PL87153B1 - Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej - Google Patents

Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej Download PDF

Info

Publication number
PL87153B1
PL87153B1 PL1973164063A PL16406373A PL87153B1 PL 87153 B1 PL87153 B1 PL 87153B1 PL 1973164063 A PL1973164063 A PL 1973164063A PL 16406373 A PL16406373 A PL 16406373A PL 87153 B1 PL87153 B1 PL 87153B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
penicillin
disodium salt
carboxybenzyl
aqueous solution
solvents
Prior art date
Application number
PL1973164063A
Other languages
English (en)
Inventor
Ryszar Andruszanie
Edward Żukowski
Original Assignee
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne filed Critical Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne
Priority to PL1973164063A priority Critical patent/PL87153B1/pl
Publication of PL87153B1 publication Critical patent/PL87153B1/pl

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)

Description

Opis patentowy opublikowano: 15.12.1976 87153 MKP C07d 99/16 Int. Cl2. C07D 499/16 Twórcywynalazku: Ryszard Andruszaniec, Edward Zukowski Uprawniony z patentu: Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne „Polfa", Warszawa (Polska) Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej Wynalazek dotyczy sposobu otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej o wzorze przedstawionym na rysunku. Penicylina ta jest stosowana pozajelitowo w formie iniekcji w schorzeniach wywolanych drobnoustrojami Gramnrr- ujemnymi.szczególnie Pseudomonas Pyocyanea.Dotychczas znane metody otrzymywania suchej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej, polegaja na kosztownej liofilizacji lub suszeniu rozpylowym w wysokiej temperaturze wodnych roztworów tej , soli. Oba te sposoby daja bezpostaciowy i higroskopijny produkt o malej stabilnosci, ponadto sól otrzymana metoda suszenia rozpylowego zawiera znaczna ilosc produktów rozpadu spowodowanego wysoka temperatura procesu. Znana jest metoda otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej o wyzszej stabilnosci polegajaca na dzialaniu na roztwór wolnego kwasu penicyliny w butanolu lub ketonie metyloizobutylowym sola sodowa kwasu 2-etylokapronowego, tak jak to podano w opisie wylozeniowym RFN nr 1950 438. Sól dwusodowa penicyliny otrzymana tym sposobem jest jednak mocno zanieczyszczona 2-etylokapronianem sodowym, kwasem 2-etylokapronowym oraz trudnym do usuniecia butanolem lub metylo- izobutyloketonem i w tej formie nie nadaje sie do sporzadzania roztworów iniekcyjnych.Stwierdzono, ze powyzszych niedogodnosci dotychczasowych metod otrzymywania soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej o czystosci iniekcyjnej mozna uniknac stosujac sposób wedlug dokonanego wynalazku.Sposobem wedlug wynalazku otrzymuje sie stabilna i niehigroskopijna, krystaliczna sól dwusodowa penicyliny a-karboksybenzylowej o czystosci iniekcyjnej na drodze powolnego wkraplania otrzymanego dowol¬ nym znanym sposobem wodnego roztworu soli dwusodowej tej penicyliny o stezeniu w zakresie od 30% do 70% wagowych, do rozpuszczalników organicznych mieszajacych sie w sposób nieograniczony z woda o temperatu¬ rach wrzenia ponizej 100° pod cisnieniem normalnym, korzystnie do n-propanolu i izopropanolu, lub do mieszanin tych substancji z rozpuszczalnikami niemieszajacymi sie z woda o temperaturach wrzenia ponizej 100 pod cisnieniem normalnym, korzystnie z dwuchlorometanem. Wkraplanie prowadzi sie przy temperaturze w zakresie od -30° do +40°, korzystnie przy +20°. Otrzymany krystaliczny osad soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej odsacza sie od rozpuszczalników organicznych i suszy na powietrzu lub pod próznia2 87 153 w temperaturze otoczenia. Otrzymana tym sposobem sól dwusodowa penicyliny odpowiada wymogom stawia¬ nym preparatom iniekcyjnym. < Przyklad I. Dó mieszaniny 200 ml n-propanolu i 100 ml dwuchlorometanu wkrapla sie w przeciagu okolo 2 godzin i w temperaturze 20° 30 g wodnego roztworu zawierajacego okolo 15 g soli dwusodowej' penicyliny a-karboksybenzylowej. Po wkropleniu schladza sie mieszanine do -10° i po uplywie czterech godzin odsacza sie krystaliczny osad soli dwusodowej penicyliny. Osad przemywa sie acetonem i dwuchlorometanem, a nastepnie suszy sie na powietrzu lub pod próznia w temperaturze 20°. Otrzymuje sie 14 g krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej zawierajacej 95% czystej dwusoli, 4,5% wody, 0,5% produktów rozpadu i sladowe ilosci rozpuszczalników organicznych. PL

Claims (3)

