Pierwszenstwo: 24.IV.1967 Wegry Opublikowano: 10.VI.1973 68661 KI. 30h,9/06 MKP A61k9/02 BIBLIOTEKA Twórcawynalazku: Kalman Hotay Wlasciciel patentu: Chemolimpex Magyar Vegyiaru Kulkereskedelmi Vallalat, Budapeszt (Wegry) Sanitarny srodek antyseptyczny 1 Przedmiotem wynalazku jest srodek antyseptyczny wyko- nany z rozpuszczalnych w wodzie plastycznych folii lub ksztaltek, zawierajacych jako skladniki aktywne - antysep- tyczne, bakteriobójcze i spermobój cze substancje biologi¬ cznie czynne. W szczególnosci odnosi sie on do rozpuszczal¬ nych w wodzie folii lub ksztaltek z alkoholu poliwinylo¬ wego, sluzacy jako srodek zapobiegajacy ciazy, srodek zapo¬ biegajacy przed chorobami narzadów plciowych, lub jako antyseptyczny opatrunek.Nowe syntetyczne zwiazki z tworzyw plastycznych stoso¬ wane sa w ostatnim okresie coraz szerzej w dziedzinie medy¬ cyny I higieny.Stosowanie odpornych tworzyw plastycznych dla celów chirurgicznych i w produkcji protez jest dobrze znane, Roz¬ puszczalne w wodzie tworzywa plastyczne, jak na przyklad tlenek polietylenu, stosowane sa jako nosniki mazidel lub czopków.W przypadku stosowani4 czopków duzym mankamentem jest silna higroskopijnosc wyrobu, uniemozliwiajaca ich ma¬ gazynowanie oruz niezadowalajaca rozpuszczalnosc.Miejscowo stosowane srodki zapobiegajace ciazy maja podwójny cel: tworzenie mechanicznej przeszkody przeciw bezposredniemu zaplodnieniu oraz niszczenie spermy w ciagu z góry okreslonego krótkiego okresu czasu.Nosniki chemicznych srodków zarlbbiegajacych ciazy, otrzymywanych w skuli przemyslowej* takich jak czopki po¬ chwowe, galaretki lub sroJki pianotwórcze nie gwarantuja zadanego zabezpieczenia mechanicznego, jezeli nawet osia- guja zadany stopien dzialaniu spermobójczego.W ostainich latach prowadzone byly obszerne badania dotyczace doustnych pigulek antykoncepcyjnych i srodków domacicznych z tworzyw sztucznych. Badania te zwiazane byly z planowaniem rodziny i kontrolowanym przyrostem ludnosci. Wuda obydwu tych metod jest fakt, ze sa to meto- « dy wymagajace badania lekarskiego, a wiec opieki klinicznej w sensie kontroli lub interwencji, Z uwagi na wystepujace dzialania uboczne i w zwiazku z tym liczne przeciwwska¬ zaniu, zadna z tych metod nie nadaje sie dla kazdej kobiety.»° Prezerwatywy, najwazniejszy srodek prewencyjny prze- ciwko chorobom narzadów plciowych ijedyny stosowany przez mezczyzn srodek zapobiegajacy ciazy, dzialaja prze¬ szkadzajac© podczas stosunku plciowego, dlatego stosowanie ich jest czesto zaniedbywane, ** Jako opatrunek na rany stosowane sa rózne tworzywa plastyczne, Jednym z najwazniejszych problemów wystepuja¬ cych w dziedzinie opatrunków na rany jest ich zdejmowanie podczas zmiany, poniewaz opatrunek przyczepia sie do po¬ wierzchni rany. 20 Doswiadczenia wykazuja, ze wymienione wady moga byc, zgodnie z wynalazkiem, rozwiazane przez zastosowanie roz¬ puszczalnych w wodzie folii lub ksztaltek z alkoholu poliwi¬ nylowego, zawierajacych antyseptyezne i ewentualnie sper- mobójcze substancje biologicznie czynne. Takie folie lub is ksztaltki moga byc wykorzystywane jako miejscowo stoso¬ wane sanitarne srodki zapobiegajace ciazy, jako ochrona prze¬ ciwko chorobom narzadów plciowych lub jako antysepty¬ ezne opatrunki. pla celów przemyslowych, rozpuszczalny w wodzie alko- 30 hol poliwinylowy, wytwarzany jest w róznych formach. 