4- -dwumetoksy-3-chloro-5,6-dwumetylobenzylotrójfe_ nylofosfoniowy otrzymuje sie z 2-chloro-4,5-dwume- tylo-rezorcyny poprzez 2-chloro-l,3-dwumetoksy- -4,5-dwumetylobenzen i chlorek 3-chloro-2,4-dwu- metoksy-5,6-dwumetylobenzylu.Przyklad X. W sposób analogiczny do przy¬ kladów I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 2,3-dwumetylo-4-metoksy-6-bromobenzyk- trójfenylofosfoniowego z estrem etylowym kwasu 7-formylo -3-metylo-okta- 2, 4, 6-trienowego-l ester etylowy kwasu 9-(2,3-dwumetylo-4-metoksy-6-bro- mofenylo)-3,7-dwumetylo-nona-2,4,6,8-tetraenowe¬ go-l o temperaturze topnienia 114—115°C.Stosowany jako material wyjsciowy chlorek 2.3-dwumetylo-4-metoksy-6-bromobenzylo-trójfeny- lofosfoniowy otrzymuje sie z 2,3-dwumetylo-5-nitro- -aniliny poprzez 2,3-dwumetyIo-5-nitrofenol, 2,3- -dwumetylo-5-nitroanizol, 2,3-dwumetylo-5-amino- anizol, 2,3-dwumetylo-5-bromoanizol i chlorek 2,3- -dwumetylo-4-metoksy-6-bromobenzylowy.Przyklad XI. W sposób analogiczny dd przy¬ kladów I i II mozna wytworzyc: przez reakcje chlorku 2-fluoro-4-metoksy-5,6-dwumetyk)-benzylo- -trójfenylofosfoniowego z estrem etylowym kwasu 7-formylo-3-metylo-okta-2, 4, 6-trienowego-l ester etylowy kwasu 9-(2-fluoro-5,6-dwumetylo-4-meto- ksyfenylo)-3,7-dwumetylonona- 2, 4, 6, 8-tetraenowe¬ go-l o temperaturze topnienia 106—107QC. ¦'"":'¦'¦'¦ Stosowany jako material wyjsciowy chlorek 2-flu- oro-5,6-dwumetylo-4-metóksybenzylo-trójferiylófos- foniowy otrzymuje sie z 5-fluoro-2,3-dwumetylo- anizolu poprzez chlorek 2-fluoro-4-metoksy-5,6 dwu- metylobenzylu. PL

Claims (3)