  1. Zastrzezen i a patentowe 1. Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej o wzorze przed¬ stawionym na rysunku, znamienny tym, ze otrzymany dowolnym znanym sposobem roztwór wodny soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej wkrapla sie do rozpuszczalników organicznych mieszajacych sie w sposób nieograniczony z woda o temperaturach wrzenia ponizej 100° pod cisnieniem normalnym, korzystnie do n-propanolu i izopropanolu, lub do mieszanin tych rozpuszczalników z rozpuszczalnikami niemieszajacymi sie z woda o temperaturach wrzenia ponizej 100° pod cisnieniem normalnym, korzystnie z dwuchlorometanem.
  2. 2. Sposób yypdlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie wodny roztwór soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej o stezeniu w granicach od 30% do 70% wagowych ilosci soli dwusodowej tej penicyliny.
  3. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze wkraplanie wodnego roztworu soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej prowadzi sie w temperaturze od -30° do +40°, korzystnie w temperaturze +20°. V^ CH-CO-NH-CH-CH CfCH,V COONa 0=C-N—CH-COONa Prac. Poligraf. UP PRL naklad 120+18 Cena 10 zl PL
PL1973164063A 1973-07-13 1973-07-13 Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej PL87153B1 (pl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL1973164063A PL87153B1 (pl) 1973-07-13 1973-07-13 Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL1973164063A PL87153B1 (pl) 1973-07-13 1973-07-13 Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL87153B1 true PL87153B1 (pl) 1976-12-15

Family

ID=19963457

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1973164063A PL87153B1 (pl) 1973-07-13 1973-07-13 Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL87153B1 (pl)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0176716A1 (de) * 1984-08-25 1986-04-09 Bayer Ag Kristallines Natriumsalz der D-6-(alpha-[(2-Oxo-3-furfuryliden-amino-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-thienyl-2-acetamido)-penicillansäure, Verfahren zur Herstellung und seine Verwendung in Arzneimitteln
WO2007128213A1 (fr) * 2006-05-08 2007-11-15 Qiming Ma Poudre solide de sel de sodium de pénicilline a pureté et/ou teneur élevée, et sa préparation

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0176716A1 (de) * 1984-08-25 1986-04-09 Bayer Ag Kristallines Natriumsalz der D-6-(alpha-[(2-Oxo-3-furfuryliden-amino-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-thienyl-2-acetamido)-penicillansäure, Verfahren zur Herstellung und seine Verwendung in Arzneimitteln
WO2007128213A1 (fr) * 2006-05-08 2007-11-15 Qiming Ma Poudre solide de sel de sodium de pénicilline a pureté et/ou teneur élevée, et sa préparation

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102858773A (zh) 嘧啶衍生物及其在治疗呼吸系统疾病比如copd中的用途
BR112012004179B1 (pt) processo para preparar um sólido cristalino
EP1000079B1 (en) New formulation
US3937809A (en) Addition compound of a nucleotide and an amino acid and the use thereof in protection against actinic radiation
PL87153B1 (pl) Sposób otrzymywania krystalicznej soli dwusodowej penicyliny a-karboksybenzylowej
NZ336027A (en) Pharmaceutical compositions for freeze drying comprising a nucleotide analogue, mannitol and a modifying additive which is sodium chloride or a polyol
US3114751A (en) Amides of adenines
US2463943A (en) Production of penicillin salts
CA1075230A (en) Process for preparing solid sodium amoxycillin
US2557762A (en) Long chain tertiary alkyl aminepenicillin salts and preparation thereof
US2444002A (en) Preparation of heterocyclic compounds
US3905959A (en) Process for the manufacture of crystalline anhydrous ampicillin
KR880000691B1 (ko) 세팔렉신의 수용성 유도체의 제조 방법
KR20230157353A (ko) 안정한 ruc-4 제형
US3321293A (en) Method of defoliating cotton plants
AU2003257524B2 (en) New formulation
Phillips CCCCXIV.—Heterocyclic compounds of arsenic. Part V. Benziminazolearsinic acids
PL145167B1 (en) Process for preparing crystalline sodium cyphoperazone
Henry et al. 556. The isolation and identification of (–)-stachydrine ethyl ester periodide from the root of Courbonia virgata
US2806858A (en) New anticoagulants
US3213102A (en) 6-imidopenicillanic acids
US2509084A (en) Methylation of xanthine to form caffeine
US2413656A (en) Alpha-(meta-hydroxyphenyl)-beta-methylaminoethanol para-aminobenzoate
US3376330A (en) Alkoxyalkylmercury, alkylmercury citrates
DE4035595C2 (de) Tafel- bzw. plättchenförmiges 8-Chlor-1-methyl-6-phenyl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-Dihydrat, Verfahren zu seiner Herstellung und dessen Verwendung für &#34;per os&#34;-applizierbare Arzneiformen