68 6613 68661 4 Doswiadczenia wykazaly, ze dla celów sanitarnych naj¬ bardziej odpowiednie sa folie o grubosci 0,05-0,08 mm.Taka folia gwarantuje szybka rozpuszczalnosc w miejscu sto¬ sowania, poniewaz wielkosc jej powierzchni porównywalna jest zjej waga. Folia z alkoholu poliwinylowego, która moze byc stosowana jako substancja wyjsciowa dla wytwarzania zgodnych z wynalazkiem srodków, jest gietka, elastyczna i prawie przezroczysta folia o zawartosci wody okolo 7 pro¬ cent Folia zachowuje swoje wlasnosci fizyko-chemiczne przez wiele lat. W przypadku rozpuszczania w 10-krotnej ilo¬ sci wody, rozpuszczanie nastepuje w granicy 1 minuty, przy czym tworzy sie kleisty, wiskozowy roztwór o wlasciwo¬ sciach powierzchniowo czynnych, wykazujacy pH ¦ 6,0. Po¬ niewaz jest on zwiazkiem wielkoczasteczkowym nie moze byc wessany przez blone sluzowa. Z uwagi na fizjologiczna obojetnosc nie wywoluje on miejscowego podraznienia ani uczulenia. Nie posiada równiez dzialania rakotwórczego.W przypadku srodków zapobiegajacych ciazy uzywa sie rozpuszczalnej w wodzie folii z alkoholu poliwinylowego, najkorzystniej w formie arkuszy o powierzchni 10x40 cm i grubosci ponizej 0,1 mm. Zastosowanie znajduja równiez i inne postacie nosnika, na przyklad kapturki o ksztalcie ku¬ listym o przekroju 3-4 cm i wysokosci okolo 2 cm. Aktyw¬ ne skladniki jak antyseptyczne i spermobójcze substancje biologicznie czynne, rozpuszczane sa w medium z alkoholu poliwinylowego, wzglednie alkohol poliwinylowy impregnuje sie nimi. Aktywne skladniki moga byc dodawane do folii z alkoholu poliwinylowego w trakcie wytwarzania folii lub ksztaltek. Inny sposób wykonania, zgodnych z wynalazkiem lokalnie stosowanych srodków, polega na powlekaniu i im¬ pregnowaniu folii lub ksztaltki aktywnymi skladnikami.W tym celu folie wzglednie ksztaltke powleka sie roztworem sporzadzonym w takiej postaci i stezeniu, aby zabezpieczyc naniesienie zadanej ilosci aktywnych skladników na powierz¬ chnie folii Dla powleczenia folii lub ksztaltki omawianym roztwo¬ rem moze byc stosowana kazda metoda, zapewniajaca równomierne dozowanie i rozdzial skladników aktywnych.Tak na przyklad roztwór moze byc nanoszony za pomoca szczotek lub gabek, poprzez natryskiwanie lub maczanie folii w roztworze, wzglednie poprzez kalandrowanie.Jako skladnik czynny moze byc stosowana kazda roz¬ puszczalna w wodzie i plazmie ludzkiej antyseptyczna, bak¬ teriobójcza i spermobójcza substancja biologicznie czynna, na przyklad nonylofenoksy-polietoksyetanol, trójijopropylo- fenoksy-polietoksyetanol, heksylorezorcynol, octan fenylo- rteciowy. Stosowanie czwartorzedowych zwiazków amonio¬ wych jak bromek cetylopirydyniowy okazalo sie szczególnie korzystne. Wiadomo jest, ze bromek cetylopirydyniowy jest nadzwyczaj aktywna bakteriobójcza i fungicydobójcza sub¬ stancja biologicznie czynna. Roztwór bromku cetylopirydy- niowego, 0,02 procentowego, zabija zarówno sperme jak i zarodki chorób narzadów plciowych. Poza tym nie wywo¬ luje zadnych lokalnych podraznien blony sluzowej.Przy stosowaniu zgodnych z wynulazkicm srodków z plas¬ tycznych tworzyw sztucznych, folie lub ksztaltke wprowa¬ dza sie do pochwy mozliwie jak najglebiej, albo bezposred¬ nio przed stosunkiem albo na 2 godziny przed stosunkiem.Poniewaz srodek profilaktyczny nie wyplywa z pochwy po rozpuszczeniu, mozliwe jest wiec swobodne poruszanie sie równiez po wprowadzeniu go do pochwy. Równiez partner plci meskiej moze go stosowac. W tym celu stosowane sa ksztaltki w formie kapturków.Jako opatrunek na rany, a w szczególnosci oparzenia lub powierzchniowe zadrasniecia, srodek profilaktyczny przymo¬ cowuje sie do rany za pomoca zwyklego opatrunku z gazy.Oddzielanie opatrunku z folii ochronnej odbywa sie przez zmywanie woda.Majac na uwadze psychiczne zahamowania zwiazane ze * stosunkiem plciowym, wyrazajace sie wystepowaniem uczu¬ cia skrepowania, zarówno przez mezczyzn jak i kobiety, przy kupowaniu prezerwatyw jak i srodków zapobiegajacych ciazy, nowe zgodne z wynalazkiem srodki profilaktyczne po¬ siadaja te przewage, ze sluza równiez innym celom terapeu¬ to tycznym jak na przyklad jako antyseptyczne opatrunki na rany lub srodki lecznicze stosowane w przypadkach chorób macicy.Dalsze szczególy dotyczace wyrobów opisane zostaly w kolejnych przykladach, które objasniajac wynalazek nie 19 ograniczaja go.P r z y klad I. Bloki alkoholu poliwinylowego o wymia¬ rach 40x90 cm i wadze 1 kg, otrzymywane w skali przemys¬ lowej, tnie sie na folie o szerokosci 90 cm i grubosci 0,08 mm. Brzegi folii przytwierdza sie do szyby szklanej. Na so powierzchnie folii nanosi sie okreslona ilosc rozcienczonego, alkoholowego roztworu bromku cetylopirydyniowego o ste¬ zeniu 10 procent, stosujac metode gwarantujaca równo¬ mierne rozprowadzenie roztworu, na przyklad za pomoca specjalnej szczotki, gabki lub przez natryskiwanie. Po 24 go- " dzinach suszenia w temperaturze pokojowej - proces roz¬ puszczania wzglednie impregnacja bromkiem cetylopirydy- niowym jest calkowicie zakonczona i operacje napawania po¬ wtarza sie na drugiej stronie folii. W celu przyspieszenia pro¬ cesu suszenia nie wolno stosowac ogrzewania, poniewaz 90 w temperaturze okolo 80°C rozpuszczalnosc folii w wodzie obniza sie. Impregnowana folie rozcina sie na kawalki o wymiarach 4x4 cm. Zawartosc bromku cetylopirydynio¬ wego w kazdym pojedynczym kawalku folii powinna wy¬ nosic 0,015 g. Przygotowana w ten sposób folia moze byc " pakowana w prosty sposób bez stosowania wodoszczelnych pojemników wzglednie specjalnych zabezpieczen chronia¬ cych przed dostepem powietrza. Folia zachowuje dlugo swoja aktywnosc. Doswiadczenia wykazaly, ze folie przecho¬ wywane przez okres dluzszy niz 1 rok nie stracily nic z po- 40 siadanej pierwotnie aktywnosci.Omawiany srodek poddany byl badaniom laboratoryj¬ nym i klinicznym.Rozpuszczalnosc: w 10-krotnej ilosci wody lub w fizjologi¬ cznym roztworze chlorku sodu oraz w cieczy macicznej cal- ** kowita rozpuszczalnosc nastepuje w granicy 1 minuty, przy czym tworzy sie kleisty roztwór.Dla przeprowadzania badania toksycznego dzialania wyrobu podawano zwierzetom doustnie wodny roztwór folii, sporzadzonej w opisany wyzej sposób. Nie stwierdzono zad- M nych zmian patologicznych w organach wewnetrznych za¬ jecy i szczurów, karmionych przez 20 dni roztworem folii.Stosowano przy tym 50-krotna ludzka miejscowa dawke, liczona w stosunku do wagi ciala.Zgodnie z badaniami preparatów objetych wynalazkiem, " przeprowadzonymi przez Medyczny Komitet Testujacy Miedzynarodowej Federacji ds Planowania Rodziny - sper¬ mobójcze dzialanie folii osiaga zadany stopien.W celu stwierdzenia skutecznosci folii w uzyciu, podjeto badania kliniczne wsród 300 dobrowolnie zgloszonych par, 60 W okresie 1200 miesiecy stosowania wystapilo, jako procen¬ towe niepowodzenie, 5 niepozadanych przypadków zajscia w ciaze, co potwierdza wysoka skutecznosc folii w stosunku do starych, bedacych w uzyciu metod. W przypadku par sto¬ sujacych folie w prawidlowy sposób, nie zanotowano 65 przypadku niepozadanego zajscia w ciaze. Czesciowo pacjent-3 ki poddano lokalnym badaniom macicy. Nie stwierdzono cudnego lokalnego podraznienia. Mikroskopowe badania plynu macicznego wykazaly podwyzszona czystosc pochwy, Przypadki wydzielania sie Trichomonas pozbawione byly symptomów chorobowych, Przyklad II, Calkowita szerokosc rolki folii z alko¬ holu poliwinylowego wedlug przykladu I, tnie sie na kawal¬ ki o dlugosci 2 m i kladzie na stole pokrytym szklana plyta.Powierzchnie folii powleka sie za pomoca walców kalandra, 20 procentowym roztworem bromku cetyloplrydyniowego, Suszy sie podmuchem powietrza. Nastepnie na powierzchnie folii powleczonej naklada sie folie aluminiowa i tak zlozone folie tnie sie za pomoca krajalnicy na kawalki o wymiarach 4x4 cm. Metoda ta ulatwia pakowanie wyrobu.Przyklad III. Do granulowanego alkoholu poliwiny* lowego dodaje sie 20 procentowy roztwór bromku cetylo- pirydyniowego w ilosci 10 procent. Umozliwia on uzywanie pewnego rodzaju maszyny drukarskiej dla celów impregnacji.W tym przypadku folia moze byc uzywana w postaci jedno¬ litej tasmy, bez uprzedniego cieciajej na kawalki.Przyklad IV, Do roztworu granulowanego alkoholu 68661 6 poliwinylowego dodaje sie 10 procent bromku cetylopirydy- niowego. Taki roztwór przerabia sie znanym sposobem na folie lub kapturki o ksztalcie kulistym. PL PL