  1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania zwiazków polienówych benzenu o wzorze ogólnym 1, w którym jeden z dwu symboli Ri i R2 oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alkilowa, a drugi oznacza atom chlo¬ rowca lub nizsza grupe alkoksylowa, R3 i R5 ozna¬ czaja atom wodoru, nizsza grupe alkilowa lub atom chlorowca, przy czym jeden z podstawników Eailfc ma znaczenie inne niz atom chlorowca, R4 oznacza nizsza grupe alkoksylowa, grupe aminowa, nizsza grupe jedno- lub dwualkiloaminowa lub atom chlo¬ rowca, a.Re oznacza grupe karboksylowa, alkoksy- karbonylowa, alkenoksykarbonylowa, alkirioksykar- bonylowa lub nizsza grupe jedno lub dwualkilokar- bamylowa jak równiez soli tych zwiazków, zna¬ mienny tym, ze zwiazek o wzorze ogólnym 2 pod¬ daje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze ogólnym 3, w których to wzorach m oznacza 0, a n oznacza 1, lub m oznacza 1, a n oznacza 0, jeden z dwu sym¬ boli A i B oznacza grupe formyIowa, a drugi symbol oznacza grupe trójarylofosfoniometylowa o wzorze -CH2-P(X)3 +Y_, w którym X oznacza grupe ary- lowa, a Y oznacza anion kwasu organicznego lub nieorganicznego, a Ri, R2, R3, R4, R5 i Re maja wyzej podane znaczenie, po czym otrzymany zwiazek ewentualnie przeprowadza sie w sól.
  2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze w przypadku wytwarzania estru etylowego kwasu 9- (2-chloro- 4-metoksy-5, 6-dwumetylo-fenylo) -3, 7- -dwumetylo-nona-2,4,6,8-tetraenowego-l, halogenek 2-chloro -4-metoksy -5, 6-dwumetylo-benzylo-trójfe- nylofosfoniowy poddaje sie reakcji z estrem etylo¬ wym kwasu 7-formylo-3-metylo-okta-2,4,6-trieno- wego-1. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze w przypadku wytwarzania estru etylowego kwasu 9-(6-chloro-4-metoksy -2, 5-dwumetylo-fenylo-)-3, 7- dwumetylo-nona-2, 4, 6, 8-tetraenowego-l, halogenek 6-chloro- 4-metoksy- 2, 5-dwumetylo-benzylo-trójfe- nylofosfoniowy poddaje sie reakcji z estrem etylo¬ wym kwasu 7-formylo-3-metylo-okta-2,4,6-tetra- enowego-1. ^ 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60m 802 *15 16 4. ^4. Sposób wytwarzania zwiazków polienowych benzenu o wzorze ogólnym 1, w którym jeden z dwa symboli Ri i. R2 oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alkilowa, a drugi oznacza atom chlorowca .;ljUb nizsza -grupe alkoksylowa, R3 i R5 oznaczaja atom-wodoru, nizsza, grupe alkilowa lub atom chlo¬ rowca,, przy czym jeden z podstawników R3 i Rs rna znaczenie inne niz atom chlorowca, R4 oznaczi nizsza grupe aJLfcoksylowa, grupe aminowa, nizszn _gc-upe jedno-lub dwualkiloaminowa lub atom chlo¬ rowca, a Ri oznacza grupe alkoksykarbonylowa, jak równiez soli tych zwiazków, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze ogólnym 2 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze ogólnym 3, w których to wzo¬ rach m oznacza 0, a n oznacza 1, albo m oznacza 1, a n oznacza 0, jeden z dwu symboli A i B oznacza grupe formylowa, a drugi oznacza grupe trójarylo- fosfoniometylowa o wzorze -CH2-P(X)3 + Y~, w którym X oznacza grupe arylowa, a Y oznacza anion kwasu organicznego lub nieorganicznego, Ri, R2, R3,-R4, i R5 maja wyzej.podane znaczenie, a R-; oznacza grupe karboksylowa, po czym otrzymany kwas karboksylowy o wzorze 1 przeprowadza sie w halogenek, a ten poddaje reakcji z alkanolem i otrzymany ester ..kwasu polienokarboksylowego o wzorze 1 ewentualnie przeprowadza sie w sól. 5. Sposób wytwarzania zwiazków polienowych benzenu o wzorze 1, w którym jeden z symboli Ri i R2 oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alki¬ lowa, a drugi oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alkoksylowa, R3 i R5 oznaczaja atom wodoru, nizsza grupe alkilowa lub atom chlorowca, przy czym jeden z podstawników R3 i R5 ma znaczenie inne niz atom chlorowca, R4 oznacza nizsza grupe alkoksylowa, grupe aminowa, nizsza grupe jedno- lub dwiaalkiloaminowa lub atom chlorowca, a R: oznacza grupe karboksylowa, jak równiez soli tych zwiazków, znamieimy tym, ze zwiazek o wzorze 2 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w 15 30 35 których to wzorach m oznacza ' 0, a n oznacza 1, albo m oznacza 1, a n oznacza 0, jeden z dwu sym¬ boli A i B oznacza grupe formylowa, a drugi symbol oznacza grupe trójarylofosfoniometylowa o wzorze -CHl-P(X) j + Y ~, w którym X oznacza rrupe arylowa, a Y oznacza anion kwasu organicz¬ nego lub nieorganicznego, Ri, R2, R3, R4, i R-, maja znaczenie wyzej podane, a Rs oznacza grupe alko¬ ksykarbonylowa, alkenoksykarbonylowa lub alkino- ksykarbonylowa, po czym otrzymany ester o wzo¬ rze 1 hydrolizuje sie za pomoca alkaliów i otrzy¬ many kwas polienokarboksylowy o wzorze 1 ewen¬ tualnie przeprowadza sie w sól. 6. Sposób wytwarzania zwiazków polienowych benzenu o wzorze 1, w którym jeden z dwu symboli Ri i R2 oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alkilowa, a drugi oznacza atom chlorowca lub nizsza grupe alkoksylowa, R3 i Ri oznaczaja atom wodoru, nizsza grupe alkilowa lub atom chlorowca, przy czym jeden z podstawników R3 i Rs ma znaczenie inne niz atom chlorowca, Ri oznacza nizsza grupe alkoksylowa, grupe aminowa, nizsza grupe jedno- lub dwualkiloaminowa lub atom chlorowca, a R; oznacza nizsza grupe jedno- lub dwualkilokarbamy- lowa, jak równiez soli tych zwiazków, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w których to wzorach m ozna¬ cza 0, a n oznacza 1, albo m oznacza 1, a n oznacza 0, jeden z dwu symboli A i B oznacza grupe formy¬ lowa, a drugi symbol oznacza grupe trójarylofosfo¬ niometylowa o wzorze CH2-P(X)3 + Y_, w którym X Oznacza grupe arylowa, a Y oznacza anion kwasu organicznego lub nieorganicznego, Ri, R2, R3, Ri i R.i maja wyzej podane znaczenie a Ri oznacza grupe karboksylowa, po czym otrzymany kwas karboksy¬ lowy o wzorze 1 przeprowadza sie w halogenek, a ten poddaje reakcji z nizsza mono- lub dwualki- loamina i otrzymany amid kwasu polienowego o wzorze 1 ewentualnie przeprowadza sie w sól. 3* ¦a GO OZGraf. Z.P. Dz-wó, z. 929 (95+20)
  3. 3.79 Cena45 zl PL
PL18356275A 1975-09-25 1975-09-25 Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu PL99802B1 (pl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL18356275A PL99802B1 (pl) 1975-09-25 1975-09-25 Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL18356275A PL99802B1 (pl) 1975-09-25 1975-09-25 Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL99802B1 true PL99802B1 (pl) 1978-08-31

