PL59786B1 - - Google Patents

Description

Pierwszenstwo: 20. X. 1964 Francja Opublikowano: 9. V. 1970 59786 KI. 30 h, 9/02 * MKP A 61 X 1 UKD Wlasciciel patentu: Societe d'Etudes Scientifiaues et Industrielles de rile-de-France, Longjumeau (Francja) Sposób powlekania tabletek Przedmiotem wynalazku jest sposób powlekania tabletek.Znany dotychczas sposób powlekania tabletek w celu zamaskowania zapachu, barwy lub smaJku albo w celu ochrony substancji czynnej polega na kilkakrotnym nakladaniu warstwy' Jakiem i sy¬ ropu na bazie gumozelatyny i pigmentów. Sposób ten wykazuje te niedogodnosc, ze zwieksza ciezar tabletek a poza tym substancja czynna tabletek narazona jest na szkodliwy wplyw rozpuszczalni¬ ków, wilgoci i ciepla.Znany jest takze proces powlekania, który pro¬ wadzi sie w kotlach do drazetikowania wprawio¬ nych w ruch obrotowy. W kotlach tych zgranulo- wane rdzenie tabletek natryskuje sie rozitworem powlekajacym. Taki sposób postepowania umozli¬ wia równomierne nanoszenie powloki i zapobiega osiaganiu roztworu na sciankach naczynia. Naj¬ wiecej jednak w tym sposobie sprawia trudnosci dobranie odpowiedniego skladu.. roztworu .powle¬ kajacego, który -powinien tworzyc powloke roz¬ puszczalna w soku zoladkowym, a jednoczesnie pólprzepuszczalna, skutecznie ochraniajaca sub¬ stancje czynna przed , wplywami zewnetrznymi i nie zwiekszajaca; wagi tabletki.Znane sa liczne kompozycje roztworów do po¬ wlekania miedzy innymi na bazie pochodnych ce¬ lulozy jak metyloceluloza i glikolu poBalkiieno- wego o ciezarze \ czasteczkowym 200—9000. Kom¬ pozycje te wymagaja jednak stosowania wstepnej 2 warstwy w postaci cukru w celu nadania tabletce pólprzepuszczalnosci, a wytwarzanie tej wstepnej warstwy i suszenie przed procesem nakladania warstwy koncowej, znacznie komplikuje proces 5 technologiczny.Stwierdzono, ze rclzenie tabletek mozna pokry¬ wac w sposób ciagly znanym sposobem opisanym wyzej, jezeli jako roztwór powlekajacy stosuje sie mieszanine skladajaca sie z etylocelulozy, glikolu io polietylenowego o ciezarze czasteczkowym 6000— 25000 oraz mieszaniny równych czesci rozpuszczal¬ ników, jak alkohol i rozpuszczalnik zawierajacy chlor. Ponadto w celu wytworzenia powlok barw¬ nych stosuje sie roztwór zawierajacy jako sklad- 15 nik dodatkowy farmaceutycznie dopuszczalne barwniki, tlenek tytanu i tlenek zelaza.Roztwór powlekajacy wtryskuje sie do obroto¬ wego urzadzania zawierajacego rdzenie tabletek w sposób ciagly. Podczas procesu rozpuszczalnik 20 ulega odparowaniu.Proces wedlug wynalazku prowadzi sie w tem¬ peraturze 35—40°C, przy czym ilosc roztworu re¬ guluje sie w ten sposób, aby powloka ulegala na¬ tychmiastowemu wysuszeniu w kotle. .25 , W odróznieniu od znanej do powlekania tabletek rozpuszczalnej w wodzie metylocelullazy, etyloce¬ luloza tworzy plastyczna blone, nierozpuszczalna w wodzie. Wprowadzenie poiiglikolu, który jest " rozpuszczalny w wodzie i w rozpuszczalnikach or- 30 ganicznych, powoduje przeksztalcenie nierozpusz- 597863 czarnej blony z etylocelulozy w blone przepusz¬ czalna. Powloka o takich wlasciwosciach powoduje, ze substancja czynna zastaje zaabsorbowana z od¬ powiednia szybkoscia i wykazuje pozadane dzia¬ lanie terapeutyczne. 5 Jako rozpuszczalnik stosuje sie korzystnie mie¬ szanine równych czesci kazdej z nastepujacych zwiazków: alkohol taki jak alkohol metylowy, ety¬ lowy, izopropylowy, rozpuszczalnik zawierajacy chlor taki jak chloroform, chlorek metylenowy, trójchioiroetan-1.1.1. Rozpuszczalniki zawiera¬ jace chlor nie sa zapalne i nie wybuchaja, umoz¬ liwiaja wiec calkowicie bezpieczne przeprowadze¬ nie procesu powlekania.Zastosowanie trój chloroetanu-1.1.1. jest szcze¬ gólnie korzystne ze wzgledu na jego mala toksycz¬ nosc.Do roztworu powlekajacego mozna równiez do¬ dawac substancje o specyficznym dzialaniu, jak 2o na przyklad tluszcz utwardzony taki jak parafina, zwiekszajacy odpornosc na wode, wosk który two¬ rzy lsniaca powloke, lub kwasy tluszczowe takie jak kwas stearynowy, kwas palmitynowy, kwas laurynowy w celu .otrzymania blony o pewnej od- 25 pomosci na rozpuszczenie w zoladku.Roztwór powlekajacy doprowadza sie az do uzy¬ skania powleczenia rdzenia tabletek blona o po¬ zadanej grubosci. Na ogól wystarczajaca iloscia roztworu jest 750 ml na 1 kg rdzeni tabletelk. Czas 30 powlekania 35 kg rdzeni przewaznie nie przekra¬ cza 4 godzin.Wynalazek jest blizej wyjasniony w natepuja- cych przykladach, które nie ograniczaja jego za¬ kresu. 3S Przyklad I. Do kotla zaopatrzonego w prze¬ wód do wdmuchiwania cieplego powietrza, prze¬ wód odpowietrzajacy orazw dysze do wtryskiwania wprowadzono 150 g zgranulowanej masy tabuiette. 40 Calosc ogrzano do temperatury 35°C i wtryskiwa¬ no roztwór powlekajacy przygotowany z 3,5 g ety¬ locelulozy, o lepkosci 50 cP, 7 g glikolu poliety¬ lenowego o ciezarze czasteczkowym 6000 i 50 ml alkoholu etylowego i 50 ml chloroformu. Rdzenie 45 4 tabletek obracano w trakcie wprowadzania pr^ec dysze' roztworu, które jednoczesnie ulegaly su-v szeniu.Przyklad II. Postepujac jak w przykladzie I — wprowadzono w temperaturze 38°C roztwór przygotowany z 3,5 g etylocelulozy o lepkosci 50 cP i 7 g glikolu polietylenowego o ciezarze czasteczkowym 20 000 w 50 ml etanolu i 50 ml trójchloroetanu-1.1.1. i z 3 g tlenku tytanu i 1 g talku. Otrzymano okolo 200 g tabletek.Przyklad III. Postepujac jak w przykladzie I — wprowadzono roztwór przygotowany z 3,5 g etylocelulozy o lepkosci 50 cP i 7 g glikolu poli¬ etylenowego o ciezarze czasteczkowym 10 000 w 50 ml etanolu i 50 ml trójchloroetanu, 3 g tlen¬ ku tytanu, 1 g talku i 0,30 g lakieru tartrazyno- glinowego. PL