Family

ID=19973662

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL18356275A PL99802B1 (pl) 1975-09-25 1975-09-25 Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL99802B1 (pl)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4105681A (en) 9-phenyl 5,6-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraeonic acid compounds
US4215215A (en) 9-Phenyl-nonate traene compounds
JP2848964B2 (ja) レチノイン酸x受容体リガンド
US3984440A (en) Polyene compounds
DD143909A5 (de) Verfahren zur herstellung von 4-substituierten phenoxyderivaten
DE2542612C2 (pl)
US4225527A (en) Polyene compounds
US3932499A (en) 2-(Substituted biphenylyl) propionic acids
US4319048A (en) Certain 6-(3&#39;-methoxyphenyl) derivatives of 2,4-hexadienal
NZ206134A (en) Polyene derivatives and pharmaceutical compositions
PL99802B1 (pl) Sposob wytwarzania zwiazkow polienowych benzenu
Campbell Reduction of Disulfides with Copper. Preparation of some thioethers
GB1572879A (en) 7-thiaprosta-glandins and derivatives thereof
Matsuura et al. Model Reactions for the Biosynthesis of Thyroxine. III. The Synthesis of Hindered Quinol Ethers and their Conversion to Hindered Analogs of Thyroxine1, 2
EP0024611B1 (de) Verfahren zur Herstellung von substituierten Benzaldehyden
JPS61134338A (ja) フエノ−ルケトン化合物の製造法
AT392780B (de) Verfahren zur herstellung von neuen saeurederivaten
US2985684A (en) Polyhalogenated compounds and method of preparation
Emling et al. Chlorination of Ethylenic Compounds Containing a Reactive Group with t-Butyl Hypochlorite in Methanol Solution1
US3479402A (en) Preparation of ((2-methylenealkanoyl)phenoxy)alkanoic acids
US4163103A (en) Novel derivatives of 9-substituted phenyl-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraene
EP0222961B1 (de) Neue fluorierte Resorcinether
KR810001395B1 (ko) 폴리엔 화합물의 제조방법
Kaslow et al. Phenylquinolines1
US2335845A (en) Ethers of polychloro-2-hydroxy-diphenyl