Claims (3)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób powlekania tabletek przez wtryskiwa¬ nie roztworu powlekajacego do obrotowego urzadzenia zawierajacego rdzenie tabletek zna¬ mienny tym, ze jako roztwór powlekajacy sto¬ suje sie mieszanine skladajaca sie z etylocelu¬ lozy, glikolu polietylenowego o ciezarze cza¬ steczkowym 6000—25 000 oraz mieszaniny rów¬ nych czesci rozpuszczalników, takich jak alko¬ hol i rozpuszczalnik zawierajacy chlor oraz ewentualnie z wypelniaczy i barwników do¬ puszczalnych farmaceutycznie, przy czym z roz¬ tworu powlekajacego, wprowadzanego w sposób ciagly, odparowuje podczas procesu rozpusz¬ czalnik.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze proces prowadzi sie w temperaturze 35—40°C, przy czym ilosc roztworu reguluje sie w ten sposób, aby powloka ulegala natychmiastowemu wysuszeniu w kotle.
3. 3. Sposób wedlug zastrz. 1 i 2, znamienny tym, ze jako rozpuszczalnik stosuje sie jeden z alko¬ holi oraz chloroform, chlorek metylu, a ko¬ rzystnie trój chloroetan. ^ Krak 1 z. 1/70 220 PL